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抗过敏药物案例版受体类型发现时间体内分布生理效应H11966分布广泛，如平滑肌、内皮细胞、脑、毛细血管等。被组胺激活可引起肠道、子宫、支气管等器官平滑肌收缩，毛细血管舒张，导致血管壁渗透性增加，同时参与变态反应发生，是变态反应的主要治疗靶点。H21972分布广

泛，如消化道粘膜、脑、心肌等。可引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加，是消化道溃疡的主要治疗靶点。H31983主要分布于脑和肺。其功能与脑内多种神经递质的调控有关。可能是睡眠、觉醒、记忆、认识、肥胖和心血管疾病等的治疗靶点H41994主要分布

于免疫器官、血细胞和肠道。推测其在免疫性疾病如过敏反应、哮喘和癌症治疗中有重要作用。抗过敏药物案例版2抗组胺类抗过敏药物分类1、受体拮抗剂－组胺H1受体拮抗剂✔2、组胺酸脱羧酶抑制剂3、阻断组胺释放的抗组胺药抗过敏药物案

例版3第一节组胺H1受体拮抗剂（histamineH1receptorantagonists）1993年在动物实验中，发现哌罗克生－对支气管痉挛有保护作用开始H1受体拮抗剂研究抗过敏药物案例版4一、经典的H1受体拮抗剂按化学结构分抗

过敏药物案例版5（一）乙二胺类H1受体拮抗剂NNCH3Ar'ArCH3药物名称－Ar－Ar′芬苯扎胺（phenbezamine）曲吡那敏（tripelennamine）美吡拉敏（mepyramine）西尼二胺（thenyldiamine）美沙吡林（methapyrilene）美

沙芬林（methaphenilene）NNNNH3COSSS抗过敏药物案例版6（一）乙二胺类H1受体拮抗剂抗组胺作用弱于其他结构类型，并具有中等程度的中枢镇静作用，还可引起胃肠道功能紊乱，局部外用可引起皮肤过敏。抗过敏药物案例版7二、氨基醚类（ami

noethers）R1OArR2NCH3CH3药物名称－Ar－R1－R2苯海拉明－H－H甲氧拉明－OCH3－H氯苯海拉明－Cl－H溴苯海拉明－Br－H卡比沙明－Cl－H多西拉敏－H－CH3NN抗过敏药物案例版8•第一代氨基醚类H1受体拮抗

剂有明显的中枢镇静作用和抗胆碱作用，常见嗜睡、头晕、口干等不良反应，但胃肠道反应的发生率较低。部分药物在常用量时就可治疗失眠。二、氨基醚类（aminoethers）抗过敏药物案例版9ONCH3CH3HCl盐酸苯海拉明（diphenhydramineh

ydrochloride）本品能竞争性阻断组胺Hl受体而产生抗组胺作用，临床上主要用于治疗荨麻疹、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等皮肤、粘膜变态性疾病。中枢抑制作用显著，有镇静、防晕动和止吐作用，可预防晕动病及治疗妊娠呕吐。主要副作用为嗜睡。抗过敏药物案例版10氨基醚类H1受体

拮抗剂NOCl后期的氨基醚类H1受体拮抗剂第二代抗组胺药氯马斯汀ClemastineOClN司他斯汀Setastine抗过敏药物案例版11NClNCOOHCOOH马来酸氯苯那敏结构特点属于丙胺类抗组胺药有光学活性－S构型活性比消旋体约强二倍－R构型为消旋体的1/

90－临床用消旋体抗过敏药物案例版13本品对组胺H1受体的竞争性阻断作用甚强，－用量少，副作用小，适用于小儿用于治疗过敏性疾病。对中枢抑制作用较轻马来酸氯苯那敏的作用抗过敏药物案例版14丙烯类似药物也有很好

的抗组胺活性－E型体的活性>>Z型体抗过敏药物案例版15盐酸赛庚啶四、三环类（tricyclics）抗过敏药物案例版16比马来酸氯苯那敏更强的H1受体拮抗活性－适用于过敏性疾病，如荨麻疹、湿疹、皮肤搔痒症、过敏性鼻炎及其它并具有轻、

中度的抗5－HT及抗胆碱作用可抑制下丘脑饱觉中枢－有刺激食欲的作用，服用一定时间后可见体重增加。盐酸赛庚啶的作用抗过敏药物案例版17相关药物－吩噻嗪类三环类H1受体拮抗剂抗过敏药物案例版18其它三环类H1受体拮抗剂抗过敏药物案例版19NNOOCl氯雷他

定Loratadine为强效选择性H1受体拮抗剂，但没有抗胆碱能活性和中枢神经系统抑制作用，属于第二代非镇静性抗组胺药。抗过敏药物案例版20五、哌嗪类（piperazines）NR1NR2见表9－4抗过敏药物

案例版21ClNNOCOOH2HCl盐酸西替利嗪（cetirizinehydrochloride）2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐由于结构中的羧基易离子化，不易透过血脑屏障，故其中枢镇静作用弱，可选择性拮抗H

1受体，无明显抗胆碱或抗5-羟色胺作用。非镇静性抗组胺药抗过敏药物案例版22六、哌啶类（piperidines）NNFNNNHNOCH3咪唑斯汀（mizolastine）结构特点：1一个芳环、三个含氮杂环2、两个胍基3、只具有很弱的碱性－氮原子都处于季胺、酰胺及芳香性环中4、整体分子相对稳定作用特

点：1、对H1受体有高度特异性和选择性2、具有抑制5－脂氧合酶的作用，减少白三烯的合成3、双重抗过敏药。抗过敏药物案例版23OHNOHCH3CH3COOHfexofenadineHNNHNNFnorastemizoleNClNHdesloratadine非索非那

定诺阿司咪唑地氯雷他定抗过敏药物案例版24第三代H1受体拮抗剂则表现出更多优点：对H1受体具有高度选择性；具有抗过敏介质作用；无镇静作用；无肝脏首过效应；很少与通过肝药酶P450代谢的药物发生竞争性拮抗。因此，这类药物在治疗过敏性疾病中更安全有效。抗过敏药物案例版2

5第二节其它抗过敏药物（otherantiallergicagents）一、过敏介质释放抑制剂（inhibitorsofallergicmediatorrelease）二、缓激肽拮抗剂（bradykininantagonist

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