【文档说明】受体阻断药及血管扩张药在抗高血压中应用课件.ppt，共(21)页，1.018 MB，由小橙橙上传

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主要内容血管扩张药2.α1受体阻断药1.üα受体简介ü代表药物ü简介ü代表药物α受体阻断药肾上腺素受体α受体β受体β1受体β2受体β3受体α受体简介α-R阻断药α2受体亚型α受体α1受体尿道平滑肌血管平滑肌肝脏神经末梢胰岛B细胞血小板血管平滑肌分布去甲肾上腺素(NE)糖

元原分解，糖异生舒张聚集胰岛素分泌功能舒张血压下降α受体简介α受体阻断药根据对α受体亚型选择性的不同，可分为三类：u非选择性α1和α2受体阻断药：酚妥拉明、卞酚明u选择性α1受体阻断药：哌唑嗪u选择性α2受体阻断药：育亨宾α受体阻断药

：α受体阻断药（αreceptorantagonists，αreceptorblockingdrugs）能选择性地与α受体结合，拮抗激动剂对α受体的激动作用。α2-R阻断药血压α1-R阻断药α2受体阻断药α1受体阻断药NE:去甲肾上腺素，为α受体激动剂，可使血管收缩，心律加快。α1受体阻断药【

代表药】化学名：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐通用名：盐酸哌唑嗪片别名：脉宁平规格：1mg/片α1受体阻断药哌唑嗪【基本概述】【体内过程】α1受体阻断药哌唑嗪吸收u口服吸收完全;uF

约为50～85%;u30min起降压作用，Tmax为1-3h,t1/2为2～3h，uCHF时t1/2可长达6～8h，持续作用10h。分布u蛋白结合率高达97％,u不能透过血—脑屏障。代谢与排泄u主要在肝内代谢，u随胆汁与粪便排泄，仅6～10％经尿排泄中。选择性阻断α1－R肾血管扩张→

肾A压↓V扩张舒张膀胱、尿道平滑肌A、V舒张→BP↓反射性兴奋交感N(弱)长期应用AngⅡ肾素•缓解•排便困难•肾小球滤过率•无明显影响•肾素•不变•改善•脂质代谢•水钠•潴留肾素TCVLDLLDLHDL【药理

作用及降压特点】↑α1受体阻断药哌唑嗪•心率•不升高α1受体阻断药哌唑嗪【临床应用及评价】对嗜铬细胞瘤引起的高血压亦有作用；高血压伴动脉粥样硬化患者；高血压伴肾功能不良者。u高血压尤其适于高血压伴前列腺肥大

的患者;u心力衰竭u良性前列腺增生各种高血压的初次治疗，但其对轻、中度高血压有明确疗效；【不良反应及注意事项】α1受体阻断药哌唑嗪u首剂效应：严重体位性低血压，表现晕厥、心悸、意识消失等；失等。现晕厥、心悸、意识消失等。u常有鼻塞、口干、嗜睡、头痛、腹泻等；u易致水钠

潴留（单独长期应用）；u长期应用亦可产生耐受性。由于体位的改变，如从平卧位突然转为直立，或长时间站立发生的低血压。通常认为，站立后收缩压较平卧位时下降20毫米汞柱或舒张压下降10毫米汞柱，即为体位性低血压。首剂效应（Firstdosephenomeno

n）系指首剂药物引起强烈效应，致使患者不能耐受的现象。哌唑嗪α1受体阻断药哌唑嗪【相互作用与禁忌症】钙拮抗药、利尿药、及其它降压药，抗精神病药……NSAIDs（尤其是吲哚美辛）、拟交感类药物、类皮质激素(全身用)……u药物相互作用1、禁用：活动性肝病、过敏患者；2、慎用：精神病、心绞痛、严重心脏

病患者。u禁忌症：地高辛【用法与用量】α1受体阻断药哌唑嗪u用法：口服u用量：1、治疗初始剂量：0.5～1mg/次，每日2～3次（首剂为0.5mg，睡前服）；2、一般治疗剂量：2～20mg/天（分2～3

次服用）。α1-R阻断药，作用机制用法用量适应症主要ADR哌唑嗪（脉宁平）选择性阻断血管平滑肌突触后膜1-R，舒张小V及A。0.5-1mg/次，每日2～3次，首剂0.5mg轻、中度高血压；心力衰竭首剂效应：体位性低血压特拉唑嗪（高特灵）可1

次/日良性前列腺肥大（BPH)；轻、中度高血压首剂效应较少多沙唑嗪（可多华）可1次/日同上常用α1-R阻断药比较t1/2≈12h，作用时间较长因为，1-R又包含1A和1B,1A主要分布在前列腺，1B主要分布在血管平滑肌作用强度为哌唑嗪的1/2，但作用时间较长，t1/2≈22h

抗高血压药—血管扩张药K+通道开放药：米诺地尔，尼可地尔等;血管扩张药直接扩张血管药：硝普钠、肼屈嗪、【降压机制】K+外流↑→细胞膜超极化→Ca2+内流→血管平滑肌舒张→BP↓；【临床应用】主要用于重症高血压,及并发肾功能衰竭的高血压。【不良反应】多

毛症常用血管扩张药—硝普钠【降压机制】硝普钠BP↓,改善心功能扩张小动脉外周阻力↓心脏后负荷↓扩张小静脉心脏前负荷↓NONONONO与血管舒张因子（EDRF）相似，激动鸟苷酸环化酶,使cGMP增加。化学结构基本信息用法用量适应证作用特点A

DR特殊人群使用粉红色结晶粉末；50mg/支口服不吸收静脉注射；5%葡萄糖；避光鲜配现用，高血压急症（高血压危象，高血压脑病等）急性心功能不全（急性肺水肿）速效、强效、短效降压药,恶心,呕吐,心悸,不安,出汗等。硫氰化物蓄积中毒；甲状腺功能↓孕妇、哺乳期妇女慎用；老年人调节剂量过度降压所致，停药消

失；常用血管扩张药—硝普钠注射用硝普钠（亚硝基铁氰化钠）水溶液遇光不稳定。成年人：初始滴注0.5ug/kg；常用剂量3ug/kg；小儿：常用剂量1.4ug/kg。小结uα1受体阻断药的主要代表药（）、（）、（）；其降压

的主要作用是（）；临床主要应用于（）、（）的治疗；主要不良反应（）。u硝普钠可通过释放（）扩张血管，用于治疗（）、（）；因其对光敏感，溶液稳定性相差，故应（）。哌唑嗪特拉唑嗪多沙唑嗪选择性阻断α1受体，扩张血管轻、中度高血压良性前列腺增生首剂效应NO高血压急症急

性心功能衰竭现配现用且避光保存主要参考资料u高血压防治指南（2011）u高血压基础与临床（人民军医出版社）u临床药理学（人卫版）u药理学（人卫版）u内科学（人卫版）u卡普兰临床高血压（人卫版）生命诚可贵，健康价更高，愿幸福安康如影随形。。。。。