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抗真菌和抗结核药第19章:抗真菌和抗结核药物抗真菌和抗结核药2第一节抗真菌药物一.真菌感染的概述二.抗真菌药物：（1）、抗真菌抗生素（2）、唑类抗真菌药物（3）、其他抗真菌药物抗真菌和抗结核药3抗真菌和抗结核药4抗真菌抗生素抗真菌和抗结核药5两性霉素B的作用机制

抗真菌和抗结核药6抗真菌抗生素抗真菌和抗结核药7唑类抗真菌药物克霉唑clotrimazole化学名为二苯基-(2-氯苯基)-1-咪唑基甲烷抗真菌和抗结核药8合成抗真菌和抗结核药9氟康唑fluconazole化学名为2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三氮唑-1-

基)-2-丙醇抗真菌和抗结核药10抗真菌和抗结核药11伏立康唑voriconazole化学名为(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-

2-丁醇抗真菌和抗结核药12抗真菌和抗结核药13唑类抗真菌药物的构效关系抗真菌和抗结核药142.丙烯胺类和硫代氨基甲酸酯类药物抗真菌和抗结核药153.其它类药物◼5-氟胞嘧啶（5-fluorocytosine）◼环吡酮胺（ciclopiroxolamine

）◼阿莫罗芬（amorolfine）抗真菌和抗结核药16第二节抗结核药物⚫一.概述⚫结核病是由结核分支杆菌引起的慢性传染病，可累及全身各个器官和组织如肺、肾、脑等，其中肺结核最常见。⚫二.抗结核药物的种类及性质抗真菌和抗

结核药17发现抗真菌和抗结核药19作用机制抗真菌和抗结核药20化学性质◼1、具有还原性◼2、可与金属离子络合◼3、稳定性◼4、碱性液中分解抗真菌和抗结核药21代谢抗真菌和抗结核药22构效关系抗真菌和抗结核药23合成路线抗真菌和抗结核药24盐酸乙胺丁醇（ethambutol）(+)-2,

2'-(1,2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸盐抗真菌和抗结核药25代谢抗真菌和抗结核药26合成抗真菌和抗结核药27抗结核抗生素药物－利福平8-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]利福霉素结构剖析作用机制化学性质半合成衍生物抗菌作用56191798抗真菌和抗结核药2

8结构剖析抗真菌和抗结核药29作用机制抑制细菌DNA依赖性RNA聚合酶（含有两个锌原子的酶）抗真菌和抗结核药30化学性质◼1、见光易变质（对苯二酚）◼2、强酸条件下易分解（C=N)保持PH4-6.5抗真菌和抗结核药31半合成衍生物123456

78910111213141516171819202122232425NHOOOOOHOHOHHOOOROR1NNN利福霉素BR＝－OCH2COOHR1=H利福霉素SVR=－OHR1=H利福平R=－OHR1=

利福定R=－OCH2CON(C2H5)2R1＝利福喷汀R＝－OHR1＝NNNNNN抗真菌和抗结核药32