【文档说明】肾上腺素激动药教学课件.ppt,共(35)页,672.519 KB,由小橙橙上传
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肾上腺素受体激动药一类能与肾上腺素受体结合并激动受体,产生与肾上腺素相似作用的药物1儿茶酚胺类基本化学结构儿茶酚苯乙胺2肾上腺素受体激动药分类3去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)◆不稳定◆给药:静脉滴注◆摄取1:进入神经末梢◆
摄取2:器官组织◆肝脏:代谢4【药理作用】同样程度地激动α1和α2受体;对β受体作用较弱。1、血管激动血管的α1受体,主要是小动脉和小静脉,导致血管收缩(心冠状动脉除外)。冠脉扩张①NA兴奋心脏,代谢产物腺苷增加;②血压升高,冠脉灌注压升高。5•通过β受体的激动
,使心肌收缩加强,心排出量增加。•升压过高可引起反射性心率减慢,同时外周总阻力增加,因而心排血量反可有所下降。【药理作用】2、心脏63、血压小剂量:心脏兴奋明显,心输出量增加,收缩压升高;血管收缩不十分剧烈,外周阻力增加不多
,故舒张压略升,脉压差加大。大剂量:血管强烈收缩,外周阻力明显增高,收缩压和舒张压均升高,后者更甚,脉压变小。4、其它大剂量引起血糖升高.【药理作用】7【临床应用】1、急性低血压:如嗜铬细胞瘤切除术,败血症,药物中毒等。2、心脏骤停:心脏复苏过程中,在采用有效恢复心跳、人工呼吸
等措施前提下,静注NA作为辅助药,以恢复和维特血压。3、上消化道出血:口服稀释液达到止血效果。8【不良反应】1、局部组织坏死静脉滴注时间过长、浓度过高、外漏,可引起局部坏死。2、急性肾功能衰竭滴注时间过长或剂量过大,使肾血管剧烈
收缩所致。【禁忌症】高血压、动脉粥样硬化及器质性心脏病、少尿无尿和严重微循环障碍的病人禁用及孕妇。9a1受体激动药:去氧肾上腺(phenylepherine)又名新福林(neosynephrine)药理作用:血管收缩,可用于防治脊椎麻醉或全身麻醉
的低血压简单介绍10a/β受体激动药肾上腺素肾上腺髓质嗜铬细胞分泌,不稳定,易分解变成红色11易在碱性肠液、肠粘膜、肝内被破坏,故口服无效。皮下注射因收缩局部血管而吸收缓慢,作用可维持1小时左右。肌肉注射因扩张骨
骼肌血管而吸收较为迅速,作用可维持10~30分钟。静脉注射立即生效,但作用仅维持数分钟。在体内可迅速被去甲肾上腺素能神经末梢摄取被组织中的COMT和MAO代谢,经肾排泄,故作用短暂。药动学12药理作用肾上腺素能激动α和β两类受体,产生较强的α型和β
型作用1、兴奋心脏:——是强效心脏兴奋药。心率↑↑、传导性↑↑、收缩力↑↑、心输出量↑↑、心肌耗氧量↑↑。◆但对异位起搏点兴奋性也较强,易致心律失常。13药理作用2.舒缩血管:导致血流再分布◆皮肤、黏膜血管和部分内脏血管——收缩◆冠状血管——扩
张:①激动β2受体→舒张冠脉→灌脉流量↑②心脏作功→腺苷增加→冠状血管扩张◆骨骼肌血管——舒张143、影响血压:①与剂量有关:治疗剂量时收缩压增加,舒张压下降,脉压差加大,较大剂量时收缩压和舒张压均增加。②双相反应:先升后降——静注较大剂量时。药理作用154、支气管:①激动支气管平滑肌的β2受体
——支气管平滑肌舒张——有利于改善通气②抑制肥大细胞释放过敏物质,如组胺③收缩支气管粘膜血管,降低毛细血管通透性,有利于消除水肿、减少渗出。药理作用165、代谢:①升高血糖:肝糖原分解、外周组织对葡萄糖的摄取降低。②
升高血中游离脂肪酸:使甘油三酯酶活性增加,脂肪分解加速药理作用17【临床应用】1、心脏骤停在采取综合措施的前提下,可心内注射,用于以下原因引起的心脏骤停:①溺水②麻醉和手术意外③药物中毒④传染病⑤心脏传导
阻滞⑥电击等。综合措施:有效的人工呼吸和心脏挤压、除颤(电除颤和药物除颤)。183、支气管哮喘皮下或肌内注射,可迅速控制支气管哮喘的急性发作。2、过敏反应急性、严重过敏反应,包括过敏性休克是首选药。➢为什么肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药物?194、局部止血将浸有0.1%盐酸肾上腺素的棉球或
纱布填塞出血处,用于鼻粘膜和齿龈出血。5、与局麻药配伍利用其收缩血管的作用,延缓局麻药的吸收,可延长局麻药的作用时间、减少吸收所产生的副作用。血供不足的部位禁用!20【不良反应】心悸、烦躁、头痛、血压升高。心律失常,甚至心室纤颤(剂量过大,皮下、肌内注射误入血管等)。【禁忌症】高血压
、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。21药物的相互作用•与全麻药合用须谨慎•三环类抗抑郁药可增强肾上腺素作用•禁止与β受体阻断药合用22麻黄碱(ephedrine)【药理作用】1、心血管心收缩力加强、心输出量加,血压升高缓慢而持久。心、脑、骨骼肌血流增加,其他内脏血流减少。2、支气
管平滑肌舒张支气管平滑肌,作用较肾上腺素弱,但作用持续时间更久。3、中枢神经系统兴奋中枢,可能引起用药者不安、失眠等。23【临床应用】1、支气管哮喘①预防发作;②轻症的治疗。2、鼻粘膜充血之鼻塞0.5%~1%的滴鼻剂
。3、防治某些低血压状态如麻醉(硬脊膜外、蛛网膜下腔)引起的低血压。4、缓解荨麻疹和血管神经性水肿。24多巴胺➢NA合成前体➢口服无效➢不易透过血脑屏障➢COMT/MAO破坏25【药理作用】1、心脏大剂量使心收缩性↑、心输出量↑。直接兴奋心脏β1受体和间接促进NA
释放。心率略增加或不变,较少引起心律失常。2、血管和血压:大剂量作用于血管床的α1受体,血管阻微升;治疗量时心输出量增加、总外周阻力变大,故收缩压增加、舒张压不变或微降,脉压增加。3、肾脏和肠系膜血管:小剂量多巴胺作用于(D1)多巴胺受体,使肾和肠系膜动
脉阻力降低,治疗量的多巴胺舒张肾血管、增加肾血流、增加肾小球滤过率,产生排钠利尿作用。26【临床应用】1、抗休克对伴有心收缩力减弱、尿量减少、血容量已补足的休克患者疗效较好。2、急性肾功能衰竭与利尿剂合用。
3、急性心功能不全【不良反应】1、一般较轻,偶见恶心、呕吐。2、剂量过大、或滴注速度过快,可能出现呼吸困难、心动过速、心律失常、肾功能下降等。27麻黄碱1、药理作用:1)作用与肾上腺素相似,但作用慢、弱、久2)中枢兴奋作用强3)快速耐受性2、用途:1)防治某些低血压状态:2)
支气管哮喘:预防或轻症的治疗。3)鼻塞:4)荨麻疹或血管神经性水肿。28β受体激动药:异丙肾上腺素29◆口服无效。◆舌下含药,可从舌下静脉丛迅速吸收,气雾吸入迅速吸收,其生物利用度约为80%-100%。◆肝脏代谢,在其它组织中被COMT代谢灭活。◆静脉给药后,尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占
50%。气雾吸入后,尿中排泄物全部为甲基化代谢产物。药动学30【临床应用】1、房室传导阻滞:治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。可采用舌下或静脉点滴给药。312、心脏骤停:适用于心室自身节律缓慢、高度房室传导阻滞、窦房结功能衰竭、安装人工起搏器时并发的心脏骤停。心内注射,常与NA
或间羟胺合用。3、支气管哮喘:舌下或喷雾给药,可用于控制支气管哮喘的急性发作。现已少用,被选择性的β2受体激动药所取代。4、休克:对中心静脉压高,外周阻力较高,心排出量较低者有一定疗效。【临床应用】32【不良反应】常见心悸、头晕。控制心率尤其重要。支气管哮喘者已处缺氧状态,
如用此气雾剂其量难以把握。用量过大,心肌耗氧量增加,易致心律失常,甚至心室纤颤。【禁忌症】禁用于冠心病、心肌炎、甲亢等。33再见34个人观点供参考,欢迎讨论!