【文档说明】肾上腺素受体激动药教学课件_2.ppt，共(18)页，226.849 KB，由小橙橙上传

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第十章肾上腺素受体激动药第一节构效关系及分类一、构效关系肾上腺素受体激动药的基本化学结构为：苯环+β碳+α碳+末端氨基当（一）苯环上化学基团的不同（第3、4位碳有羟基：儿茶酚胺）（二）烷胺侧链α碳原子上氢被取代的不同（三）氨基上

氢原子被取代的不同（NA上末端氨基被甲基取代：肾上腺素）可获得不同的激动药，其对α、β受体的亲和力和激动受体的能力也有不同。1二、分类α受体激动药肾上腺素受体激动药α，β受体激动药β受体激动药2第十章肾上腺素受体激动药第二节α受体激动药•去甲肾上腺素【来源及化学

】【体内过程】.吸收分布摄取代谢排泄【药理作用】1.血管2.心脏3.血压4.其他.3第十章肾上腺素受体激动药【临床应用】1.休克2.药物中毒性低血压3.上消化道出血【不良反应】1.局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭【禁

忌症】4间羟胺(阿拉明)1.【作用特点】2.主要兴奋α受体（升压作用弱而持久，对肾血管作用3.弱，但仍可显著减少肾血流量）4.1、直接兴奋受体5.弱的β受体作用（对心率影响小，可因升压反射性引起6.心率减慢，不易

引起心律失常）7.2、间接作用可促使肾上腺素能神经末梢释放NA，8.间接发挥作用9.3、作用持久本品为非儿茶酚胺类，不易被MAO代谢10.【临床应用】11.12.作为NA的代用品，用于各种休克早期，手术后或脊椎麻醉后的休克5去氧肾上腺素和甲氧明【作用特点】1、为α1受体激动

剂（有间接和直接兴奋α1作用，肾血流量明显减少，升压可反射性减慢心率。）2、无β受体激动作用（高浓度的甲氧明有β阻断作用）3、作用持久（本品不易被MAO所代谢）4、去氧肾上腺素能兴奋瞳孔开大肌，有弱的扩瞳作用【临床应用】1、用于休克，预防脊椎麻

醉或全身麻醉后的低血压2、阵发性室上性心动过速3、去氧肾上腺素可用于扩瞳，做眼底检查6第三节α、β受体激动药肾上腺素•【来源】肾上腺髓质的主要神经递质【体内过程】1、口服无效，易在碱性肠液和肝内破坏，黏膜吸收少因血管收缩妨碍吸收2、肌肉注射吸收较快3、皮下注射吸收缓慢，作用

维持时间长4、静脉注射立即生效，作用维持时间短7【药理作用】1、兴奋心脏、心肌收缩力心输出量Β1兴奋心率心肌耗氧量传导心肌工作效率心肌兴奋性可致心律失常冠脉扩张改善心肌供血2、舒缩血管小动脉、毛细血管前扩约肌（受体密度高）作用强静脉、大动脉（受体

密度低）作用弱皮肤、黏膜、内脏血管强烈收缩α受体脑、肺血管收缩微弱(有时当Bp升高可使其被动扩张)Β受体骨骼肌、冠脉血管扩张83.血压骨骼肌血管扩张>皮肤黏膜内脏血管收缩舒张压-/治疗量(Β>α)(α)心脏兴奋心输出量收缩压大剂量骨骼肌血管扩张<皮肤黏膜内脏血管收缩舒张压

-/(α>Β)(α)4.平滑肌支气管平滑肌松弛Β2受体兴奋抑制肥大细胞释放过敏性活性物质α1受体兴奋支气管黏膜血管收缩，减轻充血、水肿5.代谢促进肝糖原、肌糖原分解使血糖升高α、Β兴奋使耗氧量提高促进脂肪分解使游离

脂肪酸增加9【临床应用】1.心脏骤停2.过敏性休克（首选药）3.支气管哮喘4.与局麻药配伍及局部止血【不良反应】【禁忌症】1.高血压、脑动脉硬化2.器质性心脏病3.甲亢4.糖尿病10•【体内过程】•1、口服无效•2、静脉给药，作用短暂•3、不易透过血脑屏障，无中枢作用【药理作

用】1.心血管Β1兴奋心脏收缩压升高小剂量兴奋α收缩血管血压脉压差D舒张血管舒张压不变大剂量兴奋α受体，明显收缩血管可使舒张压升高血压，脉压差减小2.肾脏小剂量兴奋D受体，扩张肾血管，是肾血流量增加，尿量增加。大剂量可明现收缩肾血管（兴奋α受体）。多巴

胺11【临床应用】1、用于各种休克2、用于急性肾功能衰竭、急性心功能不全。【不良反应】1、一般不良反应较轻，偶有头痛、恶心、呕吐。2、剂量过大/滴注过快可见心动过速、心律失常、肾功能减推。12麻黄碱•【特点】1.化学性质稳定，口服有效2.拟肾上腺素作用弱而持久3.中枢兴奋作用较显著4.易

产生快速耐受性【药理作用】直接作用（兴奋α、Β受体）麻黄碱间接作用（促进NA的释放）131.心血管有缓慢、温和而持久的升压作用，可使冠脉、脑血管和骨骼肌血流量增加。2.松弛支气管平滑肌（作用弱，起效慢、作用久）3.兴奋中枢神经系统（可致失眠，不安，精神兴奋）4.快速耐受

性【体内过程】【临床应用】1.预防哮喘的发作和轻症的治疗2.消除鼻黏膜充血所引起的鼻塞3.防治某些低血压状态4.缓解寻麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状【不良反应及禁忌症】14第四节β受体激动药异丙肾上腺素•【体内过程】【药理作用】1.心脏正性肌力作用兴奋

β1受体收缩压升高正性频率作用2.血管和血压骨骼肌血管扩张兴奋β2受体肾、肠系膜血管扩张舒张压下降冠状血管扩张153.支气管平滑肌松弛支气管平滑肌兴奋β2受体抑制肥大细胞释放过敏性活性物质4.其它对代谢的影响同肾上腺素，可增加机体耗氧量中枢兴奋作用弱【临床应用】1.支气管哮喘2.房室传导阻滞

3.心脏骤停4.感染性休克【不良反应】禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进16多巴酚丁胺【药理作用】主要激动β1受体阻断α1受体右旋多巴酚丁胺多巴酚丁胺激动β1受体左旋多巴酚丁胺激动α1受体正性肌力作用明显，较少增加心肌耗氧

量、较少引起心动过速【临床应用】1.心脏手术后心排出量低的休克2.心肌梗死并发心力衰竭17个人观点供参考，欢迎讨论！