【文档说明】教培用镇静催眠药和抗惊厥药课件.ppt，共(52)页，1.926 MB，由小橙橙上传

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镇静催眠药和抗惊厥药文档ppt作用于中枢神经系统的药物•第11章至第17章2中枢神经系统（CNS）药理学特点•作用于CNS的药物：中枢兴奋药和中枢抑制药。•中枢兴奋的表现：由弱至强为欣快、失眠、不安、幻觉、妄想、躁狂、惊厥等。•中枢抑制的表现：镇静、抑郁

、睡眠、昏迷等。•中枢药物的作用方式：影响递质的合成、贮存、释放和灭活，激动或阻断受体。故药物作用的机制主要是对递质和受体的影响。•目前使用的CNS药物，产生的效应，在治疗疾病的同时，也影响CNS的功能（即治疗作用和不良反应并存）。甚至产生依赖

性而成为严重的社会问题。•CNS药物须慎重使用。3第11章镇静催眠药和抗惊厥药4第1节镇静催眠药镇静药：缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪催眠药：引起近似生理性睡眠的药物小剂量——镇静作用大剂量——催眠效果统称为镇静催眠药6睡眠的时相非快动眼睡眠NREMS

快动眼睡眠REMS4期1期2期3期入睡潜伏期7睡眠：1/3，是机体复原、整合和巩固记忆的重要环节，是健康所不可缺少的部分。WHO，27%的人睡眠有问题：入睡困难（>1h）易惊醒、早醒（<5h）缺乏睡眠满足感8神经症◆病因（尚无定论）精

神应激因素素质因素遗传因素（遗传易感性）◆可能发病机制神经递质的异常：NE、5-HT释放增多；GABA功能不足9◆治疗⚫心理治疗⚫运动、饮食等非药物治疗⚫药物治疗：控制症状，镇静催眠药10一、苯二氮卓类

：地西泮、氟西泮、氯硝西泮、三唑仑二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠三、其他类：水合氯醛、甲丙氨酯、唑吡坦、H1受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪）长期使用可产生依赖性，突然停药可产生戒断综合征——按精神药品管理常用镇静催眠药11一、苯二氮

类（BDZs）1，4-苯并二氮艹艹卓卓R1R2R3R4R5R’2CCCNN12长效类：地西泮(diazepam，安定)氟西泮(flurazepam，氟安定)中效类：氯氮卓（利眠宁）艾司唑仑（estazolam）短效类：三唑仑(triazolam)奥沙西泮(o

xazepam)分类13地西泮（diazepam，安定）14NoImage【体内过程】吸收快而完全，作用快而短暂分布：血浆蛋白结合率较高，脂溶性高代谢：主要在肝脏代谢，多数药物的代谢产物仍有生物活性－－去甲基安定和

去甲羟安定排泄：与葡萄糖醛酸结合灭活，经肾脏排出经胆汁排泄－－肝肠循环从母乳排出－－哺乳期妇女禁用15突然停药可出现反跳、戒断症状大剂量——催眠效果长效类：地西泮(diazepam，安定)水合氯醛（chloralhydrate）◆口服：泻下和利胆作用长期使用可产生依

赖性，突然停药可产生戒断综合征——按精神药品管理——治疗焦虑症的首选药第2节抗惊厥药或％～％高锰酸钾溶液目前使用的CNS药物，产生的效应，在治疗疾病的同时，也影响CNS的功能（即治疗作用和不良反应并存）。大剂量可引起昏迷、产生麻醉作用。镇静作用快，可产生暂时记忆缺失：连续

用药不超过4周，逐渐停药抗焦虑作用：作用强大，低于镇静剂量即可显著改善紧张、忧虑、激动和失眠等症状。抑制脊髓多突触反射、抑制中间神经元的传递NoImage1.抗焦虑作用：作用强大，低于镇静剂量即可显著改善紧张、忧虑、激

动和失眠等症状。❖选择性作用于调节情绪反应的边缘系统。——治疗焦虑症的首选药【药理作用与临床应用】16焦虑：生理反应过度焦虑：精神集中困难，易怒、失眠、胃肠道紊乱、肌肉紧张、心悸、逼迫感、恐慌等。焦虑症是无明显原因的恐惧、紧张发作，并伴有植物神经功能障碍和运动性紧张。在临床上

可分为急性焦虑发作和广泛性焦虑症两种类型。17病例林某，女，30岁，已婚，婚后多年不孕。因阴道出现不明原因流血，听同事说有癌症的可能，感到紧张、心慌、气促。经处理后出血停止，仍担心有不治之症，又怕不能

生育会被丈夫抛弃，渐渐开始出现失眠、烦躁、易激怒，且症状不断加重，坐卧不安、呼吸急促、胸闷、心悸、手脚麻木。3个月后，开始自觉会发疯、变傻，有濒死感，持续半小时至小时不等，间歇期担心再发。又过了2个月，发作开始没有间歇期，终日处于惶恐不安之中，想自杀，但同时又怕死。生活难以自理。18NoImage

镇静作用快，可产生暂时记忆缺失：——麻醉前用药；心脏电复律、内窥镜检查催眠作用：◆对REMS抑制作用不明显（小），类似生理性睡眠◆缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间（主要延长NREMS第2期）。提高觉醒阈，减少夜间觉醒次数。◆

明显缩短第4期，减少夜惊、夜游症——治疗各类失眠首选19NoImage3.抗惊厥、抗癫痫抗惊厥：辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥——安定、三唑仑尤为明显抗癫痫：不能减少原发病灶的异常放电，但限制该放电向周围的

扩散——安定静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选方法20NoImage中枢肌松作用外周肌松作用部位中枢外周受体GABA超分子复合物N2作用抑制脊髓多突触反射、抑制中间神经元的传递抑制神经肌肉接头作用强度弱强临床应用肌痉挛，腰肌

劳损外科手术21安定（地西泮）安定类药抗焦虑，镇静催眠兼肌松。抗惊抗癫显良效，取代巴比较安全。22【作用机制】◆作用于中枢神经系统，选择性与苯二氮卓类受体（BZ受体）结合并激动之。◆BZ受体在脑内的分布：与GABAA亚型受体

基本一致大脑皮层>边缘系统、中脑>脑干、脊髓◆促进GABA与GABAA受体结合，从而增强中枢GABA的抑制性作用（Clˉ通道开放频率增加）23GABAA受体在细胞膜上的模式图GABABZClCl24NoImage【不良反应】毒性低，安全范围大1.CNS

反应◆小剂量连续应用：头昏、嗜睡、乏力等（后遗效应）◆大剂量：共济失调，驾驶员等慎用252.呼吸及循环抑制➢iv过快、用药过量易发生。➢急性中毒：昏迷及呼吸、循环衰竭。特异拮抗药：氟马西尼，iv。氟马西尼(安易醒)：选择性、中枢性苯二氮卓拮抗药。急性中毒：i.v.0.3mg,如60s内未

苏醒，可重复注射，直至总量达2mg。协同毒性：饮酒、合用中枢抑制药（吗啡、抗惊厥药）26NoImage3.耐受性和依赖性➢长期服用产生➢突然停药可出现反跳、戒断症状➢连续用药不超过4周，逐渐停药4.其他：致畸5.禁忌症：禁止饮酒、喝咖啡、饮茶；妊娠期、产前和哺乳期妇女禁用乙醇显著增强毒性及加速耐

受性和依赖性的产生27课堂讨论患儿，男，3岁，咳嗽3天伴发热39.8℃入院，半小时前突发抽搐，神志不清，遂来医院就诊。请问：1.该如何处理？2.立即静脉注射安定10mg后，抽搐停止，但患儿出现呼吸减慢，脉搏细速，为什么？如何处理？28二、巴比妥类29【作用机制】◆与苯二氮卓类药物不同，巴比妥类主要

延长Cl-通道的开放时间（而不是增加Cl-通道开放的频率）。◆减弱谷氨酸引起的除极。30呈明显的剂量依赖关系⚫小剂量镇静使过度兴奋恢复至正常⚫中剂量催眠诱导、加深、延长睡眠⚫较大剂量抗惊厥抗癫痫解除骨

骼肌强烈抽搐⚫大剂量麻醉意识、感觉消失【药理作用及临床应用】⚫中毒剂量昏迷、呼吸抑制和死亡31NoImage（1）镇静、催眠：◆缩短睡眠诱导时间，提高觉醒阈，减少夜间觉醒次数，延长睡眠持续时间◆明显缩短REMS，久用停药REMS反跳性延长，导致多梦，易产生依赖性◆有后遗效应（“宿醉”现象）◆大剂

量明显抑制呼吸中枢（剂量依赖性）——已被苯二氮卓类取代32NoImage（2）抗惊厥、抗癫痫苯巴比妥钠（3）静脉麻醉及麻醉前给药硫喷妥钠33NoImage【不良反应】1.后遗作用：用药次晨可出现头昏、困倦、

精神不振、定向障碍等“宿醉”现象。2.呼吸抑制：➢中等剂量抑制呼吸中枢➢大剂量可致呼吸衰竭。驾驶员和从事高空作业人员禁用。343.急性中毒✓大剂量（5-10倍催眠量）或iv过量、过速✓表现：深昏迷、各种反射消失、呼吸显著抑制、血压下降，甚至休克。呼吸衰竭是急性中毒的直

接死因。35急性中毒解救清除毒物：（1）洗胃：生理盐水或％～％高锰酸钾溶液（2）导泻：10～15g硫酸钠（3）碱化血液及尿液：碳酸氢钠或乳酸钠（4）加速排液：静脉输液、利尿药（5）血液透析36维持呼吸与循环功能：保持呼吸道通畅，吸氧，必要时行人工呼吸，甚至气管切开中枢兴

奋药：尼可刹米等37NoImage4.耐受性、依赖性耐受性：肝药酶诱导作用→自身降解↑；神经组织对药物适应依赖性：长期服用引起，突然停药REMS↑→反跳性梦魇↑→被迫连续用药→依赖性。一旦停药→烦躁、失眠、焦虑、惊厥5.变态反应：

偶见粒细胞减少、剥脱性皮炎38某患者，女，30y，已婚，以“停经40天”就诊诊断：孕5+W用药史：长期服用某口服避孕药避孕近一月余服用鲁米那（苯巴比妥)提问：患者长期应用该口服避孕药避孕，具有良好的避孕效果，如今为什么会怀孕？课堂讨论39NoImage苯二氮卓类与巴比妥

类的比较苯二氮卓类巴比妥类对CNS作用的选择性高低特异性受体BZ受体无对Cl-通道增加开放频率增加开放时间对REMS影响小大引起麻醉作用不能能肝药酶诱导作用弱强依赖性弱强抑制呼吸、循环轻重中毒时抢救措施氟马西尼碱化血液、尿

液治疗指数大小40◆经典药物：水合氯醛◆新型药物：•唑吡坦•佐匹克隆（高效、低毒、成瘾性小。仅用于镇静催眠，无抗惊厥抗癫痫作用）•褪黑素三、其他类41水合氯醛（chloralhydrate）1.口服易吸收，起效快（15min），对胃有刺激性，须稀释

后（10%）口服，或采取直肠给药2.治疗失眠时不缩短REMS，无明显后遗效应。临床用于顽固性失眠或对其他药物无效的失眠。3.较大剂量有抗惊厥作用：小儿高热惊厥（10％水合氯醛灌肠）424.缺点是：安全范围小。大剂量可引起昏迷、产生麻醉作用。甚至对心、肝、肾都有损害。久服也

可引起耐受性、依赖性和成瘾性。4344•褪黑素（melatonin):是松果体分泌的主要激素化学名：N-乙酰-5-甲氧色胺。调节：生物节律、神经内分泌、应激反应最新研究发现：它是内分泌的总司令抗氧化、清除自由基等作用缩短入睡时间、改

善睡眠质量、延长深睡眠阶段适用于睡眠节律障碍、时差反常、倒班作业及脑损伤引起的睡眠障碍，主要用于老年人和成年人，未成年者不宜应用。亦有用于抗衰老和老年人相关疾病。45治疗失眠◆褪黑素是一种诱导自然睡眠的体内激素,它通过调节人的自然睡眠而克服睡眠障碍,提高睡眠质量。◆无成瘾性。◆无明显副作

用：一般口服后二三十分钟内就能产生睡意，而早晨天亮后，褪黑素自动失去效应。464748小儿高热惊厥（10％水合氯醛灌肠）（2）抗惊厥、抗癫痫苯巴比妥钠——已被苯二氮卓类取代镇静作用快，可产生暂时记忆缺失：对CNS作用的选择性维持呼吸与循环

功能：保持呼吸道通畅，口服易吸收，起效快（15min），对胃有刺激性，须稀释后（10%）口服，或采取直肠给药故药物作用的机制主要是对递质和受体的影响。大剂量——催眠效果目前使用的CNS药物，产生的效应，在治疗疾病的同时，也影响CNS的功能（即治疗作用和不良反应并存）。水合氯醛（c

hloralhydrate）中枢兴奋的表现：由弱至强为欣快、失眠、不安、幻觉、妄想、躁狂、惊厥等。（3）碱化血液及尿液：碳酸氢钠或乳酸钠佐匹克隆（高效、低毒、成瘾性小。大剂量——催眠效果妊娠期、产前和哺乳期妇女禁用3mg,如6

0s内未苏醒，可重复注射，直至总量达2mg。长期使用可产生依赖性，突然停药可产生戒断综合征——按精神药品管理CNS药物须慎重使用。第2节抗惊厥药惊厥：由多种原因引起的中枢神经系统过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主地强烈收缩。49常用抗惊厥药◆苯二

氮卓类◆巴比妥类◆水合氯醛◆硫酸镁艹50硫酸镁（magnesiumsulfate)药理作用与给药途径相关：◆口服：泻下和利胆作用◆热敷：消炎去肿◆注射：全身作用－－抗惊厥作用－－降压作用子痫首选：1.25-2.5g，im或稀释后ivgtt51