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消化系统药医学知识培训消化系统药分类◼助消化药◼治疗消化性溃疡病的药物◼止吐药◼泻药◼止泻药◼用于利胆、肝脏疾病的药物2消化系统药医学知识培训第一节助消化药DrugsPromotingIngestion胃蛋白酶

pepsin◼牛、猪、羊等胃粘膜提取；◼临床消化功能减弱；◼对胃癌、恶心贫血可改善消化不良。胰酶pancreatin◼动物牛、猪、羊胰腺提取物；◼能消化蛋白质、淀粉、脂肪；◼临床用于胰腺炎、胰腺纤维化、消化障碍。3消化系统药医学知识培训助消化药DrugsPromoti

ngIngestion乳酶生lactasin◼乳酸杆菌干燥物，可分解糖类，产生乳酸，提高肠内酸性，抑制腐败细菌生长、繁殖及防止蛋白质发酵，减少肠内产气，促进消化和止泻作用。◼临床应用：消化不良、腹胀、小儿消化不良性腹。干酵母◼酵母菌：含多种B族维生素，B1、B2、

B6、B12、叶酸等。◼临床应用：食欲不振、消化不良。4消化系统药医学知识培训第二节治疗消化性溃疡的药物5消化系统药医学知识培训消化性溃疡PepticUlcer◼胃和十二指肠溃疡◼常见病，发病率约10%～12%。◼攻击因子作用增强（胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌）◼防

御因子作用减弱（胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的产生，胃粘膜屏障及胃粘膜血流）二者失去平衡所引起6消化系统药医学知识培训胃酸分泌调节机理和相关药物7消化系统药医学知识培训消化性溃疡PepticUlcers◼溃疡：胃酸分泌过多➔胃、十二指肠粘膜侵蚀，胃蛋白酶和幽门螺旋杆菌

升高➔消化性溃疡治疗目的：◼①降低胃液中胃酸浓度，减少胃蛋白酶活性，从而减少“攻击因子”的作用；◼②增强胃肠粘膜的保护功能，修复或增强胃的“防御因子”。8消化系统药医学知识培训治疗消化性溃疡药DrugsUsedinPepticUlcers分类◼

抗酸药：氢氧化铝、氢氧化镁等◼胃壁细胞质子（H+）泵抑制剂：奥美拉唑◼H2-受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁等◼M-胆碱受体阻断药：阿托品等◼胃粘膜保护药：前列腺素衍生物、硫糖铝◼胃泌素阻断药：丙谷胺◼抗幽门螺杆菌药：抗生素联合用药9消化系统药医学知识培训一、抗酸药Antacids作用原理：中和

或降低胃内酸度，解除胃酸对十二指肠粘膜的侵蚀及刺激，缓解疼痛、促进愈合。常用药物：氢氧化铝、铝碳酸镁、碳酸钙、氧化镁◼氢氧化铝Aluminiumhydroxide①抗酸作用缓慢，持久，中和胃酸的同时还可形成凝胶，具有对溃疡面的保护作用。②中和胃酸产生的氯化铝具有收敛止血作用，对溃疡的

愈合有利。③用途：胃酸过多、胃肠溃疡和反流性食管炎等。④可致便秘。不宜与四环素合用。长时间应用影响磷酸吸收。10消化系统药医学知识培训抗酸药Antacids◼碳酸钙calciumcarbonate抗酸作用强，快而持久，产生CO2气体，进入小肠，促进胃泌素分泌，反跳性胃酸分泌

增加。◼碳酸氢钠sodiumbicarbonate（小苏打）作用强，快而短暂，产生CO2，碱血症。11消化系统药医学知识培训二、抑制胃酸分泌药1.胃壁细胞质子泵抑制剂◼质子泵抑制药（protonpumpinhibitor）又称H+-K+-ATP酶抑制药，是

新型抗消化性溃疡药。疗效确切，不良反应少，近年来被广泛应用。◼临床常用的有◼奥美拉唑（omeprazole）◼兰索拉唑（lansoprazole）◼泮托拉唑（pantoprazole）◼雷贝拉唑（rabeprazole）12消化系统药医学知识培训

奥美拉唑Omeprazole又称洛赛克（losec）第一代质子泵抑制剂【药理作用与作用机制】◼胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，由α和β两个亚单位组成。◼H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结合，使酶失

去活性，抑制H+的分泌。◼其抑酸作用强而持久，可使胃内pH值升高至7，一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24h以上，◼同时胃蛋白酶分泌也有减少。◼对幽门螺杆菌也有抑制作用。13消化系统药医学知识培训奥美拉唑omeprazole【临床应用】◼反流性食道

炎,有效率达75％～85％。◼消化性溃疡,服用1～6月，溃疡愈合率达97％，其它类药物无效用4周，愈合率达90％。◼幽门螺杆菌感染,幽门螺旋杆菌83%～88％转阴。◼上消化道出血。14消化系统药医学知识培训奥美拉唑omeprazole【副作用】◼1％～2％头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、失眠，

偶见皮疹，男性乳头女性化。◼长期服用，胃内细菌过度生长。15消化系统药医学知识培训兰索拉唑Lansoprazole◼是第二代质子泵抑制药。◼抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保护作用及抗幽门螺杆菌作用。◼抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑(omeprazole)强。1

6消化系统药医学知识培训潘多拉唑Pantoprazole◼与雷贝拉唑（rabeprazole）属第三代质子泵抑制药。◼抗溃疡病作用与奥美拉唑相似。◼雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力和缓解症状、

治愈粘膜损害的临床效果方面远优于其他抗酸药物。17消化系统药医学知识培训2.H2受体阻断药◼组胺(H)：存在于皮肤、支气管粘膜的肥大细胞及嗜碱性细胞中。组胺与靶细胞上的受体结合，产生效应（胃肠绞痛，刺激胃壁

细胞，胃酸分泌增加）◼目的：H2受体阻断药抑制胃酸分泌，促进溃疡愈合。◼代表药：西咪替丁cimetidine（甲氰咪呱）、雷尼替丁ranitidein等。18消化系统药医学知识培训H2受体阻断药【药理作用

】◼竞争性拮抗壁细胞（parietalcells）上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌素(gastrin)及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。◼4～6周77％～92％十二指肠溃疡愈合，胃溃疡8周愈合率75

％～88％。雷尼替丁，尼扎替丁抑制胃酸方面作用比西咪替丁强4～10倍，法莫替丁famotidine比西咪替丁强20～50倍。19消化系统药医学知识培训H2受体阻断药【临床应用】◼十二指肠溃疡，胃溃疡（6～8周）；◼胃肠混合溃疡，消化道出血也可用。【副作用】◼长期服用耐受良好，偶见便秘、腹泻、腹胀

及头痛、皮疹长期服用西咪替丁，男性可引起阳痿，性欲下降，乳房发育。◼治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少，但突然停药时，会导致胃酸分泌反跳性增加。20消化系统药医学知识培训3.M胆碱受体阻

断药◼阿托品atropine：可减少胃酸分泌，解除胃肠痉挛，副作用多，临床应用少。◼哌仑西平pirenzepine：选择性M1受体阻断药，抑制胃酸分泌作用强，其他作用弱，用于治疗胃及十二指肠溃疡时副作用轻微。21消化系统药医学知识培训4.胃泌素受体阻断药丙谷胺（p

roglumide）◼竞争性与胃泌素受体结合。减少胃酸分泌。◼对胃粘膜有保护作用和促进溃疡愈合；◼用于胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、急性上消化道出血。◼不良反应包括：恶心、腹痛等胃肠道症状。头痛、头晕、失眠、外周神经炎等神经系统反应。偶见皮疹、白细胞减少、血清转

氨酶和胆红素升高等。22消化系统药医学知识培训三、黏膜保护药MucosalProtectiveAgents◼增强胃黏膜屏障功能的药物胃黏膜屏障细胞屏障粘液－HCO3-盐屏障抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用胃黏膜屏障作用23消化系统药医学知识培训米索前列醇（misoprosto

l）◼是前列腺素E1的衍生物；◼抑制基础胃酸分泌；◼抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌；◼提高粘液和HCO3-盐分泌；◼促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖；◼增加胃粘膜血流。24消化系统药医学知识培训米索前列醇（misoprostol）【临床应用】◼胃和十二指肠溃疡

，有预防复发作用。◼对长期应用非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血，作为细胞保护药有特效。◼有子宫收缩作用，可用于产后止血。【不良反应】◼腹泻、头痛、头晕等。◼孕妇及前列腺素过敏者禁用。25消化系统药医学知识培训硫糖铝sucralf

ate◼与溃疡面的亲和力是正常粘膜的6倍，形成保护屏障；◼促进胃和十二指肠粘膜合成PFE2；◼增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子作用，使之聚集于溃疡区，促进溃疡愈合。26消化系统药医学知识培训硫糖铝sucralfate临床应用◼治疗消化性溃疡、反流性食道炎、

慢性糜烂性胃炎。◼Sucralfate在酸性环境中才能发挥作用，应在饭前1h空腹服用。◼服药后30min内禁用抗酸药、胃酸分泌抑制药。不良反应◼不良反应轻，约有2%患者可有便秘。◼肾衰病人应特别谨慎。

◼偶有口干、恶心、皮疹及头晕。27消化系统药医学知识培训枸橼酸铋钾bismuthpotassiumcitrate◼胶体铋的一种。吸附胃蛋白酶并降低其活性。◼覆盖于溃疡表面形成保护层，以减少胃酸、胃蛋白酶等对溃疡面的刺

激，促进溃疡愈合。◼胶体铋能引起幽门螺杆菌与胃上皮分离，随后细菌溶解。◼抗消化性溃疡作用与H2受体拮抗药相似。◼也用于慢性浅表性及萎缩性胃炎等。◼肾功能不良者仍禁用。28消化系统药医学知识培训四、抗幽门螺旋

杆菌药AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori◼溃疡病的复发是一个非常令人困扰的问题。◼抑制胃酸药物虽然能促进其愈合，但其复发率常达到80％，最后不得不用外科手术治疗。◼1983年，Warren和Marshall从人的胃粘膜中分离出幽门螺杆菌（H.

pylori）。◼证明其感染与消化性溃疡的关系。29消化系统药医学知识培训抗幽门螺旋杆菌药AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori◼十二指肠溃疡患者的幽门螺杆菌感染阳性

率占93％～97％。◼胃溃疡患者的阳性率为70％。◼幽门螺杆菌阳性与溃疡的复发有密切关系。◼在抗酸治疗的同时，必须根除幽门螺杆菌感染才能真正达到临床治愈消化性溃疡的目的。30消化系统药医学知识培训抗幽门螺旋杆菌药AgentsUsedininfectionofHelic

obacterPylori◼幽门螺杆菌（helicobacterpylori，HP）为革兰阴性厌氧菌。◼在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间生长，可产生多种酶及细胞毒素，使粘膜损伤。◼是慢性胃炎、消化性溃疡和胃

腺癌等胃部疾患发生发展中的一个重要致病因子。31消化系统药医学知识培训抗幽门螺旋杆菌药AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori◼在体外试验中，幽门螺杆菌对多种抗生素都非常敏感。但实际上使用单一的抗生素很难在体内根除幽门螺杆菌感染。临床使用有效的多种药物合

用的治疗方案，其根治率能达到80％～90％。32消化系统药医学知识培训抗幽门螺旋杆菌药AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori◼临床常用的抗菌药物庆大霉素（gentamicin）阿莫替

林（amotriptyline）克拉霉素（clarithromycin）四环素（tetracycline）甲硝唑（metronidazole）等33消化系统药医学知识培训抗幽门螺旋杆菌药+抗酸药临床常采用三药联合有:◼奥美拉唑omeprazole◼阿莫替林amo

triptyline◼甲硝唑metronidazole也可采用◼奥美拉唑omeprazole◼阿莫替林amotriptyline◼克拉霉素clarithromycin或四环素tetracycline、甲硝唑

metronidazole、铋制剂（bismuthpreparation）联合治疗。34消化系统药医学知识培训第三节止吐药及胃肠动力药◼恶心、呕吐可由多种因素引起。◼如恶性肿瘤的化学治疗、晕动病、胃肠疾病、怀孕

早期及外科手术等均可引起。◼呕吐是呕吐中枢的一种极其复杂的反射过程。◼延脑催吐化学感受区（CTZ）、前庭器官、内脏等传入冲动作用于延脑呕吐中枢，使呕吐中枢发出传出冲动到达效应部位引起呕吐。◼部分止吐药如5-H

T1受体拮抗药及多巴胺受体拮抗药可增加胃肠蠕动，协调胃肠运动，故称胃肠动力药。35消化系统药医学知识培训止吐药AntiemeticDrugs◼H1受体阻断药◼M受体阻断药◼多巴胺受体阻断药◼5-HT3受体拮抗药：昂丹司琼、托烷司琼等。36消化系统药医学知识培训多巴胺受体阻断药

DopamineReceptorAntagonists甲氧氯普胺(Metoclopramide灭吐灵、胃复安)〔药理作用〕CNS：作用于中枢化学感受区(CTZ)，阻断D2受体,高剂量阻断5-HT3受体;胃肠道：促进运动，增加贲门括约肌张力松弛幽门，加速胃排空和肠内容物运

动。为前动药。37消化系统药医学知识培训甲氧氯普胺Metoclopramide(灭吐灵、胃复安。)【临床应用】◼慢性消化不良引起的恶心、呕吐。◼预防各种原因引起的呕吐(包括妊娠)。◼常用于肿瘤放疗等引起的呕吐。【不良反应】◼锥体外系症

状(大剂量或长期应用)，◼疲劳、精神抑郁。◼偶见溢乳，男性乳房发育。38消化系统药医学知识培训第四节泻药（Laxatives）促进排粪便的药物，分三类：◼渗透性泻药（osmoticlaxatives，容积性泻药）◼刺激性

泻药（contactcathartics，接触性泻药）◼润滑性泻药（surface-activeagents）40消化系统药医学知识培训1.渗透性泻药（osmoticlaxatives，容积性泻药）口服后肠道很少吸收，增加肠容积而促进肠道推进性蠕动，产生泻下作用。◼硫酸镁（mag

nesiumsulfate）和硫酸钠（sodiumsulfate）又称盐类泻药。◼甘油（glycerol）和山梨醇（sorbitol◼纤维素类(celluloses)如植物纤维素、甲基纤维素（methylcellulo

se）41消化系统药医学知识培训硫酸镁（magnesiumsulfate）◼大量口服后其硫酸根离子、镁离子在肠道难被吸收，产生的肠内容物高渗又可抑制肠内水分的吸收，增加肠腔容积，扩张肠道，刺激肠道蠕动。◼硫酸镁还有利胆作用。主要用于外科

术前或结肠镜检查前排空肠内物；◼辅助排除一些肠道寄生虫或肠内毒物。◼通常用10～15g加250ml温水服用，1～4h发生较剧烈的腹泻。42消化系统药医学知识培训甘油（glycerol）和山梨醇（sorbitol）◼有轻度刺激性导泻作用，直肠内给药后，很快起作用。◼适用于老年体弱的和小儿便

秘患者。43消化系统药医学知识培训纤维素类(celluloses)◼如植物纤维素、甲基纤维素（methylcellulose）等，(谷物、蔬菜、水果、海草)◼口服后不被肠道吸收，增加肠腔内容积，保持粪便湿度

，产生良好的通便作用。44消化系统药医学知识培训2.刺激性泻药contactcathartics◼刺激结肠推进性蠕动产生作用◼酚酞（phenolphthalein）口服后酚酞与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠肠壁蠕动，同时有

抑制肠内水分吸收作用。服药后6～8h排出软便，作用温和，适用于慢性便秘。◼蒽醌类（anthraquinones）◼大黄（rhubarb）、番泻叶（senna）等中药含有蒽醌苷类物质，它在肠道内分解释出蒽醌，刺激结肠推进性蠕动，4～8h可排软便或引起腹泻。45消化系统药

医学知识培训3.润滑性泻药（surface-activeagents）◼通过局部润滑并软化粪便发挥作用。◼如：液体石蜡（liquidparaffin）有明显润滑作用；此外，甘油、纤维素类等也有些作用。(开塞露)46消化系统药医学知识培训第五节止泻药Anti

darrhealdrugs◼腹泻病人的治疗应以对因治疗为主。◼但对腹泻剧烈而持久的病人，可适当给以止泻药物。◼阿片制剂用于较严重的非细菌感染性腹泻。◼制剂有：阿片酊（opiumtincture）；复方樟脑酊（tincturecamphorcompound），是阿片酊的复方制剂。其他药物

还有：地芬诺酯、洛哌丁胺和活性碳等。47消化系统药医学知识培训第六节用于胆道、肝脏疾病的药物48消化系统药医学知识培训一、胆石溶解药和利胆药◼是具有促进胆汁分泌或胆囊排空的药物。◼胆汁的基本成分是胆汁酸，胆汁酸

的主要成分是胆酸，鹅去氧胆酸和去氧胆酸，占95%。次要成分为石胆酸和熊去氧胆酸。◼胆汁酸具有多项生理功能：如反馈性抑制胆汁酸合成；引起胆汁流动；调节胆固醇合成与消除；促进脂质和脂溶性维生素吸收等。常用的许多利胆药的作用涉及胆汁酸。49消化系统药医学知识培训熊去氧胆酸（ursodeo

xycholicacid）◼能抑制胆固醇合成酶，减少胆固醇的生成。并能使胆石逐渐溶解。◼用于胆囊功能正常的胆固醇结石症和以胆固醇为主的混合型结石症。◼不良反应：腹泻，孕妇及严重肝病患者禁用。50消化系统药医学知识培

训牛胆酸钠（sodiumtauroglycocholate）◼牛胆汁或猪胆汁提取制成。◼主要含牛磺胆酸钠和甘氨胆酸钠。◼口服能刺激肝细胞分泌胆汁（主要是分泌固体成分）。◼能促进脂肪乳化和吸收，帮助脂溶性维生素的吸收。◼临床用于长期胆瘘胆汁丧失的病人。

◼可补充胆盐之不足，也可用于脂肪消化不良和慢性胆囊炎。51消化系统药医学知识培训硫酸镁（magnesiumsulfate）◼利胆作用：口服或将硫酸镁溶液灌入十二指肠，药物刺激十二指肠粘膜，分泌缩胆囊素

（cholecystokinin有刺激分泌和运动作用），反射性引起胆总管括约肌松弛、胆囊收缩，促进胆道小结石排出。◼临床用于治疗胆囊炎、胆石症、十二指肠引流检查。52消化系统药医学知识培训二、治疗肝性脑病药◼

主要为辅助治疗。◼药物：左旋多巴、谷氨酸、乳果糖53消化系统药医学知识培训54消化系统药医学知识培训