【文档说明】肾上腺素受体阻断药专题知识宣讲培训课件.ppt，共(22)页，579.525 KB，由小橙橙上传

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肾上腺素受体阻断药专题知识宣讲第三节肾上腺素受体拮抗药AdrenoceptorAntagonists肾上腺素受体阻断药专题知识宣讲2肾上腺素受体拮抗药(adrenoceptorblockers，adreno

ceptorantagonists)能拮抗肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。根据对α和β受体的不同选择性，本类药物可分为α受体拮抗药β受体拮抗药肾上腺素受体阻断药专题知识宣讲3第一节α受体拮抗药αAdrenoceptorAntagonistsα受体拮

抗药能选择与α受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，拮抗递质或受体激动药与α受体结合，从而拮抗它们对α受体激动的效应α受体拮抗药能将adrenaline的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrena

linereversal)。肾上腺素受体阻断药专题知识宣讲4肾上腺素受体阻断药专题知识宣讲5α受体拮抗药的分类Classifications根据α受体拮抗药对受体亚型的选择性不同1，α1、α2受体拮抗药(α1、α2adren

oceptorantagonists)(1)短效类如酚妥拉明(2)长效类如酚苄明。2，选择性α1受体拮抗药(α1adrenoceptorantagonists)如哌唑嗪。3，选择性α2受体拮抗药(α2adrenoceptorantagonists

)如育亨宾肾上腺素受体阻断药专题知识宣讲6临床应用clinicalapplication1．外周血管痉挛性疾病(peripheralvasospasmaticdisorders)2．长期过量静滴norepinephrine或静滴norepinephrine外漏时(ex

travasationofnorepinephrine)3.嗜铬细胞瘤（chromaffin-celltumor）4．高血压（hypertension）5.抗休克（countershock）6.治疗勃起功能障碍7.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭(acutemyocardialinfa

rctionandcongestiveheartfailure)肾上腺素受体阻断药专题知识宣讲8不良反应及注意事项adversereaction大剂量phentolamine可引起直立性低血压（给NA，忌用Adr），注射给药可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。其他尚有腹痛、恶心和呕吐等消

化道反应，可诱发或加剧消化道溃疡病。冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用肾上腺素受体阻断药专题知识宣讲9酚苄明（pheneoxybenzamine，苯苄胺，dibenyline•与α受体形成牢固的共价键结合，为长效的非竞争性α受体拮抗药•IV给药，脂溶性高；脂肪蓄积；具有起效慢，

作用强和作用持久的特点。•拮抗α1和α2受体，扩张血管，降低外周血管阻力，明显地降低血压，其作用强度与血管受去甲肾上腺素神经控制的程度有关。•临床用于治疗外周血管痉挛性疾患肾上腺素受体阻断药专题知识宣讲1

0α1受体拮抗药α1AdrenoceptorAntagonistsα1受体拮抗药对A、V上的α1受体有较高的选择性拮抗作用，对去甲肾上腺素神经末梢突触前膜上α2受体作用极弱。因此拮抗NA和Adr的升压作用，但不促进神经末梢释放NA，即在扩张血管，降低外周阻力，血压降低的同时，

心率加快的作用较弱。临床常用哌唑嗪（prazosin）、特拉唑嗪(terazosin)及多沙唑嗪(doxazosin)等，主要用于高血压病和顽固性心功能不全的治疗选择性α2受体拮抗药育亨宾yohimbine肾上腺素受体阻断药专题知识宣讲11β肾上腺素受体拮抗药βAdrenoceptor

Antagonists肾上腺素受体阻断药专题知识宣讲121963年普萘洛尔(propranolol)的问世及其在治疗心绞痛和高血压的临床疗效，激发了对β受体拮抗药的研制兴趣，并且β受体拮抗药的应用不但在治疗心血

管疾病的药物研制理论与实践方面开辟了一个重要方向，而且也促进了肾上腺素受体理论的研究肾上腺素受体阻断药专题知识宣讲13药理作用pharmacologicalaction1,β受体的阻断作用1）心脏;血管与血压2）支气管3)代谢4）肾素5）眼2．内在拟交感活性（intrinsic

sympathomimeticactivity,ISA）3．膜稳定作用(membranestabilization)肾上腺素受体阻断药专题知识宣讲14临床应用1．心律失常(arryhythmia)2．心绞痛(anginapectori

s)3．高血压病(hypertension)4．治疗特发性扩张型及充血性心衰(CHF)5．其他应用(otheruses)青光眼、甲状腺功能亢进肾上腺素受体阻断药专题知识宣讲15不良反应及应用注意常见不良反应有恶心、呕吐、轻泻等消化道症状，偶见过敏性皮

疹和血小板减少等，应用不当，可引起下列较严重的不良反应1，抑制心脏功能(inhibitionofcardiacfunction)2，诱发或加重支气管哮喘(inductionorexacerbat-ionofbron

chialasthma)3，外周血管收缩和痉挛(peripheralvasoconstrictionandspasm)4，反跳现象（rebound）5，其他反应(otherreactions)肾上腺素受体阻断药专题知识宣讲16常用β受体拮抗药CommonlyUs

edβAdrenoceptorAntagonists肾上腺素受体阻断药专题知识宣讲171和2受体阻断药1，无内在活性的1和2受体阻断药普萘洛尔（propranolol,心得安1和2受体无选择性，无ISA,具有膜稳

定作用纳多洛尔nadolol个体差异小；t1/2长；增加肾血流量噻吗洛尔timolol2，有内在活性的1和2受体阻断药吲哚洛尔pindololOR肾上腺素受体阻断药专题知识宣讲181受体阻断药1，无内在活性

的1受体阻断药主要作用于心脏1受体，对支气管平滑肌2受体影响小美托洛尔metoprolol阿替洛尔atenolol艾司洛尔esmolol超短效1受体阻断药2，有内在活性的1受体阻断药醋丁

洛尔acebutolol肾上腺素受体阻断药专题知识宣讲19具有血管扩张作用的受体阻断药1，兼具α1受体阻断作用的受体阻断药拉贝洛尔labetalol卡维地洛carvedilol，卡维洛尔2，兼具2受

体阻断作用的1受体阻断药塞利洛尔celiprolol，西利洛尔肾上腺素受体阻断药专题知识宣讲20THANKYOU肾上腺素受体阻断药专题知识宣讲21类别和代表药选择性内在拟交感活性作用强度①膜稳定作用1类β1、

β2受体拮抗药1A类无内在拟交感活性β受体拮抗药propranolol（普萘洛尔,心得安）timolol(噻吗洛尔噻吗心安)nadolol(纳多洛尔,羟萘心安)sotalol(索他洛尔,甲磺胺心安)bupranolol(布拉洛尔,氯甲苯心安)1B

类有内在拟交感活性β受体拮抗药dichloroisoprenaline(二氯异丙肾上腺素)pindolol(吲哚洛尔,心得静)oxprenolol(氧烯洛尔,心得平)alprenolol(阿普洛尔,心得舒)moprolol(莫普洛尔,甲氧苯心安)tolipro

lol(托利洛尔,甲苯心安)carbonolol(卡波洛尔,喹诺酮心安)nifenalol(硝苯洛尔,硝苯心定)2类β1受体拮抗药2A类无内在拟交感活性β1受体拮抗药atenolol(阿替洛尔,氨酰心安)metoprolol(美托洛尔,美多心安)tolamolol(妥拉洛

尔,胺甲苯心安)betaxolol(倍他洛尔,倍他心安)2B类有内在拟交感活性β1受体拮抗药practolol(普拉洛尔,心得宁)acebutolol(醋丁洛尔,醋丁酰心安)3类α、β受体拮抗药labetalol(拉贝洛尔,柳胺苄心定)---

----------+++++±------+++++++++++----++±16～1002～40.1～0.3310.16～1520.3311100.040.5～1114（人）0.50.50.25+---+++++++-----±-+±肾上腺素受

体阻断药专题知识宣讲22