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消化系统的药物抗消化性溃疡药DrugsforPepticUlcers◼指胃及十二指肠溃疡药，发病率约10%，男>女认为：“攻击因子”作用增强“防御因子”受损◼分类：抗酸药抑制胃酸分泌药胃粘膜保护药抗幽门螺杆菌药一、抗酸药Antacids能中和胃酸，↑胃内PH的弱碱性无机药物。理想

的抗酸药——作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便秘，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。◼常用药物有：氢氧化铝aluminumhydroxide氢氧化镁magnesiumhydroxide三硅酸镁magne

siumtrislicate碳酸钙calciumcarbonate碳酸氢钠sodiumbicarbonate二、抑制胃酸分泌药◼胃酸由壁C分泌，受多种因素调节；◼是诱发消化性溃疡的主要因素。◼共同途径是激活H+-K+-ATP酶（质子泵）包括：1、H2受体阻断药；2、M受体

阻断药；3、促胃液素受体阻断药；4、H+-K+-ATP酶抑制药；H2受体阻断药◼H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进胃酸分泌。◼阻断H2受体：①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓；②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分泌；③胃蛋白酶分泌也↓。西咪替丁C

imetidine◼临床应用：消化性溃疡，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。◼不良反应：发生率1—5%。一般：头痛、头晕、腹泻便秘、脱发等；：焦虑、定向障碍、幻觉；内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌；其它：心动过缓、肝、肾损害，WBC↓；肝药酶抑制作用。◼雷尼替丁ranitidine特点：1、强，为

西咪替丁的4-10倍；2、对肝药酶抑制作用轻；3、不改变血催乳素、雄激素浓度。◼法莫替丁famotidine特点：1、更强，为西咪替丁的40-50倍；雷尼替丁的7-10倍。2、不抑制肝药酶；3、对内分泌无不良影响；4、不良反应发生率2.8%M受体阻断药哌仑西平pir

enzepine药理作用：抑制M1受体；小剂量可抑制胃酸分泌；大剂量可影响唾液、肠道动力；同时可影响胃蛋白酶的分泌。◼临床应用：胃及十二指肠溃疡；应激性溃疡，急性胃粘膜出血，促胃液素瘤也有一定作用；缓解症状作用不如H2阻断药。◼不良反应：轻、大剂量可有阿托品样作用。促胃液素受体阻断药

丙谷胺proglumide◼为氨基酸衍生物，化构与促胃液素、缩胆囊素两种肽的终末端相似。为促胃液素受体阻断药。◼抑制胃酸分泌，↑胃粘液的己糖胺量→↑胃粘膜屏障作用→促进溃疡愈合。◼临床效果不理想，少用。H+-K+

-ATP酶抑制药◼H+-K+-ATP酶又称质子泵（H+泵）α亚单位由1033-1034个AA组成β亚单位由300个AA组成→贮于壁C的管状囊泡和分泌管上→有H+、Mg2+、ATP→H+-K+-ATP酶被磷酸

化→H+移至胃内，K+移至壁细胞内→胃酸分泌。◼该酶是多种胃酸分泌刺激的最后效应环节，影响该酶的药物作用强大。二聚体酶奥美拉唑Omeprezole◼能选择性的浓集于壁C膜分泌小管系统与壁细胞H+-K+-ATP酶不可逆结合并灭活该酶，抑制胃酸

胃蛋白酶分泌。◼对促胃液素、组胺、Ach、食物等刺激胃酸分泌的诸因素均可抑制，24h抑制率达95%◼清晨口服20mg可控制胃内pH在3以上达16-18h；◼大剂量可达无酸状态；◼有抗幽门螺旋杆菌作用。◼临床应用：良性胃及十二指肠溃疡；术后溃疡，应激性溃疡；急性胃粘膜出血、促胃液素瘤；反流性食道炎

有效率达75%-85%。◼不良反应：发生率约3%一般；皮疹、外周神经炎、性激素紊乱；W.B.C↓，肝损、偶见；连续用药≮8周。胃粘膜保护药◼胃粘膜屏障包括：细胞屏障、粘液-HCO3盐屏障。◼能防止有害因子损伤胃粘膜，粘膜上皮能迅速重建和再生，有修复作用。◼

屏障功能受损可导致溃疡。米索前列醇misoprostol可刺激胃粘液，-HCO3盐分泌→维持粘膜细胞完整性①抑制基础胃酸分泌；②抑制H、Ach、促胃液素，食物刺激所致胃酸分泌；③胃蛋白酶分泌↓。有较强的保护作用。◼临床应用：胃、十二指肠溃疡、胃炎所致出血

；非甾体抗炎药所致胃粘膜损伤、溃疡，防止复发。◼不良反应：轻；兴奋子宫，致流产，孕妇禁用。硫糖铝(sucralfate)蔗糖硫酸脂的碱式铝盐，在pH<4时，可聚合成胶冻，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部，抵御

胃酸和消化酶的侵蚀；能与胃酶和胆汁酸结合，减少胆汁酸对胃粘膜的损伤；能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌。治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、反流性食道炎有较好疗效。硫糖铝在酸性环境中才发挥作用，所以不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。不抑制胃酸分泌，在胃液pH条件下能形成氧化泌沉着于溃疡表面或基

底肉芽组织，形成保护屏障而抵御胃液、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。也能与胃蛋白酶结合而降低其活性。还能促进粘液分泌。最近发现本品有抑制幽门螺杆菌作用，与抗菌药合用有协同作用。枸椽酸泌钾皮肤血管，扩张氯苯那敏等兴奋子宫，致流产，孕妇禁用。内分泌：抗雄激素，促

催乳素分泌；胃粘膜屏障包括：细胞屏障、粘液心房，房室结收缩增强，传导减慢发生率1—5%。氢氧化铝aluminumhydroxide“防御因子”受损胃酸分泌；中枢作用：治疗量即有镇静、嗜睡等中枢抑制作用；蔗糖硫酸脂的碱式铝盐，在pH<4时，可

聚合成胶冻，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部，抵御胃酸和消化酶的侵蚀；能中和胃酸，↑胃内PH的弱碱性无机药物。胃粘膜屏障包括：细胞屏障、粘液大剂量可影响唾液、肠道动力；理想的抗酸药——急性胃粘膜出血、促胃液素瘤；西咪替丁Cimetidine抗幽门螺杆

菌药：我国感染率达60%；城市为50%；农村为68.8%；26万人/年死于胃CaG-厌氧菌慢性胃窦炎清除幽门螺杆菌可明显↓十二指肠溃疡复发率甲硝唑、四环素、氨苄、阿莫、罗红霉素为常用药。单一应用易产生耐药性，2-3种联合用药。抗组胺药组胺受体分布及效应表受体类型所在组织效应阻

断药支气管、胃肠、苯海拉明子宫等平滑肌，收缩异丙嗪及皮肤血管，扩张氯苯那敏等心房，房室结收缩增强，传导减慢胃壁细胞分泌增多西米替丁H2血管扩张雷尼替丁等心房、窦房结收缩加强，心率加快中枢与外周负反馈性调节thioperamid神经末梢组胺合成与释放H1H3能与胃酶和胆汁酸结合，减少胆汁酸

对胃粘膜的损伤；丙谷胺proglumide心房，房室结收缩增强，传导减慢特点：1、更强，为西咪替丁的40-50倍；能防止有害因子损伤胃粘膜，粘膜上该酶是多种胃酸分泌刺激的最后效应环节，影响该酶的药物作用强大。轻、大剂量可有阿托品样作用。皮肤血管，扩张氯苯那敏等能促进胃粘液和碳酸氢盐分

泌。一、抗酸药Antacids轻、大剂量可有阿托品样作用。雷尼替丁ranitidineH1受体阻断药人工合成的H1受体阻断药的共同结构：乙基胺Ar1和Ar2可为苯环或杂环，X可为氮、氧或碳，并与主核相联。乙基胺

与组胺侧链相似，对H1受体有较大的亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断H1受体。临床常用的H1受体阻断药有苯海拉明、异丙嗪、安其敏、赛庚定、酮替芬等。药理作用1.抗组胺H1受体效应2.中枢作用：治疗量即

有镇静、嗜睡等中枢抑制作用；抗晕、镇吐作用3.其它作用：大多数H1受体阻断药，具有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。临床应用1.变态反应性疾病2.防治晕动病和呕吐不良反应镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制症状最为常见。药理作用竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺、五肽胃泌素、M受体激动剂

所引起的胃酸分泌。临床应用十二指肠溃疡、胃溃疡。临床常用药物西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁。H2受体阻断药谢谢观看谢谢观看