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1目的要求：•1、掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的作用及用途；•2、熟悉麻黄碱、多巴胺的作用；•3、了解间羟胺、多巴酚丁胺。肾上腺素受体激动药汇总3/19/20232第一节构效关系及分类肾上腺素受体激动药adrenoceptoragonists拟肾上腺素药adrenomime

ticdrugs拟交感胺类sympathomimeticamines肾上腺素受体激动药汇总3/19/20233●儿茶酚胺类(CAs)：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺和多巴酚丁胺●非儿茶酚胺类：麻黄碱、间羟胺和新

福林肾上腺素受体激动药汇总3/19/20234构效关系：1、儿茶酚核结构：儿茶酚胺类的外周作用较中枢作用强，且作用时间短暂，儿茶酚核上去掉一个羟基——外周作用↓，时间↑——间羟胺和去氧肾上腺素；儿茶酚核上去掉两个羟基——外周作用↓↓，时间↑↑——麻黄碱、苯丙胺

；(非儿茶酚类)肾上腺素受体激动药汇总3/19/202352、烷胺侧链：侧链上α碳原子上的H被-CH3取代时，不易被MAO破坏，稳定性↑，时间↑，如麻黄碱、间羟胺；3、氨基：氨基上的H原子如果被取代，则药物对α

、β的选择性将发生变化，取代基团从-CH3到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体的作用却逐渐↑。甲基（新福林、肾上腺素、麻黄碱）异丙基（异丙肾上腺素）叔丁基（沙丁胺醇、特布他林）肾上腺素受体激动药汇总3/19/20236肾上

腺素受体激动药汇总3/19/20237分类：α受体激动药：NA；α、β受体激动药：ADβ受体激动药：ISP肾上腺素受体激动药汇总3/19/20238一、α1、α2受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline,norepinephrine,NA,NE)第二节

α受体激动药肾上腺素受体激动药汇总3/19/20239（一）来源与化学生理：NA能神经末梢释放肾上腺髓质分泌性质不稳定，见光失效，在中性或碱性溶液中迅速氧化。药用：人工合成，在酸性溶液中较稳定盐酸去甲肾上腺素或重酒石酸NA。肾上腺素受体激动药汇总3/19/202310

（二）体内过程（药动学特点）•1、吸收：口服无效（1）胃——胃粘膜血管收缩，吸收少；（2）肠——被碱性肠液破坏；（3）肝——被代谢；•皮下或肌注——血管收缩，局部供血不足、坏死——吸收差；•iv——半衰期短——ivgtt；肾上腺素受体激动药汇总3/19/2023112、分布：肾

上腺素能神经支配的脏器和肾上腺髓质；3、代谢：被MAO或COMT灭活，生成VMA（3-甲氧-4-羟-扁桃酸），或与硫酸或葡萄糖醛酸结合；4、排泄：90%以VMA的形式从尿液排出。肾上腺素受体激动药汇总3/19/202312（三）药理作用•非

选择性激动α1、α2受体•对β1受体作用较弱•β2几无作用肾上腺素受体激动药汇总3/19/2023131、血管：除冠状血管外，所有的小A、小V强烈收缩——BP↑↑（1）皮肤粘膜血管>肾血管>脑、肝、肠系膜血管>骨骼肌血管；（2）冠状血管扩张——心肌兴奋，代谢

产物腺苷↑，舒张血管；血压升高，冠脉灌注压升高；激动血管壁的去甲肾上腺素能神经突触前膜的α2受体—负反馈——NA释放减少；肾上腺素受体激动药汇总3/19/2023142、心脏：兴奋，可导致心律失常。兴奋β1受体─心肌收缩

力↑、传导、CO↑、心率↑；整体：BP↑─反射性迷走N兴奋─心率↓肾上腺素受体激动药汇总3/19/2023153、血压：升高α受体兴奋——外周血管收缩——外周阻力↑↑——舒张压↑↑；BP↑↑，脉压↓；β1受体兴奋——心肌收缩力↑——收缩

压↑肾上腺素受体激动药汇总3/19/202316肾上腺素受体激动药汇总3/19/2023174、其他：大剂量时出现血糖升高；肾上腺素受体激动药汇总3/19/2023181、休克：早期神经原性休克或药物中毒等引起

的低血压休克——升高血压，暂时使用；现用得较少。2、上消化道出血：NA1-3mg+500mlNS（冰）口服——收缩粘膜血管——止血)。（四）用途肾上腺素受体激动药汇总3/19/202319（五）不良反应•局部组织缺血坏死

•急性肾衰•停药后血压下降•应用大剂量可引起心律失常肾上腺素受体激动药汇总3/19/202320•1、局部组织缺血坏死：ivgtt时间过长、浓度过高、药液漏出——局部血管收缩——缺血坏死——局部皮肤苍白、外漏•措施：•（1）更换注射部位

；•（2）热敷；•（3）酚妥拉明局部浸润注射扩张血管；肾上腺素受体激动药汇总3/19/2023212、急性肾功能衰竭：滴流时间过长或剂量过大——收缩肾血管——肾血流减少——少尿或无尿（计算尿量——<25ml/h停药）；3、停药后血压

下降：停药——静脉扩张——血压下降（缓慢滴）；4、应用大剂量可引起心律失常肾上腺素受体激动药汇总3/19/202322（六）禁忌症•高血压•动脉硬化•无尿病人•器质性心脏病人忌用。肾上腺素受体激动药汇总3/19/202323间羟胺（metaraminol,阿

拉明）•1、性质稳定，可直接兴奋α受体，也有通过促进囊泡中NA递质的释放发挥间接作用，对β受体作用比NA弱；•2、不易被MAO破坏，作用缓慢而持久，可肌注；•3、作用温和——对血管的收缩、血压的升高、心肌收缩力均不如NA，对心率影响小，不易引起心率失常；•4、对肾血管作

用弱，不易引起急性肾功能衰竭，较少引起心悸和少尿。不良反应少，可作为NA的代用品用于休克早期。•5、快速耐受性——促进囊泡中NA释放——囊泡中NA减少。肾上腺素受体激动药汇总3/19/202324二、α1受体激动药•去氧肾上腺素（phenylephrine,苯肾上腺素

、新福林）1、选择性激动α1受体，对β受体作用弱或无作用；2、作用比去甲肾上腺素弱，但维持时间久；3、收缩血管，血压升高——迷走兴奋——心率下降——阵发性室上性心动过速；4、兴奋瞳孔扩大肌——扩瞳（快速、短效）——眼底检查。肾上腺素受体激动药汇总3/19/202325三、α2受体激动

药•羟甲唑啉：收缩血管，治疗鼻粘膜充血•阿可乐定、可乐定：减少房水生成，降低眼内压，治疗青光眼•可乐定、甲基多巴：抗高血压药肾上腺素受体激动药汇总3/19/202326第三节α、β受体激动药•肾上腺素(adrenaline,

AD)一、来源：生理：肾上腺髓质合成与分泌的一种激素；药用：从家畜的肾上腺中提取得到的或人工合成的；性质不稳定，同NA；肾上腺素受体激动药汇总3/19/202327二、药动学：口服:吸收差,被碱性肠液破坏和肝内代谢；im:10～30minsc:血管收缩吸收少；作用延长，1h。分布于肾

上腺素能神经支配的效应器；其摄取、代谢和排泄同NA，维持时间较长。肾上腺素受体激动药汇总3/19/202328三、药理作用：兴奋α、β受体——较强α和β样作用肾上腺素受体激动药汇总3/19/202329（一）心血管系统1、心脏：β

1受体兴奋—心肌收缩↑、传导↑、CO↑、心率↑—心脏兴奋——代谢和耗氧增加（不利）；剂量过大，引起心律失常，如早博，室性心动过速甚至室颤。肾上腺素受体激动药汇总3/19/2023302、血管：冠状血管扩张，供血增加——β2受体兴奋；血压升高，

冠脉灌注压升高；骨骼肌血管扩张——β2受体兴奋；皮肤、粘膜、内脏血管收缩——α1受体兴奋；肾上腺素受体激动药汇总3/19/2023313、血压（1）与剂量有关：治疗量：α兴奋—皮肤粘膜血管收缩—舒张压↑β2兴奋——骨骼肌血管舒张——舒张压↓↓β1兴奋——心肌

收缩加强——收缩压↑BP↑脉压↑大剂量：α兴奋——皮肤粘膜血管收缩↑↑—舒张压↑↑β2兴奋——骨骼肌血管舒张——舒张压↓β1兴奋——心肌收缩加强——收缩压↑BP↑↑，脉压不变或下降肾上腺素受体激动药汇总3/19/

202332(2)双相作用：血压先升后降，因为大剂量时α受体敏感，低剂量时β2敏感。肾上腺素受体激动药汇总3/19/202333（3）反转作用：先用α受体阻断剂酚妥拉明再给予AD，表现为降压效应。肾上腺素受体激动药汇总3/19/202334（二）支气管β2受体兴奋：支气管平滑肌舒张；α

受体兴奋：支气管粘膜血管收缩——通透性↓、水肿↓、过敏性递质释放减少；肾上腺素受体激动药汇总3/19/202335（三）对代谢的影响：促进代谢糖分解增加（β2、α）——血糖↑；脂肪分解↑（β3、β1）——游离脂肪酸↑——耗氧量↑↑↑——对心肌不利（四）中枢神经系统：大剂量时有兴奋作用。

肾上腺素受体激动药汇总3/19/202336四、临床用途1、心脏骤停：用于溺水、麻醉、手术意外、电击、中毒、传染病和心脏传导阻滞——AD心室内注射+电除颤、人工呼吸、心脏按摩；肾上腺素受体激动药汇总3/19/2023372、过敏反应：(1)过敏性休克首选原因：

收缩血管，升高血压；缓解支气管平滑肌痉挛；消除粘膜水肿，缓解呼吸困难；(2)缓解血管神经性水肿、血清病、荨麻疹等变态反应性疾病的症状肾上腺素受体激动药汇总3/19/2023383、支气管哮喘：维持时间短,用于急性发作4、与局麻药配合：

（1）收缩血管，延缓吸收，延缓作用时间；（2）减少毒副反应；5、局部止血：鼻出血、牙龈出血——棉花或纱布醮0.1%AD敷患处。肢体末端不使用。肾上腺素受体激动药汇总3/19/202339五、不良反应心悸、血压升高、

心律失常等；六、禁忌症高血压、器质性心脏病、冠状动脉粥样硬化、糖尿病、甲亢等。肾上腺素受体激动药汇总3/19/202340多巴胺(dopamine)多巴胺：是合成NA的前体，在多巴胺β羟化酶的作用下转化为NA。肾上腺素受体激动药汇总3/19/202341•作

用特点：（α、β和外周DA受体)1、口服被破坏——静滴给药，不通过BBB；•2、小剂量兴奋D1受体——肾、冠脉血管扩张肾血流增加，肾小球滤过率增加——与利尿药合并应用于急性肾功能衰竭；大剂量，肾血管收缩。•3、直

接和间接兴奋心脏β1受体——心力、BP和CO增加（一般剂量影响不大）。肾上腺素受体激动药汇总3/19/2023424、兴奋血管D1受体——血管扩张——外周阻力下降——舒张压下降（大剂量）兴奋血管α受体——血管收缩——外周阻力增加——舒张压升高5、

临床上用于抗休克治疗：心力差、尿少者；也可用于急性肾衰和急性心功能不全。肾上腺素受体激动药汇总3/19/202343麻黄碱(ephedrine)麻黄碱：是从中药麻黄中提取得到的生物碱直接兴奋α、β受体，也可间接促进NA释放，心力↑、CO↑、BP

↑，支气管平滑肌扩张；优点：1、性质稳定，口服有效；2、作用缓慢、持久，无后降压作用；有中枢兴奋作用。（3、4位上无羟基，α-CH3，N-CH3）；3、产生快速耐受性：递质耗竭，受体亲和力下降；肾上腺素受体激动药汇总3/19/2

02344麻黄碱4、临床上主要用于：（1）支气管哮喘的预防发作和轻症治疗；（2）慢性鼻炎鼻粘膜充血——滴鼻；（3）防治低血压状态——硬膜外或蛛网膜下腔麻醉引起的低血压；（4）缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。肾上腺素受体激动药汇总3/19/202345第

四节β受体激动药一、β1、β2受体激动药异丙肾上腺素（isoprenaline,ISP)，肾上腺素受体激动药汇总3/19/202346（一）体内过程：1、口服无效（在肠粘膜与硫酸结合失效）——吸入（气雾）——舌下给药2、主要在肝脏代谢灭活（COMT）

；（二）药理作用：对β受体有很强的激动作用，对α受体几无作用肾上腺素受体激动药汇总3/19/2023471、心脏：β1受体兴奋—心力↑、传导↑、心率↑（窦房结兴奋（正位起搏点）：可致心律失常，但较少致心室颤动。肾上腺素受体激动药汇总3/19/2023482、对血管和血压的影响：

β1受体兴奋——心力↑——收缩BP↑β2受体兴奋——骨骼肌、内脏、冠状血管舒张——舒张压↓——脉压↑肾上腺素受体激动药汇总3/19/2023493、缓解支气管平滑肌痉挛：β2——支气管平滑肌舒张4、其他：组织耗氧量——脂肪分解↑，糖元分解↑；肾上腺素受体激动药汇总3

/19/2023（三）临床应用1、支气管哮喘：舌下或喷雾——控制急性发作；喘息定2、房室传导阻滞：舌下或静滴——Ⅱ、Ⅲ传导阻滞；3、心脏骤停：兴奋窦房结——自身节律慢、高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭；4、休克：中心静脉压高、心排出量低的感染性休克。50肾上腺素受体激动药汇总3/1

9/202351（四）不良反应心悸、头晕——注意控制心率（五）禁忌症禁用于冠心病、心肌炎和甲亢肾上腺素受体激动药汇总3/19/202352二、β1受体激动药多巴酚丁胺(dobutamine)1、主要是兴奋β1受体，对β2受体作用较弱，右旋体阻断

α1受体，左旋体激动α1受体；2、心力增加，CO增加明显，心率影响小，心脏泵血功能加强使舒张期心室内压下降,减少心肌耗氧；3、肾血流增加——尿量增加；4、临床上可用于充血性心力衰竭的治疗。肾上腺素受体激动药汇总3/19/202353三、β2受体激动药：沙丁胺醇(sa

lbutamol)支气管平滑肌舒张——平喘四、β3受体激动药：抗肥胖、抗糖尿病、解除平滑肌痉挛。肾上腺素受体激动药汇总3/19/202354THEEND肾上腺素受体激动药汇总3/19/2023