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抗心衰与抗心绞痛药DepofPharmacology,MedicalCollegeofCPAPFSection1抗充血性心力衰药【概述】CHF又称慢性心功能不全,是一种多原因多表现的“超负荷心肌病”。【治疗CHF药物分类】◼强心苷类:地高辛等◼血管紧张素I转化酶抑制药◼利尿药diureti
cs:◼其他类:β-受体阻断药,扩血管药强心苷类(CardiacGlycosides)【体内过程Pharmacokinetics】药物地高辛洋地黄毒苷吸收65-8590-100血浆蛋白结合25%96%t1/233-51h4-6d血浆药物浓度ng/ml0.8-215-25心肌药物浓
度ng/g56-160105-175【药理作用PharmacologicEffects】◼抑制Na+-K+-ATPase◼正性肌力作用Positiveinotropicaction◼舒张期(diastolicperiod)◼耗氧量(consumptionofO2)◼衰竭心脏
输出量(output)对神经激素作用◼副交感神经活化◼交感神经活性抑制◼肾素释放受抑制◼电生理影响ElectrophysiologicEffects◼迷走神经vagaleffect→窦率◼浦肯野纤维细胞内失K+,自律性。◼房室传导减慢:Avblock◼E
RP,vagaleffect--K+(outside)◼其它◼外周阻力(normal)(CHF)◼利尿【TherapeuticUses】充血性心力衰竭◼⑴取得较好预期效果的CHF由高血压引起。◼⑵不能得预期效果的CHF:贫血anemia,甲亢hyperthyroidism,
缺乏VitB1等引起CHF;风湿热后二尖瓣窄引起CHF无效。心律失常Arrhythmias◼房颤atrialfibrillation◼房扑fluter【不良反应及防治】剂量关系(个体化)◼胃肠道反应◼严重房
室阻滞◼室性早搏,心动过速,室颤【洋地黄中毒及解救】◼补钾◼苯妥英钠◼利多卡因Section3血管紧张素I转化酶抑制药【血管紧张素转化酶的作用】◼使血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ◼使缓激肽失活.【AC
EI治疗CHF的作用及机制】◼抑制心肌的重构◼抑制交感神经活性◼减轻心脏负荷【临床应用】◼治疗充血性心力衰竭◼治疗高血压◼对糖尿病患者影响:降低蛋白尿。◼血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗药其他治疗充血性心衰药物◼-blocker
:◼卡维洛尔(卡维地洛carvedilol)◼已报道的大多数研究中,β受体阻断药对心功能NYHAⅡ、Ⅲ级的慢性患者疗效较好。◼对Ⅳ级心衰患者不常规使用β受体阻断药。◼对急性心衰患者,交感神经兴奋是一种有益的代偿机制,不应使用β受体阻断药.◼扩血管药Vasodila
torDrugs【血管扩张剂的应用】◼特别适用于瓣膜返流性心脏病(关闭不全),减少返流,增加排血量。不适于阻塞性疾病(二尖瓣狭窄)抗心绞痛药(Antianginalpectorisdrugs)【概述】:心绞痛是冠心病的常见症状,疼痛是由心肌急剧暂时缺血、缺氧造成的。前胸、左肩、左臂、颈痛。
◼1.稳定性(stableangina)心绞痛◼2.不稳定性心绞痛◼3.变异性心绞痛(variantangina)【药物分类】◼1.硝酸酯和亚硝酸酯类◼2.-受体阻断药◼3.钙拮抗药硝酸酯和亚硝酸酯类:硝酸甘油【体内过程】Pharmacokinetics◼可
较好通过黏膜和皮肤(skin)吸收◼被胃肠液体和肝脏药酶灭活【药理作用】◼扩张血管(Vasodilation)◼对静脉血管作用(++++),前负荷preload◼对动脉血管作用(++)—后负荷afterload◼冠脉血管扩张dilatingthecoronaryvessels◼心脏(Car
dia):耗氧量,心率(heartrate)◼其他:减少血小板聚集.【临床应用】◼治疗心绞痛急性发作。(舌下含化)◼治疗不稳定性心绞痛急性发作。小剂量静滴。◼治疗心衰。【不良反应】◼波动性头痛◼快速耐受性◼体位性低血压◼心率加快heartrate◼高铁血
红蛋白【相对禁忌】:◼急性心梗含服硝酸甘油危险。-R阻断药◼1-R阻断,耗氧量consumptionofO2◼2-R阻断:冠脉血流,缺血区血流增加。预防发作更加有效。◼不适于变异性心绞痛。◼哮喘病人禁用。钙拮抗剂◼松弛所有平滑肌紧张性扩张外周动脉血管—后负荷。◼扩张冠脉血管◼心肌收
缩力◼心率--耗氧量◼用于治疗变异性心绞痛。【小结】◼1.先控制危险因素◼2.急性心绞痛:选用硝酸酯类◼3.慢性心绞痛:选用-R阻断药◼4.变异性心绞痛:选用钙拮抗药。◼5.不稳定心绞痛:小剂量阿司匹
林与肝素。