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疼痛的药物治疗筛选山东省立医院疼痛科马玲2004/04筛选疼痛的药物治疗1常用疼痛治疗药物的分类❖非甾体类消炎镇痛药❖麻醉性镇痛药❖神经性镇痛药❖镇静催眠药❖精神类药物❖抗风湿药（慢作用药物）❖补钙药物❖抗生素类❖中成药❖抗癫痫及

抗惊厥药筛选疼痛的药物治疗2一、非甾体类消炎镇痛药（NSAIDs）⚫水杨酸类：阿司匹林⚫乙酸类：消炎痛（意施丁、消炎痛栓）⚫丙酸类：布洛芬（芬必得）软膏⚫灭酸类：氯灭酸⚫吡唑酮类：保泰松(非普拉宗)⚫喜康类：炎痛喜康⚫非酸药物：瑞力芬、尼美舒利（倾向性）⚫昔布

类：万洛、西乐葆（特异性）溃疡4%而双氯芬酸15%布洛芬28.5%⚫合成类：路盖克、可塞风筛选疼痛的药物治疗3NSAIDs的作用原理这类药物通过抑制环氧化酶的活性，使前列腺素（prostaglandin，PG）合成减少，阻断外周感受刺激的痛觉

感受器（伤害感受器）。环氧化酶负责产生前列腺素，环氧化酶分COX-1和COX-2。筛选疼痛的药物治疗4NSAIDs的作用原理COX-1结构酶，主要作用是保护胃粘膜、抑制胃酸分泌、调节肾血流和水电平衡以及正常的凝血功能；COX－2是诱导酶，存在于白细胞中，炎症及镇痛时

合成PG，引起炎症、水肿和疼痛。筛选疼痛的药物治疗5临床应用非常广泛，特别适用于非感染性关节炎，如急性痛风、RA、AS、银屑病性关节炎、骨性关节炎等。据统计国内此类疾病患者约达一亿以上，他们均需要短期或长期应用NSAIDS控

制症状。筛选疼痛的药物治疗6临床应用第二大类适应症为非关节风湿病即软组织风湿病，每十个人就有一个患此病。外伤后肌肉关节损伤，手术后疼痛、牙痛、痛经、晚期癌痛等。筛选疼痛的药物治疗7NSAIDs优点1.迅速改善功能2.缓解疼痛3.减轻炎症4.消除

肿胀1.不能根治原发病2.不能防止疾病的发生3.不能防止不良反应的发生4.停药后反跳甚至症状加重NSAIDs缺点筛选疼痛的药物治疗8NSAIDs的毒副作用：❖消化道：上腹不适、恶心、呕吐，有胃病者慎用

❖过敏：少数人出现荨麻疹、血管神经性水肿、哮喘❖中枢神经系统：可能出现头晕、耳鸣❖肝损害❖肾损害❖造血系统损害筛选疼痛的药物治疗9NSAIDs不良反应的预防：1.防止滥用，尽量小剂量用药（最低有效量）。2.发现不良反应立即停药，并积极治疗并发症，长时间用药应定期复查大便潜血试验。3.存在各种危险

因素时应避免使用该类药物，如：既往有溃疡病史、血压高、心功能不全、脱水、严重感染及败血症、高血Na+、K+或利尿剂和皮质激素类药物。筛选疼痛的药物治疗10NSAIDs不良反应的预防4.老年人慎用5.合理使用不良反应小的品种6.加用胃粘膜保护剂：奥美拉唑40mgqd共8周雷尼替丁0.15饭

前Bid施维舒（最新药）50mg饭后tid米索前列醇200ugqid筛选疼痛的药物治疗11常用NSAIDs筛选疼痛的药物治疗12水杨酸类:阿斯匹林⚫退热作用。⚫有中等强度的镇痛作用，对慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、

肌肉及关节痛、痛经有良好的作用。对各种创伤性剧痛、内脏平滑肌绞痛无效。⚫可使急性风湿热、疼痛缓解，关节红肿消退，为治疗风湿热的首选药物（在24~48h内起作用）。⚫降低血小板粘附力，可预防血栓形成。25~50mgqd筛选疼痛的药物治疗13乙酸类:消炎痛为人工合成的

吲哚衍生物，25~50mg/片。口服后吸收迅速而完全，3h内血药浓度达到高峰，大约90%与血浆蛋白结合，经肝脏代谢，半衰期120~180分钟，抑制环氧化酶作用很强，有显著抗炎及镇痛作用。对癌痛有强的止痛效果。副作用

大，帕金森病、胃病患者禁用。筛选疼痛的药物治疗14除对PG合成抑制外，还可抑制多形核白细胞的活动，减少对疼痛部位的浸润和溶酶体酶对组织的破坏，抑制癌转移，阻止炎症刺激物引起的细胞免疫作用。筛选疼痛的药物治疗15⚫对AS、骨性关节炎、痛风关节

炎有效。⚫对顽固性疼痛和恶性肿瘤转移有较好止痛作用。⚫对原发性肾小球肾炎，痛经，早产儿动脉导管未闭有治疗作用。⚫对胆绞痛、输尿管结石引起的绞痛能缓解。⚫可缓解偏头痛，能预防习惯性早产（具体量不详，早服比晚服效果好）。筛选疼痛的药物治疗16⚫消炎痛与丙磺舒合用可使消炎痛血药浓度增加。⚫与

甲胺蝶呤合用可引起肾功能损害。⚫与阿斯匹林合用减少消炎痛的吸收。⚫消炎痛可对抗速尿的排钠利尿作用。筛选疼痛的药物治疗17丙酸类布洛芬（芬必得）为苯丙酸的衍生物，有较强的抗炎抗风湿作用，服药后可缓慢进入滑膜腔，并于炎症处保持高浓度，多用于

RA。胃刺激轻，0.2g/片，0.2~0.4gtid（芬必得为布洛芬缓释胶囊）。筛选疼痛的药物治疗18吡唑酮类⚫保泰松：对痛风的治疗有效，每日600mg，能抑制肾小管对尿酸盐的再吸收，促进尿酸排泄，对血栓性脉管炎急性期的疼痛和肿瘤、TB引起的发热有明显疗效。由于毒性大，现不常应用。⚫非普拉宗

：新药，由保泰松在化学结构式加侧链构成，0.1~0.2g，tid。筛选疼痛的药物治疗19非酸类⚫瑞力芬：非酸类NSAIDs,胃肠溃疡发生率仅为0.03%，低于常见NSAID。500mg/片1000mgqd。⚫尼美舒利：200mgbid，对骨性关

节炎有明显疗效。筛选疼痛的药物治疗20昔布类⚫新一代化合物，具有独特的作用机制，即特异性地抑制环氧化酶-2（COX-2）。炎症刺激可诱导COX-2生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，特别是前列腺素E2

，引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛、退热作用。⚫塞来昔布（西乐葆）100~200mgqd罗非昔布（万络）25~50mgqd筛选疼痛的药物治疗21二、阿片类镇痛药此类药物可与感觉神经元上的阿片受体结合，通过抑制P物质的释放

来防止痛觉传入脑内。根据与受体亲和力的不同临床上又分强阿片类和弱阿片类药物两类，前者以吗啡、羟考酮为代表。筛选疼痛的药物治疗22吗啡morphine⚫是阿片中主要的生物碱，主要作用于中枢神经系统和胃肠道平滑肌，

既镇痛又镇静，可用于各种疼痛。需注意的是急腹症诊断不明确时禁用。⚫第９界世界疼痛大会上第１次把疼痛看作是一种疾病，在这次会议上还提出了非癌性疼痛患者可以使用吗啡类药物。⚫吗啡10mg/支，皮下注射5-10分钟起

作用，治疗剂量的吗啡常可引起眩晕及胃肠道副作用（恶心、呕吐、便秘、排尿困难）。筛选疼痛的药物治疗23⚫应用该类药物时不影响意识，可消除患者的紧张、焦虑和恐惧。⚫适应症：带状疱疹后神经痛、腰椎间盘突出症和神经根炎等慢性

疼痛。⚫禁忌症：过敏者、产妇、脑外伤、支气管哮喘、肺心病、肝肾功能障碍。⚫副作用：呼吸抑制、便密、恶心呕吐等。⚫解毒方法：纳洛酮4mg筛选疼痛的药物治疗24⚫吗啡控释片美施康定10mg、30mg、60mg/片，不容易成瘾（定时、按时、个体化、小量递增）。⚫芬太尼：60年

代初合成，为脂溶性很高的化学合成药，0.1mg/支，皮肤贴剂为多瑞吉。⚫2.5mg/贴,5mg/贴q72h,易透过血脑屏障,用量少。⚫芬太尼:与受体结合,主要是μ受体,不容易产生耐药性,采用控释技术,

不易成瘾。筛选疼痛的药物治疗25⚫优势：芬太尼储存于皮肤可以持续、缓慢释放至体循环。该药直接进入体循环，不通过胃肠道，不经过肝脏代谢，镇痛强度是吗啡的75~100倍。⚫芬太尼对u受体的亲和性和选择性强于其他阿片类，芬太尼的代谢产物没有临床活性。达到稳态所需时间

12~24小时。作用持续时间达72h，清除半衰期17h，补贴48小时，起初用药小量递增，实际用药费用较低。筛选疼痛的药物治疗26⚫关节退行性疾病⚫慢性腰背痛⚫纤维肌痛⚫神经病理性疼痛⚫癌痛⚫任何来源的慢性疼痛多瑞吉适应症筛选疼

痛的药物治疗27⚫杜冷丁：为合成药物，中间代谢产物为去甲哌替定有神经毒性，可致肌肉痉挛。杜冷丁可用于急性痛，慢性疼痛禁用。50mg-100mg,肌注。⚫可待因：为阿片内所含的另一种生物碱。在肝脏代谢，有镇痛、镇咳作用。5-10mg/片筛选疼痛的药物治疗28⚫强痛定：阿片受体激动剂。100mg/

支⚫曲马多：非阿片类药物，无成瘾性。适用于中、重度疼痛。100mg/片,50mg-100mg/片q12h。筛选疼痛的药物治疗29⚫丁丙若非：0.4mg/支，0.2mgbid⚫盐酸二氢埃托菲：阿片受体激动剂。92年卫生部列为精神依赖性药物。筛选疼痛的药物治疗30镇静催眠

药⚫安定2.5mg/片，抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥。10mg/次。⚫佳乐定（阿普唑仑）0.4mg/片，镇静催眠0.4—0.8mg/次。⚫舒乐安定（艾司唑仑）1mg/片，1—2mg/次，睡前，抗癫痫。⚫多美康（咪唑安定）7.5mg/片，7.5—1

5mg/次，各种失眠症和睡眠节律障碍，老年、衰弱和肝肾功能损害的病人。筛选疼痛的药物治疗31抗癫痫及抗惊厥药⚫妥泰（托吡酯）25mg／片，抗癫痫，每晚口服50mg始，一周加至50—100mg/次。⚫苯巴比妥0.1g，im⚫氯硝安定2mg/片。筛选疼痛的药物治疗32神经性镇痛药⚫钙通

道阻滞剂：卡马西平0.1tid得理多0.1---0.2tid尼莫地平0.1tid筛选疼痛的药物治疗33常用抗抑郁药物⚫三环类药物：多虑平25mg/片。⚫5-羟色胺再摄取抑制剂：1、塞乐特（帕乐西汀）20mg/片，q

d，强力高选择性5-HT再摄取抑制剂，用于各类抑郁症。2、百忧解（盐酸氟西汀）20mg/片，20mgqd。3、喜普妙20mg/片，20mgqd。⚫5-羟色胺再摄取增强剂：达体郎12.5mgtid⚫5-HT和NE再吸收双重抑制剂：怡诺思75m

g-225mg双重作用，起效快（１周）。筛选疼痛的药物治疗34抗震颤麻痹药⚫安坦2mg/片，2mgbid⚫左旋多巴0.25gqd。筛选疼痛的药物治疗35抗风湿慢作用药⚫SASP⚫MTX⚫雷公藤⚫免疫调节剂⚫金制剂筛选疼痛的药物治疗36SASP⚫是由5—氨基水杨酸（ASA）和硅胺吡啶（SP）通过

偶氮键结合而成。20世纪40年代合成药，治疗RA，是治疗AS的首选药物。⚫作用原理：1.对肠道细菌的作用：大量棱状芽孢杆菌的肠道菌群与RA发病有联系，AS病人的大便中存有的肺炎克雷伯菌比正常人明显多。服SASP药物

后肠道中棱状芽孢菌、非芽孢厌氧菌及需氧肠杆菌明显减少。2.抑制前列腺素的合成。3.抑制酯氧酶的代谢。筛选疼痛的药物治疗37MTX⚫MTX，即甲氨喋呤，是二氢叶酸还原酶抑制剂，可引起细胞内叶酸缺乏，使核蛋白合成减少，可抑制细胞增生和复制

。⚫因MTX具有抑制白细胞的趋向性，有直接的抗炎作用。小剂量应用很少有不良反应，治疗RA疗效确实，是目前治疗RA的首选药物。筛选疼痛的药物治疗38偏头痛药物⚫西比灵5mgqn；麦角胺咖啡因（麦角1mg，咖啡因100mg）⚫用法：以麦角为主，首剂1mg，2小时后再服，一天不大于6mg，一周

不大于10mg。如果减量应逐渐减，否则有反跳作用。筛选疼痛的药物治疗39抗骨质疏松药⚫降钙素___主要由甲状腺C细胞分泌产生的一种多肽激素，抑制破骨细胞活性，1周内止痛适用于：骨转换率增多、骨痛、忌用雌激素的骨质疏松症：鲑鱼降钙素－－密盖息鳗鱼降钙素－－益钙宁筛选

疼痛的药物治疗40抗骨质疏松药⚫二磷酸盐：抑制破骨细胞介导的骨吸收作用大于抑制骨和软骨的矿化：羟磷酸钠－－邦特林用15天，停75天阿仑膦酸钠－－固邦晨起空服10mgqd筛选疼痛的药物治疗41抗骨质疏松药骨化醇：➢促进小肠钙、膦吸收➢促进肾

钙、膦重吸收➢对骨：双向性促进骨吸收、骨溶解加速骨形成、骨矿化罗盖全：1，25_(OH)2_D30.25ugqd法能：1_OH_D30.25ugqd珍牡肾骨胶囊古欣肽筛选疼痛的药物治疗42中成药帕夫林火把花根宝光风湿液正清风

痛宁筛选疼痛的药物治疗43免疫调节剂⚫转移因子口服液⚫胸腺肽筛选疼痛的药物治疗44抗生素青霉素类:青霉素、氯唑西林钠头孢类：可塞舒、二叶仙大环内酯类：红霉素、阿奇霉素喹喏酮类：诺氟沙星、氟罗沙星、左氧氟沙星氨基糖甙类：阿米卡星、奈替米星硝基咪唑类：替硝唑其他类：林

可霉素克林霉素筛选疼痛的药物治疗45筛选疼痛的药物治疗46