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肾上腺素受体激动药讲解第一节构效关系及分类2肾上腺素受体激动药讲解基本结构:β-苯乙胺3肾上腺素受体激动药讲解构效关系1苯环3、4位有OH基,称儿茶酚胺,外周作用强而中枢神经系统作用弱;NA、Adr、DA、ISO2侧链H被
甲基取代,作用时间↑;麻3氨基上H被甲基→叔丁基取代,β作用渐强,α作用减弱(Adr→ISO)4肾上腺素受体激动药讲解分类α受体激动药:去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧明α,β受体激动药肾上腺素、多巴胺、麻黄碱β受体激动药异丙肾上腺素、多巴酚丁胺5肾上腺
素受体激动药讲解第二节α受体激动药(α-adrenocepteragonists)6肾上腺素受体激动药讲解去甲肾上腺素(Noradrenaline,NA)αβ17肾上腺素受体激动药讲解一来源及化学1见光热易分解2碱液
中被氧化,酸液中稳定8肾上腺素受体激动药讲解二体内过程1吸收p.o.不易,一般i.v.gtt2分布广泛,不易透过血脑屏障(BBB)可被NA能神经末梢摄取1贮存非神经细胞摄取2灭活3代谢NA→间甲去甲肾上腺素VMA(3-甲氧4-羟扁桃酸)4排泄经肾,以VM
A为主9肾上腺素受体激动药讲解三药理作用10肾上腺素受体激动药讲解1血管:全部小动脉:收缩皮肤粘膜肾脏血管脑、肝、肠系膜骨骼肌小静脉:收缩冠脉:舒张(代谢产物腺苷增加)11肾上腺素受体激动药讲解2心脏:心收缩力↑心率↑(整体时,反射性心率↓)心传导↑*大剂量时,也可能引发
心律失常12肾上腺素受体激动药讲解小剂量(i.v.gtt,20g/min)大剂量SP(收缩压)DP(舒张压)脉压(组织灌流量)3血压13肾上腺素受体激动药讲解α作用BPNANA对血压的影响14肾上腺素受体激动药讲解四临床应用1休克神经性休克早期血压骤降时,保证心、脑等重要
器官的血供2药物中毒性低血压如:氯丙嗪中毒引起低压3上消化道出血稀释后口服15肾上腺素受体激动药讲解五不良反应与禁忌症1局部组织缺血坏死2急性肾功能衰竭高血压、A硬化症、器质性心脏病、少尿无尿、严重微循环障碍禁用16肾上腺
素受体激动药讲解间羟胺特点:1α1、α2,较弱的β1,β2并能置换促使囊泡中NA释放;2收缩血管、升压作用,较NA弱而持久;3可肌内注射,代替NA用于各种休克早期17肾上腺素受体激动药讲解去氧肾上腺素和甲氧明特点:1(+)α1R,作用似NA而较弱;(高浓度甲氧明阻断βR)2作用维持时间
较久;3用于抗休克、防治低血压;4因迷走N反射兴奋可用于阵发性室上速;5去氧肾上腺素快速短效扩瞳,用于眼底检查18肾上腺素受体激动药讲解第三节αβ受体激动药(α,βadrenoceptoragonists)19肾上腺素受体激动药讲解肾上腺素(Adrenaline,Adr)αβ1,220肾上腺素受体
激动药讲解一来源肾上腺髓质;药用之为家畜肾上腺提取或合成21肾上腺素受体激动药讲解二体内过程p.o.无效s.c.常采用i.m.吸收快,易剧烈22肾上腺素受体激动药讲解三药理作用23肾上腺素受体激动药讲解1心脏:心肌收缩力
↑心率↑传导↑*强效心脏兴奋剂(“心脏吗啡”)24肾上腺素受体激动药讲解2血管:收缩:皮肤粘膜血管内脏血管(尤其肾脏血管)舒张:冠脉25肾上腺素受体激动药讲解3血压:小剂量(i.v.gtt,10g/min)大剂量SP(收缩压)DP
(舒张压)或脉压(组织灌流量)26肾上腺素受体激动药讲解BP未用α阻断剂用α阻断剂后取消α作用AdrAdrAdr对血压的影响(Adr的翻转作用)27肾上腺素受体激动药讲解4支气管舒张5代谢血糖↑血脂↑血钾↑28肾上腺素受体激动药讲解四用途1心跳骤停室内注射,
必要时配用电除颤器或利多卡因2抗过敏过敏性休克首选支气管哮喘荨麻疹、血管神经性水肿等3局部应用(1)延缓局麻药吸收;(2)制止鼻粘膜、牙龈出血29肾上腺素受体激动药讲解五不良反应与禁忌症1头痛、烦躁、震颤;2心悸、心律失常3血压↑、面白等禁用于:
高血压、脑A硬化、甲亢、器质性心脏病、糖尿病30肾上腺素受体激动药讲解多巴胺(Dopamine,DA)受体:αβDA(肾)31肾上腺素受体激动药讲解一体内过程口服无效;i.v.gtt.给药;迅速被MAO和CO
MT代谢,持效短;不易通过血脑屏障(无CNS反应)。32肾上腺素受体激动药讲解二药理作用33肾上腺素受体激动药讲解多巴胺的剂量与作用:小剂量DAR中等以上剂量DAR,β1R,大剂量DAR,β1R,αR34肾上腺素受体激动药讲解1心脏心收缩力↑心传导↑心率↑35肾上腺素受体激动药讲解小
剂量大剂量皮肤粘膜收缩收缩骨骼肌收缩收缩内脏:肾脏舒张*收缩肠系膜舒张收缩外周阻力2血管36肾上腺素受体激动药讲解小剂量大剂量SP(收缩压)DP(舒张压)或脉压3血压37肾上腺素受体激动药讲解1、用于各种休克,先扩容;尤适于伴有少尿、无尿的休克;2、
治疗肾功能衰竭宜小剂量或i.v.gtt控制滴速;合用利尿药;3充血性心衰常与扩血管药合用三用途38肾上腺素受体激动药讲解四不良反应过速、过量→心速、肾功能↓39肾上腺素受体激动药讲解麻黄碱特点:缓慢、温和、持久有中枢兴奋作用和快速耐受性40肾上腺素受体激动药讲解一体内过程1p.o.易吸收2可通过
血脑屏障(BBB)3原型肾排缓慢,作用较持久41肾上腺素受体激动药讲解二药理作用(+)α1、α2、β1、β2受体,促NA释放42肾上腺素受体激动药讲解1心:收缩力↑,心率变化不大血管:升压缓慢、温和、持久2支气管平滑肌松驰3中枢神经
系统兴奋43肾上腺素受体激动药讲解美芬丁胺α、β受体激动药,与麻黄碱类似主要用于:腰麻时预防血压下降;心源性休克或其他低血压;治疗鼻炎(0.5%溶液滴鼻)45肾上腺素受体激动药讲解四不良反应1CNS兴奋症状;2快速耐受
性因为受体渐饱和递质渐耗损46肾上腺素受体激动药讲解第四节β-受体激动药47肾上腺素受体激动药讲解异丙肾上腺素(Isoprenaline,ISO)β1,248肾上腺素受体激动药讲解一体内过程1气雾剂吸入给药2不易通过血脑屏障
(BBB)3主要在肝等组织,被COMT代谢49肾上腺素受体激动药讲解二药理作用50肾上腺素受体激动药讲解心收缩力(正性肌力作用)心率心传导窦房结:显著兴奋作用(治疗:房室传导阻滞;心脏骤停)1心脏51肾上腺素受体激动药讲解舒张:骨骼肌血管明显内脏血管(肾、肠系膜)弱冠脉较明显2血
管52肾上腺素受体激动药讲解小剂量大剂量SPDP*过度脉压3血压53肾上腺素受体激动药讲解BPβ2-R激动作用ISOISO对血压的影响54肾上腺素受体激动药讲解支气管平滑肌(β2-R):舒张糖原分解(β2)脂肪分解(β3)3其它作用55肾上腺素受体激动药讲解三用途1控制支哮急性发
作;2治疗房室传导阻滞;3抢救心脏骤停;4治疗感染性休克注意补液及心脏毒性56肾上腺素受体激动药讲解四不良反应1心悸、头晕;2禁用于冠心病、心肌炎、甲亢等57肾上腺素受体激动药讲解多巴酚丁胺1(+)β1R,较ISO更强,心耗氧↑2
心排出量低的休克、心梗并发心衰;3不良反应为B.P.↑、心悸、头痛。梗阻型肥厚性心肌病及房颤禁用58肾上腺素受体激动药讲解59肾上腺素受体激动药讲解