【文档说明】抗癫痫药和抗惊厥药全面版课件.pptx，共(36)页，1.315 MB，由小橙橙上传

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1抗癫痫药和抗惊厥药第1页/共40页2第一节抗癫痫药AntiepilepsyDrugs第2页/共40页3内容提要一、癫痫流行病学二、癫痫发病原因三、癫痫发病机制&临床特征四、癫痫发作类型&临床表现五、治疗目标&治疗方法六、

抗癫痫药的作用机制七、常用的抗癫痫药八、抗癫痫药的应用原则第3页/共40页4一、定义&流行病学【定义】⚫是一组慢性、反复发作性、脑神经元异常放电所致的短暂脑功能失调综合征。【流行病学】⚫年发病率50~70/10

万，患病率约5‰⚫我国约有>600万癫痫患者，每年新发病65-70万⚫约25%为难治性癫痫，我国>150万第4页/共40页3、抗心律失常：强心苷中毒性快速型心律失常。单纯局限性：首选卡马西平、苯妥英钠阵挛性发作(clonicseizure)反复发作的﹑突发性的、短暂的运动、感觉、意识、精神等功能

异常。卡马西平(carbamazepine,酰胺咪嗪)4、状态关联性癫痫发作(situationrelatedepilepticseizure)：发作与特殊状态有关，一般不诊断为癫痫。六、抗癫痫药的作用机制也有抗复合性局限性发

作和小发作作用。【MechanismofAction】硝西泮(nitrazepam)：三、发病机制&临床特征三、外用热敷：消炎消肿对小发作、肌阵挛发作无效，或加重小发作。机制：33%MgSO4口服或直接注入十二指肠→反射性胆总管括约肌松弛、胆囊收缩

4、硫酸镁的药理作用、临床应用、急性中毒表现与解救。4、抗躁狂抑郁、抗心律失常、抗利尿作用。广谱抗癫痫，尤其对局限发作、大发作效好。5二、病因1、特发性(idopathic)癫痫&癫痫综合征:无明显病因，特征性临床&

EEG表现。2、症状性(symptomatic)癫痫&癫痫综合征:各种CNS病变所致，如脑先天病/颅脑外伤/脑肿瘤等。3、隐源性(cryptogenic)癫痫:临床表现提示为症状性，但未找到明确病因，无特殊的临床&EEG特征。4、状态关联性癫痫发作(situationrelat

edepilepticseizure)：发作与特殊状态有关，一般不诊断为癫痫。第5页/共40页6三、发病机制&临床特征【发病机制】脑内异常神经元集合体突发性、同步化、高频放电，并向周围正常脑组织扩散。【临床特征】反复发作的﹑突发性的、短暂的运动、感觉、意识、精神等功能异常。第6页/共40页7四、

发作类型&临床表现1、全身性发作2、部分性发作（局限性发作）⚫强直-阵挛性发作（大发作）⚫肌阵挛性发作（1s）⚫失神性发作（小发作）<30s➢典型失神发作、➢不典型失神发作、复杂失神发作⚫单纯局限性发作（20-60s）⚫复杂局限性发

作（精神运动性发作）第7页/共40页8全面性强直-阵挛发作(GTCS)第8页/共40页9典型失神(absence)发作第9页/共40页10阵挛性发作(clonicseizure)第10页/共40页11肌阵挛发作(myoclonicseizu

re)第11页/共40页12复杂部分性发作第12页/共40页13五、治疗目标&治疗方法【治疗目标】◼完全控制发作，提高生活质量，回归社会【治疗方法】1、对因治疗：治疗原发病，去除病因2、药物治疗：长期口服抗癫痫药控制发作3、手术治疗：难治性癫痫有手术适应症者第13页/共4

0页14六、抗癫痫药的作用机制⚫作用方式：1.作用于病灶神经元，抑制异常放电；2.作用于病灶周围正常脑组织,阻止异常放电扩散。⚫作用基础：1.阻滞Na、K、Ca通道,抑制神经元的持续重复放电，如苯妥英钠

。2.增强脑内GABA介导的突触抑制效应，如BZ类。第14页/共40页15七、常用的抗癫痫药⚫苯妥英钠(phenytoinsodium)⚫卡马西平(carbamazepine)⚫苯巴比妥(phenobarbital,luminal)⚫丙戊酸钠(sodiumvalproate)⚫苯二氮卓类(benz

odiazepines)⚫乙琥胺(primidone）氟桂利嗪(flunarizine)⚫拉莫三嗪(lamotrigine)托吡酯(topiramate)⚫扑米酮(primidone)第15页/共40页16苯妥英钠（ph

enytoinsodium）【药理作用与临床应用】1、抗癫痫：大发作、局限性发作（首选）；对小发作、肌阵挛发作无效，或加重小发作。2、抗外周神经痛：三叉、舌咽、坐骨神经痛。3、抗心律失常：强心苷中毒性

快速型心律失常。第16页/共40页17【MechanismofAction】作用方式：阻止异常放电向外周脑组织扩散。作用基础：1、膜稳定作用:与阻滞Na+、Ca2+通道、抑制钙调素激酶的活性有关。2、抑制突

触传递的强直后增强（posttetanicpotentiation,PTP）。第17页/共40页18【体内过程】1、po吸收缓慢而不规则；强碱性，不宜im；不同制剂F显著不同，个体差异大；2、为肝药酶诱导剂，能加速多种药物代谢，如皮质激素、奎尼丁、左旋

多巴、环孢素、茶碱、口服抗凝药等。第18页/共40页19【不良反应】1、局部刺激：胃肠反应；静脉炎。2、急性毒性：小脑前庭功能失调、心血管抑制。3、慢性毒性：1)牙龈增生2)外周神经炎3)精神异常4)巨幼RC贫血(甲酰四氢叶酸+B12)5)低血钙、佝偻病、软骨症(补VitD

)4、过敏反应、致畸反应、停药反应等。第19页/共40页20卡马西平(carbamazepine,酰胺咪嗪)1、抑制异常放电向外周神经元扩散；2、广谱抗癫痫，是大发作、单纯性局限性发作的首选药之一；也

有抗复合性局限性发作和小发作作用。3、抗外周神经痛疗效优于苯妥英钠。4、抗躁狂抑郁、抗心律失常、抗利尿作用。5、严重不良反应：骨髓抑制（少见）。第20页/共40页21苯巴比妥(phenobarbita

l，又称鲁米那)1、抑制病灶异常放电，并阻止异常放电扩散；2、对大多数惊厥动物模型及癫痫发作有效，缺乏选择性，主用于癫痫大发作及持续状态；3、中枢抑制作用明显，不作为首选药。4、戊巴比妥钠静注可治疗癫痫持续状态。第2

1页/共40页22丙戊酸钠（valproatesodium）1、广谱抗癫痫，对各型发作均有效。2、对大发作疗效＜苯妥英钠、苯巴比妥；对精神运动性发作疗效＝卡马西平；对小发作疗效＞乙琥胺。3、肝毒性大—

严重致肝衰竭、死亡，对小发作首选乙琥胺。4、大发作合并小发作的首选药。第22页/共40页23扑米酮(primidone)又名抗痫灵(antiepilepsirin)1、广谱抗癫痫，对大发作疗效显著。2、与苯巴比妥相比无特殊优点，且价

贵，只用于其他药物不能控制的癫痫。3、中枢抑制明显，但大剂量不引起麻醉。第23页/共40页24苯二氮卓类(benzodiazepine,BZ)◼地西泮(diazepam)：◼氯硝西泮(clonazepam)：◼硝西泮(nitrazepam)：癫痫持续状态首选药（iv）。广谱抗癫痫，对小

发作、肌阵挛性发作最佳。主用于小发作、肌阵挛发作、婴儿痉挛。第24页/共40页25其他抗癫痫药◼乙琥胺(ethosuximide)：小发作首选，对其他类型无效。疗效＜氯硝西泮，但副作用小。◼氟桂利嗪(flunarizine)：

广谱抗癫痫，尤其对局限发作、大发作效好。◼拉莫三嗪(lamotrigine)：广谱，疗效似卡马西平,主用于局限发作大发作◼托吡酯(topiramate)：广谱，主用于局限发作、大发作、难治性癫痫。第25页/共40页26八、抗癫痫药的用药原则1、症状性癫痫应去除病因结合药物治疗。2、根据发作类

型选药。3、选择适当的治疗方案。4、注意毒副作用：定期查血象、肝功等。5、孕妇服用抗癫痫药畸胎和死胎几率较高。用药方案选药第26页/共40页27抑制性神经元兴奋痫性活动停止抑制性突触活动兴奋性突触活动神经元同步放电第27页/共40页28根据发作类型选药（

P133，表16-1）大发作：苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠、苯巴比妥小发作：首选乙琥胺，次选氯硝西泮、丙戊酸钠单纯局限性：首选卡马西平、苯妥英钠复杂局限性：苯妥英钠、卡马西平或+扑米酮肌阵挛发作：首选丙戊酸钠，次选

氯硝西泮癫痫持续状态：首选地西泮静脉注射第28页/共40页29癫痫药物治疗方案①单纯性癫痫最好先用一种药物，自小剂量开始，逐渐增量至控制发作而不产生毒性反应，然后维持治疗。②一种药难以奏效或混合型癫痫可联合用药。③换药时采用过渡方式。④不可突然停药，在完全无发作

2-3年后方可停药，而且应在半年甚至1-2年内逐渐减量停药；有些案例需终生用药。第29页/共40页30第二节抗惊厥药⚫惊厥是各种原因引起的CNS过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩（强直/阵挛）。多见于小儿高热、子痫、破伤风、癫痫大发作及中枢兴奋药中毒等。抗惊

厥药：苯二氮卓类、巴比妥类、水合氯醛、硫酸镁第30页/共40页31硫酸镁(magnesiumsulfate)【ACTION&USES】一、注射给药1、抗惊厥→各种原因的惊厥，尤其子痫2、降压→高血压危象、高血压脑病、妊高症

3、抑制平滑肌（子宫、支气管、胆道）→防治早产、支气管哮喘、胆绞痛。机制:①Mg2+拮抗Ca2+→抑制骨骼肌、平滑肌、心肌收缩；②Mg2+抑制CNS。第31页/共40页32【ACTION&USES】二、口服给药1、导泻→排除

肠内毒物。机制：提高肠腔渗透压2、利胆→阻塞性黄疸、慢性胆囊炎。机制：33%MgSO4口服或直接注入十二指肠→反射性胆总管括约肌松弛、胆囊收缩三、外用热敷：消炎消肿第32页/共40页33【AcuteToxicity】◼抑制延脑呼吸中枢和血管运动中枢，引起呼吸抑制，BP骤降、心跳停止

。腱反射↓或消失是呼吸抑制的先兆。◼解救：立即缓慢静注CaCl2或葡萄糖酸钙对抗，人工呼吸。第33页/共40页五、治疗目标&治疗方法1、苯妥英钠的药理作用、临床应用、不良反应与防治。4、抗躁狂抑郁、抗心律失常、抗利尿作

用。4、注意毒副作用：定期查血象、肝功等。广谱抗癫痫，尤其对局限发作、大发作效好。1、广谱抗癫痫，对大发作疗效显著。【MechanismofAction】4、过敏反应、致畸反应、停药反应等。脑内异常神经元集合体突发性、同

步化、高频放电，并向周围正常脑组织扩散。2、抗外周神经痛：三叉、舌咽、坐骨神经痛。34要点回顾1、苯妥英钠的药理作用、临床应用、不良反应与防治。2、常见癫痫发作的首选药。3、常用抗癫痫药的主要特点。4、硫酸镁的药理作用、临床

应用、急性中毒表现与解救。第34页/共40页35第35页/共40页