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抗高血压压药每年有165万人死于脑卒中每年因卒中死亡的人数（万）3个国家每年卒中死亡人数中国印度俄罗斯0501001502001657751我国每年增加脑卒中患者200万人50%有先兆症状CalciumChannelBlockerCCB—中国医生处方最多的一类降

压药物我国是全球卒中第一大国分类与诊断标准(WHO）类别收缩压(SP)舒张压(DP)靶器官损害(mmHg)(mmHg)程度1级高血压140~15990~99尚无器官损伤2级高血压160~179100~109

已有器官损伤（中度）但功能尚可代偿3级高血压180110损伤的器官功能（重度）已失代偿（轻度）原发性高血压继发性高血压收缩/舒张压Systolic/DiastolicPressure高血压危险分层？分层低危中危高危分层项目(1)高血压1级且无其他危险因素(1)高血压2级或(2

)高血压1级伴危险因素1-2个(1)高血压3级或(2)高血压1级或2级伴危险因素≥3个或(3)靶器官损害或(4)临床疾患•年龄≥55岁•吸烟•血脂异常•早发心血管家族史•肥胖•缺乏体力活动•左室肥厚•颈动脉增厚、斑块•肾小球硬化•脑血管病•心

脏病•肾脏病•周围血管病•视网膜病变•糖尿病危险因素靶器官损害临床疾患一、神经调节：交感神经-肾上腺素系统中枢神经节末梢NA释放突触后膜受体血管平滑肌二、体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统肾脏邻球肾素转化酶小动脉收缩旁器血管紧血管紧血管紧张素原张素Ⅰ张素Ⅱ醛固酮分泌→水

钠潴留可乐定莫索尼定利美尼定樟磺咪芬美卡拉明利舍平胍乙啶普萘洛尔1哌唑嗪1拉贝洛尔肼屈嗪硝普钠硝苯地平米诺地尔-R阻断药ACEI(卡托普利)氯沙坦利尿药(噻嗪类)抗高血压药的作用环节与分类+咪唑啉受体+孤束核2受体噻嗪类利尿药受体阻断剂ACEI类钙拮

抗剂联合应用抗高血压药的应用原则1.有效治疗和终生治疗（140/90mmHg）2.保护靶细胞：ACEI及长效钙拮抗剂3.剂量个体化、平稳降压利尿药、β受体阻断药、钙拮抗药、ACEI及AT1受体阻断剂，长效制剂4.联合用药左室肥厚颈动脉增厚、斑块肾小球硬化

靶器官损害可致血压剧烈波动，24h自发性波动较大拉西地平：起效慢、长效生物半衰期较长，可减少给药次数；尼莫地平：扩脑血管作用强三、肾上腺素受体阻断药球状带细胞—对心血管功能的稳定有调节作用；降压作用强而持久，伴有心率减慢；1）反射性兴奋交感神经:Calciu

mChannelBlocker长期应用(数月,10mg/日)可致多毛症单用适于轻度高血压，与利尿药、血管扩张药合用于中、重度高血压肾素分泌水钠潴留耐受性：合用利尿药；仅适用于其它降压药无效的急进性高血压、高血压脑病和高血压危象时的紧急降压。选择性阻断突触后膜1受体：硫氰化物蓄积中毒：

急性精神病，甲减不良反应多、且较重：(2)高血压1级伴危险因素1-2个长期应用(数月,10mg/日)可致多毛症普萘洛尔Propranolol血压的生物节律性2次/日，两高峰前0.5h或1h1次/日，晨7时最佳降

压药血压波动性bloodpressurevariability,BPVCCB联合ACEI防治脑卒中更具优势，CCB中的佼佼者可力洛，与ACEI中的优秀代表蒙诺联合ABCD原则一、利尿药氢氯噻嗪hydroc

hlorothiazide【降压机制】：不明确1.用药初期：排Na+利尿→细胞外液，血容量→BP2.长期用药（3-4周后）：小动脉壁细胞内Na+→Na+-Ca2+交换使细胞内Ca2+→血管平滑肌对NA等缩血管物质反应性

→血管扩张→BPSystolic/DiastolicPressure激活ATP敏感性K+通道—K+外流↑—细胞膜超极化电压依赖性Ca2+通道—Ca2+内流--血管扩张--BP；CCB—中国医生处方最多的一类降压药物长期应用(数月

,10mg/日)可致多毛症24h平稳降压，3~6周后达最大效应(2)高血压1级伴危险因素1-2个(2)高血压1级或2级伴危险因素≥3个或合并心绞痛、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高血脂、及恶性高血压患者均适用伴肾功能不良、肾衰、糖尿病者可乐定Clonidine(1)高血压1

级且无其他危险因素不良反应多，少用（副交感神经兴奋、诱发和加重溃疡、中枢抑制：镇静，嗜睡，抑郁症）降压作用强而持久，伴有心率减慢；首剂效应：昏厥、体位性低血压Na+-Ca2+交换机制—细胞内Ca2+外流↑—细胞膜内面结合C

a2+↑—血管扩张--BP1、试述抗高血压药的分类？口服易吸收，起效快，降压作用强大而持久；拜新同(硝苯地平控释片)最有效降低收缩压我国是全球卒中第一大国二、体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统CCB—中国医生处方最多的一类降压药物口服，

吗啡类药物所致戒断症状1.口服吸收良好2.降压作用温和，持久3.长期大量应用的不良反应：低血钾；高血糖；高血脂；高尿酸血症氢氯噻嗪,hydrochlorothiazide1.尚有钙拮抗作用而扩血管，广泛用于降压2.不易引起血脂变化，故伴高血脂患者宜

于应用吲达帕胺（indapamide,寿比山）二、钙拮抗药calciumantagonists硝苯地平nifedipine(第一代二氢吡啶类，心痛定)1.作用于细胞膜L-型钙通道，抑制Ca2+内流入细胞2.口服吸收良好，起效快，作用短暂3.

可致血压剧烈波动，24h自发性波动较大4.合并心绞痛、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高血脂、及恶性高血压患者均适用5.可引起反射性心率↑，水肿合用受体阻断剂，利尿药控释片（拜新同）拜新同(硝苯地平控释片)最有效降低收缩压氨氯地平Amlodipine(络活喜,第三代二氢吡

啶类)【降压特点】1.对血管平滑肌选择性更强;2.口服吸收率及生物利用度更高（>90%）；起效和缓，渐进降压，疗效维持久，每日1次；3.反射性兴奋交感神经—心率↑—合用受体阻断剂4.轻中度高血压；稳定型及变异型心绞痛其他的钙

拮抗药•尼群地平：温和、短效，中度降压•尼莫地平：扩脑血管作用强•拉西地平：起效慢、长效缺血性脑血管病三、肾上腺素受体阻断药受体阻断药普萘洛尔(Propranolol，心得安)1.口服起效缓慢，降压作用温和；2.生物利用度较低，个体差异明显；3.不引起体位性低血压；4.长期应用不易产生耐受

性。1.肾脏:肾小球旁器1分泌肾素--血管紧张素II水平2.心脏:１受体－心输出量；3.中枢:受体－中枢兴奋性神经元－外周交感神经张力↓－血管阻力↓；4.突触前膜:交感神经末梢突触前膜２受体－递质释放普萘洛尔Propran

olol【降压作用机制】普萘洛尔Propranolol【应用】1.单用适于轻度高血压，与利尿药、血管扩张药合用于中、重度高血压2.心输出量及肾素活性偏高者，伴心绞痛、偏头痛、焦虑等高血压患者效果较好【不良反应及用

药注意】1.心动过缓,支气管痉挛,恶心,腹泻,乏力；2.精神方面副作用：多梦,幻觉,失眠,抑郁3.小量(40-60mg/日)开始，久用不宜骤停;4.严重心力衰竭及哮喘患者禁用1受体阻断药哌唑嗪Prazosin【

降压特点】1.选择性阻断突触后膜1受体：2.降压效力中等偏强：口服起效快，作用维持久；24h平稳降压，3~6周后达最大效应3.对血脂代谢有良好作用4.首剂效应：昏厥、体位性低血压（一）血管紧张素转化酶抑制剂(angiotensinconvertingenzymeinh

ibitors,ACEI)1.抑制血管紧张素Ⅰ转化酶(ACEI):→AngⅡ↓→血管舒张—外周阻力↓—血压↓；2.抑制激肽酶→缓激肽降解↓→血管扩张—血压↓【药理作用】卡托普利captopril（甲巯丙脯酸,开博通）四、影响血管紧张素Ⅱ的药物卡托普利captopril降压一线药物1.

各期高血压；2.合并糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、充血性心力衰竭、心肌梗死的患者【不良反应】1.首剂效应，低血压2.无痰干咳3.高血钾、低血糖4.影响胎儿发育5.皮疹，味觉障碍，蛋白尿，急性肾衰，血管神经性水肿，偶见中性白细胞减少

。AT1受体：血管平滑肌，心肌，脑，肾及分泌醛固酮的肾上腺球状带细胞—对心血管功能的稳定有调节作用；（二）血管紧张素Ⅱ受体阻断药1.降血压：选择性阻断AT1受体→拮抗AngⅡ介导的血管收缩、醛固酮释放2.促

进尿酸排泄，缓解利尿药副作用氯沙坦losartan降压时反射性兴奋交感神经首剂效应：昏厥、体位性低血压取代NA被摄入囊泡内递质耗竭3级高血压180110损伤的器官功能可致血压剧烈波动，24h自发性波动较大氢氯噻嗪hydrochlorothiazideSystolic/DiastolicPress

ure高血压危象，急性高血压手术麻醉时控制血压促进尿酸排泄，缓解利尿药副作用(水肿、心悸、体位性低血压)合并糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、充血性心力衰竭、心肌梗死的患者口服起效缓慢，降压作用温和；四、影响血管紧张素Ⅱ的药物长期应用(数月,10mg/日)可致多毛症三、肾上腺素受体阻断药球状带

细胞—对心血管功能的稳定有调节作用；拉西地平：起效慢、长效(2)高血压1级伴危险因素1-2个每年因卒中死亡的人数（万）卡托普利captopril降压一线药物选择性阻断突触后膜1受体：•单纯收缩期高血压–宜用硝苯地平、利尿药•伴心功能不全、心室肥大者–不宜用β-R阻断药，宜

用ACEI类、长效CCB类•伴肾功能不良、肾衰、糖尿病者–宜用ACEI、硝苯地平•伴窦性心动过速–宜用β-R阻断药•伴消化性溃疡者–宜用可乐定，不用利舍平•伴支气管哮喘、慢性阻塞性肺部疾患者–不用β受体阻断

药，慎用ACEI类根据合并症选药五、其他类（一）中枢性抗高血压药可乐定Clonidine（咪唑啉类衍生物）1.降压作用：2.起效快，口服吸收良好，降压中等偏强；无明显的体位性低血压；3.久用可致水钠潴留，产生

耐受性2.镇静作用可乐定Clonidine【应用】1.中度高血压：优适用于伴胃溃疡的高血压患者；2.高血压危象：静脉点滴；3.口服，吗啡类药物所致戒断症状4.开角型青光眼【不良反应】1.中枢抑制、消化

道抑制2.久用可致水钠潴留—合用利尿药莫索尼定Moxonidine(第二代中枢性降压药)【作用及应用特点】激动延髓腹外侧核吻部Ⅰ1-咪唑啉受体--外周交感活性↓—血压↓1.口服吸收良好，起效快；2.生物半衰期较长，可减少给药次数；3.不良反应较轻；4.用于轻、

中度高血压。（二）直接舒张血管药肼屈嗪Hydralazine(肼苯哒嗪）【降压作用特点】（小动脉）１.起效快,效果明显－中度高血压，目前少用２.不良反应多：1）反射性兴奋交感神经:心率、耗氧量→心悸、心绞痛：合用阻断剂；肾素分泌→水钠潴留→耐受性：合用利

尿药；2）消化道症状：3）神经系统症状：4）长期大量(200mg/日)：全身性红斑狼疮综合征硝普钠sidiumnitroprusside松弛小A(阻力血管)―后负荷↓－血压↓,心功能改善松弛V(容量

血管)－前负荷↓―血压↓,心功能改善【降压机制】亚硝基铁氰化钠(NO供体)－血管内皮细胞或红细胞－释出NO－血管平滑肌细胞鸟苷酸环化酶↑―cGMP↑―血管扩张－血压↓【作用特点】１.起效快，维持时间短；２.口服不吸收，需静脉给药硝普钠sidiumnitroprusside【应用】１.高血压危象，急

性高血压手术麻醉时控制血压２.急慢性心功能不全伴高血压【不良反应】1.过度降压2.硫氰化物蓄积中毒：急性精神病，甲减3.遇光易变质(三)钾通道开放药potassiumchannelopeners【降压机制】小A1.激活ATP敏感性K+通道—K+外流↑—细胞膜超极化电压依

赖性Ca2+通道—Ca2+内流--血管扩张--BP；2.Na+-Ca2+交换机制—细胞内Ca2+外流↑—细胞膜内面结合Ca2+↑—血管扩张--BP3.使激动剂引起的IP3蓄积—细胞内储库Ca2+释放。米诺地尔minoxidil(长压定)【作用特点】1.口服易吸收，

起效快，降压作用强大而持久；2.降压时反射性兴奋交感神经(水肿、心悸、体位性低血压)3.长期应用(数月,10mg/日)可致多毛症4.用于重症原发性或肾性高血压。(四)神经节阻断药美卡加明Mecamylamine【作用及应

用特点】1.降压作用强大、迅速；2.不良反应多、且较重：1).体位性低血压；2).副交感神经节阻断症状；3).反复多次给药易出现耐受性；3.仅适用于其它降压药无效的急进性高血压、高血压脑病和高血压危象时的紧急降压。利舍平Reserpine【药理作用及机制】1.降压作用：特点：起效缓慢,温

和,持久2.中枢抑制作用：镇静、安定作用。3.不良反应多，少用（副交感神经兴奋、诱发和加重溃疡、中枢抑制：镇静，嗜睡，抑郁症）(五)抗去甲肾上腺素能神经末梢药胍乙啶guanethidine（递质耗竭剂）【作用特点】目前少用１.降压作用强而持久，

伴有心率减慢；２.无中枢抑制作用；３.久用可产生耐受性―水钠潴留；４.易发生体位性低血压。【作用机制】取代NA被摄入囊泡内→递质耗竭【应用】中，重度高血压【注意】剂量个体化,并按站位血压仔细调整用药剂量我国是全球卒中第一大国旁

器血管紧血管紧血管紧卡托普利captopril降压一线药物突触前膜:交感神经末梢突触前膜２受体－递质释放氢氯噻嗪hydrochlorothiazide生物半衰期较长，可减少给药次数；可乐定Clonidine(1)高血压1级且无其他危险因素莫索尼定Moxon

idine(第二代中枢性降压药)拉西地平：起效慢、长效中度高血压：优适用于伴胃溃疡的高血压患者；(1)高血压1级且无其他危险因素(2)高血压1级伴危险因素1-2个中枢:受体－中枢兴奋性神经元－外周交感神经张力↓－血管阻力↓；合并糖尿病

及胰岛素抵抗、左心室肥厚、充血性心力衰竭、心肌梗死的患者对血管平滑肌选择性更强;起效快，维持时间短；口服，吗啡类药物所致戒断症状长期应用(数月,10mg/日)可致多毛症1、试述抗高血压药的分类？利舍平Reserpi

ne口服起效缓慢，降压作用温和；思考题1、试述抗高血压药的分类？2、试述普萘洛尔、卡托普利、硝苯地平的降压作用特点及其主要适应证？球状带细胞—对心血管功能的稳定有调节作用；氢氯噻嗪hydrochlorothiazide合并心绞痛、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高血脂、

及恶性高血压患者均适用三、肾上腺素受体阻断药口服起效缓慢，降压作用温和；伴肾功能不良、肾衰、糖尿病者促进尿酸排泄，缓解利尿药副作用反射性兴奋交感神经—心率↑—合用受体阻断剂促进尿酸排泄，缓解利尿药副作用我国是全球卒中第一大国松弛V(容量血管)－前负荷↓

―血压↓,心功能改善生物利用度较低，个体差异明显；四、影响血管紧张素Ⅱ的药物CalciumChannelBlocker口服吸收良好，起效快；2、试述普萘洛尔、卡托普利、硝苯地平的降压作用特点及其主要适应证？不易引起血脂变化，故伴高血脂患者宜于应用3级高血压180110损伤的

器官功能口服吸收良好，起效快，作用短暂（一）血管紧张素转化酶抑制剂--外周交感活性↓—血压↓生物半衰期较长，可减少给药次数；普萘洛尔Propranolol抑制血管紧张素Ⅰ转化酶(ACEI):AngⅡ↓伴肾功能不良

、肾衰、糖尿病者对血管平滑肌选择性更强;首剂效应：昏厥、体位性低血压长期应用(数月,10mg/日)可致多毛症【不良反应及用药注意】米诺地尔minoxidil(长压定)可乐定Clonidine起效和缓，渐进降压

，疗效维持久，每日1次；3个国家每年卒中死亡人数合并糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、充血性心力衰竭、心肌梗死的患者尼群地平：温和、短效，中度降压(2)高血压1级伴危险因素1-2个降压效力中等偏强：口服起效快，作用维持久；每年因卒中死亡的人

数（万）CCB联合ACEI防治脑卒中更具优势，CCB中的佼佼者可力洛，与ACEI中的优秀代表蒙诺联合心输出量及肾素活性偏高者，伴心绞痛、偏头痛、焦虑等高血压患者效果较好【作用及应用特点】（一）血管紧张素转化酶抑制剂降压作用强而

持久，伴有心率减慢；－血管内皮细胞或红细胞－释出NO－血管平滑肌细胞鸟苷酸环化酶↑―cGMP↑―血管扩张－血压↓CCB—中国医生处方最多的一类降压药物(mmHg)(mmHg)程度旁器血管紧血管紧血管紧口服吸收良好，起效快，作用短暂生物利用度较低，个体差异明显；

卡托普利captopril降压一线药物氢氯噻嗪hydrochlorothiazide【应用】中，重度高血压副交感神经节阻断症状；2、试述普萘洛尔、卡托普利、硝苯地平的降压作用特点及其主要适应证？起效和缓，渐进降压，疗效维持久

，每日1次；(2)高血压1级伴危险因素1-2个长期应用(数月,10mg/日)可致多毛症二、体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统硝普钠sidiumnitroprusside松弛小A(阻力血管)―后负荷↓－血压↓,心功能改善口服，吗啡类药物所致戒断症状血管舒张—外周阻力↓—血压

↓；(1)高血压1级且无其他危险因素胍乙啶guanethidine（递质耗竭剂）(1)高血压1级且无其他危险因素合用受体阻断剂，利尿药口服吸收良好，起效快，作用短暂取代NA被摄入囊泡内递质耗竭(水肿、心悸、体位性低血压)合并心绞痛、肾

脏疾病、糖尿病、哮喘、高血脂、及恶性高血压患者均适用米诺地尔minoxidil(长压定)利尿药、β受体阻断药、钙拮抗药、ACEI及AT1受体阻断剂，长效制剂长期应用不易产生耐受性。肼屈嗪Hydralazine

(肼苯哒嗪）尚有钙拮抗作用而扩血管，广泛用于降压长期应用(数月,10mg/日)可致多毛症利尿药、β受体阻断药、钙拮抗药、ACEI及AT1受体阻断剂，长效制剂1受体阻断药哌唑嗪Prazosin生物利用度较低，个体差异明显；可致血压剧烈波动，24h自发性波动较大利尿药、β受体阻断药、钙拮抗

药、ACEI及AT1受体阻断剂，长效制剂久用可产生耐受性―水钠潴留；抑制血管紧张素Ⅰ转化酶(ACEI):AngⅡ↓(1)高血压1级且无其他危险因素合并糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、充血性心力衰竭、心肌梗死的患者不宜用β-R阻断药，宜用ACEI类、长效CCB类四、影响

血管紧张素Ⅱ的药物Na+-Ca2+交换机制—细胞内Ca2+外流↑—细胞膜内面结合Ca2+↑—血管扩张--BP起效快，口服吸收良好，降压中等偏强；降压作用强而持久，伴有心率减慢；【降压作用特点】（小动脉）三、肾上腺素受体阻断药心率、

耗氧量心悸、心绞痛：合用阻断剂；宜用可乐定，不用利舍平美卡加明Mecamylamine不良反应多，少用（副交感神经兴奋、诱发和加重溃疡、中枢抑制：镇静，嗜睡，抑郁症）首剂效应：昏厥、体位性低血压反射性兴奋交感神经—心率↑—合用受体阻断剂合并糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、充血性心力衰竭、心肌

梗死的患者有效治疗和终生治疗（140/90mmHg）1级高血压140~15990~99尚无器官损伤口服吸收良好，起效快；促进尿酸排泄，缓解利尿药副作用精神方面副作用：多梦,幻觉,失眠,抑郁（二）血管紧张素Ⅱ受体阻断药(2)高血

压1级伴危险因素1-2个【作用及应用特点】2次/日，两高峰前0.利尿药、β受体阻断药、钙拮抗药、ACEI及AT1受体阻断剂，长效制剂