甲状腺激素及抗甲状腺药复习课件

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以下为本文档部分文字说明:

甲状腺激素及抗甲状腺药www,378700000.com2023/3/162甲状腺激素(thyroidhormone)•维持机体组织代谢,促进人体正常生长发育以及控制全身基础代谢状态所必需的激素•甲状腺激素–甲状腺素T4thyroxin–三碘甲状腺原氨酸T3triiodot

hyronine•分泌不足或缺乏:甲状腺功能减退症,呆小病分泌过多:甲状腺功能亢进症2023/3/163甲状腺功能亢进症(hyperthyroidism,甲亢)–多种原因所致的以血液循环中甲状腺激素过多引发代谢紊乱为特征的一种综合征–典型病变:•高代谢•弥漫性甲状腺肿(G

raves病,最常见)•突眼•神经、心血管、胃肠等系统受累第一节甲状腺激素www,378700000.com2023/3/165【甲状腺激素合成、贮存、释放】胃肠I-血液I-I-过氧化物酶IoTGTyr碘化MITDIT

缩合MIT+DITDIT+DITT3T4TG腺泡腔贮存合成释放活化蛋白水解酶T3T4MIT一碘酪氨酸DIT二碘酪氨酸TG甲状腺球蛋白血液过氧化物酶2023/3/166【甲状腺激素的调节】•调节:下丘脑分泌TRH垂体前叶分泌TSHT3、T4合成,甲状腺增生2023/3/167【生理及药理

作用】•维持生长发育–促进蛋白质合成及骨骼、CNS的生长发育。T3、T4分泌不足:婴幼儿引起呆小病(克汀病),成人可致粘液性水肿。•促进代谢–促进物质氧化,氧耗↑,BMR↑,产热↑。•增强交感神经系统的活性及机体的

敏感性–对CA敏感性增高–神经过敏、急躁、震颤、心率↑,血压↑2023/3/168【临床应用】•甲状腺功能减退:–呆小病:重在预防和及早治疗–粘液性水肿:从小量开始,逐渐增大至足量避免诱发心血管疾病。•单纯性甲状腺肿:取决于病因(补

碘或甲状腺激素)•其他:–甲亢服用抗甲状腺药时加服T4,可减轻突眼、甲状腺肿及防止发生甲减。–甲状腺癌术后应用T4,可抑制残余的癌变组织,减少复发,用量需较大。•【优甲乐】活性成分:左甲状腺素钠(L-T4)2023/3/169【不良反应与注意事项】•过量:心悸、手震颤、多汗、体重↓、失眠等•婴幼

儿及小儿过量的早期表现:骨成熟加速•严重:腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则,甚至心绞痛、心力衰竭、肌震颤或痉挛等。——停药!用β受体阻断药对抗!停药一周后再从小剂量开始应用•长期服用T4能引起骨质疏松,可能降低癫痫发作阈,偶尔诱发癫痫发作。•肾上腺皮质功能低下、急性心梗、甲亢病人禁用。

药疗监护内容•必须遵医嘱按时用药,不可随意增减药量或症状好转而自行停药。治疗期间应定期做甲状腺功能检查。•用药期间密切观察过量所致中毒反应。•不可局部涂擦碘酊、医用碘甘油,不吃含碘药物或含碘量高的食物。•儿

童服药时,应注意观察身高,测量身高。•糖尿病病人须增加胰岛素或其他降糖药用量(因甲状腺激素可降低胰岛素效果),同时监测血糖、尿糖变化。•本类药能够增强抗凝剂的作用。注意观察出血现象。第二节抗甲状腺药antithyroiddrugswww,3787000

00.com甲亢的治疗1硫脲类(主要)2碘和碘化物(手术前准备及治疗甲亢危象)3131I放疗4β受体阻断药(甲亢危象的辅助治疗)www,378700000.com抗甲状腺药手术一、硫脲类硫氧嘧啶类(thiouracils)甲硫氧嘧啶

MTU丙硫氧嘧啶PTU咪唑类(imidazoles)甲巯咪唑(他巴唑)卡比马唑(甲亢平)www,378700000.com2023/3/1614(一).硫脲类药理作用及机制1.抑制甲状腺激素的合成抑制甲状腺过氧化物酶所介导的酪氨酸的碘化及偶联。对已合成

的甲状腺激素无效,须待已合成的激素消耗后才能生效,显效慢(2~3w),1~3个月恢复正常,疗程1~2年。反馈性增加TSH分泌而引起腺体代偿性增生、腺体增大充血,严重者可出现压迫症状。2023/3/16152.抑制外周组织的T

4转化为T3能迅速控制血清中生物活性较强的T3水平,重症甲亢、甲亢危象的首选药。3.免疫抑制作用轻度抑制免疫球蛋白的生成,使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白(TSI),有一定的对因治疗作用。2023/3/161

6(三)、临床应用•甲亢内科保守治疗–轻症、不宜手术或放射性碘治疗者–开始大剂量,抑制甲状腺素合成,1-3月后视病情减量,疗程1~2年•甲亢的术前准备–使甲状腺功能恢复或接近正常,以减少术后并发症。–术前二周加服碘剂,减少甲状腺肿

胀和充血,利于手术。•甲状腺危象的治疗(首选丙硫氧嘧啶合用碘剂)–诱因为T3、T4大量释放入血,导致高热、虚脱、心衰、肺水肿及水、电解质紊乱2023/3/1617(四).不良反应•变态反应–最常见•消化道反应

•粒细胞缺乏症–严重不良反应(2~3月内,应定期检查血象)•甲状腺肿–长期用药后,甲状腺代偿增大•妊娠期慎用或不用,哺乳期禁用•结节性甲状腺肿合并甲亢及甲状腺癌病人禁用2023/3/1618二.碘及碘化物(KI,NaI及复方碘溶液)2023

/3/1619【碘和碘化物的药理作用】1.小剂量碘剂促进甲状腺激素合成•治疗单纯性甲状腺肿2.大剂量碘剂产生抗甲状腺作用•抑制甲状腺球蛋白水解酶,使T3和T4不能游离释放;•可能通过抑制过氧化物酶,影响酪氨酸碘化和碘化酪氨酸缩合,使T3和

T4合成减少;•大剂量碘剂能抑制垂体分泌TSH,使甲状腺缩小。2023/3/1620抗甲状腺作用快而强,2周(10~15天)达最大效应,超过2周后失去抑制甲状腺素合成的作用。这是碘剂不能单独用于甲亢的药物治疗的原因。2023/3/1621临床应用•防治单纯性甲状腺肿

(大脖子病)•甲亢危象的治疗–合用硫脲类,危象消除即停药•甲亢的术前准备–术前2周加服碘剂2023/3/1622不良反应•急性反应–过敏所致血管神经性水肿、上呼吸道水肿及严重喉头水肿•诱发甲状腺功能紊乱:–长期服用碘化物可诱发甲亢、甲状腺肿大、甲减。•慢性碘中毒:–表现:咽喉及

口腔烧灼感、唾液分泌增多、眼刺激症状等。2023/3/1623三.放射性碘(131I)•药理作用机制T1/2为8.04天–辐射(β射线等)损伤甲状腺实质:•口服后被甲状腺摄取,产生射线(占99%),射程仅为2mm,辐射作用只限于甲状腺内,破坏大部分甲状腺组织,特别是对敏感的增生细胞,很少影

响周围组织。–131I产生γ射线仅占1%,体外可以测得,常用于甲状腺摄碘功能的测定。2023/3/1624三.放射性碘(131I)•临床应用–甲亢治疗(131I适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类药物无效或过敏者。)–甲状腺摄碘功能试验甲亢时摄碘率高,摄碘高峰时间前移甲减时

摄碘率低,摄碘高峰时间移后–治疗甲状腺癌2023/3/1625注意事项•对门诊病人应详细说明尿的处理及距离防护方法,注重避免精神刺激及预防感染(易于诱发危象)。•用量过大处理措施:–立即口服过氯酸钾,以阻止甲状腺从血

液中摄碘,并使碘释放入血–给予利尿剂,多饮水。•我国药典规定:20岁以下病人、妊娠或哺乳期妇女及肾功能不佳者不宜使用(131I对儿童有致癌作用;卵巢可浓集碘)

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