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消化系统药物专题知识培训学习要求➢掌握盐酸雷尼替丁、奥美拉唑、多潘立酮、盐酸昂丹司琼的名称、化学结构、理化性质、临床用途；➢熟悉抗溃疡药的分类、H2受体拮抗剂的结构类型、质子泵抑制剂的作用机制；H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂的结构及作用特点；➢了解消化系统药物的发展概况及H

2受体拮抗剂的构效关系。消化系统药物专题知识培训2重点难点重点：盐酸雷尼替丁、奥美拉唑、多潘立酮、盐酸昂丹司琼的名称、化学结构、理化性质、临床用途；H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂的结构及作用特点。难点：H2受体拮抗剂的构效关系、质子泵抑制剂的作

用机制。消化系统药物专题知识培训3授课内容第一节抗溃疡药一、组胺H2受体拮抗剂二、质子泵抑制剂第二节促胃肠动力药和止吐药一、促胃肠动力药二、止吐药消化系统药物专题知识培训4第一节抗溃疡药➢发生胃和十二指肠溃疡的主要原因：－胃酸分泌过多，使胃壁消化，发生溃疡。消化系统药物专题知识培训5

➢抗溃疡药分类•抗酸药－中和过量胃酸：碳酸氢钠、氢氧化铝•胃酸分泌抑制剂：－H2受体拮抗剂（重点）：雷尼替丁－质子泵抑制剂（重点）：奥美拉唑－抗M1胆碱受体药：哌仑西平－抗胃泌素药：丙谷胺•胃黏膜保护药：枸橼酸铋钾•抗幽门螺杆菌药：抗微生物药第一节抗溃疡药消化系统药物专题知识培训

6一、组胺H2受体拮抗剂➢作用：特异性阻断胃壁细胞H2受体，拮抗组胺或组胺受体激动剂所致的胃酸分泌➢分类及代表药物结构：咪唑类－西咪替丁（第一代）呋喃类－雷尼替丁（第二代）噻唑类－法莫替丁（第三代）哌啶类－罗沙替丁

NNHCH3SHNHNCH3NCNOSHNHNNO2NCH3H3CCH3NSNSNH2NSO2NH2CH2NNH2NOHNOCH2OH消化系统药物专题知识培训7➢结构特点与作用特点：西咪替丁：第一个用于临床的咪唑类H2受体拮抗剂，

抗组胺作用强，用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿，妇女溢乳（抗雄激素）等副作用。雷尼替丁：用呋喃环置换西咪替丁结构中的咪唑环，环上引入二甲氨基甲基，将侧链末端氰基亚氨基置换为硝基甲叉基，其抑制胃酸分泌

作用比西咪替丁强5～8倍，无西咪替丁的抗雄激素等作用。法莫替丁：以噻唑环代替西咪替丁结构中的咪唑环，其抑制胃酸分泌作用比西咪替丁强30～100倍，比雷尼替丁强6～10倍，无西咪替丁的抗雄激素作用。一、组胺H2受体拮抗剂消化系统药物专题知识培训8盐酸雷尼替丁化学

名：N′-甲基-N-[2-[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐，又名呋喃硝胺、甲硝呋胍。作用较西咪替丁强5~8倍，副作用小，无抗雄激素的副作用。临床用于治疗胃

及十二指肠溃疡。OSHNHNNO2NCH3H3CCH3，HCl·消化系统药物专题知识培训9H2受体拮抗剂构效关系OSNNO2HNCH3NH3CCH3HNSSNH2NCH2NNH2NSO2NH2碱性芳杂环—易曲挠含硫四原子链—含氮平面极性基团NNHCH3

SHNHNCH3NCN知识拓展消化系统药物专题知识培训11二、质子泵抑制剂•含义：质子泵即H+/K+-ATP酶，仅存在于胃壁细胞。质子泵抑制剂又名H+/K+-ATP酶抑制剂，质子泵抑制剂直接作用于分泌胃酸的

最后一个环节H+/K+-ATP酶，抑制各种因素引起的胃酸分泌。•作用特点：与H2受体拮抗剂相比，具有作用强，选择性高，副作用较小等优点。•分类及代表药物：－不可逆型：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑－可逆型：雷贝拉唑消化系统药物专题知识培训

12结构与作用特点•奥美拉唑-苯并咪唑类不可逆型，对胃酸分泌抑制作用强而持久。•兰索拉唑-苯并咪唑类不可逆型，为含氟化合物，作用比奥美拉唑强2～3倍，稳定性和生物利用度更好，具有一定的抗幽门螺杆菌作用。•泮托拉唑-苯并咪唑类不可逆型，与奥美拉唑相比，与

质子泵的结合选择性更高，稳定性更强。•雷贝拉唑-苯并咪唑类可逆型，对质子泵抑制作用起效速度比奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑快。NHNH3COSNOH3COCH3CH3NHNSONH3COCF3NHNSONH3COOCH3OHF2

CNHNSONH3COOCH3消化系统药物专题知识培训13奥美拉唑•化学名：5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑，又名洛赛克、奥克。•结构组成：苯并咪唑环、吡啶环、亚磺酰基。NHNH3COSNOH3COCH3CH3消化系统药物专题知识培训

14➢性质：•本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，遇光易变色，不溶于水。亚砜基上硫原子有手性，具光学活性，药用其外消旋体。其S-（—）型异构体为埃索美拉唑。•本品为酸碱两性化合物，可溶于碱液，在强酸性水溶液中不稳定，很快分解。➢作用特点：•口服吸收后选择性地聚集在胃壁细胞（酸性环境）。

体外无活性，在酸性条件下转化为次磺酰胺，与H+/K+-ATP酶形成二硫键的共价结合，使酶失活。奥美拉唑是次磺酰胺的前药，次磺酰胺是奥美拉唑的活性代谢物。•不可逆型质子泵抑制剂，有可能引发胃癌，不宜长期连续使用。奥美拉唑消化系统药物专题知识培训15第二节促胃肠动力药和

止吐药一、促胃肠动力药➢促胃肠动力药：能增加胃肠推进性蠕动,促使胃肠道内容物向前移动的药物。➢代表药物：－甲氧氯普胺（第一代）－多潘立酮（第二代）－莫沙必利、西沙必利（第三代）消化系统药物专题知识培训16药物结构

：－多潘立酮－甲氧氯普胺－莫沙必利－西沙必利H2NClOCH3NHONCH3CH3H2NClONHOCH3ONF甲氧氯普胺莫沙必利H2NClOCH3NHONOCH3OF西沙必利NHNNOHNNOCl一、促胃肠动力药消化系统药物专题知识培训17作用特

点：甲氧氯普胺：又名胃复安，属于苯甲酰胺类化合物，遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增加。本品为多巴胺受体拮抗剂，可作用于胃肠道和中枢神经系统，兼有促动力和止吐的功效，主要不良反应为镇静作用等中枢神经系统反应。西沙必利：为第三代促胃肠动力药，是对甲氧氯普胺结构改造发现的新药。在该药上市后的

不良反应监测中，发现可能引起罕见的、能危及生命的室性心律失常。国家规定零售药店停止销售西沙必利，将其限制在医院医生处方下由医院药房发售，并对西沙必利使用说明书进行了修改。一、促胃肠动力药消化系统药物专题知识培训18多潘立酮化学名：5-氯-1-

[1-[3-（2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基）丙基]4-哌啶]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮，又名吗丁啉。性质：苯并咪唑衍生物，白色或类白色粉末，几乎不溶于水。作用：外周多巴胺受体拮抗剂，作用强，有促进胃动力及止

吐作用，使胃排空速率加快，并抑制各种原因所致的恶心、呕吐。极性较大，不透过血脑屏障，对脑内多巴胺受体无拮抗作用，中枢神经系统不良反应较少，优于甲氧氯普胺。NHNNOHNNOCl消化系统药物专题知识培训19通过不同环节抑制呕吐，用于胃肠道疾

病、晕动症、外科手术后、放射治疗及某些药物治疗引起的恶心、呕吐等。➢分类：1.吩噻嗪类：如氯丙嗪、奋乃静等，对各种呕吐（除晕动病呕吐外）有效。2.抗组胺类药：如茶苯海明、苯海拉明等，常用于晕动病呕吐。3.多巴胺或5-羟色胺受体拮抗剂：如甲氧氯普胺、

昂丹司琼等。4.其他：东莨菪碱、维生素B6等。二、止吐药消化系统药物专题知识培训20盐酸昂丹司琼化学名：2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮盐酸盐二水合物。又名奥丹西隆、枢复宁。性质：白色或类白色结晶性粉末，无臭

、味苦。在甲醇中易溶，在水中略溶，在丙酮中微溶。作用：高强度，高选择性5-HT3受体拮抗剂。适用于治疗由化疗和放疗引起的恶心、呕吐，可用于预防和治疗手术后引起的恶心、呕吐，不引起椎体外系反应，无镇静作用。N

OCH3NH3CN，HCl，2H2O·HCl·2H2O消化系统药物专题知识培训21学习小结消化系统药物抗溃疡药促胃肠动力药止吐药消化系统药物专题知识培训22学习小结抗溃疡药分类H2受体拮抗剂质子泵抑制剂抗酸药、胃酸分泌抑制剂、胃黏膜保护药、抗幽门螺杆菌药、胃肠动力药结构类型典型药物咪唑类、呋喃

类、噻唑类、哌啶类药物结构特点、作用特点盐酸雷尼替丁：结构、性质、用途作用机制典型药物抑制胃酸分泌最后环节H+/K+-ATP酶奥美拉唑：结构、性质、前药消化系统药物专题知识培训23学习小结促胃肠动力药发展典型药物多潘立酮：结构、性质、用途一代、二代、三代

：结构特点、作用特点消化系统药物专题知识培训24学习小结止吐药分类典型药物盐酸昂丹司琼：结构、性质、作用特点四类消化系统药物专题知识培训25