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第八节抗血栓药Antithromboticdrugs抗血栓药课件1学习要求•熟悉抗血栓药的分类；了解抗血栓药的发展。•熟悉氯吡格雷、华法林钠的结构、化学名及应用；•熟悉阿司匹林的抗血栓机制。抗血栓药课件2血栓•血液中存在着相互拮抗的凝血系统和抗凝血

系统（纤维蛋白溶解系统）。两者处于一种动态平衡中。•有时在某些能促进凝血过程的因素作用下，打破了上述动态平衡，触发了凝血过程，血液便可在血管腔内凝固，形成血栓。•与血凝块不同，血栓是在血液流动的状态下形成的。

抗血栓药课件3血栓形成的主要因素•血小板在损伤血管壁表面上的粘附和聚集•血流减慢和血流产生漩涡•凝血因子的激活促使凝血酶的形成•纤溶活性低下抗血栓药课件4抗血栓药分类•抗血小板药：抑制血小板聚集药•抗凝血药：凝血酶和凝血因子抑制剂•溶血栓药

：–纤维蛋白溶酶能降解血栓中的纤维蛋白，使血栓溶解，–直接或间接激活纤维蛋白溶酶原的药物抗血栓药课件5各类抗血栓药的特点•抗血小板药多以化学药物为主，如氯吡格雷、阿司匹林、替罗非班等•抗凝血药多以化学药物和生化药物为主，如华法

林、枸橼酸钠、肝素钠、低分子肝素钠、水蛭素等•溶血栓药多以生化药物为主，如尿激酶链激酶等抗血栓药课件6一、氯吡格雷Clopidogrel化学名：（S）-a-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-C]吡啶-5(4H)-乙

酸甲酯手性药物，药用为其硫酸盐NS13467abc抗血栓药课件7◼体外无生物活性，口服后经肝细胞色素P450酶系转化，成具有活性的代谢物。◼以主要循环代谢物—羧酸衍生物SR26334为代表◼由于血浆

中原形药浓度极低，活性代谢物至今仍未明确前药抗血栓药课件8活性代谢物的作用机制•选择性地不可逆地与血小板膜上二磷酸腺苷（ADP）受体结合•抑制ADP诱导的血小板膜表面纤维蛋白原受体（GPIIb/IIIa）活化•导致纤维蛋白原无法与该受体发生粘连而抑

制血小板聚集抗血栓药课件9合成抗血栓药课件10◼预防–缺血性脑卒中–心肌梗死及–外周血管病等临床应用•大规模临床研究显示，疗效强于阿司匹林。抗血栓药课件11二、阿司匹林Aspirin老的解热镇痛药，5

4年发现其能延长出血时间71年发现其能抑制环氧酶活性，进而抑制血栓素A2（TXA2）合成是分子水平上对药物作用靶点研究，推断出可能的治疗价值并经过临床确认后，开发出老药的一种新适应症OHOOO抗血栓药课件12三、华法林钠War

farinSodium苯并吡喃-2-酮，香豆素类化合物结构与VK结构相似，为VK拮抗剂治疗急性心肌梗死、肺栓塞及人工心脏瓣膜手术等发生的血栓栓塞性疾病OOVitK1OOVitK3OOONaOOO邻羟基桂皮酸的内酯称为香豆素,有香味抗血栓药课

件13◼VitK的作用–能催化凝血因子II、VII、IX、X转变为活化型–使有关酶原的谷氨酸侧链羧化成为g-羧基谷氨酸基团，从而形成Ca2+结合点–与血浆Ca2+结合后具凝血活性作用机制◼VitK拮抗剂–导致凝血因子合成减少抗血栓药课件14体内代谢•含手性碳，用

外消旋体•S体经丙酮侧链还原，经尿排泄•R体在母核羟化，进入胆汁，随粪排出抗血栓药课件15抗血栓药课件16◼急性心肌梗死、肺栓塞、心房纤颤、人工心脏瓣膜等◼治疗血栓栓塞性疾病◼先用肝素(作用快)，再用Warfarin维持临床应用抗血栓药课件17