【文档说明】心内科常用药物课堂课件.ppt,共(46)页,743.500 KB,由小橙橙上传
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心内科常用药物1心内科常用的药物•一、降压、抗心衰药•二、抗心肌缺血•三、抗凝、抗血小板聚集药•四、降脂药•五、强心药•六、溶栓药物•七、抗心律失常•八、抗休克和升压药2一、降压、抗心衰药1.钙离子拮抗剂(CCB)降压疗效和幅度相对较强,对老年患者,嗜酒患者效果较好,并可用于合并糖尿病,冠心
病,外周血管疾病患者。不宜用于心衰,窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。东方人对CCB反应更好,耐受更佳。3•硝苯地平片:5-10mg舌下含化10-20mgp.otid•硝苯地平缓释片:10-20mgp.obid极量:40mg/次•硝苯地平控释片:
30mgp.oq.d不能掰开,24h恒速释放,抗动脉粥样硬化,谷峰比达100%,单药控制率70%以上,对冠心病心绞痛也有效果。•氨氯地平:5mgqd•非洛地平缓释片5-10mgp.oqd-bid常见不良反应:反射性激活交感神经系统引起的头痛、头晕、面红、心悸(扩管引起)
和胫前、踝部水肿、疲劳、失眠、恶心、便秘、腹痛。4•维拉帕米:初用可先采用每日120mg(半片),然后按需要增量。最大剂量:480mg/d(1片p.obid)。240mg/片(较少用于降压,多用于抗心律失常;禁忌与洋地黄类地高辛合用)引
起窦性停搏时,用钙剂对抗。•地尔硫卓:降压效力稍差,宜用于冠脉痉挛性心绞痛等,一般需270mg/d才有明显降压作用常见不良反应:偶有头晕,心动过缓,抑制心肌收缩力,AVB,面色潮红,胃肠不适以及过敏等。5*注意的是应避免将地尔硫卓,维拉帕米与β受体阻滞剂合用,以免加重或诱发对心脏
的抑制作用。注意药物间的相互作用。*当发生心衰合并有高血压或者心绞痛时,CCB宜选用氨氯地平或者非洛地平,长期应用安全性高62.ACEI类(angiotensionconvertingenzymeinhibitors,血管紧张素转化酶抑制剂
)特别适用于伴有心衰,心梗后,IGT(糖耐量受损)或糖尿病的高血压患者。禁用于:高钾血症,妊娠妇女,双侧肾动脉狭窄患者,肌酐﹥225μmol/L。(心梗后EF<50%者必用)71).培垛普利(Perindopril):高血压:4mgp.
oq.d高血压伴冠心病:8mgp.oq.d心衰:2-4mgp.oq.d一般从2mgq.d开始,逐步加量。4mg*10片,可改善动脉内皮依赖性血管舒张功能的降压药2).贝那普利(Benazepril):10-20m
gp.oq.d,<40mg/d10mg/片。降压最好与噻嗪类利尿剂合用。治疗期间应监测白细胞计数,出现面部浮肿(血管水肿)或胆汁淤积型黄疸时应停用贝那普利,双通道代谢。8主要不良反应:刺激性干咳(缓激肽聚积),(首剂)低血压,高血钾,血管神经性水肿,
肝功能异常、味觉和胃肠功能紊乱,肾功能减退、蛋白尿等。起始治疗后1-2周应监测肾功能和血钾。ACEI对于心衰患者(除非有禁忌症)应无限期、终生应用,一般与利尿剂合用。不良反应可能早期发生,但不妨碍长期应用。治疗心衰
疗效在数周或者才出现。93.ARB(血管紧张素II受体阻滞剂,angiotensin-IIreceptorblockers)治疗对象和禁忌症同ACEI。不良反应较少。1).坎地沙坦:4-8mgp.oq.d在此类药中谷峰值最高,有强大的靶器官保护作用,对心率无明显影响
,T1/2为9h.,呈剂量依赖性。不良反应:过敏,头晕,头痛,心悸等2).缬沙坦:80mgq.d/bid可增强高血压患者的胰岛素敏感性104.β受体阻滞剂适用于不同程度的高血压,尤其是心率较快的中、青年患者或者合并心绞痛的患者;高肾
素活性患者。禁用于:急性心衰,哮喘,病窦,房室传导阻滞和外周血管疾病。11•1)美托洛尔:治疗心衰:起始量12.5–25mgqd;靶剂量为200mgqd;•2)普萘洛尔:10mgpotid用于甲亢引起的心律过快,室上性、室性心律过速•3)比索洛尔:5mgp.oq.d5mg相当
于倍他乐克100mg治疗心衰:1.25mgqd起始,靶剂量为10mgqd,对β1选择性最高,不影响糖脂代谢,肝肾双通道清除。12主要不良反应:体位性低血压,心力衰竭加重,抑郁,引起血脂升高、低血糖、末梢循环
障碍、乏力及气管痉挛,抑制心肌收缩力和引起传导阻滞。HR<55bpm考虑停药。如果在应用βRB时,需加药,应考虑CCB,而不加用噻嗪类利尿剂,避免增加发生糖尿病的危险。135.利尿剂:(diuretics)适用于轻、重度高血压、对盐敏感性高
血压,合并肥胖或者糖尿病,更年期女性和老年患者疗效较好。它能与其他降压药起到协同作用。禁用于:痛风、肾功能不全患者。141).氢氯噻嗪:用于治疗高血压病时:12.5mgp.oq.d推荐利尿剂使用小剂量,氢氯噻嗪每天剂量不超过25mg。2).呋塞米:主要用于心衰治疗
,从小剂量开始20mgpoqd,利尿效果呈剂量依赖性,排钾。3).螺内酯(spironolactone):主要用于心衰治疗,从小剂量开始20mgpoqd,常与呋塞米联合应用,还有抗醛固酮作用,保钾,抑制心肌重构,改善心衰患者预后
,抗心衰药物“金三角”之一(ACEI、β-RB)。有导致男子乳房女性化的副作用。15主要不良反应:1.电解质紊乱;2.影响血脂、血糖、血尿酸代谢(大剂量时升高);3.氮质血症。如出现利尿剂抵抗(常伴心衰恶化
)时,可用:(1)静脉给予利尿剂(如速尿);(2)2种或2种以上利尿剂联用;(3)应用增加肾血流的药物,如短期应用小剂量的多巴胺。166.α受体阻滞剂:(二线)降压作用起效较迅速强力,但是随着时间延长降压效力就逐
渐减弱了。除长效制剂外持续时间一般较短。优点:改善胰岛素抵抗;主要缺点:是首剂体位性低血压现象。171).酚妥拉明:5mgi.v用于降压时注意监测生命体征。常用于高血压急症,尤其嗜铬细胞瘤发作时首选。Sig:10mg+5%gl
ucose50ml5ml/h泵入,再根据血压调节2).乌拉地尔:阻断突触后α1受体的作用和阻断外周α2受体的作用。常用于高血压急症首选。Sig:100mg+N.S50ml以3ml/h开始泵入。禁忌:孕妇及哺乳妇女,主动脉
峡部狭窄,动静脉分流病人。3).哌唑嗪:0.5~2mgp.o18不良反应:1、体位性低血压:为这类药物的主要不良反应,在首次给药时、老年患者更易发生。为避免首剂低血压的发生,建议首次给药放在睡觉前,并
且首剂减半。在给药过程中,应嘱患者在体位变化时动作应慢。2、心动过速;3、水钠潴留;4、一般反应:包括头晕、头痛、乏力、口干、恶心、便秘、皮疹等作用于中枢的α受体阻滞剂(如可乐宁)由于其副作用较明显目前已经很少使用。主要作用于外周
的α受体阻滞剂常用的有哌唑嗪、酚妥拉明、乌拉地尔等。19治疗心衰的新药:托伐普坦:一种血管加压素V2受体拮抗剂,其特点是排水不排钠,主要适用于常规利尿剂抵抗和顽固性水肿、伴肾功能损害、低钠血症患者。15m
gp.oqd20二、抗心肌缺血1.硝酸酯类:青光眼患者禁用1).硝酸甘油:口服:0.5mg/片,舌下含服,坐着含效果最好,5min起效,持续30min含三次不缓解→立即就医针剂:50mlG.S/N.S+硝酸甘油10mg3ml/h开始泵入,根据血压水平再调整
不良反应:头痛、脸红、心跳;对酒精过敏者不用硝酸甘油;可导致低血压。212).硝酸异山梨酯:①消心痛(硝酸异山梨酯片):舌下2~5min起效,15min达最大效应;持续1~2h;口服15~40min起效,持续4~6h;②鲁南欣康(单硝酸异山梨酯缓释片):20mgp.obid在给药
初期,可能会因血管扩张,出现头痛、恶心等症状。③依姆多(单硝酸异山梨酯缓释片):30mgp.oqd/bid血药浓度稳定,持续时间长。④长效异乐定(单硝酸异山利酯缓释胶囊):50mg(5mg快+45mg慢)p.oqd先吃药再起床,消除半衰期4-5h。22⑤异舒吉(硝酸异山梨酯):
静脉用药,2-7mg/h,亦可增至10mg/h。对肝功不良者用之。不良反应:1、低血压:静脉给药时容易发生;2、头痛、潮红:扩血管作用所致,多发生在用药的早期。3、心动过速:4、硝酸酯耐药。232.钙拮抗剂:见上
3.β受体阻滞剂:见上4.复方丹参滴丸:2粒p.otid24三、抗凝、抗血小板聚集药物1、拜阿司匹林:100mgp.oqd急性心肌梗死300mg负荷量不良反应:1.过敏反应;2、上腹不适、恶心、纳差;3、上消化道出血;4、皮肤出血点;5、对外科手术的影响。
2、氯吡格雷:75mgp.oq.d急性心肌梗死300mg-600mg负荷不良反应:主要是出血,一般严重的出血均发生在用药的第一个月,且与剂量有关。253、依诺肝素钠sig:0.4/0.6mlQ12hih一般1周停用。4、低分子肝素钙(nadrop
arincalcium)具有高比例的抗因子Xa和IIa活性。总的治疗时间不超过6天,预防和治疗血栓性疾病。5、华法令:可用于房颤,急性肺栓塞等的抗凝治疗。有致畸作用,禁用于孕妇。小剂量开始监测INR,一般用于预防血栓栓塞性疾病,INR控制在2.0
-3.0。INR:5-9,停药并口服VitK1-2.5mg;INR>9时,停药并服用VitK3-5mg。6、其他:阿昔单抗、替罗非班、依替巴肽(GPⅡb/Ⅲa拮抗剂)等。26四、降脂药物贝特类主要降甘油三酯,他汀类(HMG-CA还原酶抑制剂
)主要降胆固醇。调脂治疗的目标值:冠心病及糖尿病患者的目标值是:LDL-C降至<1.8mmol/L(100mg/dL)27(一)常用的他汀类药物:1.普伐他汀:10-20mgp.oq.n2.氟伐他汀:20-40mgp.oq.
n3.阿托伐他汀钙:研究显示能显著降低心脑血管事件10-20mgp.oqn4.瑞舒伐他汀:5-10mgp.oqn5.辛伐他汀:20mgp.oqn6.匹伐他汀:4mgp.oqn28(二)贝特类药物:非诺贝特:高甘油三酯血症(主要),高胆固醇血症。通
常服药后10天左右明显见效,2周左右(重度患者4周左右)血脂浓度恢复正常水平。200mgp.obid-tid(餐中或餐后)29(三)胆固醇吸收抑制剂依折麦布:主要是降低胆固醇的吸收,所以可用于高胆固醇血症患者。推荐用药剂量为10mg/d,可在每日
任意时间服用。30他汀类不良反应:1.肝转氨酶升高:轻度的转氨酶升高(少于3倍)仍然可用。胆汁郁积和活动性肝病被列为使用他汀类的禁忌证,最新指南不在要求监测肝功。2.肌病,肌痛,肌炎甚至引起横纹肌溶解[伴CK显著升高(升高10倍)
和肌酐升高]。3.胃肠道反应。31五、强心药强心口服制剂主要是地高辛,静脉制剂主要是西地兰。1.西地兰:0.2-0.4mg稀释后i.v,24小时总量不多于1.2mg,特别适用于心衰伴房颤。西地兰0.2+NS20mli.v慢0.4+GS50mli.v慢2.地高辛:0.125-0
.25mgp.oqd;肾功能减退或者年龄>70y,0.125mgqd即可。32注意:1.患者血钾是否正常;2.不可与钙剂合用;3.使用前后不能电复律;4.洋地黄类中毒症状:胃肠道反应、精神症状、黄绿视、心律失常如室上性心动过速、室早、室早二联律、房室传导阻滞等。33六、溶血栓药物(
一)第一代溶栓药:非特异性溶栓剂,对血栓部位或循环系统中的纤溶系统均有作用,如尿激酶(urokinaseUK),链激酶(streptokinaseSK)。(二)第二代溶栓药:选择性溶栓剂,选择性作用血栓内纤溶系统,对循环中凝血因
子及纤维蛋白降解较少,如纤溶酶原激活剂(tissue-typeplasminogenactivator,t-PA)、重组组织型纤溶酶原激活剂(rt-PA)、尿激酶原(pro-UK)、阿尼普酶、重组葡激酶及其衍生
物等。34(三)第三代溶栓药:此类药物的特征包括:溶栓迅速、血浆中半衰期长、专一性强、安全性好等。包括瑞替普酶(reteplase)、替尼普酶(tenecteplase)、兰替普酶、孟替普酶、去氨普酶、安地普酶、替普酶等。3
5并发症:主要为出血,其他有过敏反应、低血压及血栓栓塞、再灌注心律失常。36七、抗心律失常药物IA类:适度阻滞钠通道:双异丙吡胺、普鲁卡因胺、奎尼丁IB类:轻度阻滞钠通道:利多卡因、苯妥英钠、美西律、妥卡尼IC类
:明显阻滞钠通道:氟卡尼、莫雷西秦、普罗帕酮Ⅱ类:β阻滞剂阻滞β1:阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔阻滞β1、阻滞β2:索他洛尔Ⅲ类:阻滞K+通道,延长复极:胺碘酮、溴苄胺、伊布利特;5.索他洛尔(Sotal
ol)Ⅳ类:Ca2+拮抗剂(窄谱):如维拉帕米、地尔硫卓其它:腺苷、阿托品、异丙肾上腺素、地高辛、西地兰等。371.利多卡因:IB类,仅对室性心率失常有效。Sig:首剂1.5mg/kg稀释后缓慢静注,必要时5-10min后重复。总量不超过30
0mg/h。维持量:1-4mg/min。1h内最大用量≤200~300mg。静脉推注后10s-3min达峰值,作用时间维持10-20min。2.普罗帕酮:IC类,对室性、室上性心律失常均有效。口服:初始150mgtidpo;最大量200mgqidpo。静脉:70-105mg+N.S20m
li.v在心电监护下缓慢静推(5-10min内)。5min左右开始起效,可持续3-4h。副作用:低血压,很快引起心房扑动,在冠心病和心衰病人慎用。严重心衰,严重心动过缓及传导阻滞,低血压者禁用。383.胺碘酮:III类,唯一不增加死亡率的抗心率失常药,大剂量控制,小剂量维持,副
作用较多。口服:负荷量:600mg/d(0.2gtid),持续7天;维持量:100-200mg/d(宜根据个体反应采用最小有效剂量)。静脉:静脉负荷量3~5mg/kg,一般是先给150mg,稀释后不少于10分钟静注。如果需要,15~30分钟
后或以后需要时可重复1.5~3mg/kg;静脉维持量应在负荷量之后立即开始,开始剂量1.0~1.5mg/min(相当于300mg+NS50ml10ml/h泵入)。以后根据病情减量。静脉维持最好不超过4~5天。3
9副作用:1.低血压(主要与注射过快有关);2.心动过缓、QT延长、尖端扭转性室速(少见);3.胃肠道不适和便秘;4.静滴可能引起静脉炎;5.甲状腺功能异常;6.肺毒性:肺纤维化、机化性肺炎;7.角膜微粒沉着,皮肤色素沉着等。应用前注意查血电解质,尤其适用于HR较快,心功能较差的患者。服药期间H
R<55bpm时必须停药。需监测血压。注意监测Q-T间期的变化,控制Q-T间期延长不超过用药前的1/4,或Q-T间期<0.5s。注意:与β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。增加华法林抗凝作用。下列情况应禁用:①甲状腺
功能异常或既往史者;②碘过敏者;③Ⅱ或Ⅲ度AVB,双束支传导阻滞(除非已有起搏器);④SSS;妊娠,哺乳。404.中成药:稳心颗粒、参松养心胶囊等41八、抗休克和升压药1.多巴胺:具有α和β肾上腺能受体兴奋作用,是最常用的升压药。小剂量(
2~5ug/kg.min)兴奋肾血管、肠系膜血管、脑血管及冠状血管等多种器官的多巴胺受体,引起血管的扩张,尤其是肾脏入球小动脉的扩张,使肾血流量增多,明显的提高肾小球的滤过率,有显著的利尿作用,减轻心脏的前负荷。另外可使皮肤和骨骼肌的血管收缩。中剂量(6~10ug/kg.min)
直接兴奋心肌的β1受体,增强心肌的收缩力,扩张冠状动脉,改善心肌减退的节段性室壁运动。大剂量(>10ug/kg.min)可使所有的动脉及静脉收缩,是兴奋α受体的结果,主要是升压作用。42多巴胺常用于各种休克,特点是作用时间短
,需静脉维持。常见的不良反应:1)心动过速;2)室性心律失常(以上两点均为心脏β1受体的兴奋作用所致);3)血压升高、外周阻力增高(为较大剂量给药,兴奋外周α受体所致)。432.多巴酚丁胺:作用β1受体,增加心肌收缩力和心输出量,对β2和α受体作用较弱
,可提高收缩压和降低肺动脉楔压。正性肌力作用要比正性频率作用明显,较少引起心动过速,对心率影响较小;改善左室功能衰竭效果优于多巴胺;可用于心梗并发心衰。常用剂量为2.5~10μg/kg/min。对合并心房颤动者,因该药可加快房室传导,使心室率增快,故不宜应用。本药抗休克作用
较弱,与多巴胺合用可增强疗效。一般持续用药不超过3天,最多不超过一周。443.异丙肾上腺素:β1,β2受体激动剂,治疗心源性或感染性休克、完全性房室传导阻滞、心搏骤停等。注意控制心率。不良反应:口咽发干,心悸,头晕等。①心脏骤停:sig:心腔内
注射0.5-1mg②三度房室传导阻滞:HR<40bpm时,sig:0.5-1mg+5%G.S250mli.v.drip45谢谢!46