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第二节抗癫痫药物授课人：赵玲玲E-mail：zllcpu@163.com癫痫大脑功能失调综合症由于大脑局部病灶神经元兴奋性过高产生阵发性放电并向周围扩散癫痫的分类大发作小发作精神运动性发作局限性发作癫痫持续状态抗癫痫药的作用用于防止和控制癫痫的发作抗癫痫药物分类（化学结构）环内酰脲类巴比妥类

苯巴比妥氢化嘧啶二酮类扑米酮乙内酰脲类苯妥英钠苯并氮卓类苯二氮卓类地西泮二苯并氮杂卓类卡马西平其它类丙戊酸钠、普罗加比一、环内酰脲结构类HNNHOOOR1R2HNNHOOR1R2HNNOOR1R2R3NOOR1R2OR3NOOR1R2R3失2位氧失6位羰基失3、4位酰胺基加3位

氧失3、4位酰胺基加3位亚甲基氢化嘧啶二酮类乙内酰脲类噁唑酮类丁二酰亚胺类扑米酮R1=-C2H5R2=-C6H5苯妥因R1=-C6H5R2=-C6H5R3=-H三甲双酮R1=-CH3R2=-CH3R3=-

CH3苯琥胺R1=-HR2=-C6H5R3=-CH3巴比妥类苯巴比妥苯妥英钠PhenytoinSodium大伦丁钠（DilantinSodium）NHNOONa1、结构和命名5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮

钠盐5，5-Diphenyl-2，4-imidazolidinedioneSodiumNHNOO15HNNOONaH234512、理化性质酸性水解性鉴别反应NHNOONa151）酸性烯醇互变显酸性，与钠成盐；苯妥英弱酸性，不溶于水；苯妥英钠碱性，溶于水；空气中易吸收CO2，析出苯妥英NN

OONNOONaNaCO3+CO2HHH22）水解性水解（环状酰脲结构）与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。（可供鉴别）NHNHOOHNOOHONH2NH2OOH+NH3NaOH3）鉴别

反应（与金属离子的反应）吡啶硫酸铜溶液作用生成蓝色络盐（用于鉴别PhenytoinSodium与巴比妥类药物）。加二氯化汞试液，产生白色沉淀不溶于氨溶液中3、体内代谢主要被肝微粒体酶代谢；是肝酶的强诱导剂，可使合并应用的药物代谢加快，血药浓度降低；苯环羟化反应；约20%以原形由尿排出；NHNOO

NaNHNHOOHO葡萄糖醛酸结合物4、作用治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药但对小发作无效卡马西平Carbamazepine酰胺咪嗪NONH2二苯并氮杂卓类二、二苯并氮卓类1、结构和命名5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺5H-Diben

z[b,f]azepine-5-carboxamideNONH25bf12342个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并氮杂卓类化合物二个苯环通过烯键相连形成共轭体系具有尿素的结构结构特点2、合成NHNOClNOClBrNOClNONH2COCl2Br2NH33

、理化性质稳定性鉴别反应NONH21）稳定性在干燥状态及室温下较稳定片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3，可能是由于生成二水合物使片剂硬化，导致溶解和吸收差所致长时间光照，固体表面由白变橙黄色，避光

保存2）鉴别反应乙醇溶液在235和285nm有最大吸收；4、体内代谢NONH2ONONH2NHNONH2NONH2HOOHNOOHOHHOOOHOHN葡萄糖醛酸结合物葡萄糖醛酸结合物葡萄糖醛酸结合物OH5、作用用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作

6、相关药物10位引入羰基，得到OxcarbozepineOxcarbozepine的耐受性更好NONH2NONH2O卡马西平Carbamazepine奥卡西平Oxcarbozepine三、其他类丙戊酸钠SodiumValproate广谱抗癫痫药ONaO普罗加比

ProgabideHalogabide；GabreneOHFNClNH2OProgabide的结构特点OHFNClNH2O活性部分载体部分载体联结前药由一个活性药物（原药）和一个可被酶除去的载体部分联结的前药通常在体内

经酶水解释放出原药药物载体药物载体体内水解+前药的作用二苯亚甲基使药物极性减少，更易进入脑内在中枢神经系统的内外被代谢成氨基丁酰胺及进一步代谢而发挥作用OHFNClNH2OH2NNH2OGABA作用作用

于GABA受体发挥作用对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果口服吸收迅速H2NOHOγ主要学习内容苯妥英钠结构、性质、作用、代谢卡马西平结构、性质、作用NHNOONaNONH2