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糖尿病治疗药物陈宽绪2013.9.293大类型•口服降糖药物（OAD，oralantidiabetesdrugs）1双胍类2噻唑烷二酮类（胰岛素增敏剂）3a-糖苷酶抑制剂4促泌剂：磺脲类、格列萘类•胰岛素（Insulin）1动物胰岛素2基因

重组人胰岛素3基因重组胰岛素类似物•新型药物1GLP-1（人胰高糖素样多肽-1）受体激动剂、类似物2DPP-4（二肽基肽酶4）抑制剂使用口服药前提：患者须有较好的分泌胰岛素功能，只是相对不足而已葡萄糖胰岛素III脂肪组织肝脏胰腺肌肉小肠碳水化合物

胃磺脲类和格列奈类双胍类Ref:AdaptedfromKobayashiM.DiabetesObesMetab1999;1(Suppl1):S32–S40.噻唑烷二酮类药物口服降糖药的主要作用位点-糖苷酶抑制剂双胍类药物(biguanides)作用机制：1、抑制肝糖异生，减少肝糖输出，降低基础血

糖2、增加外周组织对胰岛素的敏感性3、增加骨骼肌胰岛素介导的葡萄糖摄取和氧化，降低餐后血糖4、抑制脂肪分解、降低游离脂肪酸浓度和脂质氧化主要作用部位：肝脏代表药物商品名二甲双胍格华止（上海施贵宝）卜可（万辉双鹤）美迪康（深圳

中联）君力达（北京圣永）泰白（正大天晴）双胍类•降低空腹和餐后血糖•适应症：无肝、肾损害的DM患者•用法用量：餐中服用，起始每日3次，每次250mg，最大剂量每日3-4次，每次500-750mg或遵医嘱•优点：降糖作用肯定，不诱发

低血糖，不增加体重，具有降糖作用以外的心血管保护作用。•不良反应：乳酸性酸中毒(比较罕见)、消化道反应•禁忌症：妊娠；有肝、肾损害者；严重消化道症状而不能耐受者。噻唑噻唑烷二酮类烷二酮类药物（TZDs）作用机制1、增加组织细

胞对胰岛素的敏感性，降低胰岛素抵抗，增强胰岛素作用2、主要使脂肪组织葡萄糖氧化，肌肉组织葡萄糖摄取和氧化增加，使外周胰岛素水平降低，对胰岛素分泌无直接刺激作用3、改善脂质代谢主要作用部位：细胞代表药物商品名罗格列酮(由于存在引发心血管疾病风险，文迪雅2010年10月停止在中国推广)文迪雅（葛兰素史

克）太罗（太极）吡格列酮（201l年11月8日国家食品药品监督管理局发布第42期药品不良反应信息通报，提醒医务人员和患者关注吡格列酮可能引起膀胱癌的风险）艾汀（北京太洋）瑞彤（江苏恒瑞）卡司平（中美华东）列洛（万辉双鹤）安可妥（成都迪康）顿灵（淄博

新达）贝唐宁(四川宝光)•降低空腹及餐后血糖•适应症：无肝肾损害的T2DM•不良反应：水肿和血容量增加，体重增加，低血糖反应，贫血。•文迪雅：增加患者心衰及骨折风险，在中国限用：2010年10月16日，中国食品药品监督管理局和卫生部联合发文，表示包括该药在内的12种同类产品仍可在中国继续

使用，但新糖尿病患者或者65岁以上患者，不考虑使用；对于其他患者，必须在对于其他降糖药无法控制血糖的情况下使用。噻唑烷二酮类a-糖苷酶抑制剂(AGI)作用机制：在小肠粘膜竞争性抑制淀粉酶、蔗糖酶、麦芽糖酶，延缓葡萄糖和果糖等的

吸收；主要作用部位：肠道代表药物商品名阿卡波糖拜唐苹（拜耳医药）卡博平（中美华东）阿卡波糖胶囊（四川宝光）伏格列波糖倍欣（天津武田）•降低餐后血糖•适应症：餐后血糖较高者（T1DM需连用胰岛素）•用法用量：餐中服，每日3次，起始每次

25-50mg（阿卡波糖），最大剂量每次100mg（阿卡波糖）或遵医嘱•优点：不增加体重、无低血糖反应•不良反应：胃肠道作用为主（胀气、鼓肠和轻泻）•禁忌症：有严重肝、肾损害者；妊娠；哺乳；18岁以下儿童a-糖苷酶抑制剂胰岛素促密剂•磺脲类•格列奈类磺脲类(sullfonylureas，SUs

)作用机制：促进胰岛β细胞分泌胰岛素主要作用部位：胰腺代表药物商品名第二代磺脲格列苯脲优降糖（太洋药业等50～70家）格列赫素片（德国赫素）格列齐特达美康（法国施维雅）格列吡嗪美吡达（海南赞邦）瑞易宁（辉瑞）

迪沙片（威海迪沙）唐贝克（康恩贝）格列喹酮糖适平（万辉双鹤）第三代磺脲格列美脲亚莫利（赛诺菲－安万特）佑苏（扬子江）万苏平（江苏万邦）佳和洛（山东新华）格列奈类作用机制：促进胰岛β细胞分泌胰岛素主要作

用部位：胰腺代表药物商品名瑞格列奈苯甲酸衍生物诺和龙（诺和诺德）孚来迪（江苏豪森）那格列奈苯甲氨酸衍生物唐力（北京诺华）唐瑞（江苏恒瑞）贝加(正大天晴)格列奈类VS磺脲类•与磺脲类相比–优点：格列奈类促进餐后早期胰岛素分泌的作用较磺脲类强，控制餐后血糖较磺

脲类佳，低血糖发生率少，体重增加少。–缺点：服药次数更频繁，价格高。胰岛素促泌剂•降低空腹和餐后血糖（格列奈类主要降餐后）•适应症：胰岛尚具有一定的胰岛素分泌功能的T2DM患者。•用法用量：磺脲类餐前半小时服，起始常从1片开始，格列奈类餐前

即时服，1日3次。•不良反应：低血糖几率高于其它口服药，有体重增加倾向•禁忌症：有严重肝、肾损害者,1型糖尿病和分泌胰岛素功能很差的2型糖尿病患者不同降糖药物单一治疗时的作用特点干预措施A1C预期降低值（%）优点缺点生活方式干预1-2费

用低，多重益处多数患者在第一年就失效二甲双胍1.5体重影响不明显，价格经济，不引起低血糖胃肠道副作用，乳酸性酸中毒罕见噻唑烷二酮类0.5-1.4可改善血脂谱体液潴留，增加体重，价格昂贵α-糖苷酶抑制剂0.5-0.8体重影响不明显，无低血糖反映胃肠道反应常见，每天给药3次磺脲类1.5

价格经济可引发低血糖，增加体重格列奈类1-1.5+药物作用持续时间短每天给药3次，价格昂贵•祝大家节日快乐！•谢谢！！