【文档说明】肾上腺素受体激动药-课件.ppt，共(56)页，278.588 KB，由小橙橙上传

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第十章肾上腺素受体激动药1ppt课件目的要求：1.掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应。2.熟悉肾上腺素受体激动药分类及同类药物的特点。2ppt课件重点：1.去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和异丙肾上腺素的药理作用、临床应

用、不良反应难点：1.去甲肾上腺素、肾上腺素对血压的影响3ppt课件第一节构效关系及分类4ppt课件一、构效关系肾上腺素受体激动药(adrenoceptoragonists)，又称拟肾上腺素药(adrenomimeticd

rugs)1.基本结构是-苯乙胺。2.不同基团取代末端氨基、或位的碳原子上的氢，人工合成多种药理作用和肾上腺素相似的衍生物。5ppt课件儿茶酚和儿茶酚胺的结构儿茶酚(catechol)儿茶酚胺(

catecholamine，CA)6ppt课件化学结构和受体选择性7ppt课件二、分类：1.受体激动药去甲肾上腺素、间羟胺、新福林、甲氧明2.、受体激动药肾上腺素、多巴胺、麻黄碱3.受体激动药异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇8ppt课件第二节受体激动药

9ppt课件去甲肾上腺素（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE）【来源、化学及结构】也称正肾上腺素。也可由肾上腺髓质少量分泌。10ppt课件【体内过程】1．吸收易被碱性肠液、肠粘膜

、肝脏代谢。2．分布受NA能神经支配的心血管、肾上腺髓质等组织。11ppt课件3.代谢：儿茶酚胺的代谢MAO12ppt课件4.排泄：尿中VMA占代谢物总量的90％原形：4％--16％与葡萄糖醛酸或硫酸结合的NA：8％13ppt课件【药理作用】14ppt课件②血管舒张：冠

状血管：a.代谢产物（如腺苷）增加b.血压升高，灌注压力提高15ppt课件2.心脏:兴奋心脏。但在整体情况下，心率可反射性减慢。3.血压：a.小剂量：收缩压升高，舒张压升高不明显，脉压加大。b.较大剂量：收缩压升高，舒张压明显升高，脉压缩小。16ppt课件儿茶酚胺作用比较图17

ppt课件4.其它对代谢影响较弱，大剂量时才出现血糖升高，对中枢作用较肾上腺素弱。18ppt课件【临床应用】1.休克①主要用于早期神经源性休克。②也可用于休克经补足血容量血压仍不能回升者。19ppt课件2.治疗低血压①用于α受体阻断药中毒引起的低血压，而不宜选用肾上腺素。②嗜铬细胞瘤切除后的

低血压。20ppt课件3.上消化道出血及局部止血取本品1～3mg，适当稀释后口服，在食道或胃内因局部作用收缩粘膜血管，产生止血效果。局部止血用棉纱蘸0.002％的NA按压止血。21ppt课件【不良反应】1.局部组织缺

血环死：①用普鲁卡因或α受体阻断药如酚妥拉明作局部浸润注射，以扩张血管。②热敷2.急性肾功能衰竭：滴注时间过长或剂量过大，故用药期间尿量至少保持在每小时25ml以上。22ppt课件【禁忌证】高血压、动脉硬化症及器质性心脏及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人禁用。23ppt课件间羟胺(metara

minol)又名阿拉明(aramine)，性质稳定。1.药理作用：①直接激动受体，对1作用较弱。②囊泡内置换作用，促进NA的释放。短时连续用药，产生快速耐受性肾血管：收缩较弱，但能显著减少肾血流量24ppt课件临床应用：1.各种休克早期。2.术后或脊椎麻醉后的休克。一般肌注、皮

下注射严重者可静滴。25ppt课件去氧肾上腺素（phenylephedrine）新福林（neosynephrine）甲氧明（methoxamine，vasoxyl；甲氧胺methoxamedrine）2

6ppt课件第三节、受体激动药27ppt课件肾上腺素（adrenaline，AD）【来源及结构】也称副肾素，是肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的激素。药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取，或人工合成。理化性质与NA相似。28ppt课件【体内过程】1

.吸收：口服易在碱性肠液、肠粘膜、肝脏破坏，吸收很少，不能达到有效血药浓度。皮下注射因能收缩血管，故吸收缓慢。肌内注射的吸收远较皮下注射为快。2.分布、代谢、排泄：与去甲肾上腺素相似。29ppt课件【药理作用】激动α和β受体，产生较强的α型和β型作用。30ppt课件1.兴

奋心脏：激动心脏β1受体①有利方面：舒张冠状血管，心肌供血增加；心排出量增加。②不利方面：心肌耗氧量增加；大剂量或静注过快，可引起心律失常。31ppt课件2.血管：①血管收缩：主要作用于小动脉，毛细血管前括约肌。a

.皮肤粘膜血管：收缩最强烈。b.内脏血管：尤其肾血管，收缩显著。c.脑、肺血管：收缩十分微弱。32ppt课件②血管舒张：a.骨骼肌血管：β2>α1b.肝脏血管：β2>α1c.冠状血管：β2受体激动代谢产物增加灌注压增加33ppt课件3.血压：①收缩压升高：心脏兴奋：激动β1受体。②舒张压：

a.不变或稍降：治疗量:0.5-1mg，ih低浓度静脉滴注：每分钟滴入10μgb.升高：较大剂量。34ppt课件4.平滑肌：35ppt课件③子宫：a.与性周期、充盈状态、剂量有关。b.妊娠末期能抑制子宫的张力和收缩。④膀胱：a.逼尿肌舒张：β2激动b.三角肌和括约肌

收缩：α1激动36ppt课件5.代谢：37ppt课件【临床应用】1.心脏骤停2.过敏性疾病①过敏性休克②血管神经性水肿及血清病3.支气管哮喘38ppt课件4.与局麻药配伍及局部止血1：25万浓度，一次用量不超过0.3

mg。5.青光眼促进房水吸收39ppt课件【不良反应和禁忌证】40ppt课件多巴胺(dopamine，DA)：【药理作用】激动α、β、DA受体，促进NA释放。41ppt课件1.心血管：42ppt课件③药浓过高：激动α1受体，血管收

缩，血压升高。2.肾脏：①低浓度：激动D1受体肾血管舒张，肾血流量增加，滤过率增加。排钠利尿：可能是激动肾小管D1受体。②大剂量：激动α1受体肾血管收缩明显。43ppt课件【临床应用】各种休克：感染性中毒休克、心源性休克、出血性

休克。作用时间短，需静滴，最初滴注速度2-5μg/Kg44ppt课件【不良反应】1.一般较轻，偶见恶心、呕吐。2.过量或滴注过快，可出现心动过速、心律失常、肾血管收缩导致肾功下降等。此时应减慢滴速或停药。45ppt课件麻黄碱(ephedrine):1

.特点：激动α1、α2、β1、β2受体，促进NA释放①性质稳定，口服有效。②作用弱而持久。③中枢作用较显著。④易产生快速耐受性。46ppt课件2.应用：①预防支气管哮喘或轻症治疗。②鼻粘膜充血引起的鼻塞：0

.5%-1%溶液滴鼻。③防治某些低血压状态。④缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状47ppt课件第四节受体激动药48ppt课件分类：1.1、2受体激动药异丙肾上腺素2.1受体激动药多巴酚丁胺3.2受体激动药沙丁胺醇49ppt课件异丙肾上腺素(isoprenaline，ISP)

【药理作用】1.兴奋心脏：激动β受体，对1、2受体无选择性。50ppt课件2.血管和血压：①血管舒张：骨骼肌血管，肾、肠系膜血管，冠状血管。②血压：a.收缩压：升高。b.舒张压：降低。51ppt课件3.支气管平滑肌较肾上腺素作用略强。激动β2受体，抑制组胺的释放。4.其它

：①增加组织耗氧量。②血中游离脂肪酸升高。③血糖升高：较弱。④中枢兴奋作用微弱：不易透过血脑屏障52ppt课件【临床应用】1.心脏骤停常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。2.缓慢型心律失常治窦性心动过缓窦房阻滞、房室阻滞3.支气管哮喘53ppt课件4.感染性休克：适用于

中心静脉压高、心排出量低者。注意补足血容量及心脏毒性。54ppt课件【不良反应】1.常见心悸、头晕2.过量可致心律失常3.禁用于冠心病、心肌炎、甲亢。55ppt课件多巴酚丁胺（dobutamine）1.主要激动β1受体2.用于心衰、休克3.可引起血压升高、心悸、头痛、气短、心律失常、心肌梗死

等。56ppt课件