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降血糖药课件糖尿病：胰岛素分泌绝对或相对不足引起的代谢紊乱性疾病（空腹血糖＞7.0mmol/L或随机血糖＞11.1mmol/L）糖尿病分型：1型：胰岛素依赖型糖尿病（由自身免疫机制引起B细胞破坏，胰岛

素缺乏）2型:非胰岛素依赖型糖尿病（胰岛素相对缺乏）概述•概述1型糖尿病2型糖尿病胰岛B细胞发生自身免疫性损伤而引起胰岛素绝对缺乏与遗传因素有关，胰岛素抵抗或胰岛素受体缺陷胰岛素相对缺乏胰岛素治疗饮食、运动、口服降血糖药••Glu

cosePrediabetesorDiabetesType2NormalBasallevelEarlyphaseLatephaseType1Arb.unitsSchematicDiagramofTwo-PhaseReleaseofInsulininResponsetoaConstantGl

ucoseInfusion•CharacteristicsofType1&Type2DiabetesMellitusType1Type2AgeofonsetUsually<25yearsUsually>40y

earsAcutenessofonsetUsuallysuddenUsuallygradualPresentingfeaturesPolyuria,polydipsia,Oftenasymptomaticpolyphagia,acidosisBod

yhabitusOftenthinUsuallyoverweightControlofdiabetesDifficultEasyKetoacidosisFrequentSeldom,unlessunderstressInsulinrequirementAlwaysOftenunnecessa

ryControlbyoralagentsNeverFrequentControlbydietaloneNeverFrequentComplicationsFrequentFrequent•降血糖药•胰岛素•口服降血糖药•胰岛素【来源及

化学】•由胰岛B细胞分泌•A、B两条肽链经两个二硫键联结而成的小分子蛋白质（51氨基酸）•分为动物胰岛素、人工半合成胰岛素和纯化人胰岛素•胰岛的细胞类型•ProcessingofInsulininβCells•胰岛素的分

子结构•NormalInsulinProfilesandabackgroundlevelofinsulinandextrainsulinisneededAfteramealJusttofunctionnormallythebloodsugarrisesthebod

yneedsaconstantlevelofsugarinthebloodBasicRequirementsWhathappenswhenyoueat•MealtimeinsulinBackgroundinsulinBloodsugarDail

yRequirementsBreakfastLunchEveningMealNormalInsulinProfiles•胰岛素【体内过程】•口服易被消化酶破坏，通常注射给药•皮下注射起效迅速，作用可维持数小时•主要在肝

、肾代谢灭活•为延长作用时间，可加入碱性蛋白质（如精蛋白）和锌，使等电点接近体液pH值且溶解度降低，制成中、长效制剂•类型胰岛素制剂pH给药途径作用时间（h）开始最强持续短效类正规胰岛素2.5~3.5i.v.st.0.52s.c.

0.5~12~36~8结晶锌胰岛素2.5~3.5i.v.st.0.52s.c.0.5~12~46~12中效类无定形胰岛素锌悬液7.1~7.5s.c.14~612~16低精蛋白锌胰岛素7.1~7.4s.

c.2~48~1218~24珠蛋白锌胰岛素7.1~7.4s.c.2~46~1012~18长效类精蛋白锌胰岛素7.1~7.4s.c.3~614~2024~36结晶胰岛素锌悬液7.1~7.4s.c.4~616~1830~36常用胰岛素制

剂及其特点•胰岛素【药理作用】1.糖代谢：增加血糖利用并减少其来源而降血糖2.脂肪代谢：促进脂肪合成并抑制其分解3.蛋白质代谢：促进蛋白质合成并抑制其分解4.钾离子转运：促进K+内流，增加细胞内K+浓度5

.促生长作用：对生长激素和性激素具有允许作用•胰岛素【作用机制】•胰岛素【临床应用】1.糖尿病：①1型糖尿病②重度2型糖尿病③糖尿病并发感染、发热、甲状腺机能亢进、创伤、妊娠、分娩等情况④发生酮症酸中毒或高渗性昏迷2.细胞内缺

钾：极化液（GIK，含20单位胰岛素、3克氯化钾和300毫升25%葡萄糖溶液）•InsulinDeliverySystemsPortablepeninjectorInsulinpump•胰岛素【不良反应】1.低血糖：胰岛素过量、未按时按量进餐或运动过多引起，也可无明显诱因2.反应性高血糖：胰岛

素用量不当而发生轻微低血糖引起的代偿性反应3.过敏反应：多为轻微皮肤反应，偶见过敏性休克4.胰岛素抵抗性：急性、慢性5.脂肪萎缩：见于注射部位，女性多于男性•口服降血糖药•磺酰脲类•双胍类•α-葡萄糖苷酶抑制剂•其

它类•磺酰脲类【代表药物】•第一代：甲苯磺丁脲（甲糖宁）、氯磺丙脲•第二代：格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列喹酮（糖适平）、格列齐特（达美康）•第三代：格列美脲（万苏平）•磺酰脲类【体内过程】•口

服后在胃肠道吸收迅速而完全•血浆蛋白结合率很高•多数药物在肝脏代谢，由肾脏排泄•甲苯磺丁脲作用时间最短（6～12小时），氯磺丙脲作用时间最长（24～72小时）•磺酰脲类【药理作用】1.降血糖作用：对正常人和胰岛功能尚存的糖尿病人均有降糖作用（刺激B细胞释放胰

岛素）2.抗利尿作用：(仅氯磺丙脲)可促进ADH分泌并增强其作用3.对凝血功能的影响：格列齐特和格列吡嗪能减弱血小板粘附力，刺激纤溶酶原合成并恢复纤溶活力•磺酰脲类【临床应用】1.糖尿病：用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且通过饮食

和体育锻炼控制无效者2.尿崩症：只用氯磺丙脲•磺酰脲类【不良反应】1.胃肠道反应2.肝损伤和黄疸3.白细胞和血小板减少4.低血糖：少见但持续较久，须反复注射葡萄糖溶液•双胍类【代表药物】•苯乙双胍（苯乙福明，降糖灵）•二甲

双胍（甲福明，降糖片）•丁双胍•双胍类【药理作用】显著降低糖尿病人血糖水平，对正常人无明显影响【作用机制】•促进组织对葡萄糖的摄取•增加肌肉组织中糖的无氧酵解而有氧氧化不增加•减少葡萄糖在肠道的吸收•减少肝内糖异生及肝脏葡萄糖生成•改善胰岛素与受体的结

合•拮抗胰高血糖素等抗胰岛素物质的作用•双胍类【临床应用】用于治疗轻度2型糖尿病人，尤其适合伴有肥胖或胰岛素抵抗者；也可与胰岛素或磺酰脲类合用治疗中、重度糖尿病人【不良反应】•一般不良反应：胃肠道症状•严重不良反应：乳酸性酸血症（苯乙双胍）•α-葡萄糖苷酶抑制剂•阿卡波糖（拜糖平）、伏格

列波糖•在小肠竞争性抑制α-葡萄糖苷酶，阻止1，4-糖苷键水解，使碳水化合物水解生成葡萄糖速度减慢，从而延缓其吸收•单独应用不引起低血糖，可降低病人餐后血糖•用于治疗轻、中度2型糖尿病人•主要不良反应

为胃肠道反应•其它类•胰岛素增效剂（属噻唑烷二酮类）如罗格列酮(rosiglitazone)、吡格列酮(pioglitazone)通过激动过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)，激活调节糖和脂肪代谢的胰岛素反应基因，促进骨骼肌和脂肪

对葡萄糖摄取、糖原合成和葡萄糖氧化利用。•新型口服药物瑞格列奈(repaglinide)及那格列奈(nateglinide)均可阻滞胰岛B细胞膜上ATP敏感性钾通道，引起细胞膜去极化，进而开放电压依赖性钙通道，最终导致胰岛素分泌增加

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