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第三十一章四环素类和氯霉素类抗生素TetracyclinesandChloramphenicols西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/211抗菌谱广（旧称广谱抗生素）➢大多数G+、G-菌➢四体:立克次体

、衣原体、支原体、螺旋体➢某些原虫（阿米巴）第一节四环素类西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/212分类天然:四环素（tetracycline）4次/d土霉素（terramycin）4次/d金霉素（aureom

ycin）外用半合成:多西环素（doxycycline，强力霉素）1~2次/d米诺环素（minocycline，二甲胺四环素）2次/d西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/213抗菌谱（广谱）G+菌：链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽、破伤风、产气杆菌G-

菌：脑膜炎球、大肠杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌、布氏杆菌四体：支原体、衣原体、立克次体、螺旋体某些原虫：阿米巴无效：铜绿假单胞菌、伤寒、结核、真菌、病毒抗菌活性：米诺环素>多西环素>四>土西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/214抗菌机制（

快效抑菌药）抑制蛋白质合成：30s亚基抑制药，抑制始动复合物形成，阻止aa-tRNA进入A位。细胞膜通透性增加西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/215耐药性耐药株较多，特别是G+球菌、肠道菌天然四环素有完全交叉耐药性天然与半合成四环素有部分交叉（如四环素耐药株对米诺环素、美他环素

仍敏感）西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/216药动学吸收：天然四环素类吸收好，但不完全每次>0.5g，并不成比例增加吸收，餐后服血浓度降低50%金属离子Ca2+、Mg2+、Fe2+、Al3+等在肠道与其络合，减少其吸收西医药理学第三十一章四环素氯

霉素其它2023/3/217分布：均匀，脑脊液浓度低，仅为血浓度10%~25%，脑膜炎时必须静滴以提高血药浓度（25~50%血浓）代谢、排泄：部分肝代谢，部分原型肾排，55%（四环素）尿路排泄，胆汁浓度高西医药理

学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/218临床应用1.四体感染（多为首选）立克次体：斑疹伤寒、恙虫病衣原体：鹦鹉热，衣原体肺炎，沙眼衣原体引起的非淋菌性尿道炎、子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、沙眼支原体：支原体肺炎、盆腔炎螺旋体：回归热西医药理学第三十

一章四环素氯霉素其它2023/3/2192.细菌性感染G-菌：布鲁菌病、霍乱、鼠疫（合用SM）首选痢疾、百日咳、急性前列腺炎（大肠杆菌、衣原体）、胆道感染（混合）G+菌：不及青霉素;痤疮3.阿米巴（肠内）土霉素次选西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/2110不良反应1.胃

肠道反应刺激所致。恶心、呕吐、腹部不适等。饭后服减轻（但减少吸收）2.二重感染敏感菌株受抑，不敏感菌株大量繁殖。真菌病：白假丝酵母菌（白色念珠菌）所致鹅口疮、呼吸道炎、肠炎、阴道炎、尿路感染等假膜性肠炎（难辨梭菌）：脱水、肠壁坏死、休克、可致死重点西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3

/2111a.停药b.抗菌真菌：制霉菌素、两性霉素难辨梭菌性肠炎：万古、甲硝唑防治措施西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/21123.对骨、牙生长的影响沉积于骨、牙，与Ca2+结合变黄发育不全畸形、龋齿发育障碍禁用于：妊娠４月以上的妇女、8岁以内的儿童

西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/21134.过敏反应药热、皮疹、光敏性皮炎等，偶可致剥脱性皮炎5.维生素缺乏制造维生素B、K细菌受抑，致口角炎、舌炎、出血西医药理学第三十一章四环素氯霉素其

它2023/3/21146.肝、肾毒性为长期口服或大剂量静脉给药所致，可致肝脂肪性坏死，加重肾功能不全，易发生于孕妇西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/2115梅花K（黄柏胶囊）伤害案中央电视台列为2001年十大经济案件之一

的假药案在2001年5月中旬至2001年8月24日，服用了广西半宙制药集团第三制药厂生产的“梅花K”（黄柏胶囊），60名受害者出现了不同程度的头晕、呕吐、腹部疼痛等胃、肝肾中毒症状。该药品添加了过期失效的四环素，其标准远远超过了国家标准准许的安全范围

，服用后临床上表现为多发性肾小管酸性中毒。西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/2116利欲熏心明明是中药，说明书上杜撰出一个“美国泌尿性病专家ＡＳＣＨＯＦＦ博士”，声称“梅花Ｋ”是博士“经过１０余年的潜心

研究，通过对上千种天然植物药材的筛选，选出有效成分制造而成的药物”明明只能清热解毒，却在适应症的宣传上声称能包治所有泌尿系统感染疾病。由于黄柏胶囊的疗效不明显，黄柏胶囊中添加抗生素，以便“增强”疗效和增加适应症。选择四环素，则因为在众多抗生素中它的价格最低。出厂

价仅为６元，而零售价高达１５８元！西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/2117半合成四环素（多西环素、米诺环素、美他环素）1.抗菌作用强且对天然类耐药者仍敏感2.应用敏感菌及四体所致尿路、胃肠道、胆道、呼吸道感染，五官科感

染。米诺穿透性好，特别适于痤疮、酒渣鼻。预防流脑良好3.口服基本不受食物及金属离子影响4.t½长，多西环素20h，米诺环素14h5.不良反应基本同四环素，但米诺环素可引起可逆性前庭反应（恶心、头晕、平衡失调），与剂量大小有关（300~400mg/d时易发生）西医药理学第三十一章四环素氯霉素

其它2023/3/2118第二节氯霉素（chloramphenicol，chloromycetin）西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/2119抗菌谱（广谱，偏重于G-菌）G+菌：不及青霉素、头孢菌素G-菌：流感嗜血杆菌、伤寒沙门菌—最强其他G-菌：百日咳、肺炎、变形、布氏、痢疾杆菌

等，脑膜炎球菌，淋球菌均敏感四体：立克次体、衣原体作用强；支原体、螺旋体有效西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/2120抗菌机制与核蛋白体50s亚基结合，抑肽酰基转移酶，使P位肽链不能移向A位，阻止肽链延伸，抑制蛋白质合成。-----快效抑菌药

作用位点与红霉素、克林霉素的作用位点相近，可能产生竞争拮抗作用西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/2121药动学吸收：口服吸收迅速、完全，维持6~8h，4次/d分布：易通过血脑屏障，脑脊液浓度可达血浓

度的35%~65%，可用于细菌性脑膜炎。代谢：90%在肝脏与葡萄糖醛酸结合。当肝功能降低时，可蓄积中毒。排泄：约10%原型肾排，尿路感染有效。西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/2122临床应用1.伤寒、副伤寒：

首选；（次选氨苄、阿莫西林、SMZ+TMP、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星）2.G-耐药菌为主的重症感染：细菌性脑膜炎、脑脓肿、泌尿道感染、沙门菌肠炎合并败血症，脆弱类杆菌所致腹、盆腔感染3.立克次体感染（Q

热、恙虫病）及衣原体沙眼4.眼内炎及全眼球炎（穿透力强）西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/2123不良反应1.抑制骨髓造血机能可逆性血细胞减少与剂量和疗程有关再障与剂量和疗程无关，少见，但

死亡率高。广谱窄用西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/21242.灰婴综合征新生儿、早产儿其肝代谢及肾排泄功能不完善氯霉素蓄积呼吸、循环衰竭，BP，苍白。出现症状后约40%患者在2-3天内死亡。禁

用于新生儿、早产儿。西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/21253.其他二重感染：比四环素少见；亦可致肠道菌受抑而引起维生素缺乏过敏反应：皮疹、血管性水肿、结膜水肿神经系统：视神经炎、失眠、幻视、中毒性

精神病（大剂量）西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/2126第三十二章其他类抗生素西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/2127第一节林可霉素类抗生素林可霉素（lincomycin）克林霉

素（clindamycin）西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/21281.抗菌谱：较窄作用强：G+球菌、厌氧菌敏感：G+杆菌无效：G-杆菌、肠球菌、艰难梭菌2.抗菌机理：（与红霉素相同）与核糖体50S亚基结合

，阻止蛋白的合成注意：林可霉素+红霉素拮抗作用3.主要特点是骨组织浓度高主要用于金葡菌性急、慢性骨髓炎4.主要不良反应有胃肠道反应西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/2129多肽类抗生素polypeptideantibi

otics万古霉素（vancomycin）去甲万古霉素（norvancomycin）西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/2130特点：1.体内过程：口服不吸收，肌注刺激性强，宜静脉给药2.抗菌

谱：对G+菌作用强大，G-菌无效3.抗菌机理：抑制细胞壁粘肽的合成——繁殖期杀菌剂西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/21314.临床应用：用于耐药金葡菌和G+菌所致严重感染（其他药物无效或过敏时）5.毒性大：耳

毒性：耳鸣、听力减退、耳聋等肾毒性：蛋白尿、管型尿等变态反应——抗组胺药+皮质激素血栓性静脉炎注意：禁与有耳毒性的药物合用。如：氨基苷类、高效利尿药西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/2132多粘菌素B（polymyxinB）多粘菌素E（polymyxinE）1.仅对G-

杆菌作用强大，尤其铜绿假单胞菌，2.为窄谱杀菌剂2.抗菌机理：增加胞浆膜的通透性3.少用，主要用于耐药的铜绿假单胞菌感染4.毒性大：肾毒性：如蛋白尿、管型尿主要不良反应神经毒性：如头晕、面部麻木、周围神经炎变态反

应：如皮疹、瘙痒、药热其他：如肝毒性西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/2133西医药理学第三十一章四环素氯霉素其它2023/3/2134