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抗过敏药医学知识组胺是体内非常重要的自体活性物质(autacoids)。参与生理功能调节、病理过程（炎症和变态反应等）。【作用与机制】位于靶细胞膜上组胺受体有H1、H2、和H3三种亚型。1.组胺激活H1受体，通过IP3、DAG介导产生支气管及胃肠道平滑肌兴奋，毛细血管通透性增加和部分血管

扩张作用。2-甲基组胺是特异的H1受体激动剂。抗过敏药医学知识22.组胺激活H2受体，由cAMP介导产生胃酸分泌、部分血管扩张和心脏的正性频率作用，英普咪定是特异的H2受体激动剂。3.中枢及外周神经末梢存在有H3受体，参与组胺合成与释放的负反馈调节。在大脑，H1、H

2受体主要分布于突触后膜，H3受体主要分布于突触前膜。抗过敏药医学知识3【药理作用】1．促进腺体分泌组胺激动胃壁细胞H2受体，激活腺苷酸环化酶，细胞内cAMP水平增加，使壁细胞顶端的囊泡膜上H+，K+-ATP酶激活，泵出H+，具有强大的刺激胃酸分泌作用。2．兴奋平滑

肌组胺激动平滑肌细胞H1受体，使支气管平滑肌收缩，引起呼吸困难，支气管哮喘者对此尤为敏感。抗过敏药医学知识43．扩张血管组胺激动血管平滑肌细胞H1、H2受体，使小动脉、小静脉扩张，外周阻力降低，回心血量减少，引起血压下降。激动Hl受体可使毛细血管扩张，毛细血管通透性增加，引起局部水

肿和全身血液浓缩。▲“三重反应”：小剂量皮内注射组胺，可出现“三重反应”：毛细血管扩张出现红斑，毛细血管通透性增加，在红斑上形成丘疹；抗过敏药医学知识5最后，通过轴索反射致小动脉扩张，丘疹周围形成红晕。麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应”常不完全，可作为麻风病的辅助

诊断。【临床应用】主要用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨空腹，皮下注射组胺0.25～0.5mg，若仍无胃酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃癌病人和恶性贫血。抗过敏药医学知识6【不良反应与注意事项】有颜面潮红、头痛、体位性低血压

。溃疡病、胃肠出血及支气管哮喘者禁用。倍他司汀（betahistine，抗眩啶）组胺H1受体激动剂，能导致血管扩张，但不增加毛细血管通透性。可促进脑干和迷路的血液循环，纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。尚有抗血小板聚集及血栓形

成作用。抗过敏药医学知识7【临床应用】1）内耳眩晕病，能消除眩晕、耳鸣、恶心及头痛等症状，近期治愈率较高。2）慢性缺血性脑血管病。3）多种原因引起的头痛。【不良反应】偶有恶心、头晕、心悸、胃部不适等，溃疡病患者慎用。对原有哮喘者、嗜铬细胞瘤患者应避免使

用。抗过敏药医学知识8抗组胺药（antihistamines）又称组胺拮抗药（histamineanta-gonists），能竞争性地拮抗组胺作用。根据药物对组胺受体的选择性不同，抗组胺药分为H1、H2和H3受体阻断药三类。H1和H2受体阻断药广泛用于临床，H3受体阻断

药目前仅作为工具药使用。抗过敏药医学知识9一、H1受体阻断药H1受体阻断药大多为乙基胺结构，该结构是其与组胺竞争结合受体的必需结构。抗过敏药医学知识10常用的药物有：（1）乙醇胺类：苯海拉明(diph

enhydramine)等；（2）吩噻嗪类：异丙嗪(promethazine)等；（3）乙二胺类:曲吡那敏(tripelennamine）等；（4）烷基胺类：氯苯那敏(chlorphenamine）等；（5）哌嗪类：布克力嗪(buclizine）等；（6）哌啶类：阿司咪唑(astemi

zole）等；（7）其他类。抗过敏药医学知识11【药理作用与机制】1．抗H1受体作用可完全对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩作用。2．中枢抑制作用此类药物多数可通过血脑屏障，有不同程度的中枢抑制作用，表现有镇静、嗜睡。苯海拉明和异丙

嗪抑制作用最强，氯苯吡胺作用最弱，阿司咪唑不易透过血脑屏障，故无中枢抑制作用，苯茚胺则有中枢兴奋作用。抗过敏药医学知识123．其他作用多数具有抗胆碱作用，产生较弱的阿托品样作用；还有较弱的局麻作用和对心脏的奎尼丁样作用。抗过敏药医学知识13【临床应用】H1受体阻断药的作用和应用基本相似，但有第

一代和第二代之分。哌啶类等第二代H1受体阻断药基本无中枢镇静作用，且某些药物作用较持久。常用H1受体阻断药的作用和应用特点如表:抗过敏药医学知识142．晕动症及呕吐用于晕动病、放射病等引起的呕吐，常用茶苯海明和异丙嗪。3．镇静催眠异丙嗪、苯海拉明可短期用于治疗失眠，尤其是因变态反应性疾病引起的失

眠。⒋其它用途异丙嗪常作为冬眠合剂的组分，用于人工冬眠。由于异丙嗪对支气管平骨肌有轻度的松驰作用，又有抗组胺和中枢抑制作用，因而也常作为复方镇咳祛痰药的成分。抗过敏药医学知识16——————————————————————————药物持续(h)镇静

催眠防晕止吐主要应用——————————————————————————▲乙醇胺类苯海拉明4-6+++++皮肤黏膜过敏、晕动病茶苯海明4-6++++++晕动病▲吩噻嗪类异丙嗪6-12+++++皮肤黏膜过敏、晕动病▲乙二胺类

曲吡那敏4-6++皮肤黏膜过敏▲烷基胺类氯苯那敏4-6+皮肤黏膜过敏▲哌嗪类布可立嗪16-18++++防晕止吐美可洛嗪12-24++++防晕止吐▲哌啶类赛庚啶3++过敏偏头痛（抗5-HT）苯茚胺6-8-(兴奋)-

皮肤黏膜过敏阿司咪唑10（d）--皮肤黏膜过敏————————————————————————————————————抗过敏药医学知识17不良反应1.中枢症状嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝等中枢抑制症状最为常见，应告诫病人在服药期间不宜驾驶

车般、操纵机器或从事高空作业，以免发生意外。也不宜饮酒，以免加重副作用。少数病人（尤其是儿童）可出现失眠、烦躁不安等中枢兴奋症状。抗过敏药医学知识18⒉胃肠反应可见口干、畏食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等，宜餐后服药以减轻症状；但阿司咪唑宜餐前1小时服用，以防食物影

响药效发挥。3.其它反应偶见粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等；阿司咪唑及特非那定过量可致严重的心律失常，应予注意。本品具有抗胆碱作用，故青光眼、尿潴留、幽门梗阻者禁用。抗过敏药医学知识19二、H2受体阻断药临床常用的H2受体阻断药主要有西咪替丁(cim

etidine，甲氰咪胍)、雷尼替丁(ranitidine、法莫替丁(famotidine)等。它们选择性地阻断H2受体，而不影响H1受体。主要用于治疗消化道溃疡。抗过敏药医学知识20西咪替丁【药理作用与机制】1．抑制胃酸分泌2．心血管系统西咪替

丁能拮抗组胺对离体心脏有正肌和正频作用；可部分拮抗组胺的扩管降压作用。▲在抑制胃酸分泌的剂量下，它几乎不影响心血管系统功能。抗过敏药医学知识213．免疫调节作用▲组胺诱生的抑制因子(histamine-inducedsuppresserfac

tor，HSF)是组胺产生免疫抑制作用的主要原因。西咪替丁阻断T细胞H2受体，减少HSF的产生，从而逆转组胺的免疫抑制作用。抗过敏药医学知识22表现为：①促进有丝分裂原引起的人淋巴细胞增殖；②增强皮肤迟发型变态反应和移植物抗宿主反应(GVHR)。③促进淋巴因子如白细胞介素2(IL-2)

、γ干扰素和巨噬细胞移动抑制因子(MIF)的产生；④促进抗原引起的B细胞增殖，增加抗体的产生，等。抗过敏药医学知识23【临床应用】1.用于治疗胃和十二指肠溃疡，能减轻疼痛，促迸愈合。对于胃肠道出血，特别是胃肠粘膜糜烂引起的出血。2.也可治疗胃酸分泌过多症(卓-艾综合

征)和食道炎。3.还可用于各种原因引起免疫功能低下和肿瘤的辅助治疗。抗过敏药医学知识24【不良反应与注意事项】1.可有恶心、呕吐、腹泻和便秘等胃肠道反应；还有头痛、眩晕、语言不清和幻觉等中枢神经系统反应；2.剂量过大可出

现精神紊乱，甚至昏迷；少数病人有粒细胞缺乏和再生障碍性贫血。3.因西咪替丁有抗雄性激素作用，所以男性病人可有乳腺增生，女性可发生溢乳症。抗过敏药医学知识25第2节钙盐临床常用的钙盐有葡萄糖酸钙，氯化钙，乳酸钙抗过敏药医学知识26

【药理作用】1.抗过敏2.促进骨骼的生长和维持骨骼的硬度3.维持神经肌肉的正常兴奋性4.解救镁中毒钙盐能增加毛细血管的致密度中，降低其通透性，使渗出减少，因面缓解过敏症状。钙是构成骨骼的主要成分，人体钙的99%存在于骨中，是保证骨骼生长和维持

骨骼的硬度所必需的。正常人血清钙含量约90-110mg／L。当血钙含量降低时，神经肌肉组织的兴奋性则升高，出现手足搐搦症，幼儿可见喉痉挛或惊厥。由于钙和镁的化学性质相似，可以竞争同一结合部位而产生对抗作用。抗过敏药医学知识27【临床应用】1.过敏性疾病如荨麻疹，血管神经性水肿，血清病，接触性皮

炎和湿疹等。2.佝偻病，软骨病，骨质疏松症口服钙盐常联用维生素D，以促进钙的吸收和利用。3.手足搐搦，幼儿喉痉挛或惊厥静注钙盐可迅速缓解，症状控制后可改用口服给药。4.镁的急性中毒可静注氯化钙或葡萄糖酸钙解救。抗过敏药医学知识28【不良反应和注意事项】1.钙盐

刺激性强，不宜肌内或皮下注射。静注须稀释，并避免漏出血管外引起剧痛及组织坏死。如药液外漏时，应立即用0.5%普鲁卡因注射做局部封闭。注射用葡萄糖酸钙的含钙量较氯化钙低，故刺激性较小而安全。2.钙盐静注时，可引起全身发热感，并兴奋心脏引起心律失常，甚至心脏停博，

故应缓慢注射和密切观察病人反应。3.钙剂能增强强心苷的心脏毒性，故在强心苷治疗期间或停药1周内禁忌静注钙盐。4.钙离子与四环素类抗生素可生成不溶性的络合物而相互影响吸收，二者不宜同服。抗过敏药医学知识29