【文档说明】肾上腺素R阻断药局麻药课件.ppt，共(43)页，736.061 KB，由小橙橙上传

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1.抗休克（antishock）：早期神经源性休克2.药物中毒性低血压3.上消化道出血PO去甲肾上腺素NA/NE肾上腺素R阻断药局麻药13.局部应用（localapplication）(1)与局麻药配伍Adr+procaine(2)局部止血4.青光眼（glaucoma）2.过敏性疾病（ana

phylaxis）1.Cardiacarrest(心跳骤停)肾上腺素Adr肾上腺素R阻断药局麻药2异丙肾上腺素Isop1.心跳骤停(cardiacarrest)2.II、III度房室传导阻滞A-Vconductionblockade3.

支气管哮喘(bronchialasthma)4.感染性休克(infectiousshock)肾上腺素R阻断药局麻药3Chapter11Adrenoceptorblockingdrugs肾上腺素受体阻断药肾上腺素R阻断药局麻药4Instructionalo

bjectives掌握β-受体阻断药的一般药理，酚妥拉明、普萘洛尔的药理作用临床应用、不良反应和禁忌症。熟悉α-受体阻断药的概念及分类，纳多洛尔、拉贝洛尔、噻吗洛尔、阿替洛尔的作用特点和应用。肾上腺素R阻断药局麻药5【Clas

sification】（分类）-adrenoceptorblockingdrugs-adrenoceptorblockingdrugs&-adrenoceptorblockingdrugsAdrenoceptorblockingdrug

sarealsocalledadrenoceptorantagonists.Accordingtotheselectivitytothereceptors,theycanbedividedintothreetypes.肾上

腺素R阻断药局麻药6§1肾上腺素受体阻断药-adrenoceptorblockingdrugs短效类(short-acting)非选择性non-selective选择性selective(-)1-R:哌唑嗪prazosin长效类(long-acting)酚妥拉明ph

entolamine酚苄明(-)2-R:育亨宾yohimbine肾上腺素R阻断药局麻药7酚妥拉明phentolamine[fen'tɔləmi:n]可使–R激动剂量效曲线平行右移，最大效应不变。(-)1、2-Rreversibly(可

逆地)【Actions＆Uses】作用和用途1.心血管（cardiovascularsystem）Competitiveantagonist竞争性拮抗药肾上腺素R阻断药局麻药8phentolamine(

-)1-R血管扩张外周阻力↓BP↓外周血管痉挛性疾病静滴NA外漏抗休克顽固性心衰(heartfailure)诊治嗜铬细胞瘤心脏（+）、心律失常体位性低血压反射能否用Adr升压？question药物引起的高血压肾

上腺素R阻断药局麻药9雷诺氏病又称“肢端动脉痉挛病”，发作时指端苍白，继而发紫，最后呈潮红色，伴有烧灼、刺痛感。长期发作可致皮肤萎缩、增厚、溃疡，甚至指端坏死。肾上腺素R阻断药局麻药10(1)（+）M-R→（+）胃肠道平滑肌→腹痛、腹泻ActivatesM-R→Contractionofsmoot

hmuscleofgastrointestinaltract.2.其他（others）(2)组胺样作用→↑胃酸分泌→诱发溃疡Increasessecretionofgastricacid→pepticulcer(消化性溃疡)妥拉唑啉（苄唑啉）Tolazoline肾上腺素R阻断

药局麻药11酚苄明phenoxybenzamine1.可使-R激动剂量效曲线右移，Emax↓。2.Itsclinicalusesaresimilartophentolamine.Non-competitiv

eantagonist非竞争性拮抗药肾上腺素R阻断药局麻药12【Classification】表11-1P92non-selective：selective：普萘洛尔噻吗洛尔美托洛尔阿替洛尔（-）1、2-R（-）1-R§2肾上腺素受体阻断药-adr

enoceptorblockingdrugs（-）&-R:拉贝洛尔卡维地洛肾上腺素R阻断药局麻药13普萘洛尔(心得安)propranolol[prəu'prænəlɔl]【Pharmacologicalaction】药理作用1.(-)

-R(1)心血管系统（cardiovascularsystem）(-)1-Rheart(-)(-)2-R血管收缩contractionofbloodvessels反射肾上腺素R阻断药局麻药14（2）支气管（bronc

hia）（-）2-R（3）肾素（renin）(-)1-Rparticularlyinpatientswithasthma(哮喘病人)支气管收缩↓releaseofreninBP↓（4）代谢（metabolism）↑

VLDL,↑甘油三酯，↓HDL肾上腺素R阻断药局麻药152.内在拟交感活性Intrinsicsympathomimeticactivity,ISA有些β-R阻断药（吲哚洛尔）与β-R结合后除能阻断受体外，对β-R具有部分激动作用。Someβ-adrenergic

antagonists,aftercombiningwithandblockingβ-receptors,mayhavepartialagonisticaction.普萘洛尔无此作用。3.膜稳定作用Membranestabilizingeffect↓细胞膜对离子的

通透性。肾上腺素R阻断药局麻药161.心律失常（tachycardiacarrhythmia）2.心绞痛（anginapectoris）和心梗3.高血压（hypertension）4.甲状腺功能亢进5.充血性心

衰(CHF)：卡维地洛6.青光眼：噻吗洛尔【Clinicaluses】临床用途肾上腺素R阻断药局麻药17【Contraindication】禁忌症严重心衰Severeheartfailure窦性心动过缓sinusbradycardia严重房室传导

阻滞severeatria-ventricularblockade支气管哮喘bronchialasthma肾上腺素R阻断药局麻药18§3、-adrenoceptorblocker拉贝洛尔Labetal

ol1.(-)-R>(-)-R2.Clinicaluse:(1)高血压、心绞痛PO(2)高血压危象(hypertensioncrisis)iv卡维地洛Carvedilol1.阻断α1、β1和β2受体；2.用途：

高血压、充血性心衰。肾上腺素R阻断药局麻药19P87肾上腺素R阻断药局麻药20拟胆碱药M-R激动药抗ChE药抗胆碱药M-R阻断药N-R阻断药pilocarpineneostigmineatropine筒箭毒碱拟肾上腺素药-R激

动药NA、-R激动药Adr,DA-R激动药异丙肾上腺素抗肾上腺素药-R阻断药phentolamine-R阻断药propranolol肾上腺素R阻断药局麻药21肾上腺素R阻断药局麻药22Questions1.简述酚妥拉明的作用、用途、不良反应。

2.简述普萘洛尔的作用、用途、禁忌症。3.解释：内在拟交感活性。肾上腺素R阻断药局麻药23Chapter14LocalAnesthetics局部麻醉药肾上腺素R阻断药局麻药24Teachinggoals•【掌握】局麻药的作用机制；普鲁卡因、•利多卡因、

丁卡因的作用特点、•临床应用。•【熟悉】局麻药的吸收作用及不良反应。•【了解】局麻药构效关系；局部麻醉方•法。肾上腺素R阻断药局麻药25Definition（定义）Localanesthetics(LAs)aredru

gsthatblockboththegeneration(产生)andtheconduction（传导）ofthenerveimpulse（冲动）whenappliedlocallytonerveti

ssueinappropriate（适当的）concentrations.肾上腺素R阻断药局麻药26Localanestheticsproducethereversible（可逆的）lossofsensationwithoutthelossofconsci

ousness.Thefirstlocalanesthetictobediscoverediscocaine(可卡因).Owingtoaddiction(成瘾),itsclinicaluseswasl

imited.肾上腺素R阻断药局麻药27Achemicalsearchforsynthetic(合成的)substitutes(代用品)forcocainestartedin1892.Thisresultedin1905inthes

ynthesisofprocaine(普鲁卡因),whichisstillusefullocalanesthetic.肾上腺素R阻断药局麻药28【structure-activityrelationship】(构效关系)Themolecule（分子）ofL

Acanbedividedintothreemainportions(部分):芳香族环：疏水性(hydrophobicity)（亲脂性）中间链：酯：procaine酰胺：lidocaine胺基团：亲水性(hydrophilism)（与H+结合后）肾上腺素

R阻断药局麻药29NH2COOCH2CH2NC2H5C2H5NHCOOCH2CH2NCH3CH3C4H9CH3CH3NHCOCH2NC2H5C2H5普鲁卡因procaine丁卡因tetracaine利多卡因lidocaine肾上腺素R

阻断药局麻药30【mechanismoflocalanesthesia】LAsblockactionpotentialgenerationbyblockingvoltage–gatedNa+channels.LA在细胞内侧阻断电压门控性钠通道→阻断动作电位的产生和传导。肾上腺素R阻断药局麻药31

肾上腺素R阻断药局麻药324.subarachnoidanesthesia（蛛网膜下腔麻醉）spinalanesthesia(脊髓麻醉)或腰麻：脊N根注意药液比重及病人的姿势。5.epiduralanes

thesia（硬膜外麻醉）：N根6.regionalanalgesia(区域镇痛)【techniquesoflocalanesthesia】(局麻方式)1.surfaceanesthesia（表面麻醉）：N末梢2.infil

trationanesthesia（浸润麻醉）：N末梢3.conductionanesthesia（传导麻醉）：N干肾上腺素R阻断药局麻药33肾上腺素R阻断药局麻药34【individualsofLAs】(常用药物)Procaine普鲁卡因（奴佛卡因）1.穿透力差，不用于表面麻醉；

cannotbeusedforsurfaceanesthesia.2.水解生成对氨苯甲酸(PABA)；3.易过敏。肾上腺素R阻断药局麻药35Lidocaine利多卡因（赛罗卡因）1.作用快、强、久；2.穿透力强，安全范围大；3.Uses：（1）各种局麻方式;（2）抗心律失常。Tetraca

ine丁卡因（地卡因）Itistootoxictobeusedforfiltrationanesthesia.毒性大，不用于浸润麻醉肾上腺素R阻断药局麻药36【adversereactions】1.toxicactions（1）CNS:先（+）后（-）（+）：r

estlessness(不安),tremor(震颤),clonicconvulsions（阵挛性惊厥）（-）：coma(昏迷)，respiratoryfailure(呼吸衰竭)肾上腺素R阻断药局麻药37（2）CardiovascularSy

stem:forceofcontraction↓conduction↓heartrate↓bloodpressure↓肾上腺素R阻断药局麻药38addingvasoconstrictoragents:↓absorption,↑duration肾

上腺素R阻断药局麻药392.Allergicreaction(变态反应)酯类多见Skintestshouldbemadewhenprocaineisused.肾上腺素R阻断药局麻药40usualdrugscomparison药名分类作用强度穿透力

毒性应用与注意Procaine酯类+弱小表麻不用,过敏dicaine酯类++++强大主要表麻lidocaine酰胺类++中等小各种局麻方式;抗心律失常bupivacaine酰胺类+++中等较大浸润,传导,腰麻肾上腺素R阻

断药局麻药41局麻药普鲁利多丁卡因，钠流受阻麻神经。穿透强度有差别，临床使用防过敏。肾上腺素R阻断药局麻药42Practices1.解释：MAC、分离麻醉、麻醉前给药。2.说明血/气分配系数、血/脑分配系数与麻醉的关系。3.比

较常用全麻药的特点。4.列举复合麻醉方式。肾上腺素R阻断药局麻药43