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抗糖尿病药课件重点、难点•重点：胰岛素及口服降血糖药的作用与应用。难点：糖尿病不同类型的选药。2抗糖尿病药课件糖尿病•糖尿病是一种以糖代谢紊乱为主要症状的代谢内分泌疾病；•发病率在全球范围内呈上升趋势

，成为全世界发病率和死亡率最高的疾病之一病因与免疫功能紊乱、遗传、环境等因素的改变有关；•分类–Ⅰ型(insulin-dependentdiabetesmellitus,IDDM)自身免疫性疾病–β细胞破坏，胰岛素分泌缺乏–Ⅱ型(non-insulin-depende

ntdiabetesmellitus,NIDDM)胰岛素相对缺乏、胰岛素抵抗(INR)3抗糖尿病药课件糖尿病治疗方法及展望•Ⅰ型糖尿病–普通胰岛素替代疗法(猪、牛胰岛素注射)–普通胰岛素结构改造(猪胰岛素β链第30位的丙氨酸用苏氨酸代替)–重组DNA技术利用大肠杆

菌合成胰岛素–胰岛素基因工程细胞替代治疗，重建患者的胰岛素分泌功能（异种胰岛细胞、β细胞系、非胰岛细胞等）4抗糖尿病药课件•Ⅱ型糖尿病–控制饮食–药物治疗–常用药物种类磺酰脲类双胍类α-葡萄糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂（罗格列酮、吡格列酮）5抗糖尿

病药课件•空腹血糖正常值：正常指数为3.9-6.1mmol/L(毫摩尔)，血糖指数应小于6.2•餐后两小时低于7.86抗糖尿病药课件第一节胰岛素7抗糖尿病药课件•胰岛素的结构–分子量为56kD的酸性蛋白质–由两条多肽链以二硫键共价相连–A链有21个氨基酸残基–B链有30个氨

基酸残基。8抗糖尿病药课件⚫糖代谢：降血糖胰岛素使血糖利用增加来源减少⚫促进细胞膜对葡萄糖的转运，增加外周组织对糖的摄取。⚫诱导葡萄糖激酶、丙酮酸脱氢酶等，加速葡萄糖的酵解和氧化。⚫促进糖原的合成和贮存，同时又抑制糖原分解和异生。9抗糖尿病药课件•脂肪代谢促进合成，抑制分解•糖

尿病：酮体增多•蛋白质代谢促进合成，抑制分解•促进钾进入细胞内10抗糖尿病药课件作用机制•胰岛素受体为一糖蛋白、大分子复合物–两个13kD的α-亚单位–两个90kD的β-亚单位•α-亚单位在胞外，含胰岛素结合部位•β-亚单位为跨膜蛋白，其胞内部分含酪氨酸蛋白激酶。11抗糖尿病药课件12

抗糖尿病药课件13抗糖尿病药课件三.体内过程•口服无效，被消化酶破坏，必须注射给药•代谢快，t1/2仅为9-10分钟，但作用可维持数小时•主要在肝、肾灭活–经谷胱甘肽转氨酶还原二硫键，再由蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸，或被肾胰岛素酶直接水解•延长胰岛素作用时间，制成中、长效

制剂。–用碱性蛋白质与之结合，提高等电点（7.3）；加入微量锌使制剂稳定–中、长效制剂均为混悬剂，不可静脉注射14抗糖尿病药课件15抗糖尿病药课件16抗糖尿病药课件17抗糖尿病药课件18抗糖尿病药课件五.不良反应•低血糖反应：–血糖<2.77m

mol/L(50mg%)致死–及早发现，轻者可口服糖水;严重者立即注射50%葡萄糖–注意鉴别低血糖昏迷、酮症酸中毒昏迷及非酮症性糖尿病昏迷•过敏反应：异体蛋白进入人体所致•反应性高血糖：–低血糖代偿性导致生长激素、NA、胰高血糖素、糖皮质激素分泌增多，出现高血糖•胰岛素耐受性•局部反应：

脂肪萎缩20抗糖尿病药课件胰岛素耐受性–胰岛素抵抗(insulinresistance,INR)•定义：病人血中胰岛素含量正常或高于正常，但其生物效应明显降低–急性型：血中拮抗物质增多，胰岛素与受体结合率下降诱因：并发感染、创伤、手术、情绪激动等应激状态措施：处理诱因，调整水、电解质

平衡，加大胰岛素用量–慢性：每日需用胰岛素200u以上，且无并发症抗胰岛素受体抗体，抗胰岛素物质增多受体水平变化，数目减少(老年、肥胖、肢端肥大症等）靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常（受体后异常）21抗糖尿病药课件第二节口服降糖药磺酰脲类甲苯磺丁脲、

氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪、格列齐特双胍类甲福明、苯乙福明葡萄糖苷酶抑制药阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇Insulin增敏药罗格列酮、环格列酮、吡格列酮、恩格列酮22抗糖尿病药课件一、磺酰脲类•甲苯磺丁脲(tolbutamide,D860)•氯磺丙脲(chlorpropamide)•格列本脲

(glibenclamide)•格列吡嗪(glipizide)•格列齐特(gliclazipe)•格列美脲(glimepride)•格列喹酮(gliquidone)23抗糖尿病药课件药理作用机制•降血糖:•对正常人及胰岛功能尚存的

糖尿病患者均有降血糖作用–促进胰岛细胞分泌胰岛素–降低胰岛素代谢（抑制胰高血糖素分泌，提高靶细胞对胰岛素的敏感性，增强靶细胞上INsR的数目和亲和力）24抗糖尿病药课件(二)体内过程•口服易吸收•血浆蛋白结合率很高•t1/2:氯磺丙脲最长，甲苯磺丁脲最短，作用最弱•主要在

肝脏氧化成羟基化合物，从尿中排出25抗糖尿病药课件26抗糖尿病药课件(三)临床应用•糖尿病–胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病（饮食控制无效）–对产生胰岛素耐受患者，可减少胰岛素用量•氯磺丙脲：–促进

ADH分泌，治疗尿崩症27抗糖尿病药课件(四)不良反应•胃肠道反应•中枢神经系统症状•粒细胞减少，黄疸及肝损害•持久性低血糖28抗糖尿病药课件二.双胍类（二甲双胍）•药理作用–使肌肉组织中的葡萄糖无氧酵解增加–促进组织对葡萄糖的摄取–减少肝细胞糖异生–减慢葡萄糖

在肠道的吸收–增加胰岛素与胰岛素受体结合–降低胰高血糖素29抗糖尿病药课件•临床应用–轻症糖尿病，肥胖病人–对正常血糖无影响–对胰岛功能丧失的仍有作用•不良反应–乳酸性酸血症及酮尿–苯乙双胍（70年后弃用）30抗糖尿病药课件三.α-葡萄糖

苷酶抑制剂该类药物包括：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇等。药理作用:不增加胰岛素分泌，其降血糖机制主要是通过抑制小肠中各种α-葡萄糖苷酶，阻止1，4-糖苷键水解。不良反应:主要为胃肠道反应。临床应用:由于降血糖作用较弱，主要用于轻、中度II型糖尿病患者，尤其适用于老年患者。31抗糖尿病

药课件四.Insulin增敏剂(针对胰岛素抵抗，提高机体对胰岛素敏感性)•噻唑烷酮类化合物（罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮）•临床应用–产生胰岛素抵抗的糖尿病病人–Ⅱ型糖尿病•不良反应–嗜睡、水肿、血液稀释、肌肉及骨骼痛、头痛、消化道症状、上

呼吸道感染–曲格列酮明显肝毒性32抗糖尿病药课件瑞格列奈⚫刺激胰岛分泌胰岛素而发挥作用。降血糖作用为格列本脲的3~5倍。⚫口服吸收迅速，肝内代谢，t1/2为1h。⚫瑞格列奈是新型的非磺酰脲类口服降糖药。⚫用于II型糖尿病患者。口服降血糖药－其他类33抗糖

尿病药课件34抗糖尿病药课件思考题•1．胰岛素增敏剂的药理作用和用途有哪些？2．胰岛素用途有哪些？35抗糖尿病药课件Thanks36抗糖尿病药课件