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抗菌药物概论医学知识宣教教学目的及要求掌握抗菌药物的常用术语、抗菌药物合理应用原则12熟悉抗菌药物的作用机制和细菌的耐药性抗菌药物概论医学知识宣教2化学治疗chemotherapy对所有病原体包括病原微生物、寄生虫甚至肿瘤细
胞所致疾病的药物治疗统称化学治疗。化疗过程中所用药物称为化学治疗药物抗菌药物概论医学知识宣教3病原体病原微生物寄生虫恶性肿瘤细胞抗肿瘤药抗寄生虫药抗微生物药细菌、螺旋体、衣原体、支原体、立克次体、真菌、病毒等抗菌药抗真菌药抗病毒药
抗菌药抗菌药物概论医学知识宣教4耐药性抗菌作用宿主病原体宿主、药物与病原体之间的相互作用抗菌药物概论医学知识宣教5理想的抗菌药物◼对致病菌有高度的选择性◼细菌对其不易产生抗药性◼对机体的毒性反应和副作用很
少◼具有优良的药动学条件◼性状稳定◼使用方便,价格低廉抗菌药物概论医学知识宣教6第一节抗菌药物常用术语抗菌药抗生素人工合成抗菌药人工半合成天然抗菌药物概论医学知识宣教7抗菌活性范围广谱:四、氯窄谱:异烟肼抗菌谱能力抑菌药杀菌药如
何评价?最低抑菌浓度最低杀菌浓度抗菌药物概论医学知识宣教8抗菌后效应化疗指数评价药物安全性,LD50/ED50表示越高越安全?治疗指数CI↑药物治疗效果↑对机体的毒性↓临床价值↑抗菌药物概论医学知识宣教9第二节抗菌药物的作用机制1.抑制细菌细胞壁合成2
.抑制细菌细胞膜功能3.干扰细菌的物质代谢抗菌药物概论医学知识宣教101.抑制细菌细胞壁合成N-乙酰胞壁酸胞浆胞浆膜胞浆膜外环丝氨酸N-乙酰胞壁酸五肽N-乙酰胞壁酸五肽N-乙酰葡萄糖胺双糖五肽双糖十肽双糖十肽交叉联接+磷霉素杆菌肽β-内酰胺类××××抗菌药物概论医学知识宣教112.抑制细菌细胞
膜功能◼多烯类:真菌胞浆膜中的麦角固醇结合◼多粘菌素:细菌胞浆膜中的磷脂结合胞浆膜通透性↑内容物外漏细胞死亡抗菌药物概论医学知识宣教12磺胺类二氢叶酸合成酶二氢叶酸四氢叶酸合成蛋白质二氢叶酸还原酶甲氧苄啶3.干扰细菌的物质
代谢⑴干扰细菌叶酸代谢PABA抗菌药物概论医学知识宣教13⑵抑制细菌核酸代谢◼喹诺酮类DNADNA复制和细菌回旋酶mRNA转录死亡◼利福平DNA依赖的RNA聚合酶---抗菌药物概论医学知识宣教14⑶抑制蛋白质合成◼细菌核糖体为70s,由30s和50s亚
基组成;◼哺乳动物细胞核糖体为80s,由40s和60s亚基组成①影响全过程氨基糖苷类②与30S亚基结合四环素类③与50S亚基结合氯霉素、林可霉素、大环内酯类抗菌药物概论医学知识宣教15氨基苷类氨基苷类氨基苷类四环素类大环内酯类氯霉素类林可霉素类抗菌药物
概论医学知识宣教16抗菌药物概论医学知识宣教17第三节细菌的耐药性耐药性耐受性?Tolerance?抗菌药物概论医学知识宣教181.固有耐药性(intrinsicresistance)天然耐药性,由染色体介导的代代相传的耐药性铜绿假单胞菌——氨苄西林厌氧菌——氨基糖苷类2.获得性耐
药性(acquiredresistance)耐药基因后天获得,由质粒介导的金葡菌——-内酰胺类细菌的耐药性分类抗菌药物概论医学知识宣教19耐药性的产生机制❖①产生灭活酶水解酶:-内酰胺酶钝化酶:乙酰基转移酶、磷酸转
移酶、腺苷转移酶❖②改变靶位的结构a.改变靶蛋白,降低与抗菌药的亲和力b.增加靶蛋白的数量,维持微生物正常形态与功能c.新合成功能正常、与抗菌药亲和力低的靶蛋白抗菌药物概论医学知识宣教20抗菌药物概论医学知识宣教22第四节抗菌药物的合理应用抗菌药物概论医学知识宣教23医学界流传着一句话:“美国枪支
容易买得到,抗生素很难买得到,而中国恰好相反。”用这句话来形容抗生素的重要性和在中国的滥用程度再恰当不过了。中国成为世界上滥用抗生素问题最严重的国家之一,每年有8万人左右直接或间接死于滥用抗生素。抗菌药物概论医学知识宣教24案例一北京一女患者,诊断为普通的肺炎,医生给予抗生素治疗,但是一般
的抗生素对该患者的病没有丝毫效果,医生给他用了高档抗生素也不管用。一周过去了,病情没有好转结果反而更严重了,最后由于治疗无效,呼吸衰竭而死亡。”在调查该病人的生活习惯的时候发现该患者平时特别爱干净,但是
每天由于工作关系,必须在外面吃饭,所以在每顿饭后她都会习惯性的吃两粒抗生素。结果由于长期服用抗生素,结果产生了耐药性。抗菌药物概论医学知识宣教25一、合理应用的基本原则1.根据细菌学诊断合理选药2.根据抗菌药的药动学与感染部位合理
用药3.针对患者情况合理用药4.需要严格控制抗菌药物应用的情况①病毒感染②不明原因发热(严重或怀疑细菌感染)③避免局部用药④联合用药严格掌握适应症⑤预防用药严格掌握适应症抗菌药物概论医学知识宣教26二、抗菌药物的联合应
用1.增强疗效2.减少不良反应3.延缓或减少耐药性产生4.扩大抗菌谱联合用药的目的抗菌药物概论医学知识宣教271.不明原因的严重感染2.多种细菌引起的混合感染3.结核病需长期治疗防止耐药性产生4.降低毒副作用:两性霉素+氟胞嘧啶治疗隐球菌性脑膜炎联合用药的指征抗菌药物概论医学知识宣教28联合用
药的结果抗菌药物依其作用性质可分为四大类:Ⅰ类为繁殖期杀菌药,如青霉素类、头孢菌素类等;Ⅱ类为静止期杀菌药,如氨基甙类、多粘菌素等,它们对静止期、繁殖期细菌均有杀灭作用;Ⅲ类为速效抑菌药,如四环素类、氯霉素类与大环内酯类;Ⅳ类
为慢效抑菌药,如磺胺类等。联合用药可获得四种效果协同(Ⅰ+Ⅱ)、拮抗(Ⅰ+Ⅲ)相加(Ⅲ+Ⅳ)、无关或相加(Ⅰ+Ⅳ)。抗菌药物概论医学知识宣教291.产生拮抗作用(PG+四、氯)2.毒性增强(氨+头孢一代)3.产生药物配伍禁忌(PG+大分
子胺类;PG+四)不合理的联合用药抗菌药物概论医学知识宣教301、化疗指数可用下列哪个比例关系来衡量?AED95/LD5BED5/LD95CED50/LD50DLD95/ED5ELD5/ED953、抑制细菌的转肽酶,阻止粘肽交叉联接的药物是:A四环素B环
丝氨酸C万古霉素D青霉素E杆菌肽抗菌药物概论医学知识宣教314、特异性抑制细菌DNA依赖的RNA多聚酶的药物是:A磺胺类BTMPC喹诺酮类D对氨水杨酸E利福平7、下列何类药物属抑菌药?A青霉素类B头孢菌素类C多粘菌
素类D氨基甙类E大环内酯类抗菌药物概论医学知识宣教328、繁殖期杀菌药与静止期杀菌药合用的效果是:A增强B相加C无关D拮抗E相减10、可获协同作用的药物组合是:A青霉素+红霉素B青霉素+氯霉素C青霉素+四环素D青霉素+庆大霉素E青霉素+磺胺嘧啶抗菌药物概论医学知识宣教3312、下列哪项不是抗菌药
物联合用药的目的?A扩大抗菌谱B增强抗菌力C减少耐药菌的出现D延长作用时间E减少毒副作用15、有甲、乙、丙三药,其LD50分别为40、40、60mg/kg,ED50分别为10、20、20mg/kg,三药安全性的大小是:A甲=乙=丙B甲>乙>丙C甲<乙<丙D甲>丙>乙E甲<丙<乙抗菌药物
概论医学知识宣教34抗菌药物概论医学知识宣教35