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抗病毒和抗寄生虫药第一节抗病毒药物（一）、病毒的结构及增殖过程（二）、抗病毒药物抗病毒和抗寄生虫药2病毒增殖过程抗病毒和抗寄生虫药3抗病毒药物◼一.三环胺类◼二.核苷类◼三.其他抗病毒和抗寄生虫药4一.三环胺类三环［

3.3.1.13,7］癸烷-1-胺盐酸盐◼1.结构特点◼2.作用机制抗病毒和抗寄生虫药5二、核苷类碘苷2-脱氧-5-碘尿苷抗病毒和抗寄生虫药6◼本品为嘧啶类抗病毒药物，其化学结构与胸腺嘧啶脱氧核苷相似，与其竞争性抑制磷酸化酶，特别是DNA聚合酶，从而抑制病毒DNA中胸腺嘧啶核苷的合成，

或代替胸腺嘧啶核苷渗入病毒DNA中，产生有缺陷的DNA，使其失去感染力或不能重新组合，使病毒停止繁殖或失去活性而得到抑制。◼本品体外无活性，体内在胸腺嘧啶核苷激酶（TK）的作用下转化为其三磷酸酯形式（三磷酸碘苷）而发挥抗病毒作用。抗病毒和抗寄生虫药7二.核苷类

◼2.阿昔洛韦NNNNONH2OOH9－（2－羟乙氧基甲基）鸟嘌呤⚫结构特点⚫作用机制⚫代谢⚫合成抗病毒和抗寄生虫药8作用机制◆1.在细胞内经病毒的胸苷激酶迅速转化为活性的阿昔洛韦三磷酸酯◆2.阿昔洛韦三磷酸酯的浓度比细胞

内DNA聚合酶浓度低许多时，就能完全抑制病毒的DNA聚合酶◆3.在疱疹病毒感染细胞内，由于优先吸收阿昔洛韦比正常细胞快，则导致阿昔洛韦高浓度存在，造成对疱疹病毒比正常细胞的高毒性比率抗病毒和抗寄生虫药9代谢HNNNNOH2NOOHHNNNNOH2NOOHHNNNNOH2

NOOHOOH抗病毒和抗寄生虫药10阿昔洛韦的两个前药地昔洛韦伐昔洛韦抗病毒和抗寄生虫药11合成抗病毒和抗寄生虫药12三.其他利巴韦林1-β-D-呋喃核糖基－1H－1，2，4－三氮唑－3－羧酰胺抗病毒和抗寄生虫药13第二节抗艾滋病药物

抗病毒和抗寄生虫药14一.逆转录酶抑制剂核苷类逆转录酶抑制（NRTIs）HNNOOCH3ON3HOH2C3’－叠氮－3’－脱氧胸腺嘧啶叠氮胸苷，AZT齐多夫定抗病毒和抗寄生虫药15作用机制抗病毒和抗寄生虫药16◼1991年Czemecki将合

成方法进行了改进，以对甲氧基苯甲酰基先保护5位羟基，再以三苯基膦和偶氮羧酸二乙酯进行分子内脱水形成氧桥物，以叠氮化锂取代生成叠氮基，最后在甲醇钠作用下脱保护基得本品，总收率约为61%。抗病毒和抗寄生虫药18◼本品上市

后，采用生物电子等排原理，对2,3-双脱氧核苷的核糖部分做进一步修饰，陆续发现了扎西他滨（zalcitabine）等核苷类逆转录酶抑制剂。抗病毒和抗寄生虫药19非核苷类逆转录酶抑制（NNRTIs）奈韦拉平nevirapine11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基

-6H-二吡啶并[3,2-b,2,3-e][1,4]-二氮卓-6-酮抗病毒和抗寄生虫药20合成抗病毒和抗寄生虫药21二、HIV蛋白酶抑制剂沙奎那韦saquinavir(2S)-N-[(1S,2R)-3-[(3S,4aS,8aS)-3-[(

叔丁基氨基)甲酰]八氢-2(1H)-异喹啉基]-2-羟基-1-苄基丙基]-2-[(2-喹啉甲酰)氨基]-丁二酰胺抗病毒和抗寄生虫药22◼合成较为复杂，一般通过手性中间体经不对称合成法制得。抗病毒和抗寄生虫药23第六节抗寄生虫病药物◼一、抗疟

药物◼二、抗血吸虫药物◼三、驱肠虫药物抗病毒和抗寄生虫药24一、抗疟药物1.奎宁金鸡纳树抗病毒和抗寄生虫药25抗病毒和抗寄生虫药26抗病毒和抗寄生虫药27抗病毒和抗寄生虫药28二、抗血吸虫药物2-环己

基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并［2,1-a］异喹啉-4-酮吡喹酮抗病毒和抗寄生虫药29三、驱肠虫药物阿苯达唑[5-(丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯抗病毒和抗寄生虫药30合成抗病毒和

抗寄生虫药31