【文档说明】糖尿病基用药指导1课件.ppt，共(25)页，778.908 KB，由小橙橙上传

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糖尿病基用药指导•胰岛素•促胰岛素分泌剂•磺脲类药物:格列吡嗪、格列齐特、格列美脲等•非磺脲类药物:瑞格列奈•增加胰岛素敏感性•双胍类药物:二甲双胍•胰岛素增敏剂:罗格列酮、吡格列酮•葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、伏格列波糖•新型降糖药

•GLP1类似物:利拉鲁肽•DDP4抑制剂:西他列汀、沙格列汀降糖药分类胰岛素分类➢来源分:✓动物胰岛素✓人胰岛素➢作用时间分:✓超短效胰岛素✓短效胰岛素（RI）✓中效胰岛素（NPH）✓长效胰岛素✓预混胰岛素超短效胰岛素➢A

spart诺和锐；Lispro优泌乐➢起效时间1520min，➢作用高峰0.51.5h，➢持续时间约35h➢吸收迅速、达峰时间短、更符合胰岛素分泌生理模型；给药时间灵活，可餐前或餐后立即给药短效胰岛素（RI）➢诺和灵R；优泌林R➢普通正规胰岛素（猪胰岛素）➢无色透明液体，皮下注射

后的起效时间为0.5~1h，作用高峰为24h，持续时间58h。➢优泌林R；诺和灵R（生物合成人胰岛素）➢0.5h起效，高峰1～3h，持续作用8h中效胰岛素（NPH）➢诺和灵N；优泌林N➢中效胰岛素又叫低精蛋白锌胰岛素，为乳白

色浑浊液体，起效时间为1.54h，作用高峰610h，持续时间可达1824h➢给药后缓慢平稳释放，常用于睡前给予控制空腹血糖，提供胰岛素的基础用量➢长效胰岛素•甘精胰岛素；地特胰岛素•人胰岛素类似物，澄清溶液，无需混匀。•起效时间1.5h，无明显峰值，持续时间可达

24h。•更适合基础胰岛素的替代治疗。预混胰岛素诺和灵30R或50R；优泌林70/30；甘舒霖30R等➢将短效制剂和中效制剂（R和N）进行不同比例的混合，产生作用时间介于两者之间的预混胰岛素➢起效迅速（0.5h），作用时

间长（24h）➢制剂中短效成分起效迅速，较好地控制餐后血糖；中效成分主要替代基础胰岛素分泌，从而减少给药次数18-24双峰0.5-150/50(50%NPH50%RI)18-24双峰0.5-170/30(70%NPH30%RI)预混胰岛素20-2

4无明显峰值1.5长效胰岛素18-246-101.5-4中效胰岛素(NPH)6-82-30.5-1短效胰岛素(RI)4-60.5-1.50.25-0.5超短效胰岛素(IA)类似物持续时间(h)峰值时间(h)起效时间(h)胰岛素制剂胰岛素——给药方法注射剂胰岛素笔喷射式注射器吸入胰岛

素胰岛素泵糖尿病，糖尿病伴轻、中度肾功能减退者。3)过敏反应(极少)皮肤瘙痒、荨麻疹、过敏性休克吸收迅速、达峰时间短、更符合胰岛素分泌生理模型；主要降低空腹高血糖为主葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、伏格列波糖50/50(50%NPH50%RI)诺和灵R（生物合成人胰岛素）主要降低空腹高血

糖为主增加靶细胞对胰岛素的敏感性不良反应胃肠道反应、乳酸酸中毒超短效胰岛素(IA)类似物DDP4抑制剂:西他列汀、沙格列汀8)黎明现象睡前尿糖(+～++)→晨起(++++)——无低血糖发生糖尿病妊娠妇女在分娩结束后，及在进行哺乳时双胍类药物:二

甲双胍胰岛素——使用原则1.在一般治疗和饮食治疗基础上进行2.胰岛素用量、用法个体化3.从小剂量开始4.稳步调整剂量5.可与口服降糖药合用胰岛素——不良反应1)低血糖(用量大、未进食、运动、肝肾功能不全)2)注射部位皮下脂肪萎缩3)过

敏反应(极少)皮肤瘙痒、荨麻疹、过敏性休克4)胰岛素性水肿胰岛素促进肾小管回收钠5)屈光失常6)胰岛素抵抗在没有急性并发症的情况下，每日胰岛素用量超过200u，且超过48h血糖控制仍不满意，表示对胰岛素抵抗。7)Somogyi现象睡前尿

糖()→晨起尿糖(++++)处理减少胰岛素用量8)黎明现象睡前尿糖(+～++)→晨起(++++)处理增加胰岛素用量或睡前加长效➢胰岛素使用不当或过量➢口服降糖药使用不当或过量➢食物摄入不足➢过量运动(时间过长、突然

)➢肾功能减退，导致对胰岛素和降糖药清除率降低➢糖尿病妊娠妇女在分娩结束后，及在进行哺乳时➢饮酒过量➢肾上腺、甲状腺或垂体功能衰竭糖尿病患者发生低血糖的常见原因口服降糖药➢促胰岛素分泌剂➢磺脲类➢非磺脲类➢双胍类➢−糖苷酶抑制剂➢胰岛素增敏剂5h起效，高峰1～3h，持续作用8h主要降低空腹高血糖

为主给药后缓慢平稳释放，常用于睡前给予控制空腹血糖，提供胰岛素的基础用量4)胰岛素性水肿胰岛素促进肾小管回收钠增加靶细胞对胰岛素的敏感性良好的安全性、耐受性，禁忌症少——无低血糖发生7)Somogyi现象睡前尿糖()→晨起尿糖(++

++)起效时间为0-30min促进葡萄糖进入肌肉组织酵解，对正常人不降低血糖非磺脲类药物:瑞格列奈处理增加胰岛素用量或睡前加长效吸收迅速、达峰时间短、更符合胰岛素分泌生理模型；糖尿病，糖尿病伴轻、中度肾功能减退者。葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、伏格列波糖磺脲类药物:格

列吡嗪、格列齐特、格列美脲等8)黎明现象睡前尿糖(+～++)→晨起(++++)双胍类药物:二甲双胍可以单独使用，也可以联合其他药物使用磺脲类降糖药第一代甲磺苯丁脲第二代格列本脲作用强，持续时间可达24小时，较易

引起低血糖反应。格列吡嗪作用强度仅次于优降糖，有利于纠正脂质代谢紊乱格列齐特降糖作用较温和，改善异常血液流变学格列喹酮剂量范围大，不易引起低血糖，较为安全，适用于老年糖尿病，糖尿病伴轻、中度肾功能减退者。第三代格列美脲作用于

SUR64kDa受体，选择性更高，同时能改善胰岛素抵抗磺脲类使用注意事项•磺脲类药物与磺胺类药物存在交叉过敏现象•肝、肾功能不全慎用加重低血糖发生•潜在心血管风险•UGDP前瞻性研究饮食控制加固定剂量的甲苯磺丁脲治疗58年，患者的•心血管死亡率是单纯饮食治疗的2.5倍。•小剂量开始服用，一般建议

早餐前30min给药，若漏服，下次使用前无需加大药物剂量非磺脲类促泌剂✓瑞格列奈和那格列奈✓促进胰岛素第一时相分泌的恢复从而有效减低餐后高血糖✓单独使用较少引起低血糖✓可与其他口服降糖药物联合使用➢92%经粪

胆途径排出，无肾毒性作用➢欧洲药物评审委员会认定瑞格列奈是目前唯一可以在“肾功能不全”的2型糖尿病患者中安全使用口服药物瑞格列奈(诺和龙)药代动力学服药后时间(分钟)0100200瑞格列奈浓度(mg/l)2520151050300400

起效时间为0-30min达峰时间为1h半衰期约为1h快速吸收、迅速起效、快速代谢餐时降糖药双胍类—二甲双胍•直接作用于糖代谢过程，不经胰岛β细胞起作用•促进葡萄糖进入肌肉组织酵解，对正常人不降低血糖•抑制肠道

吸收葡萄糖•抑制糖异生及肝糖原的分解抑制糖元异生•增加靶细胞对胰岛素的敏感性•优点:单用无低血糖反应，不增加体重。肥胖或超重糖尿病患者的一线治疗药物。二甲双胍—作用效果•主要降低空腹高血糖为主•改善脂质代谢•不增加体重，可伴有体重轻度降低，可能与其轻度降低

食欲有关•单用不易引起低血糖•不良反应胃肠道反应、乳酸酸中毒糖苷抑制剂—阿卡波糖特点不影响葡萄糖总体吸收，不影响能量供给和营养物质吸收可以单独使用，也可以联合其他药物使用不增加体重良好的安全性、耐受性，禁忌症少——无低血糖发生——胃肠道症状随治疗的持续而消失阿卡波糖注意事项•在

与其他降糖药联合应用时，若出现急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应•原因阿卡波糖抑制蔗糖分解为果糖和葡萄糖单独使用较少引起低血糖肾上腺、甲状腺或垂体功能衰竭良好的安全性、耐受性，禁忌症少7)Somogyi现象睡前尿糖()→晨起尿糖(++++)心血管死亡率是单纯饮食治

疗的2.降糖药非磺脲类药物:瑞格列奈肾上腺、甲状腺或垂体功能衰竭可以单独使用，也可以联合其他药物使用过量运动(时间过长、突然)心血管死亡率是单纯饮食治疗的2.单独使用较少引起低血糖给药后缓慢平稳释放，常用于睡前给予控制空腹血糖，提供胰岛素的基础用量非磺脲类药物:瑞格列奈降糖作用

较温和，改善异常血液流变学3)过敏反应(极少)皮肤瘙痒、荨麻疹、过敏性休克54h，作用高峰610h，持续时间可达1824h双胍类药物:二甲双胍给药后缓慢平稳释放，常用于睡前给予控制空腹血糖，提供胰岛素的基础用量剂量范围大，不易引起低血糖，较为安全，适

用于老年磺脲类药物:格列吡嗪、格列齐特、格列美脲等给药时间灵活，可餐前或餐后立即给药双胍类药物:二甲双胍抑制糖异生及肝糖原的分解抑制糖元异生糖尿病，糖尿病伴轻、中度肾功能减退者。中效胰岛素又叫低精蛋白锌胰岛素，为乳白色浑浊液体，起效时间为1.糖尿病患者发生低血糖的常

见原因过量运动(时间过长、突然)促进葡萄糖进入肌肉组织酵解，对正常人不降低血糖3)过敏反应(极少)皮肤瘙痒、荨麻疹、过敏性休克吸收迅速、达峰时间短、更符合胰岛素分泌生理模型；更适合基础胰岛素的替代治疗。双胍类药物:二甲双胍降糖药过量

运动(时间过长、突然)肾功能减退，导致对胰岛素和降糖药清除率降低双胍类药物:二甲双胍UGDP前瞻性研究饮食控制加固定剂量的甲苯磺丁脲治疗58年，患者的服用时间磺脲类药物与磺胺类药物存在交叉过敏现象给药后缓慢平稳释放，常用于睡前给予

控制空腹血糖，提供胰岛素的基础用量小剂量开始服用，一般建议早餐前30min给药，若漏服，下次使用前无需加大药物剂量非磺脲类药物:瑞格列奈格列齐特处理增加胰岛素用量或睡前加长效5h），作用时间长（24h）主

要降低空腹高血糖为主3)过敏反应(极少)皮肤瘙痒、荨麻疹、过敏性休克格列喹酮剂量范围大，不易引起低血糖，较为安全，适用于老年直接作用于糖代谢过程，不经胰岛β细胞起作用中效胰岛素又叫低精蛋白锌胰岛素，为乳白色浑浊液体，起效

时间为1.小剂量开始服用，一般建议早餐前30min给药，若漏服，下次使用前无需加大药物剂量心血管死亡率是单纯饮食治疗的2.给药时间灵活，可餐前或餐后立即给药过量运动(时间过长、突然)促进葡萄糖进入肌肉组织酵解，对正常人不降低血糖5~1h，作用高峰为24h，持续时间58h。不良反应胃肠道反应、乳

酸酸中毒92%经粪胆途径排出，无肾毒性作用50/50(50%NPH50%RI)非磺脲类药物:瑞格列奈磺脲类药物与磺胺类药物存在交叉过敏现象过量运动(时间过长、突然)磺脲类药物:格列吡嗪、格列齐特、格列美脲等非磺脲类药物:瑞格列奈50/50(50%

NPH50%RI)格列吡嗪糖尿病，糖尿病伴轻、中度肾功能减退者。非磺脲类药物:瑞格列奈良好的安全性、耐受性，禁忌症少抑制糖异生及肝糖原的分解抑制糖元异生格列齐特原因阿卡波糖抑制蔗糖分解为果糖和葡萄糖8)黎明现象睡前尿糖(+～++)→晨起(++++)3)过敏反

应(极少)皮肤瘙痒、荨麻疹、过敏性休克8)黎明现象睡前尿糖(+～++)→晨起(++++)作用强度仅次于优降糖，有利于纠正脂质代谢紊乱服用时间原因阿卡波糖抑制蔗糖分解为果糖和葡萄糖2)注射部位皮下脂肪萎缩常用降糖药用药时间降糖药服用时间二甲双胍最佳时机：餐后磺脲类（达美康、糖适平）饭前30分钟吃非

磺脲类（诺和龙）饭前15分钟吃α-糖苷酶抑制剂（拜糖平、卡博平）第一口饭嚼服噻唑烷二酮类（盐酸吡格列酮、文迪雅）饭前饭后都可以