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消化系统药物1CONTENTS抗消化性溃疡药1助消化药2止吐药与促胃肠动力药3泻药与止泻药42一.抗消化性溃疡药1.胃酸分泌抑制药2.抗酸药3.黏膜保护药4.抗幽门螺旋杆菌药3发病机制黏液-碳酸氢根屏障胃酸、胃

蛋白酶幽门螺旋杆菌(HP)黏膜细胞屏障前列腺素攻击因子防御因子41.胃酸分泌抑制药H+-K+·ATP酶抑制药1H2受体阻断药2M受体阻断药3胃泌素受体阻断药45作用机制++蛋白激酶H+-K+·ATP酶H

+K+ACh组胺胃泌素+M受体阻断药H2受体阻断药胃泌素受体阻断药质子泵抑制药腺苷酸环化酶(AC)6分泌膜P管腔胞质质子泵抑制药1a.质子泵抑制药(protonpump-inhibitor,PPI)亚磺酰胺

次磺酸共价键7奥美拉唑(omeprazole)抑制胃酸分泌●作用强大而且持久，最强抑酸药●每日口服20mg，连服7天，胃液PH1.4→5.3●促进粘膜生长、愈合●抑制细菌ATP酶活性增加粘膜血流抗幽门螺旋杆菌药理作用8临床应用1胃、十二指肠溃疡●每日20mg，十二指肠2-4周

，胃溃疡4-8周●与抗生素合用根除幽门螺旋杆菌感染3胃-食道反流2卓-艾综合征●胃泌素瘤，分泌大量胃泌素●每日60mg剂量9不良反应消化系统●恶心、呕吐、腹胀、腹泻、腹痛、便秘●及酸度下降，影响消化功能有关神经系统其他●头痛、头晕、失眠、嗜睡、外周

神经炎●长期用药可使既往存在的焦虑、抑郁加重●血清胃泌素水平升高●可见皮疹、转氨酶升高、男性乳腺发育●抑制肝药酶活性101b.H2受体阻断药H2受体阻断药(H2-receptorantagonists)通过阻断壁细胞上的H2受体，抑制基础胃

酸和夜间胃酸分泌，对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用SummaryH2受体阻断药抑制胃酸分泌作用较抗胆碱药强而持久，治疗溃疡疗程短，溃疡愈合率高，不良反应少11西咪替丁(cimetidine，甲氰咪胍)抑制胃酸分泌●抑制基础和夜间胃酸分泌●还可

显著抑制应激性溃疡的形成●组胺对免疫功能有抑制作用●部分对抗组胺的扩血管作用调节免疫功能其他药理作用12临床应用1胃、十二指肠溃疡●每日800mg，晚餐后一次口服，连用4-8周3胃肠道出血2卓-艾综合征●胃泌素瘤，分泌大量胃泌素13不良反应消化系统●恶心、呕吐、腹胀、腹泻、腹痛、

便秘●及酸度下降，影响消化功能有关神经系统其他●头痛、眩晕、语言不清、幻觉●男性乳腺增生，女性发生溢乳症，因有抗雄性激素作用●长期应用停药后出现反跳性胃酸分泌增加●抑制肝药酶活性14其他H2受体阻断药雷尼替丁●抗酸作用为西咪替丁的4-10倍

●对肝药酶的抑制作用比西咪替丁弱法莫替丁●抗酸作用为西咪替丁的40-50倍●对肝药酶无影响，无明显药物相互作用●不良反应发生率约2.5%152.抗酸药●中和胃酸，起效快但作用维持时间短●产生二氧化碳，可引起腹胀、嗳气、继发性胃酸分泌增加●用于复方制剂，禁用于严重胃溃疡

患者氢氧化钠及其他药物●氢氧化镁、氢氧化铝、碳酸钙、三硅酸镁163.黏膜保护药米索前列醇预防NSAIDS引起的溃疡促进子宫收缩，孕妇禁用促进黏液和HCO3-分泌，增强黏液-HCO3-盐屏障作用；促进胃黏膜受损上皮细胞的重建和增殖，增强细胞屏障PGE1的类似物，通过影响AC活性从而降低壁细胞C

AMP含量，对组胺、胃泌素等刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用，胃蛋白酶分泌亦受到抑制17二.助消化药胃蛋白酶●常及稀盐酸同服，辅助治疗胃酸、消化酶分泌不足引起的消化不良●不能与碱性药物配伍乳酶生●系干燥的活乳酸杆菌制剂，能分解糖类产生乳酸，使肠道内酸性提高，抑制肠内

腐败菌繁殖18三.止吐药和促胃肠运动药甲氧氯普胺PA:阻断中枢CTZ多巴胺受体发挥镇吐作用；阻断胃肠道多巴胺受体，增加胃肠运动CA:治疗慢性功能性消化不良引起的恶心呕吐ADR:嗜睡、疲倦，长期可导致锥体外系反应多潘立酮(吗丁啉)昂丹司琼PA:中枢作用弱，选择性阻断外周胃肠

道多巴胺受体，加强胃肠蠕动，促进胃排空CA:治疗功能性消化不良、胃食道反流、呕吐ADR:少而轻，可见口干、头痛、促催乳素释放PA:阻断中枢及迷走神经5-HT3受体，产生明显止吐作用CA:对强致吐作用的化疗药引起的呕吐有迅速强大的抑

制作用ADR:头痛、疲劳、便秘等19四.泻药和止泻药硫酸镁渗透性泻药，口服不吸收，在肠腔内形成高渗，减少水分吸收乳果糖在肠道被分解成乳酸，吸收水分，刺激肠道酚酞口服后遇碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠肠壁蠕动，适用于慢性便秘地芬诺酯止泻药，人工合成的哌替啶衍生物，作用于阿

片受体，用于急、慢性功能性腹泻，长期大量服用引起成瘾性20