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心内科抗菌药物小讲座β内酰胺类分类及常见品种•青霉素类-青霉素G，阿莫西林，哌拉西林，苄星青霉素，苯唑西林•头孢菌素类-头孢哌酮、头孢唑肟、头孢吡肟、头孢呋辛等•头霉素类-头孢西丁•碳青霉烯类-亚胺培南、帕尼培南、美洛培南•单环类-氨曲南•氧头孢烯类（我院暂无该类品种）•含β内酰胺酶

抑制剂复方制-舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸2021/4/132β内酰胺类抗菌药物作用特点•为杀菌剂•对人体毒性低•临床应用指征广，可用于多种细菌性感染•属于时间依赖性抗菌药物•多数品种半衰期1h左右（头孢曲松除外），需一日多次给药，T>MIC占给药间隔时间的40%-5

0%2021/4/133抗菌药浓度大于MIC的时间MIC时间T>MIC是血药浓度维持在MIC以上的时间时间依赖性抗菌药2021/4/134•由于其属于时间依赖性抗菌药，应尽可能缩短给药间隔，增加给药次数，把一天的药量少量多次给。•由于β－内酰胺类在输液中不稳定，需分多次给

药，临时配制。β内酰胺类抗生素给药方案选择原则2021/4/135青霉素类抗菌谱•天然青霉素类－主要适用于革兰阳性球菌所致感染•青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V•耐青霉素酶青霉素－主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌（甲氧西林耐药者除外）感染•苯唑西林、氯唑西林•广谱青

霉素类－主要适用于G+、部分G-杆菌所致感染•氨苄西林(肠球菌感染首选)、阿莫西林，哌拉西林•抗铜绿假单胞菌青霉素类－主要适用于G+、多数G-杆菌包括铜绿假单胞菌所致感染•哌拉西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林2021/4/136单环类•抗菌谱窄，对

G-杆菌、铜绿假单胞菌有较强抗菌作用，对G+球菌、厌氧菌无作用•常用品种：氨曲南（特殊使用级）2021/4/137头孢菌素类抗菌谱及适应症•第一代头孢菌素－主要作用于需氧G+球菌•注射剂：头孢唑林(外科预防用药)、头孢噻吩、头孢拉定•口服制剂：头孢拉定、头孢氨苄、头孢

羟氨苄•第二代头孢菌素－对G+球菌的活性及第一代相仿或略差，对部分G-杆菌亦具有抗菌活性•注射剂：头孢呋辛、头孢替安•口服制剂：头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯2021/4/138•第三代头孢菌素－对肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用,用于敏

感菌所致的严重感染，如下呼吸道、复杂尿路感染、中枢神经系统感染等。•头孢他啶和头孢哌酮－对铜绿假单胞菌所致各种感染亦具明显疗效•腹腔、盆腔感染时，需合用硝基咪唑类抗厌氧菌药•近年来革兰氏阴性杆菌产ESBLs(质粒介导)和AmpC酶(染

色体介导)增多，三代头孢菌素不宜用于上述产酶株感染•注射品种：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮•口服品种：头孢克肟、头孢泊肟酯2021/4/139•第四代头孢菌素•对肠杆菌科细菌作用及第三代头孢菌素大致相仿，由于对染色体介导的AmpC酶稳定，对阴沟肠杆

菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等菌株作用优于第三代头孢菌素，•对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿。•对金葡菌、肺炎链球菌等的作用较第三代头孢菌素略强。•常用品种：头孢吡肟（特殊级）•适应症：多重耐药革兰氏阴性杆菌(包括AmpC酶)所致院内感染和免疫缺陷感染，不宜用于产ESBLs

株所致感染。2021/4/1310头孢菌素类抗G+球菌抗G-杆菌酶稳定性第一代头孢菌素头孢唑啉第二代头孢菌素头孢呋辛（西力欣）第三代头孢菌素头孢哌酮（舒普深）头孢曲松（罗氏芬）头孢他啶（复达欣）第四代头孢菌素头孢吡肟（特殊级）2021/4/1311第一代头

孢菌素第二代头孢菌素第三代头孢菌素第四代头孢菌素对酶稳定性对肾毒性2021/4/1312头孢菌素类临床使用注意事项•禁用于对头孢菌素类过敏史、有青霉素过敏性休克史的患者。•用药前询问患者有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史，有药物过敏史者，应谨慎使用。•多数药主要经肾脏排泄，中度以上肾功能

不全患者应根据肾功能适当调整剂量。（头孢哌酮24%经肾脏排泄，84%经胆汁排泄。）2021/4/1313•氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用，可能加重肾毒性，应注意监测肾功能。•头孢哌酮可致低凝血酶原血症或出血，维生素K可预防出血；本药亦可引起双硫伦样反应，用药期间及治疗结束后72小

时内应避免摄入含酒精饮料。2021/4/1314•广谱•杀菌剂，抗生素后续作用(PAE)•口服生物利用度较高，分布广•胞内穿透力强•小儿，孕妇不宜应用•细菌耐药快，交叉耐药氟喹诺酮类2021/4/1315•优点突出：•抗

菌谱覆盖G-、G+、厌氧菌及不典型病原体•吸收好、口服利用度高、肺组织浓度高、抗生素后效应；一些品种可一天一次给药•国外列为社区肺炎一线药物2021/4/1316◆四代产品对肺炎链球菌、化脓性链球菌、葡萄球菌等革兰阳性球菌，对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原，对厌氧菌的抗菌作用增

强。◆呼吸道感染：已成为一线用药呼吸喹诺酮类2021/4/1317•18岁以下未成年患者避免使用本类药物。•妊娠期及哺乳期患者避免应用本类药物。•偶可引起抽搐、癫痫、神志改变、视力损害等严重中枢神经系统不良反应，不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者。肾功能减退患者需根据

肾功能减退程度减量用药。莫西沙星通过肝、肾双通道排泄，肾功能受损无需调节剂量。•本类药物可能引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱断裂等，并偶可引起心电图QT间期延长等，用药期间应注意观察。2021/4/13182021/4/1319谢谢！