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抗癫痫与惊厥药2019-04-14皮荣标020-39943122pirbmail.sysu.edu办公室：药学院217A2012-04-14抗癫痫与惊厥药教学目标：➢掌握苯妥英钠的药理作用、临床应用➢掌握

各类型癫痫的首选药➢熟悉苯妥英钠的不良反应➢了解癫痫的用药原则2012-04-14抗癫痫与惊厥药癫痫是大脑局部病灶神经元兴奋性过高、产生异常高频放电、并向正常周围组织扩布而引起的大脑功能失调综合症状。一、癫痫(epilepsy)【

流行病学】⚫年发病率50-70/10万，患病率约5‰⚫我国约有>600万癫痫患者，每年新发病65-70万⚫约25%为难治性癫痫，我国>150万2012-04-14抗癫痫与惊厥药【发病机制】脑内异常神经元集合体突发性、同步化、高频放电，并向周围正常脑组织扩散。【临床特征】反复发

作的﹑突发性的、短暂的运动、感觉、意识、精神等功能异常。典型特征：慢性疾病、反复发作突然发生、突然终止症状多样、刻板重复2012-04-14抗癫痫与惊厥药抑制性神经元兴奋痫性活动停止抑制性突触活动兴奋性突触活动神经元同步放电2012-04-14抗癫痫与惊厥药【癫痫发作分类

】部分性发作1.单纯部分性发作2.复杂部分性发作3.部分性发作继发强直阵挛性发作全身性发作1.失神性发作2.肌阵挛性发作3.强直阵挛性发作4.癫痫持续状态2012-04-14抗癫痫与惊厥药分类发作的类型特征部分性

发作单纯部分性发作意识不消失，局部痉挛复杂部分性发作意识消失,自动症，也叫神经运动性发作复杂部分性发作继发为全面性强直阵挛性发作先兆全身性发作失神发作也叫小发作，突然意识短暂消失强直阵挛性发作也叫大发作，意识消失全身强直性、阵挛性抽搐肌阵挛性发作突然、短暂、快速的肌肉收缩癫痫持续状态通常指

大发作持续状态，反复抽搐，持续昏迷。2012-04-14抗癫痫与惊厥药防治癫痫的主要方法是长期服用抗癫痫药控制症状，抗癫痫的作用方式有两种；A、直接抑制病灶神经元的异常放电。B、防止病灶异常放电的扩散。机制:1增强脑内GABAA受体功能2.抑制电压依赖性钠离子通道3抑制电压依赖型钙离

子通道【药物的作用机制】2012-04-14抗癫痫与惊厥药抗癫痫药（antiepilepticdrugs）发展较慢，自1912年发现苯巴比妥后，直到1938年才发现苯妥英钠。两种传统药物一直应用至今。1964年发现了丙戊酸钠。近2

0余年，又合成了很多新的药物，仍停留在对症治疗水平。【抗癫痫药】2012-04-14抗癫痫与惊厥药常用的抗癫痫药物：⚫苯妥英钠苯巴比妥卡马西平(酰胺咪嗪)丙戊酸钠乙琥胺地西泮2012-04-14抗癫痫与惊厥药1抗

癫痫:强直阵挛性发作为首选药局限性发作有效为首选药失神性无效,有时甚至使病情恶化。2抗外周神经痛:对三叉神经、舌咽神经及坐骨神经痛。3抗心律失常:强心甙过量中毒所致心律失常的首选药药理作用苯妥英钠(phenytionsodium)2012-04-14抗癫痫与惊厥药作

用机制1.膜稳定作用：阻滞Na+通道→减少Na+内流。2.抑制Ca²+通道→抑制Ca²+内流3.抑制K+外流，延长动作电位时程和不应期。4.抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体增加，间接增强GABA的作用，使Cl¯内流增加而出现超极化。2012-04-14抗癫痫与惊厥药1.局部刺激

:强碱性(pH=10.4)2.长期应用可引起齿龈增生:多见于青年和儿童3.神经系统反应4.造血系统反应5.其他不良反应2012-04-14抗癫痫与惊厥药药物相互作用：➢苯妥英钠诱导肝药酶而加速多种药物如避孕药的代

谢和降低其药效。➢氯霉素等通过抑制肝药酶而提高苯妥英钠的血药浓度。➢苯巴比妥诱导肝药酶而加速苯妥英钠的代谢2012-04-14抗癫痫与惊厥药作用机理：1、选择性阻断Ca2+通道，减少Ca2+内流，从而缓解小发作（因为T型Ca2+电流是失神性小发作的启动电流）。2、高

浓度还可抑制Na-K-ATP酶，抑制GABA氨基转移酶。临床用途：仅对失神性发作有效,为首选药。对其他类型无效。不良反应：胃肠、中枢神经系统、偶见粒细胞增多症，或粒细胞减少症。个别出现精神异常。乙琥胺（ethosuximide）2012-04-14抗癫痫与惊厥药卡马西平(carbamazepin

e)作用机理:膜稳定作用；能降低神经细胞膜对Na＋和K＋的通透性，从而降低细胞的兴奋性，延长不应期；能降低GABA氨基转氨酶活性→减少GABA的转化→提高脑内突触内GABA浓度→降低其兴奋性。临床应用:1复杂部分性发作首选药；对强直阵挛性发作

和单纯部分性发作疗效好。2治疗外周神经痛:疗效优于苯妥英钠。3抗燥狂:有一定疗效，可用于治疗锂盐无效者，或与锂盐用治疗燥狂症和抑郁症。2012-04-14抗癫痫与惊厥药药理作用:◆抑制病灶内细胞的兴奋性和

异常高频放电；◆提高病灶周围正常组织兴奋阈值，阻止病灶异常放电向周围组织的扩散；◆增加实验动物脑内GABA含量。临床应用:1.强直阵挛性发作首选药2.单纯部分性发作及复杂部分性发作有效,3.小发作无效。苯巴比妥2012-04-14抗癫痫与惊厥

药药理作用：1、抑制T型Ca＋电流，阻止异常的高频放电，降低其兴奋性。2、增加GABA含量,增强脑内谷氨酸脱羧酶活性,抑制GABA代谢酶,从而使→GABA合成增加→降解减少→增强GABA的突触后抑制作用→阻止异常

放电的扩散。临床应用：为广谱抗癫痫药。大发作不及苯妥英钠小发作优于乙琥胺复杂部分发作似卡马西平非典型小发作不及氯硝西泮对顽固性癫痫有效强直阵挛性发作和难治性癫痫也有一定疗效。丙戊酸钠（sodiumvalproate）2012-04-14抗癫痫与惊厥药地西泮地西泮静脉注射用于癫痫持续状态

,为首选药硝西泮主要用于小发作，特别是肌震挛性发作及婴儿痉挛等。2012-04-14抗癫痫与惊厥药癫痫类型首选药物大发作卡马西平、苯妥英钠小发作乙琥胺单纯部分发作卡马西平、苯妥英钠复杂部分发作卡马西平癫痫持续状态地西泮iv各种类型癫痫的首选药2012-04-

14抗癫痫与惊厥药抗癫痫药物治疗的原则：(1)尽量早期用药；(2)按照类型选药；(3)尽量单一用药；(4)服药剂量适当；(5)定时定量服药；(6)交替过渡换药；(7)坚持连续服药；(8)观察不良反应；(9)慎用其它药物。2012-04-14抗癫痫与惊厥药二

、抗惊厥药惊厥：是中枢神经过度兴奋所致,表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。2012-04-14抗癫痫与惊厥药特点：给药途径不同，作用相也不同。1．口服导泻、利胆（驱虫、排毒）作用。2．注射抗惊厥、降压、中枢抑制作用。药理作用：1.中枢神经系统:抑制中枢2.抗惊厥作用:阻断神经—肌肉接头的传递,

骨骼肌松弛。3.心血管系统:抑制心脏，舒张外周血管平滑肌,可使血压下降。硫酸镁(magnesiumsulfate)2012-04-14抗癫痫与惊厥药临床用途：1、子痫、破伤风致的惊厥2、高血压危象3、口服导泄4、局部外用50%高渗溶液湿敷，消炎消肿不

良反应：剂量过大易引起呼吸抑制，血压骤降和心脏骤停；必要时用钙对抗。2012-04-14抗癫痫与惊厥药思考题：➢试述不同类型癫痫的首选药物➢试述苯妥英钠的药理作用，临床应用