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本章目录第一节抗疟药第二节抗阿米巴病药及抗滴虫病药第三节抗血吸虫病药和抗丝虫病药第四节抗肠蠕虫药3/18/20231抗寄生虫药专业知识宣贯第一节抗疟药3/18/20232抗寄生虫药专业知识宣贯本章目录二、疟原虫生活史

和疟疾的发病机制四、常见的抗疟药三、抗疟药的分类一、概述3/18/20233抗寄生虫药专业知识宣贯疟疾由疟原虫引起的一种寄生虫传染病。常见的疟原虫间日疟原虫-----间日疟良性疟三日疟原虫-----三日疟，轻，少见恶性疟原虫-----恶性疟，较重，可致命.良

性疟一、概述3/18/20234抗寄生虫药专业知识宣贯传播疟疾的黑斑蚊3/18/20235抗寄生虫药专业知识宣贯抗疟药(antimalarialdrugs)是一类用来预防或治疗疟疾的药物。特点：不同生长阶段的疟原虫对抗疟药敏感性不同，了解疟原虫的生活史以

及抗疟药的作用环节，将更好地发挥抗疟药的作用。3/18/20236抗寄生虫药专业知识宣贯发现•1820年从金鸡纳树皮中提取得到Quinine3/18/20237抗寄生虫药专业知识宣贯AlphonseLaveran（1845－1922）:法

国生理学家和细菌学家，ascertainedtheprotozoancauseofmalariain1880,andreceivedtheNobelPrizein1907.RonaldRoss（1857－1932）：英国热带病学家，Describedtheinfectionof

anophelinemosquitoesfedonparasitaemicbirdsin1897----beconfirmedinhumansin1899,andreceivedtheNobelPrizein1902.3/18/20238抗寄生虫药专业知识宣贯人工合成Quinine3/1

8/20239抗寄生虫药专业知识宣贯二、疟原虫生活史和疟疾的发病机制➢有性生殖阶段在雌性按蚊体内进行➢无性生殖阶段在人体内进行疟原虫的生活史─原发性红细胞外期(原发性红外期)─继发性红细胞外期(继发性红外

期）─红细胞内期(红内期)─配子体形成期3/18/202310抗寄生虫药专业知识宣贯控制传播药伯氨喹、乙胺嘧啶控制复发药伯氨喹病因预防药乙胺嘧啶控制症状药氯喹、奎宁、青蒿素等疟原虫生活史和各类抗疟药的作

用部位3/18/202311抗寄生虫药专业知识宣贯三、抗疟药的分类1.主要用于控制疟疾症状的抗疟药氯喹、奎宁、青蒿素2.主要用于控制疟疾远期复发和传播的抗疟药伯氨喹3.主要用于疟疾病因预防的抗疟药乙胺嘧啶、磺胺

类3/18/202312抗寄生虫药专业知识宣贯（一）主要用于控制疟疾症状的药物主要杀灭红细胞内期疟原虫四、常见的抗疟药3/18/202313抗寄生虫药专业知识宣贯吸收口服在肠道吸收快而完全【体内过程】─红细胞内浓度比血浆高10～20倍，─疟原虫红细胞中浓度比正

常红细胞高25倍，─肝、脾、肺、肾中浓度比血浆高200～700倍，─脑组织、脊髓中浓度为血浆浓度的10～30倍。代谢肝内代谢成去乙基氯喹，仍有抗疟作用排泄肾，缓慢分布3/18/202314抗寄生虫药专业知识宣贯1．抗疟作用进入体内后能迅速浓集在有疟原虫

的红细胞内，杀灭间日疟、三日疟及敏感的恶性疟原虫红内期的裂殖体。是控制疟疾症状的首选药物。特点：作用快，效力强，作用持久，可延迟良性疟的复发。对红外期无效，不能作病因性预防和良性疟的根治。2.抗肠道外阿米巴病作用3.免疫抑制作用【

药理作用】3/18/202315抗寄生虫药专业知识宣贯【作用机制】➢抑制疟原虫DNA复制及RNA转录，抑制其繁殖能与疟原虫DNA中的鸟嘌呤、胞嘧啶碱基结合，嵌入DNA中，并使DNA断裂➢氯喹呈碱性，使虫体细胞内pH值升高，改变了蛋白分解酶的适宜环境，使疟原虫分解利用血红蛋白的能力降

低，导致必需氨基酸缺乏而抑制疟原虫的生长繁殖3/18/202316抗寄生虫药专业知识宣贯【临床应用】1.控制各种疟疾的急性发作（首选）和根治恶性疟疗程和剂量应足够2.治疗阿米巴肝炎或肝脓肿甲硝唑治疗无效或禁忌时3.治疗自身免疫性疾病（大剂量）如类风湿性关节

炎、系统性红斑狼疮、肾病综合症3/18/202317抗寄生虫药专业知识宣贯【不良反应】•头昏、头痛、烦躁、耳鸣、胃肠道反应、皮肤瘙痒等，停药可消失。•长期用药角膜及视网膜病变、视力模糊、皮疹，甚至剥脱性皮炎、白细胞减

少等较严重反应。•少数病人可引起阿斯综合征，甚至肝、肾损伤。3/18/202318抗寄生虫药专业知识宣贯【体内过程】吸收口服肠道迅速吸收分布广泛，肝中浓度最高代谢肝内氧化分解失效排泄肾脏排出，24h后几乎全部消除。是从金鸡纳树皮中提取的生物碱，因不良反应较多，已不作首选药用。3/18/

202319抗寄生虫药专业知识宣贯【药理作用】1.抗疟作用杀灭各种疟原虫红内期裂殖体，控制症状，抗疟活性<氯喹，但极少产生抗药性。2.抑制心肌（奎尼丁样作用）抑制心肌收缩力，减慢传导，延长不应期，剂量过大或静滴过快可引起血压下降。3.其它有较弱的解热镇痛作用；对妊娠子宫有微弱的兴

奋作用。用于抗氯喹恶性疟，尤其是脑型恶性疟。【临床应用】3/18/202320抗寄生虫药专业知识宣贯【不良反应】1.金鸡纳反应恶心、呕吐、头痛、耳鸣、听力及视力减退等，停药后一般可以恢复。2.特异质反应少数恶性疟患者用小量奎宁

可发生急性溶血引起高热、寒战、血红蛋白尿(黑尿热)，极度贫血，尿闭等，可致死。3.中枢神经系统紊乱头昏，精神不振、烦躁、谵妄，体温下降等。4.奎尼丁样反应静脉推注可致心肌抑制、心律失常、血压下降等。5.肌内注射有刺激性，可致组织坏死。3/18/202321抗寄生虫药专

业知识宣贯特点：1.高效、速效、低毒2.胆汁和脑中浓度高3.复发率高，与伯氨喹合用可降低复发率。由于代谢和排泄均快，不利于彻底杀灭疟原虫。4.与周效磺胺和乙胺嘧啶合用，可延缓耐药3/18/202322抗寄生虫药专业知识宣贯•我国

在1971年•菊科植物:黄花蒿•新的倍半萜内酯3/18/202323抗寄生虫药专业知识宣贯【作用机制】能杀灭红内期的滋养体，对红外期疟原虫无效。➢通过产生自由基，对恶性疟原虫红内期的生物膜产生严重的破坏作用；➢或与原虫蛋白结合，使之死亡。【临床应用】控制间

日疟、恶性疟的症状及耐氯喹虫株治疗；治疗凶险性恶性疟如脑型疟和黄疸型疟疾。【不良反应】胃肠道反应、四肢麻木和心动过速。3/18/202324抗寄生虫药专业知识宣贯（二）主要用于控制复发和传播的药物【体内过程】吸收口服吸收快而完全分布主要在肝脏，其次为肺、脑、心脏代谢大部分代谢成无活

性物质，小部分转化为有抗疟活性的6-羟基衍生物，排泄1％原形物由肾排出。伯氨喹在体内的代谢及排泄均较快，故作用时间短。3/18/202325抗寄生虫药专业知识宣贯【药理作用】1.对良性疟继发性红外期的疟原虫有杀灭作用用于控制良性疟的复发，对红内期作用弱，不

能用来控制症状。2.杀灭人体血液中的各种疟原虫配子体1.与氯喹合用可根治良性疟。2.用于控制疟疾的传播。【临床应用】3/18/202326抗寄生虫药专业知识宣贯【不良反应】毒性较大1.治疗量头昏、恶心、呕吐、腹痛等，少数病人可出现药热及粒细胞缺乏症等，停药后可恢复。2.特异

质反应先天性红细胞G-6-PD缺乏的特异质病人服用后，可发生急性溶血性贫血及高铁血红蛋白血症，出现紫绀、胸闷、缺氧等严重反应。3/18/202327抗寄生虫药专业知识宣贯伯氨喹在体内代谢成氧化性较强的喹啉酮衍生物能与

红细胞膜或某些巯基酶发生氧化作用而出现溶血。1.正常情况下NADP在G-6-PD作用下生成NADPH，后者与谷胱甘肽还原酶的共同作用下GSSH转变成GSH。2.GSH对红细胞膜、血红蛋白及某些含-SH的酶具有保护作用，使红细

胞免受氧化物的氧化破坏。3.先天性G-6-PD缺乏的病人不能迅速补充NADPH，导致GSH缺乏不能保护红细胞膜而溶血。4.伯氨喹使高铁血红蛋白不能还原为血红蛋白，引起高铁血红蛋白血症，静注美蓝可解救。3/18/202328抗寄生虫药专业知识宣贯（三）主要用于预

防的抗疟药【体内过程】吸收口服在肠道吸收慢而完全分布主要分布于肺、肝、肾，红、白细胞内排泄经肾缓慢排泄，粪便也有少量排出因排泄慢，作用维持时间长。3/18/202329抗寄生虫药专业知识宣贯【药理作用】1.对恶性疟及良性疟的原发性红外期疟原虫有抑制作用2.阻止疟原虫在蚊体内的有性生

殖➢疟原虫不能利用外源性叶酸，该药抑制疟原虫二氢喋酸还原酶，使FH2不能还原为FH4，从而影响核酸的合成，导致疟原虫的生长繁殖受到抑制。➢与磺胺类或砜类合用通过干扰叶酸形成的不同阶段，可达到双重阻断，增强疗效，又可减少抗药性的产生。➢疟原虫对乙胺嘧啶易产生耐药性。【作用机制】3/18

/202330抗寄生虫药专业知识宣贯【不良反应】➢长期大量服用可能出现叶酸缺乏症引起巨幼红细胞性贫血或白细胞减少症，可用甲酰四氢叶酸钙。➢过量可引起急性中毒儿童误服中毒，可引起恶心、呕吐、发热、紫绀、惊厥，甚至死亡。➢中毒解救

洗胃、输液，静注巴比妥以对抗惊厥等。口服一般剂量，副作用较少病因性预防的首选药在疟疾流行区可用于群众性预防，以阻断疟疾的传播。【临床应用】3/18/202331抗寄生虫药专业知识宣贯作用环节用药目的代表药原发性红外期病

因性预防乙胺嘧啶继发性红外期防止复发，根治伯氨喹红细胞内期控制症状氯喹、青蒿素、奎宁配子体形成期防止转播伯氨喹、乙胺嘧啶表：抗疟药作用环节、用药目的总结3/18/202332抗寄生虫药专业知识宣贯第二节抗阿米巴病药及抗滴虫药3/18/202333抗寄生虫药专

业知识宣贯一、抗阿米巴病药二、抗滴虫药本节内容3/18/202334抗寄生虫药专业知识宣贯(一)生活史包囊：传播根源滋养体大滋养体小滋养体肠外阿米巴病（肝脓肿)阿米巴痢疾溶组织内阿米巴抗阿米巴病药一、抗阿米巴病药3/18/202335抗寄生虫药专业

知识宣贯包囊包囊小滋养体大滋养体肠粘膜坏死、痢疾肝、脑、肺脓肿小滋养体肠道阿米巴肠外阿米巴包囊传播因子体外口小肠下段脱囊宿主抵抗力低致病因子体外无症状肠粘膜下层抵抗力弱阿米巴原虫病的发病过程3/18/202336抗寄生

虫药专业知识宣贯（二）常用药物甲硝唑(metronidazole)•抗阿米巴作用：直接杀灭大滋养体，对小滋养体和包囊无明显作用•抗滴虫作用•抗贾第鞭毛虫作用•抗厌氧菌作用•注意事项：用药期间禁酒；急性CNS疾病患者和孕妇禁用替硝唑(tinidazole)、哌硝噻唑（p

ipernitrozole)3/18/202337抗寄生虫药专业知识宣贯依米丁（emetine)和去氢依米丁(dehydro-)•抗阿米巴作用：同甲硝唑•机制：抑制肽酰基tRNA移位→肽链延伸→蛋白质合成•特点：选择性低，亦能抑制真核细胞蛋白质合成，

且易蓄积，毒性大•不良反应：心脏毒性、神经肌肉阻滞作用局部刺激性、胃肠道反应3/18/202338抗寄生虫药专业知识宣贯二氯尼特(diloxanide)•直接杀灭小滋养体•无症状排包囊者卤化喹啉类•抑制虫体内酶活性及肠内共生菌→滋养体生长繁殖受阻→消灭包囊喹碘方(ch

iniofon)：疗效差氯碘羟喹(clioquinol)：严重神经毒性双碘喹啉(diiodohydroxyquinoline)氯喹：肠壁中分布很少，用于肠外阿米巴病少用3/18/202339抗寄生虫药专业知识宣贯（三）用药原则•无症状排包囊者：•轻中度肠

道感染•严重肠道感染•肠外阿米巴病（非痢疾性肠炎）（痢疾）甲硝唑+二氯尼特/双碘喹啉不能口服者静滴无效或禁用者改用依米丁或氯喹二氯尼特/双碘喹啉3/18/202340抗寄生虫药专业知识宣贯二、抗滴虫药•甲硝唑Metronidazloe–口服治疗阴道滴虫最有效，最安全的药物–直接杀灭阴道

滴虫–服后在阴道、尿道均能达到杀虫浓度，不影响阴道正常菌丛生长–配偶应同时服药治疗，否则易失败–本品亦可外用•乙酰胂胺Acetarsol–五价胂化合物，毒性较大–外用，有刺激作用。3/18/202341抗寄生虫药专业知识宣贯第三节抗血吸虫病药及抗丝虫病药3/18/202342抗

寄生虫药专业知识宣贯抗血吸虫病药是全世界流行最广，危害人民健康最严重的寄生虫病。血吸虫分类:–曼氏血吸虫–埃及血吸虫–日本血吸虫我国流行的由日本血吸虫引起。3/18/202343抗寄生虫药专业知识宣贯•目前我国血

吸虫病主要流行地区：湘、鄂、赣、皖、苏、川、云（岳阳、荆州）•2003年：7省共有病人84.3万人（慢性：81.7万人；晚期：2.44万人；急性：1114人，较2002年同期上升22％。•血吸虫从农村“包围”城市•2

004年5月20-21日全国血吸虫病防治工作会议（湖南岳阳市，胡锦涛，吴仪）3/18/202344抗寄生虫药专业知识宣贯血吸虫生活史血吸虫病特点：致病血吸虫主要有日本、曼氏、湄公血吸虫；病程分急性期、慢性期和晚期。抗

血吸虫病药的发展史：酒石酸锑钾→呋喃丙胺、硝硫氰铵→吡喹酮3/18/202345抗寄生虫药专业知识宣贯3/18/202346抗寄生虫药专业知识宣贯肝硬化主征巨脾腹水门脉高压3/18/202347抗寄生虫药专业知识宣贯酒石酸锑钾：毒性大、疗程长、静脉给药吡喹酮：高效、低毒、疗程短、口服

有效常用药物3/18/202348抗寄生虫药专业知识宣贯【药理作用与临床用途】广谱抗吸虫和抗绦虫药1.抗血吸虫病对各类血吸虫有效，对各期有效机制：增加虫体内钙，致挛缩、肝移、死亡损伤虫体皮层，造成空泡破裂、吞噬死亡特点：具有高效、速

效、低毒、疗程短、用药方便、远期疗效好，无蓄积等优点，是抗血吸虫病的首选药。2.抗其他吸虫华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫3.抗绦虫病各类绦虫NNOO吡喹酮3/18/202349抗寄生虫药专业知识宣贯【不良反应】不良反应少而且轻微、短暂1.可有轻度腹部不适

、腹痛、腹泻、头痛、眩晕、嗜睡等。服药期间应避免驾车和高空作业。2.偶见发热、瘙痒、荨麻疹、关节痛、肌痛等，与虫体死亡后释放异体蛋白有关。3.少数可出现心电图异常。孕妇禁用。3/18/202350抗寄生虫药专业知识宣贯1.蒿甲醚和青蒿琥酯血吸虫病防治新方向•对1-3周童虫有效•预防和早期

治疗血吸虫病2.疫苗•对感染人体产生保护性免疫3/18/202351抗寄生虫药专业知识宣贯第四节抗肠蠕虫药3/18/202352抗寄生虫药专业知识宣贯肠寄生蠕虫有：-线虫（蛔虫、钩虫、蛲虫及鞭虫）-绦虫-吸

虫抗肠蠕虫药将其杀死或驱出体外的药物3/18/202353抗寄生虫药专业知识宣贯理想的驱肠虫药•对肠寄生虫高度的选择性–人体吸收极少–毒性低–对胃肠道粘膜的刺激性小3/18/202354抗寄生虫药专业知识宣贯阿苯达唑•Albendazole•丙硫达唑•肠虫清NHNNHOOS3/18/20

2355抗寄生虫药专业知识宣贯结构与命名[（5-丙硫基）-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯135NHNNHOOS3/18/202356抗寄生虫药专业知识宣贯结构特点NHNNHOOS丙巯基苯并咪唑胍基3/18/202357抗寄生虫药专业知识宣贯发现：•左旋咪唑是一

种广谱的驱肠虫药–选择地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶•使延胡素酸不能还原为琥珀酸•影响虫体肌肉的无氧代谢，减少能量的产生–虫体肌肉麻痹后，虫随粪便排出体外SNN毒副作用:孕妇禁用–有致畸作用和胚胎毒性3/18/2

02358抗寄生虫药专业知识宣贯常用抗肠蠕虫药药物主要抗虫谱作用机制不良反应注意事项甲苯咪唑线虫(钩鞭蛲蛔)抑制葡萄糖摄取→ATP↓少蛔虫骚动游走阿苯达唑(肠虫清)线虫绦虫吸虫抑制葡萄糖摄取→ATP↓少脑囊虫治疗注意颅高压哌嗪线虫(蛔蛲)对抗Ach→

松弛性麻痹少噻嘧啶线虫(蛔钩蛲)去极化→痉挛性麻痹少不能与哌嗪合用氯硝柳胺各类绦虫(牛肉猪肉等)抑制氧化磷酸化→ATP↓少三步曲防止虫卵逆行3/18/202359抗寄生虫药专业知识宣贯