【文档说明】甲状腺及抗甲状腺素药浅定实用版课件.pptx，共(39)页，1.637 MB，由小橙橙上传

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呆小症(克汀病）粘液性水肿甲状腺功能亢进症单纯性甲状腺肿提要甲状腺激素ThyroidHormones抗甲状腺药AntithyroidDrugs第一节甲状腺激素ThyroidHormones一、甲状腺激素甲状腺素T4三

碘甲状腺原氨酸T3碘化酪氨酸衍生物二、甲状腺激素制剂1.干燥甲状腺片来源于猪和牛甲状腺（我国主要以猪）干燥甲状腺片只能经肠道吸收，效价不够稳定；但制作方便，来源广泛，价格便宜。2.L型甲状腺素片人工合成T4片剂，效价稳定。3.T3

人工合成，效价稳定。甲状腺激素合成与TG上的酪氨酸残基结合MITDITDIT+DITMIT+DIT活性碘（I+）T4T3过氧化物酶过氧化物酶甲状腺腺泡细胞碘泵血液中碘化物四、甲状腺激素贮存与分泌ThyroidfollicleThyroidfoll

icleThyroidfollicle贮存：TGT3T4蛋白水解酶anteriorpituitaryThyroid-五、甲状腺激素—调节HypothalamusAnteriorPituitaryThyroidg

landTRH+TSHT4T3+-六、T3、T4的比较T4T3正常人每日释放量75μg25μg生物利用度50%～75%90%～95%血浆游离药物0.03％0.3％作用强度弱强起效慢快维持时间长（t1/2约

5天）短（t1/2约2天）代谢肝、肾线粒体内脱碘，结合后经肾排泄七、甲状腺激素—药理作用1、维持正常生长发育甲状腺激素能调控全身组织尤其是神经组织的生长发育甲状腺功能低下：小儿呆小病成人粘液性水肿。二、促进代谢提高基础代谢率使产热增多三、提高机体对儿茶

酚胺的反应性甲亢病人神经过敏、多言好动甲亢性心脏病八、甲状腺激素—药理作用九、甲状腺激素—作用机制通过甲状腺激素受体介导1.分布：细胞膜、线粒体、细胞核2.核受体与T3的亲和力大T410倍（称T3受体）3.与受体结合后：⚫调节基因转录，影响蛋白质合成而发挥效应⚫“非基因作用”影响转录后的过程十一、

甲状腺激素—临床应用1、呆小病••功能减退始于胎儿或新生儿•若尽早诊治，则发育仍可正常•若治疗过晚，则智力低下十一、甲状腺激素—临床应用2、粘液性水肿•一般服用甲状腺片，从小量开始•垂体功能低下者宜先用糖皮质激素再给予甲状腺激素•昏迷

者立即注射大剂量T3（T3片剂研碎加水鼻饲）十一、甲状腺激素—临床应用3、单纯性甲状腺肿⚫以含碘食盐、食物预防为主⚫甲状腺激素:⚫弥补内源性激素不足⚫抑制TSH过多分泌(缓解甲状腺组织代偿性增生肥大)丙硫氧嘧啶Propylthiouracil(PTU)二、碘及碘化物

—不良反应2、甲状腺摄碘功能检查甲亢症状开始减轻，1～3个月基础代谢率才恢复正常，为什么？1、呆小病四、甲状腺激素贮存与分泌反馈性增加TSH分泌而引起。七、甲状腺激素—药理作用当基础代谢率接近正常时，药量即可递

减，直至维持量。长期服用碘化物可诱发甲亢。三、甲状腺激素合成、贮存、分泌核受体与T3的亲和力大T410倍（称T3受体）Hypothalamus发生率为3%～12%，以甲硫氧嘧啶发生率较高甲状腺功能亢进（剂量过大）甲亢性心

脏病“非基因作用”影响转录后的过程二、碘及碘化物—临床应用T3T4四、硫脲类—体内过程十一、甲状腺激素—临床应用4、T3抑制试验对摄碘率高的患者作鉴别诊断用摄碘率时间服T3前服T3后第二节抗甲状腺药Antithyr

oidDrugs抗甲状腺药的分类一、硫脲类Thioureas二、碘及碘化物三、放射性碘131I四、β受体阻断药一、硫脲类Thioureas－分类1.硫氧嘧啶类Thiouracils⚫甲硫氧嘧啶Methylthiouracil(MTU)⚫丙硫氧嘧啶Propylthiouracil(PTU)2.咪唑

类：Imidazoles⚫甲巯咪唑Methimazole（他巴唑）⚫卡比马唑Carbimazole（甲亢平）二、硫脲类—作用机制血液中碘化物碘泵主动摄取进入甲状腺细胞与TG上的酪aa残基结合TSH过氧化物酶2MITMIT+

DIT活性碘（I+）过氧化物酶T4T3硫脲类硫脲类1、抗甲状腺作用⚫起效缓慢一般用药2～3周；甲亢症状开始减轻，1～3个月基础代谢率才恢复正常，为什么？⚫抑制外周组织的T4转化为T3丙硫氧嘧啶⚫腺体代偿性增生长期应用后，可使血清

甲状腺激素水平显著下降，反馈性增加TSH分泌而引起。三、硫脲类—药理作用2.免疫抑制作用轻度抑制免疫球蛋白生成对因治疗三、硫脲类—药理作用硫氧嘧啶类➢口服吸收迅速，20～30min起效，2h血药浓度达峰值，吸收率为80%。➢血浆蛋白结合率约75%➢全身分布，以甲状腺浓集较多

➢能通过胎盘，易进入乳汁➢主要经肝代谢灭活，t1/2约2h。四、硫脲类—体内过程十二、甲状腺激素—不良反应二、碘及碘化物—临床应用提高基础代谢率卡比马唑Carbimazole（甲亢平）三碘甲状腺原氨酸T3口服吸收迅

速，20～30min起效，2h血药浓度达峰值，吸收率为80%。Thyroidfollicle分布：细胞膜、线粒体、细胞核若尽早诊治，则发育仍可正常六、硫脲类—不良反应3、粒细胞缺乏症为最严重反应。二、碘及碘化物—不良反应十一、甲状腺激素—临床应用二、硫脲类—作用机

制二、硫脲类—作用机制2、硫脲类药物和大剂量碘剂的作用、作“非基因作用”影响转录后的过程碘还可进入乳汁并通过胎盘引起新生儿甲状腺肿，孕妇及乳母慎用。若尽早诊治，则发育仍可正常十一、甲状腺激素—临床应用甲巯咪唑甲巯咪唑（他巴

唑）作用较慢而持久，血浆t1/2为4～9h；➢卡比马唑（甲亢平）在体内转化成甲巯咪唑才生效，作用缓慢，不宜用于甲亢危象。四、硫脲类—体内过程五、硫脲类—临床应用1、甲亢内科药物治疗⚫适用于轻症⚫和不宜手术或131

I⚫开始治疗给大剂量以对甲状腺激素合成产生最大抑制作用。当基础代谢率接近正常时，药量即可递减，直至维持量。⚫疗程1～2年。五、硫脲类—临床应用2、手术前准备手术前服用硫脲类药物，使甲状腺功能恢复或接近正常，以防止发生麻醉或手术合并症

及甲状腺危象。但用药后TSH增多，腺体增生，手术易出血。五、硫脲类—临床应用3、甲状腺危象的辅助治疗硫脲类可作为辅助治疗，以阻断甲状腺激素合成。选何药？甲状腺危象感染、外伤、手术、情绪激动等诱因，导致大量

甲状腺素释放入血，产生高热、虚脱、心衰、肺水肿、水电解质紊乱，严重者可死亡。六、硫脲类—不良反应发生率为3%～12%，以甲硫氧嘧啶发生率较高1、一般反应多为胃肠道反应，还有头痛、关节痛等。2、过敏反应皮疹、发热

、荨麻疹、剥脱性皮炎等。3、粒细胞缺乏症为最严重反应。4、甲状腺肿和甲状腺功能减退5、甲状腺癌、结节性甲状腺肿等患者禁用二、碘及碘化物目前常用制剂⚫复方碘溶液（卢戈氏液liguoriodineCo）含碘5%，碘化钾10%⚫也可用碘化钾或碘化钠二、碘及碘化物—药理作用1、小剂量碘剂促进甲状腺激素

合成2、大剂量碘剂产生抗甲状腺作用机制：抑制甲状腺激素的释放抑制T3和T4合成拮抗TSH的促腺体增生作用特点：作用快而强（用药1天～2天起效，10天～15天达到最大效应）自限性（为什么不能单独用于甲亢内科治疗？）二、碘及碘

化物—临床应用1、单纯性甲状腺肿⚫在单纯性甲状腺肿流行地区，在食盐中加碘⚫按1/105～1/104的比例加入碘化钾或碘化钠可防止发病。⚫1996年起实行全民补碘二、碘及碘化物—临床应用2、甲亢手术前准备术前二周加用liguoriodineCo，以纠正硫脲类引起的腺体增生、充血，以利于手术进

行并减少出血。3、甲状腺危象大剂量的碘剂可阻止甲状腺激素的释放，一般24h即可充分发挥作用，需同时配合服用硫脲类。二、碘及碘化物—不良反应※过敏反应用药后立即或几小时后发生，主要表现为血管神经性水肿，上呼吸道水肿及严重喉头水肿。※慢性碘中毒表现为口腔及咽喉烧灼感、唾液分泌增多，眼

刺激症状等。※诱发甲状腺功能紊乱长期服用碘化物可诱发甲亢。碘还可进入乳汁并通过胎盘引起新生儿甲状腺肿，孕妇及乳母慎用。若尽早诊治，则发育仍可正常机制：抑制甲状腺激素的释放ThyroidfollicleA

ntithyroidDrugs二、碘及碘化物—临床应用发生率为3%～12%，以甲硫氧嘧啶发生率较高三、放射性碘—不良反应机制：抑制甲状腺激素的释放甲亢性心脏病机制：抑制甲状腺激素的释放AnteriorPituita

ry若尽早诊治，则发育仍可正常但制作方便，来源广泛，价格便宜。甲亢病人腺体代偿性增生长期应用后，甲状腺激素能调控全身组织1、一般反应多为胃肠道反应，还有头痛、关轻度抑制免疫球蛋白生成七、甲状腺激素—药理作用十一、甲状腺激素—临床应用三、放射性碘—药理作用13

1Iβ射线（99%）射程短（2mm杀伤力强γ射线（1%）射程长杀伤力弱1、甲亢治疗适用于不宜手术手术后复发硫脲类无效或过敏者2、甲状腺摄碘功能检查小量131I摄碘率摄碘高峰时间三、放射性碘—临床应用1.甲状

腺功能低下剂量过大一旦发生可补充甲状腺激素对抗2.131I禁用于妊娠甲亢、儿童甲亢及重症甲亢患者。三、放射性碘—不良反应作用机制1.主要通过阻断β受体，减轻甲亢患者交感—肾上腺系统兴奋症状2.抑制甲状腺激素分泌3.抑制外周组织T4脱碘成为T3。四、β受体阻断药临床应用1.用于控制甲亢症状2

.甲亢术前准备3.甲状腺危象的辅助治疗（若与硫脲类合用则疗效更佳）四、β受体阻断药思考题1、试述甲状腺激素的药理作用及应用？2、硫脲类药物和大剂量碘剂的作用、作用机制有何异同？3、甲亢术前准备应选择何药？说明其用药依据。