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抗高血压药专业知识讲座抗高血压药Antihypertensivedrugs一、概述1定义：2分类与诊断标准：1)按病因分：原发性高血压,继发性高血压;2)按病情进展快慢分：缓进型高血压；急进型高血压；3)按舒张压高度及靶器官损害程度分：轻度（

1级），中度（2级），重度（3级）；抗高血压药专业知识讲座2高血压的分类与诊断标准(WHO,1999）类别收缩压(SBP)舒张压(DBP)靶器官损害(mmHg)(mmHg)程度1级高血压140~15990~99尚无器官损伤2级高血压160~179100~109

已有器官损伤（中度）但功能尚可代偿3级高血压180110损伤的器官功能（重度）已失代偿中国高血压防治指南（国家卫生部，1999年10月）（轻度）抗高血压药专业知识讲座3高血压的预后及影响因素靶器官损害实验室检查危险因素相应疾病充血性心力衰竭(左心)左

心室肥厚高血压水平:(1~3级)心绞痛冠状A粥样硬化斑块心肌梗塞(心电图,超声心动图,X线)年龄:男>55岁,女>65岁肾功能衰竭血尿，蛋白尿（和/或）糖尿病史（尿毒症）血浆肌酐浓度升高早发心血管疾病家族史(男<55岁,女<65岁)缺血性脑卒中眼底II级以上高血脂(脑血管痉挛,脑血

栓)颈,髂,股or主A粥样硬化(肥胖,血清总胆固醇脑溢血斑块（超声orX线）高密度脂蛋白低密度脂蛋白视网膜动脉狭窄眼底出血,渗出(III级)以静息为主的生活方式视力模糊,失明视神经乳头水肿(IV

级)吸烟抗高血压药专业知识讲座43.病因与病理生理机制：病因尚未完全阐明:早期仅见全身小动脉痉挛—重要脏器供血↓—功能障碍，器质性病变：心：外周阻力↑—左心室负荷↑—左心室肥厚、扩张—---左心衰竭；脑：脑小动脉硬化—血压波动时—痉挛—形成血栓或动脉破裂—偏瘫，失语，神志不清；肾：

细小动脉硬化，狭窄，部分肾单位发生纤维化玻璃样变，另一部分则有代偿性肥大—失代偿时—肾功能不全（尿毒症）。二、抗高血压药的作用环节和分类抗高血压药专业知识讲座5一、神经调节：交感神经系统中枢神经节末梢递质释放突触后膜受体血管平滑肌

二、体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统肾脏邻球肾素转化酶小动脉收缩旁器血管紧血管紧血管紧张素原张素Ⅰ张素Ⅱ醛固酮分泌→水钠潴留可乐定-甲基多巴莫索尼定美加明利血平胍乙啶普萘洛尔1哌唑嗪1拉贝洛尔肼屈嗪硝普钠

硝苯地平米诺地尔-R阻断药ACEI(卡托普利)氯沙坦利尿药(噻嗪类)抗高血压药专业知识讲座6一、交感神经阻滞药（一）中枢性抗高血压药交感中枢：抑制性神经元：2-NA兴奋性神经元：-Isoprenaline可乐

定Clonidine为咪唑啉类衍生物，化学名二氯苯胺咪唑啉【药理作用】1降压作用：特点：⚫起效快，口服吸收良好，降压效力中等偏强；⚫用药过程中不引起明显的体位性低血压；⚫久用可致水钠潴留，产生耐受性。2镇静作用抗高血压药专业知识讲座7可乐定【降压作用机制】中枢机制：1选择性激动延脑孤束核次一级神经

元(抑制性)—兴奋突触后膜2受体—外周交感神经活性—血压2延髓腹外侧核吻侧端咪唑啉受体—外周交感神经活性—血压；外周机制：激动外周交感神经神经末梢突触前膜2受体—NA释放（负反馈）—血压。抗高血压

药专业知识讲座8可乐定【应用】1中度高血压：口服；2高血压危象：静脉点滴；3吗啡类药物所致戒断症状【不良反应及防治】1中枢抑制、消化道抑制：2久用可致水钠潴留—合用利尿药；3停药综合征(反跳现象)—合用受体阻断剂--酚妥拉明抗高血压药专业知识

讲座9-甲基多巴（-methyldopa）【降压作用特点】1口服吸收率、显效时间略逊于可乐定；2作用强度、降压机理类似于可乐定：血脑屏障多巴脱羧酶-甲基多巴------------NA能神经元摄取-------------甲基多巴胺---

--多巴胺羟化酶----------------------甲基去甲肾上腺素—兴奋中枢2受体降压时也伴有心率减慢，心输出量减少，外周阻力明显减少。3降压时不减少肾血流，对肾功能无明显影响，适于肾性高血压或伴有肾功能不良者；抗高血压药专业知识讲座10

-甲基多巴【不良反应】1.中枢抑制、消化道抑制：类似于可乐定：2.长期（>6个月）、大量（1.0/日）可致抗球蛋白阳性反应3.少数人：自身免疫反应：溶血性贫血、血小板及粒细胞减少，红斑狼疮样综合征，肝损害；--立即停药。【药物相互作用】1.与三环类抗抑郁药

合用时将失去降压作用—不宜与单胺氧化酶抑制剂合用；2.可增强氟哌啶醇的抗精神失常作用；3.可拮抗左旋多巴的治疗作用。抗高血压药专业知识讲座11莫索尼定moxonidine(第二代中枢性降压药)【作用及应用特点】激动延髓

腹外侧核吻部Ⅰ1-咪唑啉受体--外周交感活性↓—血压↓1.口服吸收良好，起效快；2.生物半衰期较长，可减少给药次数；3.不良反应较轻；4.用于轻、中度高血压。抗高血压药专业知识讲座12(二)、神经节阻断药美加明mecamylamine【作用及应用特点】1.降压作用强大、迅速；2.不良反应多、且

较重：1)体位性低血压；2)副交感神经节阻断症状；3)反复多次给药易出现耐受性；3.仅适用于其它降压药无效的急进性高血压、高血压脑病和高血压危象时的紧急降压。抗高血压药专业知识讲座13(三)抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平reserpine（递质耗竭剂）【药理

作用及机制】1降压作用：特点：1)起效缓慢，温和，持久；2)降压同时伴有心率减慢，心输出量减少，水钠潴留；机制：与外周及中枢肾上腺素能神经末梢囊泡膜上胺泵结合--儿茶酚胺类递质（NA,5-HT）合成，储存，再摄取--递质耗竭--交感神经传导

--血管扩张，BP2中枢抑制作用：镇静、安定作用。抗高血压药专业知识讲座14利血平【临床应用】１轻度高血压：２躁狂型精神病：【不良反应】１副交感神经兴奋症状；２诱发和加重溃疡；３中枢抑制：镇静，嗜睡，精神抑郁症。抗高血压药专业知识讲座15胍乙啶guanethidine（递质耗竭剂）【作用特点

】１.降压作用强而持久，伴有心率减慢；２.无中枢抑制作用；３.久用可产生耐受性―水钠潴留；４.易发生体位性低血压。【作用机制】取代NA被摄入囊泡内→递质耗竭【应用】中，重度高血压【注意】剂量个体化,并按

站位血压仔细调整用药剂量抗高血压药专业知识讲座16（三）肾上腺素受体阻断药受体阻断药普萘洛尔propranolol【降压作用特点】１.口服起效缓慢，降压作用温和；２.不引起体位性低血压；３.长期应用不易产生耐受性。【降压作用机制】１.肾:邻球旁器1分泌肾素--肾素－血管紧张素-醛

固酮系统－血浆血管紧张素II水平；２心脏:１受体－心输出量；３中枢:受体－中枢兴奋性神经元－外周交感神经张力↓－血管阻力↓；４突触前膜:交感神经末梢突触前膜２受体－递质释放抗高血压药专业知识讲座17普萘洛

尔【应用】１单用适于轻度高血压－（抗高血压一线药物）；２与利尿药，血管扩张药合用于中、重度高血压，伴有心绞痛，心律失常，高肾素活性者疗效亦好；【不良反应及用药注意】１心动过缓，支气管痉挛，恶心，腹泻，乏力－；２精神方面副作用：多梦，幻觉，失眠，抑郁。３小量（

40-60mg/日）开始，一般要用到较大剂量（200mg／日）才能达到降压效果；久用不宜骤停，（停药综合征）４有心脏扩大，心力衰竭，和哮喘患者不宜应用。抗高血压药专业知识讲座181受体阻断药哌唑嗪prazosin【降压特点】１选择性阻断突触后膜1受体：２降压效力中等偏强

：３首剂效应综合征1，受体阻断药拉贝洛尔labetalol【降压特点】１阻断1，１,２受体;对２无效－负反馈调节仍存在;２降压作用温和，不良反应轻，适于各型高血压；３但较易引起体位性低血压。抗高血压药专业知

识讲座19二、血管舒张药（松弛血管平滑肌药）（一）直接舒张血管药肼屈嗪hydralazine(肼苯哒嗪）【降压作用特点】主要松弛小动脉平滑肌药１起效快，效果明显－适于治疗中度高血压；２不良反应多：1）反射性兴奋交感神经:心率、耗

氧量→心悸、心绞痛：合用阻断剂；肾素分泌→水钠潴留→耐受性：合用利尿药；2）消化道症状：3）神经系统症状：4）长期大量：全身性红斑狼疮综合征，用量200mg/日抗高血压药专业知识讲座20硝普钠sidiumnitroprusside松弛小动脉和静脉

血管平滑肌药松弛小动脉（阻力血管）―外周阻力↓－后负荷↓－血压↓，心功能改善松弛静脉（容量血管）－前负荷↓―血压↓,心功能改善【作用特点】１起效快，维持时间短；２口服不吸收，需静脉给药【降压机制】为亚硝基铁氰化钠－与血管内

皮细胞或红细胞接触时－释出NO－激活血管平滑肌细胞鸟苷酸环化酶―cGMP↑―血管扩张－血压↓抗高血压药专业知识讲座21硝普钠【应用】１高血压危象２急慢性心功能不全【不良反应】１恶心,呕吐,心悸,不安,出汗等－过度降压所致,停药

消失；２硫氰化物蓄积中毒：３遇光易破坏：滴注药液应新鲜配制和避光。抗高血压药专业知识讲座22（二）钙拮抗药calciumantagonists硝苯地平nifedipine【降压特点】1降压程度与原血压高度呈正相关,对正常血压者无明显降压效果；2口服吸收良好，起效快：舌下含

服1-5分起效--治疗变异性心绞痛，高血压危象；口服30-60分起效—治疗轻，中度高血压；3可引起反射性心率↑—合用受体阻断剂。抗高血压药专业知识讲座23氨氯地平amlodipine【降压特点】1.口服吸收良好（95%），生物利用度高（63%）；2.起效和

缓，渐进降压；3.对血管选择性高，心脏负性肌力及负性频率作用小—但反射性兴奋交感神经—心率↑—合用受体阻断剂；肾素分泌↑—水钠潴留—合用噻嗪类利尿药；4.用于:1)轻中度高血压；2)稳定型及变异型心绞痛。抗高血压药专业知识讲座24（三）钾通道开放药po

tassiumchannelopeners【降压机制】1促使血管平滑肌细胞膜ATP敏感性K+通道开放—K+外流↑—细胞膜超极化—电压依赖性Ca2+通道难以激活—Ca2+内流--血管扩张--BP；2Na+-

Ca2+交换机制—细胞内Ca2+外流↑—细胞膜内侧面储池中膜结合的Ca2+↑—血管扩张--BP3使激动剂引起的IP3蓄积—细胞内储库Ca2+释放。主要作用于小动脉—外周阻力↓；对静脉系统（容量血管）无明显影响。抗高血压药专业知识讲座25二氮嗪diazoxide【作用特点】

1降压作用快而强：主要作短期静脉注射，治疗高血压危象，高血压脑病；2降压时反射性兴奋交感神经--心率--合用受体阻断剂；肾素分泌—水钠潴留—合用利尿药；3作用于胰岛受体—胰岛素分泌↓，血糖↑；4其他：松弛子宫平滑肌，长期应用可致多毛症。抗高血压药专业知识讲座27三影响血管

紧张素Ⅱ形成和作用药（一）血管紧张素转化酶抑制剂(angiotensinconvertingenzymeinhibitors,ACEI)【药理作用】1.选择性抑制肾素-血管紧张素Ⅰ转化酶(ACEI):→血浆及局部组织中RAS活性↓—血管

紧张素Ⅱ生成↓—动静脉舒张—外周阻力↓—血压↓；2.抑制激肽酶:—缓激肽降解↓—血中缓激肽浓度↑—血管扩张—血压↓；3.促进前列腺素合成↑--激活磷脂酶A2—花生四烯酸生成↑--PGE2,PGF2↑--血管扩张—血压↓抗高血压药专业知识讲座28（一）血管紧张素转

化酶抑制剂(ACEI)4.促进血管内皮细胞释放NO:舒张血管,抑制血小板粘附和聚集。5.抑制心肌和血管平滑肌增殖：抑制心脏及血管构形重建。6.清除自由基：抑制微粒体脂质过氧化酶，抑制白细胞产生自由基，

减少超氧游离基产生。7.对脂质代谢的影响：降低胆固醇和甘油三酯，增加高密度脂蛋白抗高血压药专业知识讲座29血管紧张素原肾素A1受体阻断剂（洛沙坦）血管紧张素Ⅰ血管紧张素Ⅱ血管紧张素受体ACE转化酶ACEI(卡托普利）激肽原缓激肽降解前列腺素血管扩张血管收缩血压↓血压↑影响血管紧张素形

成和作用药降压机制示意图抗高血压药专业知识讲座30（一）血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)【应用】1.各期高血压；2.充血性心力衰竭【不良反应】1低血压；2咳嗽；3高血钾4影响胎儿发育；5其它：皮疹，蛋白尿，急性肾衰，血管神经性水肿，味觉障碍，偶见中性白细胞减少。抗高血压药专业知识讲座31卡

托普利captopril（甲巯丙脯酸）【作用特点】1口服有效，起效快，降压作用中等偏强；2不伴有反射性心率加快，长期服用无耐受性，不易引起电解质紊乱；3对肾性高血压效果好，亦可治疗顽固性心力衰竭；4不良反

应少，但偶见粒细胞缺乏。依那普利enalapril【作用与用途】作用与用途与卡托普利相似，但降压效果较卡托普利强10倍，剂量可减少；且作用持续时间更久。抗高血压药专业知识讲座32（二）血管紧张素Ⅱ受体阻断药AT1受体：血管平滑肌，心肌，脑

，肾及分泌醛固酮的肾上腺球状带细胞—对心血管功能的稳定有调节作用；AT2受体：肾上腺髓质，亦可能存在于中枢神经系统—不参与调节心血管功能。氯沙坦losartan【药理作用】1、降血压：选择性阻断AT1受体—阻滞血管紧张素Ⅱ介导的血管收缩、醛固酮释放、促心

肌和血管平滑肌增殖、等效应—外周阻力↓；2、促进尿酸排泄：抑制肾小管对尿酸重吸收，作用短暂抗高血压药专业知识讲座33氯沙坦losartan【临床应用】1、高血压：降压特点：1）口服起效快2）作用维持久：24h平稳降压，3~6周后达最大效应3）不良反应较ACEI少：.较少引起干咳及血管神

经性水肿；.但仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠患者。抗高血压药专业知识讲座34氯沙坦losartan2、改善左心室肥厚3、治疗充血性心力衰竭：4、治疗心肌梗塞5、防治血管成形术后再狭窄6、肾脏保护作用：抗高血压药专业知识讲座35四、

利尿药氢氯噻嗪hydrochlorothiazide【降压机制】1用药初期：排Na+利尿→Na+-水负平衡→细胞外液血容量→BP2长期用药（3-4周后）：因体内仍轻度缺Na+—小动脉壁细胞内Na+—Na+-Ca2

+双向交换机制--细胞内Ca2+--血管平滑肌对NA等缩血管物质反应性—血管扩张—后负荷→BP。抗高血压药专业知识讲座36利尿药（氢氯噻嗪）【降压特点】1口服吸收良好；2降压作用温和，持久，3长期应用仍可

致不良反应：1）血浆肾素水平---血管紧张素，醛固酮--水钠潴留--耐受性；2）低血钾；3）高血糖，高血脂；4）升高血尿酸。抗高血压药专业知识讲座37抗高血压药的应用原则1.根据病情选药2.根据合并症选药3.按药物作用特点联

合用药4.剂量个体化抗高血压药专业知识讲座38高血压的药物治疗Ⅲ咪唑啉受体激动药Ⅲ肼屈嗪等ⅡACEIⅡⅢⅠ利尿药抗高血压药专业知识讲座39高血压并发其他病症时的选药利尿药-R阻断药-R阻断药钙拮抗药ACE

I老年人+++/-+++冠心病+/-++++++心衰++—+—++脑血管病++++++肾功能不全+++/-+++++糖尿病——+++++血脂异常——++++哮喘+—+++外周血管病+—+++++适宜，+/-一般不用，

--禁忌。抗高血压药专业知识讲座40