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精华华西给药途径及其临床意义课件

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以下为本文档部分文字说明:

精华华西给药途径及其临床意义课件生物药剂学——第二讲给药途径及其临床意义本章学习要求1、掌握常用给药途径及其应用特点;2、熟悉不同给药途径对药物治疗作用的影响;3、了解不同给药途径的常用剂型。……2本章大纲一、给药途径

二、给药途径的临床意义三、常用给药途径的特点四、新给药途径研究与应用简介……3引言——影响药物治疗结果的因素药物方面的因素(pharmaceuticalfactors)用药方法的因素(factorsofdrugadministration)机体方面的因素(biolog

icalfactors)……4⚫药品类别与品质;⚫给药途径与药物剂型;⚫给药剂量;⚫给药时机;⚫给药频率;⚫疗程;⚫联合用药;⚫……引言——影响药物治疗结果的因素5一、给药途径(administrationroute)常用给药途径:口服、注射、口腔给药、直肠给药、肺部给药(吸入给药)

、经眼给药、经鼻腔给药、经皮给药、局部给药……非常途径:胃插管、胃镜、十二指肠插管等方式给药,包括补充营养和鼻饲;腹腔注射、硬膜外腔注射(例如麻醉)、脊髓注射(进入脑脊液)、眼球玻璃体注射……各种给药途径均有其特殊目的,各有利弊。6一、给药途径(administrationroute)不同给药途径

有不同的药物体内过程,产生不同的药物效应,获得不同的治疗结果。考虑疾病治疗的临床需求选择适宜给药途径;考虑药物自身特性;考虑患者情况选择适宜给药途径;考虑不同给药途径不同的体内过程;考虑不同给药途径不同的药物效应(性质、速度与

强度);……7二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同不同给药途径时药物存在形式不同、存在部位不同、生物膜透过情况不同、血液灌注速度与量不同、血液循环路径不同……因而有不同的体内过程。8二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同如口服给药:

——p26胃→十二指肠→空肠→回肠→盲肠→结肠→直肠小肠大肠9二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同如口服给药:——p26消化道pH、微生态环境及药酶决定了一些不稳定药物不能口服给药;消化道pH与药物pKa决定了

药物在消化道内的存在状态,从而影响药物的被动扩散吸收。胃:pH变化大。【纯胃液pH1;空胃pH1.2~1.8;食后pH3~5】十二指肠:pH4~6空肠:pH6~7回肠:pH7结肠:pH810二、给药途径的临床意义药物通过不同

给药途径的体内过程不同如口服给药:——p26胃肠运动导致药物吸收速度与程度受到影响。胃→十二指肠→空肠→回肠→盲肠→结肠→直肠30-40min6s2-8h24h小肠大肠✓胃运动:全胃性的慢紧张性收缩运动与蠕动两种形式。✓肠运动:节律性分节运动、蠕动及粘膜与绒毛运动等三种

运动形式。11二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同如口服给药:——p26胃肠运动导致药物吸收速度与程度受到影响。胃排空:胃内容物从幽门排至十二指肠的过程。胃排空速率,对药物吸收过程的影响有四

种情况:胃内吸收的药物将影响吸收程度;小肠吸收的药物将提高药物到达小肠速度,有利于药物快速吸收与快速显效;小肠载体媒介转运吸收的药物,则可因载体饱和而减少吸收量;胃内不稳定或对胃粘膜有刺激的药物,将影响其稳定性与刺激性

。12二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同如口服给药:——p26血液循环对药物体内过程产生影响。通常,血液流速快、流量大,可以增加药物胃肠道吸收,尤其是胃的吸收。膜限速型:膜透过速度<血流速度(难吸收药物)血流限速型:膜透过速

度>血流速度(易吸收药物)13二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同如口服给药:——p26血液循环对药物体内过程产生影响。★药物消化道吸收后的体循环有:胃:胃冠状静脉→胃网膜左静脉→小肠:下胰十二指肠静脉→小肠静脉→肠系膜上静脉→

大肠:肠系膜上静脉→肠系膜下静脉→以上三处汇至门静脉→肝脏→经胃肠道吸收的药物在消化道消化液、肠道菌群、粘膜中酶与肝脏药酶作用而损失的现象被称为首过效应(FirstPassEffect)。经胃肠道吸收的药物经肝门静脉入肝脏后,

在肝药酶作用下发生生物转化而产生的药物降解或失活称为肝首过效应(LiverFirstPassEffect),或称为肝首过代谢。14二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同血液循环对药物体内过程产生影响。静脉注射给药有首过效

应吗?广义的首过效应指药物通过各途径进入机体到达靶部位的过程中的损失,所以静注还是有的“肺首过效应”——药物随静脉血由心脏泵入肺,部分药物可被肺中巨噬细胞和代谢酶降解、排泄或贮存,此由肺组织造成的药物在到达作

用部位之前的损失被称为“肺首过效应”。15二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同血液循环对药物体内过程产生影响。直肠给药没有首过效应吗?直肠的两条血液循环路径:①通过直肠中、下静脉和肛管静脉吸收,汇集于下腔静脉,直接进入体

循环;②通过直肠上静脉吸收,经门静脉进入肝脏,然后进入体循环。——p98通常,给药部位距肛门口2cm左右时,药物主要通过前一途径吸收(一般为给药总量的50%~70%),可以避免肝脏首过效应;而距肛门口6cm处给药时,大部分通过直肠上静脉吸收,

具有明显的首过效应。如有报道栓剂在肛门口2cm处给药的生物利用度显著高于距肛门口4cm处给药。16二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的作用不同P4.表1-1,不同给药途径与剂型的硝酸异山梨酯药效特征17二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的作用

不同盐酸纳洛酮(NaloxoneHydrochloride)——吗啡拮抗药盐酸纳洛酮注射液适应证:用于吗啡类药物过量中毒;用于阿片类药物成瘾的诊断;用于吗啡类复合麻醉药术后,解除呼吸抑制及催醒。上述应用口服无效!口服制剂适应证:缓解

吗啡类药的便秘副作用。但作用只限在消化道,因而不影响吗啡类药的止痛效果。18药物通过不同给药途径的作用不同硫酸镁(MagnesiumSulfate)——泻药、利胆药硫酸镁注射液适应证:抗惊厥药,常用于妊娠高血压综合征,降低血压,治疗先兆子痫和子痫,也可用于早产。口服制剂适应证:容积

性泻药及利胆解痉药,用于导泻和十二指肠引流及治疗胆绞痛。其它适应证:低镁血症的预防和治疗(尤其急性低镁血症伴肌肉痉挛、手足抽搐时);也用于全静脉内营养时,防止镁缺乏。二、给药途径的临床意义19药物通过不同给药途径的作用不同硫酸镁(Mag

nesiumSulfate)——泻药、利胆药防止低镁血症:轻度镁缺乏,1g(4ml,25%硫酸镁注射液),im或1g溶于5%葡萄糖溶液500ml,iv-gtt(静脉滴注).每日总量2g;重度镁缺乏,一次按体

重0.25mmol/kg,im.也可2.5g溶于5%葡萄糖溶液或氯化钠注射液500ml,缓慢iv-gtt.3h,并严密观察呼吸与生命体征;于全静脉内营养时,按体重每日0.125-0.25mmol/kg。二、给药途径的临床意义20药物通过不同给药途径的作用不同硫酸镁(Magnesium

Sulfate)——泻药、利胆药治疗先兆子痫和子痫:轻度时,根据病情决定剂量,将1g-2.5g(4ml-10ml,25%硫酸镁注射液),im,最多每日6次,并监测心电图、肌腱反射、呼吸和血压;重度时,1g-2g配制为10%-20%注射液,iv.速度不超过150mg/m

in,此时可使血镁浓度突增至接近中毒浓度,必须严格掌握剂量,并严密观察呼吸、肌腱反射和心电图;或4g溶于5%葡萄糖溶液250ml,iv-gtt.速度不超过4ml/min。二、给药途径的临床意义21⚫给药途径(administrationroute)药物通过

不同给药途径的作用不同硫酸镁(MagnesiumSulfate)——泻药、利胆药导泻:po(口服).一次5g-20g,用水200ml-400ml溶解后顿服(一次性服用)。利胆:po.一次2g-5g,配成33%溶液,tid.二、给药途径的临床意义22⚫给药途径(administ

rationroute)常用给药途径:口服、注射、口腔给药、直肠给药、肺部给药(吸入给药)、经眼给药、经鼻腔给药、经皮给药、局部给药……非常途径:胃插管、胃镜、十二指肠插管等方式给药,包括补充营养和鼻饲;腹腔注射、

硬膜外腔注射(例如麻醉)、脊髓注射(进入脑脊液)、眼球玻璃体注射……每种给药途径均有其特殊目的,各有利弊。三、常用给药途径及其特点23口服给药及其特点——通常,口服给药最方便、最安全、最经济,因而是最常用的给药途径。然而,该途径有不少限制,许多因素包括其他药物和食物都将影响口服药

物的吸收。经胃肠道吸收的药物在消化道消化液、肠道菌群、粘膜中酶与肝脏药酶作用而损失的现象被称为首过效应(FirstPassEffect)。其他给药途径一般在患者不能经口给药,药物必须尽快和准确地给予,或药物口服吸收很差且不

规则时方才使用。三、常用给药途径及其特点24口服给药及其特点——口服吸收(消化道吸收):药物经胃肠道上皮细胞膜、进入门静脉或淋巴管参与体循环的过程。口服药物常用剂型及其吸收速度的一般规律为:溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂三、常用给药途径及其特点25

口服给药及其特点——口服缓释制剂需注意问题:✓根据治疗目的合理选择药物及其剂型;✓注意吸收影响因素;✓注意剂量调整方式;✓注意使用方法;✓慎重进行同成分不同来源的缓释制剂选择;✓……三、常用给药途径及其特点26口服给

药及其特点——口服缓释制剂的常见错误:用药次数过多。将缓释制剂按常规制剂用法使用。用药次数过少。缓释制剂仍然需要达到治疗药物浓度的要求。分剂量错误。对一般缓释制剂,在缓释技术不明确情况下,不应该分剂量。奇曼丁(曲马多缓释片)、伲福达(硝苯地平缓释片)可按划痕分

剂量服用。服用方法错误。原则上缓释制剂在服用时均不能破坏剂型的完整性,需完整吞服。所有缓释制剂均不能研碎、嚼碎或水溶化后服用。药物随意替代。不同来源的缓释制剂的设计和所采用缓释技术不一样,替代时尤需注意。……三、常

用给药途径及其特点27口服给药及其特点——口服缓释制剂是否能掰开服用?答案是:不一定。缓释制剂包括很多类型。其中最常见的是:骨架型、贮库型和微囊型缓释制剂。所谓骨架型,就是将药物分散于一些骨架材料中,由于这些骨架材料本身的物理化学特

性,它们在体内释放得慢,那么药物也就能够随之慢慢释放;贮库型,可以简单理解为在原有的药片外再包上一层聚合膜,药物贮存在膜中,保持膜的完整才能让药物慢慢释放。从结构上不难看出,这两种类型的缓释制剂一旦掰开服用,其设

计好的结构就会被破坏,从而起不到缓释的作用。微囊型缓释制剂中,药物存在于具有缓释作用的微小的囊中,经压制成的药片或装于硬胶囊中。因此,即使掰开也不会有太大的影响。但不得不说明的是,目前市面上的微囊型缓释制剂比较少,大多数缓释制剂都属

于前两类。因此需要强调:“不管什么类型的缓释制剂,所有的缓释制剂都不能咀嚼或压碎。否则会破坏药物的缓释系统,使缓释制剂失去缓释效果。”……三、常用给药途径及其特点28口腔给药及其特点——舌下给药:药物置口底舌下,药物经吸收后发挥全身作用;颊部给药:药物置颊部粘膜上,药物经吸收后发挥全身

作用;局部口咽给药:用于口、咽喉部局部疾病治疗;牙齿周围给药:用于牙龈周边疾病的治疗;三、常用给药途径及其特点29口腔给药及其特点——口腔粘膜作为全身用药途径主要指颊粘膜和舌下粘膜吸收。舌下粘膜的通透能力更强,药物吸收迅速,给

药方便。口腔粘膜下有大量的毛细血管,且血流量丰富;药物经口腔粘膜吸收后首先进入舌静脉、面静脉和后腭静脉,汇集至颈内静脉而进入血液循环,因此可避免肝脏的首过效应。颊粘膜表面积较大,但药物通透能力比舌下粘膜差,药物

的吸收和生物利用度通常不如舌下粘膜。三、常用给药途径及其特点30口腔给药及其特点——口腔粘膜给药系统包括片剂、贴剂、喷雾剂、水凝胶、膜剂、粉剂和溶液剂等,给药后受唾液冲洗,大多数剂型中的药物易扩散进入唾液或被吞入胃肠道而造成粘膜外消除,药物在口腔中的保留时间较短,这就要求制剂能够

在较短时间内即能释放药物并被迅速吸收,或者能够在口腔中保持较长时间以利于药物的充分吸收或局部治疗。口腔给药制剂的口味、刺激性、质地与大小都影响患者用药的顺应性,通常,药片直径应小于3cm;因唾液会增加药物的吞咽

量,药物与辅料均不应刺激唾液分泌。霜剂与软膏剂因不能很好粘附于口腔,易被唾液冲失,不宜用于口腔给药。三、常用给药途径及其特点31注射给药的途径——静脉注射(intra-venous,iv)动脉注射(intra-aterial,ia)皮内注射(intra-cutaneous,ic或int

ra-dermal,id)皮下注射(sub-cutanoeus,sc)肌内注射(intra-muscular,im)关节腔内注射(intra-articular)脊髓腔注射(intra-spinal)……三、

常用给药途径及其特点32id:10-15ºangleSC:45ºangleim:90ºangleiv三、常用给药途径及其特点33⚫注射剂合理使用——注射容量要求:iv.5~50mliv-gtt.>100mlim.2~5mlsc.1~2mlid.0.1~0.2ml三、常用给药途径及其特点34——

注射给药特点优点✓药效发挥迅速、无肝肠首过效应、易于控制;✓适用于不宜口服及口服不吸收的药物,或在胃肠道不稳定的药物;✓适用于不宜口服药物的病人;✓可发挥局部作用、长效作用、全身作用。缺点:使用不便,注射疼痛,针头恐惧三、常用给药途径及其特点35——

注射剂使用中的问题✓使用率高✓WHO估计,全球每年注射途径用药160亿次,而其中70%为不必要注射。发达国家平均使用率保持在4%以下;我国北京地区10家三甲医院平均使用率约为10%、欠发达地区则高达75%……主要问题是:用药指征不明、配伍不当、剂量过大、疗程过长、联合使用过多

……✓注射剂不良反应严重程度高✓由SFDA发布的“药品不良反应通报”信息显示,我国注射剂不良反应严重程度高,尤其是中药注射剂发生不良反应占所通报药品总数的20%以上,且逐年增加。因严重不良反应出现频率增加,鱼腥草注射液等7类含鱼腥草或新鱼腥草素钠的注射液于2006年6月1日在全国范围暂

停使用,同时暂停受理和审批相关各类药品注册申请……三、常用给药途径及其特点36——注射剂使用中的问题✓公众安全面临不安全注射的威胁不安全注射指对接受注射者、医护人员和公共环境不安全的注射方式。包括:重复使用一次性注射器、无菌操作缺失、共用针头、废弃物

处理不当……不安全注射可造成包括肝炎、艾滋病在内的多种疾病的传播,仅2000年,全球因不安全注射引起的感染人数为乙型病毒型肝炎2100万人,占新感染病例总数的33%;丙型病毒型肝炎200万人,占新感染病例总数的42%;艾滋病26万人,占新感染病例总数的9%;20

05年中国安全注射联盟引用WHO对发展中国家因不安全注射造成疾病感染比例至少为30%的估计,测算我国不安全注射造成的乙型病毒型肝炎感染者不少于3600万人(中国每年注射用药超过30亿次)。卫生部所属调查机构统计显示,我国每

年因不安全注射感染各种疾病,造成死亡的人数在39万以上,直接医疗费用达1.42亿美元……三、常用给药途径及其特点37——注射剂使用中的问题✓公众安全面临不安全注射的威胁•2012年,国家药品不良反应监测网络共收到药品不良反应/事件报告120万余份。其中,新的和严重的药品不良反应/事件报告

24万份,占同期报告总数的20%。•2012年药品不良反应/事件报告的剂型分布中,注射剂占56.7%,严重药品不良反应/事件报告中注射剂占77.6%;药品不良反应/事件的给药途径分布,静脉注射给药占53.5%,其他途径注射给药(如肌内注射)仅占2.7

%。静脉注射给药一直是临床用药的较高风险因素。——SFDA2012年药品不良反应监测年度报告,2013.3.13.三、常用给药途径及其特点38——注射剂使用中的问题✓公众安全面临不安全注射的威胁•……•2011年我国大输液市场容量在100亿瓶

(袋)以上,相当于13亿人口每人输了8瓶液,远高于国际上人均2.5~3.3瓶的水平。•……•据中国安全注射联盟的统计数据显示,我国每年因不安全注射导致死亡的人数在39万以上,其中,每年约有20万人死于药物不良反应,保守估计,每年我国最少有10万人

在输液后丧命。——中国人年输液超百亿瓶每年10万人因输液丧命【2013-09-0806:53:43来源:人民网(北京)】三、常用给药途径及其特点39——注射剂使用中的问题WHO描述一个国家注射行为的关

键指标包括:公众调查中发热时注射用药所占比例少于15%;处方者调查中发热时注射用药所占比例少于15%;每人每年平均注射品种数少于1种。……三、常用给药途径及其特点40⚫——注射剂合理使用原则①注射剂属处方药,患者使用注射剂须有医师处方;②

凡口服可以得到有效治疗效果的,不需注射治疗;③能肌肉注射的不应静脉注射;④必须注射的应尽可能减少注射次数,推荐采取序贯疗法;(先大输液,症状减轻后减剂量或口服)⑤严格掌握注射剂量与疗程,抗感染药物使用一周无效,应考虑停药或换药;⑥减少注射剂联合使用的种类,避

免不良反应和相互作用的出现;⑦选择输液时需注意:根据t1/2确定给药方案;优化抗感染药物的治疗方案和联合使用;输液间的配伍问题;⑧如下情况可考虑选择注射给药:口服明显降低生物利用度的药物;无合适口服剂型的药物;需要很高的组织药物浓度,而口服不能达

到的药物;疾病严重、病情进展迅速,需要给予紧急治疗的情况;吞咽困难,存在如呕吐、严重腹泻、胃肠道病变等明显的吸收障碍患者;患者对口服治疗依从性差。三、常用给药途径及其特点41直肠给药(rectaladminstration)是指通过肛门将药物送入肠管,通过直肠粘膜的迅速吸收进入大循环,发挥药效以

治疗全身或局部疾病的给药方法。可起到局部或全身治疗作用。主要方法有:①保留灌肠法、②直肠点滴法、③栓剂塞入法。溶液型灌肠剂的吸收通常较栓剂迅速且完全,而且吸收更有规律,其缺点是给药不够方便。目前的直肠给药以栓剂为主。除普通栓剂外,尚有以速释为目的的中空栓剂和泡腾栓

剂;以缓释为目的的渗透泵栓剂、微囊栓剂和凝胶栓剂等多种形式。栓剂给药后,必须经过基质熔化或溶解后药物才能从基质中释放、溶解和扩散,最后分配到体液和粘膜而被吸收。通常,药物从基质中的释放速度是直肠吸收的限速过程,因此,基质的种类和性质是重要的影响因素,其

影响程度往往大于药物在体液中的溶解速度。三、常用给药途径及其特点42直肠给药(rectaladminstration)主要优点:①口服给药困难或不能口服给药时,如昏迷患者、婴幼儿或哮喘病人可采用直肠给药;②对胃肠道有刺激性的药物或者在胃中不稳定的药物如红霉素,通过直肠给药能够避免上述缺点;③

有明显肝脏首过效应的药物通过直肠给药,在正确给药方法时可避免首过效应,提高生物利用度;④连续肌内注射给药不能耐受者,尤其适用于哮喘、糖尿病、贫血等慢性病的长期治疗;⑤直肠吸收比口服吸收慢,可以延长药物作用时间。此外,也可用于治疗术后疼痛、退热、

降压等。主要问题:肛门有异常敏感的感受器,所以直肠给药不宜用于刺激性较强的药物和具有强烈泻下作用的药物如大黄、巴豆等。三、常用给药途径及其特点43直肠给药(rectaladminstration)直肠的两条血液循环路径:①通过直肠中、下静脉和肛管静脉吸收,

汇集于下腔静脉,直接进入体循环;②通过直肠上静脉吸收,经门静脉进入肝脏,然后进入体循环。——p98通常,给药部位距肛门口2cm左右时,药物主要通过前一途径吸收(一般为给药总量的50%~70%),可以避免肝脏首过效应;而距肛门口6cm处给药时,大部分通过直肠上静脉吸收,具有明显的首过效应

。如有报道栓剂在肛门口2cm处给药的生物利用度显著高于距肛门口4cm处给药。44肺部给药(pulmonarydrugdelivery)/吸入给药:运用特殊的给药装置,使药物经肺上皮细胞或呼吸道黏膜吸收进入血液循环,发挥局部或全身作用的给药途径。

优点:肺部给药的吸收表面积大,肺泡上皮细胞膜薄,通透性高,起效速度快,与静脉注射相当。吸收部位的血流丰富,酶的活性相对较低,能够避免肝脏的首过效应,因此,肺部给药的生物利用度较高。缺点:药物剂量难以控制;会对肺上皮产生刺激;因吸入进入血液的

药量差异性大,故这种途径很少用于治疗除肺以外的其他组织或器官疾病。目前临床常用的肺部给药剂型包括定量吸入气雾剂(metereddoseinhaler,MDI)、吸入粉雾剂/干粉吸入剂(Drypowderinhaler,DPI)和吸入喷雾剂(Nebulizer)。三、

常用给药途径及其特点45肺部给药(pulmonarydrugdelivery)/吸入给药:肺部给药主要是通过口腔吸入,经过咽喉进入呼吸道,到达吸收或作用部位。吸收路径:呼吸系统由呼吸道和肺两部分构成。肺是呼吸气体交换

的场所,习惯上称为呼吸器官;呼吸道是气体进出肺的通道,由鼻、咽、喉、气管、支气管及其分支组成。通常,鼻、咽、喉称为上呼吸道,把气管、支气管及其在肺内的分支称为下呼吸道。正常成人的肺部约有3~4亿个肺泡,肺部的总表面积可达100m2,为体表面积的25倍。是吸入的气体与血液中的气体交换的场所,也是

药物吸收的主要部位。药物肺部吸收后直接进入血液循环,不存在肝脏的首过效应。三、常用给药途径及其特点46肺部给药(pulmonarydrugdelivery)/吸入给药:肺部给药时,人的呼吸频率和深度对药物的吸收有很大影响。正常人每分钟呼吸15~16次,每次吸气量约为500~600cm3

,其中约有200cm3存在于咽、气管及支气管之间,当呼气时可被排出,并未进行气体交换,因此这些部位称为“死腔”。“死腔”内的气流常呈湍流状态,吸入的气雾剂和肺中的贮气可在“死腔”混合,促使较大粒子沉积。当空气进入支气管以下部位时,则多呈层

流状态,气流速度逐渐减慢,易使气体中所含的药物细粒沉积。通常粒子的沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频率成反比。吸入给药的呼吸方法会显著影响药效:短而快的吸入可使药物颗粒停留在气管部位,细而长的吸入可使药物到达肺深部,有

利于药物的吸收。每次吸入后最好屏气5~10s,短暂的屏气能够推迟药物颗粒的沉积时间,使颗粒向呼吸道内多推进几毫米。对于多次吸入而言,两次吸入的时间间隔不宜太小,一般在每次吸入后需要休息几分钟,以保证吸入的有效性。三、常用给药途径及其特点47肺部给药(pulmo

narydrugdelivery)/吸入给药:气雾剂吸入治疗是治疗哮喘的有效方法之一,吸入治疗的效果与吸入装置及其使用方法有关。◆压力定量气雾吸入器是由药物、推进剂、表面活性物质或润滑剂三种成分组成。使用此种吸入装置的气雾剂有万托林气雾

剂、爱全乐气雾剂、辅舒酮气雾剂、普米克气雾剂等。◆使用方法为:①移去套口的盖,使用前轻摇贮药罐使之混匀。②头略后仰并缓慢地呼气,尽可能呼出肺内空气。③将吸入器吸口紧紧含在口中,并屏住呼吸,以食指和拇指紧按吸入器,使药物释出,并同时做与喷药同步的缓慢深吸气,最好大于5秒钟(有的装置带笛声,

没有听到笛声则表示未将药物吸入)。④尽量屏住呼吸5~10秒钟,使药物充分分布到下气道,以达到良好的治疗效果。⑤将盖子套回喷口上。⑥用清水漱口,去除上咽部残留的药物。三、常用给药途径及其特点48肺部给药(pulmonarydrugdelivery

)/吸入给药:◆干粉吸入器是通过使用者主动吸入空气的动能分散药物微粒,干粉雾颗粒的流速与使用者的吸气流速相吻合。国内常用的干粉吸入器有三种:储存剂量型涡流式干粉吸入器,俗称都保,如普米克都保。另一种为旋蝶式干粉吸入器。第三种为准纳器,如舒利迭。◆都

保的使用方法:①旋转并移去瓶盖。②检查剂量指示窗,看是否还有足够剂量的药物。③一手拿都保,另一手握住底盖,先向右转到底再向左转到底,听到“咔”一声,即完成一次剂量的充填。④吸入之前,先轻轻地呼出一口气(勿对吸嘴吹气),将吸嘴含于口中,并深深地吸口气,即完成一次吸入动作。⑤吸药后约

屏气5~10秒。⑥用完后将瓶盖盖紧。三、常用给药途径及其特点49肺部给药(pulmonarydrugdelivery)/吸入给药:◆干粉吸入器是通过使用者主动吸入空气的动能分散药物微粒,干粉雾颗粒的流速与使用者的

吸气流速相吻合。国内常用的干粉吸入器有三种:储存剂量型涡流式干粉吸入器,俗称都保,如普米克都保。另一种为旋蝶式干粉吸入器。第三种为准纳器,如舒利迭。◆纳器的使用方法:①一手握住准纳器外壳,另一手拇指向外推动准纳器的滑动杆直至发

出咔哒声,表明准纳器已做好吸药的准备。②握住准纳器并使远离嘴,在保证平稳呼吸的前提下,尽量呼气。③将吸嘴放入口中,深深地平稳地吸气,将药物吸入口中,屏气约10秒钟。④拿出准纳器,缓慢恢复呼气,关闭准纳器(听到咔哒声表示关闭)。

三、常用给药途径及其特点50经皮给药:是药物经由皮肤吸收进入血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的给药方法。作为全身作用的经皮给药剂型通常被称为经皮给药系统(transdermaldrugdeliverysystems,简称TDDs)或经皮治疗系统(tranderm

althrapeuticsysterms简称TTS)。具体剂型主要有贴剂、乳膏剂、凝胶剂等。这类制剂在欧美国家习称为贴剂(patch)。主要优点:主要特点有:①是避免口服给药首过效应的途径之一;②具有缓释制剂特点,使血药浓度平稳并能较长时间保持在有效浓度

范围之内;③减少药物对胃肠道的刺激性;④增加患者的用药顺应性,提高安全性,用药与结束用药方便,……主要缺点:对药物结构、剂量等有限制;对具有刺激性、过敏性药物有限制……三、常用给药途径及其特点51经皮给药:经皮给药的吸收路径:药物经皮吸收的全过程包括:制剂

中的药物向角质层扩散→角质层内的扩散→活性表皮和真皮中的扩散→真皮中毛细血管的吸收→进入体循环。TDDs的基质对药物经皮吸收有一定的影响,药物与基质的亲和性越小,其从基质释放并分配到皮肤就越容易,经皮吸收的效果就越好。此外,容易贴敷在皮肤表面,使制剂与皮肤紧密接触者,也

能增加药物的经皮吸收。近年来发展的新型制剂技术对药物的经皮吸收有很大的影响,如脂质体、传递体、醇质体、微乳等。三、常用给药途径及其特点52经皮给药:皮肤是一个组成复杂、多功能的器官,它与环境相互作用并适应环境,是人体防御外界环境的

化学屏障和物理屏障,也是温度调节的部位和末端的感觉器官。皮肤主要由表皮、真皮和皮下组织三部分组成,此外还有汗腺、皮脂腺和毛囊等附属器。表皮由内向外可分为五层,即基层、棘层、粒层、透明层和角质层。角质层的结构非常紧密,是药物经皮吸收的主要屏障。皮肤的生理情况因种族、年龄、性别、个体因素及部位的

差异而有显著不同,其差异主要由角质层的厚度、致密性和附属器的密度引起,由此对皮肤的通透性产生明显的影响。种族不同,皮肤的透过性不同:黑人<亚洲人<白人<西班牙人;老人和男性皮肤的通透性低于儿童和妇女;身体各部位皮肤渗透性的大小

为阴囊>耳后>腋窝>头皮>手臂>腿部>胸部;……三、常用给药途径及其特点53鼻腔给药——实现脑内递药具有明显的优势:(1)经鼻-脑通路递药,避免了血-脑屏障对脑内递药的阻碍作用,提高脑内生物利用度,且起效迅速、脑内疗效可优于静脉注射。

(2)避免了口服给药的首过效应和胃肠道的破坏作用。(3)患者可自己定量施药,提高了患者的顺应性。李楠等:中药鼻腔给药系统研究现状,中药与临床,2011,2(2)56;李楠等:鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶脑靶向性研究,中国药学杂志,2011,46(16)1254;李楠等

:鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶对鼻黏膜的毒性研究,华西药学杂志,2011,26(5):469四、新给药途径研究与应用简介54胎盘内给药——胎盘提供母体-胎儿物质交换的场所分泌维持妊娠所必须的激素,胎盘

对环境污染物前致癌物药物等外源性化合物的屏障作用也在一定程度上保障了胎儿的正常发育。临床迫切需要准确地预测体内药物透过胎盘屏障时的转运及代谢以对妊娠期用药提供指导信息,而宫内药物治疗也对胎盘屏障机制及其干预措施研究提出了新的挑战。随着现代医学的发展,胎儿宫内治疗已成为降低围产儿死亡率以及

提高了新生儿生存质量的一种重要手段在宫内治疗的众多方法中,通过母体给药进行药物治疗具有安全无创和简便等优点,广泛适用于宫内胎儿各种感染性疾病内分泌疾病和心律失常等疾病的治疗。然而,胎盘屏障是很多药物进入胎儿血液循环发挥治疗作用的一大障碍,不同药物透过胎盘

的性能不同,在选用药物时考虑其透过胎盘的能力是治疗成功与否的关键。李婷婷等:人胎盘的体外研究模型及其应用进展,中国药理学与毒理学杂志,2013,27(6):1038;四、新给药途径研究与应用简介55本章复习思考题名词解释:1、首过效应(FirstPassEffect);2、肝首过效应(Liv

erFirstPassEffect),或称为肝首过代谢;3、肺首过效应;4、直肠给药(rectaladminstration);5、肺部给药(pulmonarydrugdelivery)/吸入给药;6、经皮给药:…

…56本章复习思考题简答:1、临床常用的给药途径有哪些?2、各给药途径的优缺点?3、注射剂合理使用原则是哪些?4、给药途径选择主要考虑哪些因素?5、哪些给药途径没有首过效应?6、举例说说给药方法对药物治疗结果的影响。……57谢谢!

小橙橙
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