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药理学卫生部“十二五”规划教材抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材掌握：酚妥拉明、普萘洛尔的作用、用途和不良反应。了解：酚苄明、噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔的作用特点及用途。2抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规

划教材学习目的通过学习肾上腺素受体阻断药代表药物的药理作用、用途和不良反应，掌握其作用及作用机制，为临床合理用药奠定基础。学习要点1．酚妥拉明、普萘洛尔的作用、用途和不良反应。2．酚苄明、噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔的作用特点及用途。3抗肾上

腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材肾上腺素受体阻断药能阻断肾上腺素受体,从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。受体阻断药能与NA或肾上腺素受体激动药竞争β受体,从而拮抗其β型肾上腺素作用。β受体阻断药的作用强度取决于与受体的

亲和力以及药物本身的内在拟交感活性。4抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材1.α肾上腺素受体阻断药可分为下列三类（1）α1、α2受体阻断药：酚妥拉明、妥拉苏林等；（2）α1受体阻断药：哌唑嗪等；（3）α2受体阻断药：育亨宾等

5抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材2.β肾上腺素受体阻断药可分为下列三类：（1）β1、β2受体阻断药：普萘洛尔、吲哚洛尔等（2）β1受体阻断药：阿替洛尔、醋丁洛尔等（3）α、β受体阻断药：拉贝洛尔等6抗肾上腺

素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材第一节α肾上腺素受体阻断药7抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材α受体阻断药与肾上腺素合用时，由于阻断了α受体，肾上腺素的收缩血管作用被取消，而激动β2受体的舒张血管作用仍然存在，故血压下降，

这种将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用的现象，称为“肾上腺素升压作用的翻转”。8抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材该类药物与α1、α2受体有相似的亲和力，但结合力较弱，容易解离，作用维持时间短，可被大剂量儿茶酚胺竞

争性拮抗，故属短效竞争性α受体阻断药。α1、α2肾上腺素受体阻断药9抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材口服生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%。口服后30分钟血药浓度达峰值，作用维持约3～6小时；肌内注射作用

仅维持30～45分钟。大多数以无活性代谢物从肾脏排泄。酚妥拉明10抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材阻断突触后膜的α1受体阻断突触前膜的α2受体11抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规

划教材1.舒张血管阻断α1受体和直接舒张血管,小动脉和小静脉扩张。2.兴奋心脏心收缩力加强，心率加快，输出量增加。阻断突触后膜的α1受体，血管舒张血压下降，反射性地引起交感神经兴奋阻断神经末梢突触前膜α2受体,促进NA释放3.其他拟胆碱作用和组胺样作用。【药理作用】1

2抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材13抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材常见胃肠道反应，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和诱发溃疡病，这与其拟胆碱和组胺样作用有关，故溃疡病患者慎用。静脉给药剂量过大或滴速

过快，偶可引起心动过速、心绞痛、心律失常或低血压，故应控制剂量和滴速。严重动脉硬化和肾功能不全者禁用，冠心病患者慎用。14抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材能与α受体形成牢固的共价键结合，故不易解离，即

使使用高浓度的儿茶酚胺类药物也难以与之竞争，故为长效非竞争性α受体阻断药。15抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材生物利用率低20%～30%局部刺激性强，仅作静脉注射可积蓄在脂肪

组织中，缓慢释放；排泄慢酚苄明16抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材酚苄明能与α受体牢固结合，产生强大的α受体阻断作用可储存在脂肪组织中，排泄缓慢酚苄明还有较弱的抗胆碱、抗组胺及抗5-HT作用。故作用强大持久17抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五

”规划教材用于外周血管痉挛性疾病，也可用于休克和嗜铬细胞瘤的治疗。18抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材常见直立性低血压、心悸和鼻塞；口服可出现恶心、呕吐、嗜睡及疲乏等症状。静注速度过快可引起心悸或心律失常，故必须缓慢注射并密切监护

。19抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材代表药：哌唑嗪（prazosin）能选择性地阻断α1受体，皮肤、黏膜和内脏血管扩张，血压下降。对外周突出前膜的α2受体阻断作用很弱。故降压的同时心率加快的副作用较轻。20抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材代表

药：育亨宾（yohimbine）能选择性地阻断外周突触前膜上的α2受体和中枢的α2受体，使血压升高。主要作为药理实验研究中的工具药使用。21抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材第二节β肾上腺素受体阻断药22抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十

二五”规划教材【药理作用】1.β受体阻断作用抑制心脏：阻断心脏β1受体,使心率↓,收缩力↓,心输出量↓,心肌耗氧量↓。降低血压：对正常人血压没有影响，对高血压患者具有降压作用。其机制尚未充分阐明。可能是药物对多系统的β受体阻断作用的结果。收缩支气管:阻断支气管平滑肌β2受体,使平滑肌收

缩。减少肾素释放：减少交感神经兴奋所致肾素的释放。抑制脂肪分解及降低血糖:抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解;降低肾上腺素所致的高血糖反应。β肾上腺素受体阻断药23抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材2.内在拟交感活性（ISA）吲哚洛尔等除能阻断β受体

外.还具有微弱的β受体激动作用。意义：有ISA的药物减少β受体阻断药引起的心脏抑制、支气管收缩等不良反应。3.膜稳定作用β受体阻断药能降低细胞膜对Na+,K+等阳离子的通透性,但治疗作用与膜稳定作用无关（在常用量时）

。24抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材①快速型心律失常②心绞痛或心肌梗死（1）降低心肌耗氧量；（2）降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成。③高血压④其他：甲亢和甲亢危象的辅助治疗25抗肾上腺

素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材1．心血管系统β受体阻断药对心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞的病人使病情加剧，出现重度心功能不全，肺水肿，完全性房室传导阻滞。由于外周血管收缩，可引起

四肢发冷，皮肤苍白或发绀，造成间歇性跛行，雷诺病等。2．诱发或加剧支气管哮喘因阻断支气管平滑肌上的β2受体，使支气管哮喘患者病人呼吸道阻力增加，对支气管哮喘的患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作，应尽量避免应用。3．反

跳现象长期用β受体阻断药者如突然停药，可产生高血压、快速型心律失常、心绞痛加剧、急性心力衰竭等。因此在停药前应缓慢减量，持续数周以上。4．中枢神经系统出现疲劳，睡眠障碍，精神抑郁等。5．其他可见恶心、呕吐、轻度腹泻、厌食皮疹、血小板减

少等。26抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材普萘洛尔对β1和β2受体均有较强的阻断作用，没有内在拟交感活性，有膜稳定作用。27抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材1．吸收口服吸收率大于90%，主要在肝脏代谢，首

关效应60%～70%，生物利用度仅为30%。口服后血浆高峰时间为1～3小时，t1/2为2～5小时。2．分布脂溶性高，游离型易通过血脑屏障，也可进入胎盘和分泌到乳汁中。3．消除主要在肝脏代谢，老年人肝功能减退，t1/2可延

长。当长期或大剂量给药时，肝脏的消除功能被饱和，其生物利用度可提高。其代谢产物90%以上从肾脏排泄。28抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材【药理作用】1．降低心肌耗氧量由于阻断β1受体使心肌收缩力减弱、心率减慢，心排出量减少，可明显降低心肌耗氧量。2．减

慢心率及传导由于阻断β1受体作用，使窦房结的自律性降低，心肌的传导速度减慢。3．降低血压与阻断β受体有关。4．降低甲状腺激素水平阻断β1受体，改善甲状腺机能亢进患者临床症状；抑制5’-脱碘酶，使外周组织中的T4

不能转变为T3，降低甲状腺激素水平。29抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。30抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材【药理作用】已知作用最强

的β受体阻断药，其作用强度为普萘洛尔的6倍；无内在拟交感活性及膜稳定作用。【机制与临床应用】因其能减少房水的生成，滴眼无缩瞳及调节痉挛的副作用，对心率及血压无明显影响，现已成为治疗青光眼的主要药物。31抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材

药理学卫生部“十二五”规划教材对β1和β2受体阻断作用，强度为普萘洛尔的6～15倍。有较强的内在拟交感活性，主要表现在激动β2受体方面。吲哚洛尔（pindolol，心得静）33抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材【药理作用及应用】1.激动血管平滑肌上的β2受体引起的舒血管作用

，有利于高血压的治疗。2.激动心肌上的β2受体，可减少由于阻断β1受体而引起心脏抑制。应用：主要用于治疗高血压，也用于心绞痛、快速心律失常、心肌梗死、甲状腺机能亢进及焦虑症的治疗。34抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材阿替洛尔选择性阻断β1受体，无内在拟交感活性和膜

稳定作用。35抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材【药理作用及应用】t1/2为6～9小时，作用维持时间较长。临床应用：主要用于治疗窦性心动过速及早博、高血压、心绞痛等；滴眼可降低眼内压，用于治疗青光眼。特点：对β2受体的阻断作用较弱，故对支气管和血管的影响较小，但对哮喘病人仍需

慎用。36抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材美托洛尔（metoprolol，倍他乐克）药理：作用特点与阿替洛尔相似。应用：主要用于治疗治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等。注意：可通过血脑屏障，故中枢神经系统不良反应多；对β

2受体的阻断作用比阿替洛尔强，故对哮喘病人更应慎用。37抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材选择性阻断β1受体，有内在拟交感活性和膜稳定作用。醋丁洛尔（acebutolol，醋丁酰心安）38抗肾上腺素药专业知识培训药理学

卫生部“十二五”规划教材【药理作用及应用】70%在肝内转化为仍有β受体阻断作用的代谢产物，故t1/2较长。应用：主要用于治疗高血压，也用于心绞痛、心律失常和甲状腺机能亢进等的治疗。注意：由于其有内在拟交感活性，故减慢心率的不良反应比普萘洛尔、阿替洛尔等为轻；诱发哮喘的不良反应

相对较少。39抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材选择性不高，对α和β受体阻断均有阻断作用，但对β受体的阻断作用强于对α受体。代表药物：拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定）40抗肾上腺素

药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材【药理作用】能阻断α和β受体，对β受体的阻断作用比对α受体的阻断作用强，且有膜稳定作用。当阻断心脏上的β1受体时，可使心肌收缩力减弱，心肌耗氧量降低。对β2受体有弱的内在拟交感活性，使外周血管扩张，产生降压作用。对α受体为竞争性拮

抗药，能选择性阻断突触后膜上的α1受体，使外周血管扩张，血压降低。对突触前膜上的α2受体无阻断作用。拉贝洛尔41抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材临床用途：中度和重度高血压，静注

还可治疗高血压危象。也用于治疗心绞痛。不良反应与注意事项：由阻断α1受体，可出现直立性低血压，表现为眩晕、乏力、恶心等。注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。禁忌证：心功能不全及支气管哮喘患者禁用。42抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材分类代表药物药理作用临床应用

重要的不良反应α受体阻断药酚妥拉明阻断α1、α2受体引起血管扩张、血压降低及兴奋心脏。还有一定的拟胆碱及拟组织胺作用。用于外周血管痉挛和抗休克。β受体阻断药普萘洛尔通过阻断β受体引起心脏抑制、收缩血管、支气管收缩、抑制脂肪、糖代谢。此外还有内在交感活性和膜稳定作用。用于高血压、心律失常、心绞

痛的治疗。诱发或加重支气管哮喘、心功能不全等。α、β受拉贝阻断α、β受体，降低外周阻主要用于中度至1.学习内容学习小结43抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合，阻断去甲肾上腺素能神

经递质或肾上腺素受体激动药与受体结合，选择性作用于不同效应器官（主要表现在心血管系统），从而产生拮抗作用。亦可与拟肾上腺素药对比理解记忆。44抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材1.简述酚妥拉明

的临床应用。参考答案该药既能阻断突触后膜的α1受体，又能阻断突触前膜的α2受体。药理作用为舒张血管、兴奋心脏、有拟胆碱和组胺样作用。临床应用：1．外周血管痉挛性疾病2．去甲肾上腺素外漏3．休克4．急性心梗和顽固性心衰5．嗜铬细

胞瘤思考题45抗肾上腺素药专业知识培训药理学卫生部“十二五”规划教材2.简述β受体阻断药的主要临床应用及不良反应。参考答案通过竞争性阻断β受体抑制心脏、降低血压、收缩支气管、减少肾素释放、抑制脂肪分解及降低血糖主

要临床应用：可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。不良反应：诱发支气管哮喘或加重哮喘，抑制心脏功能，外周血管收缩和痉挛，反跳现象，引起疲乏、失眠和精神抑郁等症状。思考题46抗肾上腺素药专业知识培训