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第十章•肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药31目的要求：•1.掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应。•2.熟悉肾上腺素受体激动药分类及同类药物的特点。肾上腺素

受体激动药32重点：•1.去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应•难点：•1.去甲肾上腺素、肾上腺素对血压的影响肾上腺素受体激动药33第一节•构效关系及分类肾上腺素受体激动药34一、构效关系•肾上腺素受体激动药•(adrenoceptoragon

ists)，又称拟肾上腺素药(adrenomimeticdrugs)•1.基本结构是-苯乙胺。•2.不同基团取代末端氨基、或位的碳原子上的氢，人工合成多种药理作用和肾上腺素相似的衍生物。肾上腺素受体激动

药35儿茶酚和儿茶酚胺的结构•儿茶酚(catechol)•儿茶酚胺(catecholamine，CA)肾上腺素受体激动药36化学结构和受体选择性肾上腺素受体激动药37二、分类：•1.受体激动药•去甲肾上腺素、间羟

胺、新福林、甲氧明•2.、受体激动药•肾上腺素、多巴胺、麻黄碱•3.受体激动药•异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇肾上腺素受体激动药38第二节•受体激动药肾上腺素受体激动药39去甲肾上腺素•（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE）•【来

源、化学及结构】•也称正肾上腺素。•也可由肾上腺髓质少量分泌。肾上腺素受体激动药310【体内过程】•1．吸收•易被碱性肠液、肠粘膜、肝脏代谢。•2．分布•受NA能神经支配的心血管、肾上腺髓质等组织。肾上腺素受体激动药3113.代谢：儿茶酚胺的代谢MAO肾上腺素受体激动药3124.排泄：•尿中

VMA占代谢物总量的90％•原形：4％--16％•与葡萄糖醛酸或硫酸结合的NA：8％肾上腺素受体激动药313【药理作用】•主要激动α受体，对β1受体有较弱激动作用，对β2受体几无作用。•1．血管:•①血管

收缩：•激动α1受体。•a.皮肤粘膜血管收缩最明显。•b.肾脏血管的收缩作用。•c.脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管的收缩作用较弱。肾上腺素受体激动药314②血管舒张：•冠状血管：•a.代谢产物（如腺苷）增加•b.血压升高，灌注压力提高肾上腺

素受体激动药3152.心脏:•兴奋心脏。•但在整体情况下，心率可反射性减慢。•3.血压：•a.小剂量：•收缩压升高，舒张压升高不明显，脉压加大。•b.较大剂量：•收缩压升高，舒张压明显升高，脉压缩小。肾上腺素受体激动药316儿茶酚胺作用比较图肾上腺素受体激动药3174.其它•对代谢影响

较弱，大剂量时才出现血糖升高，对中枢作用较肾上腺素弱。肾上腺素受体激动药318【临床应用】•1.休克•①主要用于早期神经源性休克。•②也可用于休克经补足血容量血压仍不能回升者。肾上腺素受体激动药3192.治疗低血压•①用于α受体阻断药中毒引起的低

血压，而不宜选用肾上腺素。•②嗜铬细胞瘤切除后的低血压。肾上腺素受体激动药3203.上消化道出血及局部止血•取本品1～3mg，适当稀释后口服，在食道或胃内因局部作用收缩粘膜血管，产生止血效果。•局部止血用棉纱蘸0.002％的NA按压止血。肾上腺素受体激

动药321【不良反应】•1.局部组织缺血环死：•①用普鲁卡因或α受体阻断药如酚妥拉明作局部浸润注射，以扩张血管。•②热敷•2.急性肾功能衰竭：•滴注时间过长或剂量过大，故用药期间尿量至少保持在每小时25ml以上。肾上腺素受体激动

药322【禁忌证】•高血压、动脉硬化症及器质性心脏及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人禁用。肾上腺素受体激动药323间羟胺(metaraminol)•又名阿拉明(aramine)，性质稳定。•1.药理作用：•①直接激动受体，对1作用较弱。•②囊泡内置换作用，促进NA的释放。•短时连

续用药，产生快速耐受性•肾血管：•收缩较弱，但能显著减少肾血流量肾上腺素受体激动药324临床应用：•1.各种休克早期。•2.术后或脊椎麻醉后的休克。•一般肌注、皮下注射•严重者可静滴。肾上腺素受体激动药325去氧肾上腺

素•（phenylephedrine）•新福林（neosynephrine）•甲氧明（methoxamine，vasoxyl；甲氧胺methoxamedrine）肾上腺素受体激动药326第三节•、受体激动药

肾上腺素受体激动药327肾上腺素（adrenaline，AD）•【来源及结构】•也称副肾素，是肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的激素。药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取，或人工合成。理化性质与NA相似。肾上腺素受体激动药328【体内过程】•1.吸收：•口服易在碱性肠液、肠粘膜、肝脏破坏

，吸收很少，不能达到有效血药浓度。•皮下注射因能收缩血管，故吸收缓慢。肌内注射的吸收远较皮下注射为快。•2.分布、代谢、排泄：•与去甲肾上腺素相似。肾上腺素受体激动药329【药理作用】•激动α和β受体，产生较强的α型和β型作用。肾上腺素受体激动药

3301.兴奋心脏：•激动心脏β1受体•①有利方面：•舒张冠状血管，心肌供血增加；心排出量增加。•②不利方面：•心肌耗氧量增加；大剂量或静注过快，可引起心律失常。肾上腺素受体激动药3312.血管：•①血管收缩：•主要作用于小动脉，毛细血管前括约肌。•a

.皮肤粘膜血管：收缩最强烈。•b.内脏血管：尤其肾血管，收缩显著。•c.脑、肺血管：收缩十分微弱。肾上腺素受体激动药332②血管舒张：•a.骨骼肌血管：β2>α1•b.肝脏血管：β2>α1•c.冠状血管：•β2受体激动•代

谢产物增加•灌注压增加肾上腺素受体激动药3333.血压：•①收缩压升高：•心脏兴奋：激动β1受体。•②舒张压：•a.不变或稍降：•治疗量:0.5-1mg，ih•低浓度静脉滴注：每分钟滴入10μg•b.升高：较大剂量。肾上腺素受体激动药3344.平滑

肌：•①支气管舒张：•a.激动β2受体。•b.抑制肥大细胞释放过敏性物质。•c.支气管粘膜血管收缩：激动α1•②抑制胃肠平滑肌：•激动β2受体•a.张力降低。•b.幅度下降。•c.自发性收缩频率降低。肾上腺素受体激动药335③子宫：•a.与性周期、充

盈状态、剂量有关。•b.妊娠末期能抑制子宫的张力和收缩。•④膀胱：•a.逼尿肌舒张：β2激动•b.三角肌和括约肌收缩：α1激动肾上腺素受体激动药3365.代谢：•能提高机体代谢，可使耗氧量增加20%•①血糖升高：•a

.激动α1和β2受体，肝糖原分解。•b.降低外周组织对葡萄糖的摄取：•与抑制胰岛素的释放有关。•②血中游离脂肪酸升高：•与激动β1、β3受体有关。肾上腺素受体激动药337【临床应用】•1.心脏骤停•2.过敏性疾病•①过敏性休克•②血管神经性水肿及血清病•3.支气管哮喘肾上腺素

受体激动药3384.与局麻药配伍及局部止血•1：25万浓度，一次用量不超过0.3mg。•5.青光眼•促进房水吸收肾上腺素受体激动药339【不良反应和禁忌证】•1.主要不良反应:•①心悸、烦躁、头痛和血压升高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，老人慎用。•②也能引起心律失

常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。•2.禁忌症：•①高血压，器质性心脏病。•②糖尿病和甲状腺功能亢进症等。肾上腺素受体激动药340多巴胺(dopamine，DA)：•【药理作用】•激动α、β、DA受体，促进NA释放。肾上腺素受体激动药3411.心血管：•①低浓度：激动D1受体•肾、肠系膜血管、

冠脉血管舒张•②高浓度：激动β1受体•a.收缩压升高：心缩力增加，心排出量增加。•b.舒张压：影响轻微。•c.心排出量增加的同时，肾、肠系膜血管舒张。肾上腺素受体激动药342③药浓过高：•激动α1受体，血管收缩，血压升高。•2.肾脏：•①低浓度：激动D1受体•肾血管

舒张，肾血流量增加，滤过率增加。•排钠利尿：可能是激动肾小管D1受体。•②大剂量：激动α1受体•肾血管收缩明显。肾上腺素受体激动药343【临床应用】•各种休克：•感染性中毒休克、心源性休克、出血性休克。•作用

时间短，需静滴，最初滴注速度2-5μg/Kg肾上腺素受体激动药344【不良反应】•1.一般较轻，偶见恶心、呕吐。•2.过量或滴注过快，可出现心动过速、心律失常、肾血管收缩导致肾功下降等。此时应减慢滴速或停药。肾上腺素受体激动

药345麻黄碱(ephedrine):•1.特点：•激动α1、α2、β1、β2受体，促进NA释放•①性质稳定，口服有效。•②作用弱而持久。•③中枢作用较显著。•④易产生快速耐受性。肾上腺素受体激动药3462.应用：•①预防支气管哮喘或轻症治疗。•②鼻粘膜充血引起

的鼻塞：•0.5%-1%溶液滴鼻。•③防治某些低血压状态。•④缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状肾上腺素受体激动药347第四节•受体激动药肾上腺素受体激动药348分类：•1.1、2受体激动药•异丙肾上腺素•2.1受体激动药•多巴酚丁胺•3.2受体激动药•

沙丁胺醇肾上腺素受体激动药349异丙肾上腺素•(isoprenaline，ISP)•【药理作用】•1.兴奋心脏：•激动β受体，对1、2受体无选择性。肾上腺素受体激动药3502.血管和血压：•①血管舒张：•骨骼肌血管，肾、肠系膜血管，冠状血管。•②血压：•a.收缩压：升高。•b

.舒张压：降低。肾上腺素受体激动药3513.支气管平滑肌•较肾上腺素作用略强。•激动β2受体，抑制组胺的释放。•4.其它：•①增加组织耗氧量。•②血中游离脂肪酸升高。•③血糖升高：较弱。•④中枢兴奋作用微弱：不易透过血脑屏障

肾上腺素受体激动药352【临床应用】•1.心脏骤停•常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。•2.缓慢型心律失常•治窦性心动过缓•窦房阻滞、房室阻滞•3.支气管哮喘肾上腺素受体激动药3534.感染性休克：•适用于中心静脉压高、心排出量低者。•注意补足血容量及心脏毒性。肾上腺素

受体激动药354【不良反应】•1.常见心悸、头晕•2.过量可致心律失常•3.禁用于冠心病、心肌炎、甲亢。肾上腺素受体激动药355多巴酚丁胺（dobutamine）•1.主要激动β1受体•2.用于心衰、休克•3.可引起血压升高、心悸、头痛、气短、心律失常、心

肌梗死等。肾上腺素受体激动药356此课件下载可自行编辑修改，供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！肾上腺素受体激动药357