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消化系统用药消化系统用药药理学基础1助消化药是促进胃肠消化过程的药物，多为消化液中的成分，也可促进消化液的分泌或阻止肠道过度发酵。主要用于消化系统分泌功能减弱或消化不良，起补充或替代治疗作用。(泳衣品牌)第1节助消化药消化

系统用药药理学基础2☆稀盐酸☆胃蛋白酶☆胰酶☆乳酶生消化系统用药药理学基础3稀盐酸（dilutehydrochloricacid）☆常用10％的溶液，与胃蛋白酶组成合剂☆口服增加胃液酸度，增加胃蛋白酶活性，促进胰液分泌☆用于各种胃酸缺乏症和发酵性消化不良消化系统用药药理学基础4胃

蛋白酶（pepsin）☆遇碱破坏失活，酸液中活性强，常与稀盐酸配成合剂使用☆用于胃蛋白酶缺乏症、消化不良消化系统用药药理学基础5胰酶（pancreatin）☆遇酸易破坏，可消化口腔粘膜，引起溃疡，常用肠溶片☆用于消化不良、食欲不振、胰液分泌不足及肝、胆、胰腺疾病所致消化不良消化系统用药药理学基础

6乳酶生（lactasin，表飞鸣）☆活乳酸杆菌干燥制剂。☆在肠内分解糖产生乳酸，抑制肠内腐败菌群繁殖，减少肠内发酵和产气☆用于消化不良、腹胀及小儿消化不良性腹泻☆不宜与抗菌药同时服用(泳衣品牌)消化

系统用药药理学基础7-药名药理作用临床应用——————————————————————————————————————————————————————————————————稀盐酸增加胃液酸度胃酸缺乏症

提高胃蛋白酶活性消化不良——————————————————————————————————————————————————————————————————胃蛋白酶水解蛋白质胃消化功能减退——————

————————————————————————————————————————————————————————————胰酶消化脂肪、蛋白质消化不良（胰腺淀粉炎引起的消化障碍)————————————————————————————————————

——————————————————————————————干酵母含有B族维生素食欲不振、消化不良——————————————————————————————————————————————————————————————————乳酶生抑制腐败菌繁殖消化不良、腹胀防

止蛋白质发酵小儿消化不良性腹泻减少肠内产气常用助消化药消化系统用药药理学基础8第2节抗消化性溃疡药消化系统用药药理学基础9消化系统用药药理学基础10☆消化性溃疡指胃及十二指肠溃疡药，发病率约10%，男

>女☆为多因素所致疾病，其机制未完全明了☆认为：是由于“攻击因子”（如胃酸、胃蛋白酶、幽门螺旋杆菌感染等）作用增强，而“防御因子”（如胃粘液、HCO3-的分泌和胃粘膜）受损所致。消化系统用药药理学基础11攻击因子胃酸胃蛋白酶H.Pylori胃泌素胆盐酒精某些食物药物(NS

AIDs)防御因子粘液和碳酸氢盐细胞再生胃粘膜血流前列腺素表皮生长因子免疫应答消化性溃疡发生示意图消化性溃疡发生机制-------天平学说消化系统用药药理学基础12消化系统用药药理学基础13分类：1、中和胃酸2、

抑制胃酸分泌的药物3、胃粘膜保护药4、抗幽门螺旋杆菌药消化系统用药药理学基础14☆弱碱性无机化合物☆能中和胃酸，降低胃内PH，降低胃液酸度和胃蛋白酶活性。☆理想的抗酸药应作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便秘，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。☆单个药很难满足上述标准，常用复方制剂抗酸药与H2阻

断剂联合用，效果更好。一、中和胃酸药消化系统用药药理学基础15常用抗酸药氢氧化镁作用较强、较快，有轻泻作用，可引起血镁过高.三硅酸镁作用较弱而慢，但持久，在胃内生成胶状二氧化硅,对溃疡面有保护作用.氢氧化铝作用较强但缓慢，有收敛、引起便秘的作用.碳酸钙作

用较强、快而持久，可产生CO2气体，引起继发性胃酸分泌增多.碳酸氢钠作用较弱、快而短暂，可产生CO2气体，能引起碱血症.消化系统用药药理学基础16二、抑制胃酸分泌药消化系统用药药理学基础17消化系统用药药理学

基础18（一）H2受体阻断药：雷尼替丁、西咪替丁（二）M受体阻断药：哌仑西平（三）胃泌素受体阻断药：丙谷胺（四）H+—K+—ATP酶抑制药：奥美拉唑包括：消化系统用药药理学基础19组胺受体：H1受体：支气管、胃肠、子宫平滑

肌、中枢等激动时效应：痉挛收缩、觉醒反应H2受体：胃壁细胞、血管、心脏激动时效应：胃壁分泌增加；血管扩张；心脏收缩加强、心率加快；H3受体：中枢与外周神经末梢激动时效应：负反馈调节组胺的合成与释放消化系统用药药理学基础20作用机制：①基础胃酸，夜间胃酸分泌均下降；②抑制促胃液素及

M受体兴奋药引起的胃酸分泌；③胃蛋白酶分泌也降低。（一）H2受体阻断药消化系统用药药理学基础211、西咪替丁Cimetidine2、雷尼替丁ranitidine3、法莫替丁famotidineH2受体

阻断药消化系统用药药理学基础22【体内过程】口服后迅速由小肠吸收，生物利用度约为60～70%，半小时即达有效血药浓度广泛分布于全身组织（除脑以外），血浆蛋白结合率为15～20%，t1/2约为2小时，有效血药浓度可

保持4小时，肝脏内代谢，主要经肾脏排出。西咪替丁Cimetidine消化系统用药药理学基础23【药理作用】1、抑制胃酸分泌2、保护胃粘膜3、其他作用：收缩血管、抑制心脏消化系统用药药理学基础24【临床应用】1、消化性

溃疡：对十二指肠溃疡优于胃溃疡2、卓-艾（zollinger-Ellison）综合症3、其他：消化性溃疡出血、反流性食道炎等。消化系统用药药理学基础25【不良反应】发生率1-5%1、一般反应：腹泻、便秘、脱发等2、中枢神经系统：头痛、头晕、焦虑、定向障碍、幻觉；酗酒者可出现震颤性谵妄，酷

似双硫仑样反应3、内分泌：抗雄激素，促性腺激素分泌；4、其它：心律失常、肝、肾损害，WBC↓；5、肝药酶抑制作用消化系统用药药理学基础26【注意事项】1、孕妇、哺乳期妇女及急性胰腺炎病人禁用！2、下列情况慎用：严重心脏及呼吸系统疾病，慢性炎症如系统性红斑狼

疮等，中重度肝肾功能减退及老年人、儿童3、药物相互作用：本品为肝药酶抑制剂，与其它药物合用时须注意控制剂量消化系统用药药理学基础27雷尼替丁ranitidine特点：1、强，为西咪替丁的4-10倍；2、对肝药酶抑制作用轻；3、对内分泌影响小消化系统用药药理学基础28法莫替丁famotidine特

点：1、更强，为西咪替丁的40-50倍；雷尼替丁的7-10倍。2、不抑制肝药酶；3、对内分泌无不良影响；4、不良反应发生率2.8%消化系统用药药理学基础29哌仑西平pirenzepine【作用机制】：阻断了迷走神经的传导☆小剂量

即可抑制胃酸分泌；☆大剂量可影响唾液、肠道动力；☆同时可影响胃蛋白酶的分泌。（二）M受体阻断药消化系统用药药理学基础30【临床应用】：☆胃及十二指肠溃疡应激性溃疡，急性胃粘膜出血，促胃液素瘤也有一定作用；☆缓解症状作用不如H2阻断药。【不良反应

】：轻、大剂量可有阿托品样反应。消化系统用药药理学基础31丙谷胺（proglumide）【作用机制】化学结构与胃泌素相似。竞争性拮抗胃泌素受体，抑制胃酸分泌，促进溃疡愈合。【临床应用】胃、十二指肠溃疡、胃炎效果不理想，少用。（三）胃泌素受体阻断药消化系统用药药理学基础32（四）H+

-K+-ATP酶抑制药消化系统用药药理学基础33☆选择性的结合H+-K+-ATP酶→抑制基础胃酸分泌，胃蛋白酶分泌。☆对胃泌素、组胺、Ach、食物等刺激胃酸分泌的诸因素也有抑制作用。☆24h胃酸分泌抑制率达95%；清晨口服20mg可控制胃内PH在3以

上达16—18h；☆大剂量可导致无酸状态☆对幽门螺旋杆菌有抗菌作用奥美拉唑（Omeprezole）H+-K+-ATP酶抑制药消化系统用药药理学基础34【体内过程】口服后迅速由小肠吸收，生物利用度约为35-60%，1小时即达有效血药浓度,血浆蛋白

结合率为95～96%，t1/2约为0.5-1小时，作用持续24小时以上，肝脏内代谢，主要经肾脏排出。消化系统用药药理学基础35【临床应用】☆治疗胃及十二指肠溃疡；☆其他：返流性食道炎、卓-艾综合症、应激性溃疡、急性胃粘膜出血等消化系统用药药理学基础36【不良反

应】少，发生率约3%头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、失眠；偶有皮疹、外周神经炎等连续用药不少于8周消化系统用药药理学基础37胃粘膜屏障包括：☆细胞屏障、粘液—HCO3-盐屏障。☆能防止有害因子损伤胃粘膜（导致出血、糜烂、坏死等），粘膜上皮能

迅速重建和再生，有修复作用。☆屏障功能受损可导致溃疡。三、胃粘膜保护药消化系统用药药理学基础38胃粘膜产生的前列腺素E可刺激胃粘液、HCO3-盐分泌→维持粘膜细胞完整性。米索前列醇为前列腺素衍生物，保

护作用①减弱攻击因子：抑制基础胃酸分泌；抑制组胺、胃泌素，食物刺激所致胃酸分泌；胃蛋白酶分泌↓。②增强保护因子：促进胃粘膜粘液、HCO3-；改善胃血流量；增强粘膜屏障作用米索前列醇misoprostol消化系统用药药理学

基础39【临床应用】：胃、十二指肠溃疡、胃炎所致出血；非甾体抗炎药所致胃粘膜损伤，溃疡、防止复发。【不良反应】：轻，腹部不适。兴奋子宫，致流产，孕妇禁用。消化系统用药药理学基础40☆我国感染率达60%，城市为50%，农村为68.8%。☆幽门螺杆菌与溃疡发生密切相关：常见为慢性胃窦炎；

90%以上的十二指肠溃疡，70%以上的胃溃疡，60%以上的慢性胃炎均与Hp有关，我国26万人/年死于胃癌。四、抗幽门螺杆菌药消化系统用药药理学基础41J.RobinWarrenBarryMarshall200

5诺贝尔生理或医学奖获得者消化系统用药药理学基础42☆幽门螺杆菌与溃疡发生密切相关：分解粘液，引起组织炎症；清除幽门螺杆菌可明显↓十二指肠溃疡复发率。常用药物：抗菌药：如甲硝唑、四环素、氨苄西林、阿莫西林、罗红霉素。其他：奥美拉唑、枸橼酸泌钾、硫糖铝单一应

用易产生耐药性，故应2—3种联合用药较好消化系统用药药理学基础431、中和胃酸：氢氧化铝2、抑制胃酸分泌的药物H2受体阻断药：雷尼替丁、西咪替丁M受体阻断药：哌仑西平胃泌素受体阻断药：丙谷胺H+—K+—ATP酶

抑制药：奥美拉唑3、胃粘膜保护药：米索前列醇4、抗幽门螺旋杆菌药：阿莫西林、甲硝唑消化系统用药药理学基础44第三节胃肠运动功能调节药消化系统用药药理学基础45促胃肠动力药多潘立酮作用：阻断外周多巴胺受体，加强

胃肠蠕动，止呕。应用：1、胃运动减弱、返流性食道炎；2、呕吐。消化系统用药药理学基础46甲氧氯普胺药理作用：1、促进胃肠蠕动：阻断胃肠道多巴胺受体；促进ACH释放。2、止呕：阻断中枢CTZ的D2受体。3、催乳：阻断下丘脑D2受体，减少催乳素抑制因子释放。临床应用1、胃肠功能失调、糖尿病的胃

轻瘫和食管反流2、呕吐3、产后少乳消化系统用药药理学基础47第四节止吐药消化系统用药药理学基础48胃肠道5-HT3咽喉迷走神经CTZ5-HT3D2M1内耳小脑H1M孤束核5-HT3D2M2H1延髓呕吐中枢高级中枢呕吐发生机制示意图消化系统用药药理学基础49止吐药1、H1受体阻断药（苯海

拉明）2、M受体阻断药（东莨菪碱）3、D2受体阻断药（氯丙嗪）晕动病、内耳性眩晕病引起的呕吐晕动病，术后恶心、呕吐肿瘤化学治疗引起的呕吐消化系统用药药理学基础504、促胃肠肌间神经丛释放ACH药（西沙必利）5、5-HT3受体阻断药（昂丹司琼）昂丹司琼◆选择性阻断5

-HT3受体，止呕作用强大◆对D2、M、H1受体无作用◆用于肿瘤化疗和放疗引起的呕吐（最佳药物）◆晕动病及阿扑吗啡引起呕吐无效消化系统用药药理学基础51第5节泻药和止泻药泻药是指能促进排便反射或增加肠内水分、促进蠕动、软化粪便、润滑肠道而使粪便易于排出的药物。用于便秘、清洁肠道或加速肠内毒物排出。

消化系统用药药理学基础52（一）容积性泻药：硫酸镁、硫酸钠导泻机制：口服后肠内渗透压↑——阻止肠道内水分吸收——肠内容积增加——肠道被扩张——肠蠕动增加——肠内容物推进加快——腹泻。消化系统用药药理学基础53（二）接触性泻药导泻机制：1、接触肠

黏膜增加其通透性---水电解质向肠腔扩散---肠腔内液体增加。2、直接刺激肠壁黏膜---增强肠蠕动。酚酞：长期服用有致癌危险，碱性尿中呈红色。蓖麻油：作用强烈，用于术前或检查前清肠。消化系统用药药理学基础54（三）润滑性

泻药液状石蜡：润滑肠壁，妨碍肠内水分吸收甘油（开塞露）：高渗压刺激直肠引起排便反射；局部润滑。消化系统用药药理学基础55泻药应用注意事项1.治疗便秘，尤其是习惯性便秘，首先应从调节饮食、养成定时排便习惯着手。多吃蔬菜水果

等常能收到良好效果。2.应根据不同情况选择不同类型泻药。如排除毒物，应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药。一般便秘，以接触性泻药较常用。老人、动脉瘤、肛门手术等，以润滑性泻药较好。3.腹痛患者在诊断不明情况下不能应用泻药。年老体弱、妊娠或月经期妇女不能用作用强烈的泻药。消化系统用药

药理学基础56作用：减少肠道蠕动，减轻或保护肠道免受刺激而达到止泻效果。分类：1、肠蠕动抑制药（地芬诺酯）增强肠平滑肌张力，减低胃肠推进性蠕动，使粪便干燥而止泻。2、吸附剂（药用碳）吸附化学物质及细菌毒素，减轻肠道刺激。3、保护剂（次水杨酸铋）胃肠道黏膜创

面形成保护膜,保护肠道。二、止泻药消化系统用药药理学基础57[思考题]1、简述常用的抗消化性溃疡药的分类及代表药2、简述奥美拉唑的药理作用及临床应用3、抗幽门螺杆菌有哪些药物消化系统用药药理学基础58