【文档说明】甲状腺激素和抗甲状腺药Thyroid-Hormones-and-Antithyroid-Drugs课件.ppt，共(34)页，366.196 KB，由小橙橙上传

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甲状腺激素和抗甲状腺药(ThyroidHormonesandAntithyroidDrugs)1、教学基本要求(1)掌握：①抗甲状腺药的种类；②硫脲类药物、大剂量碘的药理作用、临床应用及不良反应。(2)熟悉：甲状腺激素的药理作用和临床应用；受体阻断药的抗甲状腺作用及应用。(3)了解：甲状腺激素的

合成、分泌及其调节、生理作用及机制，促甲状腺激素（TSH）及促甲状腺释放激素（TRH）的临床应用。放射线碘的抗甲状腺作用及应用。2、教学重点和难点(1)重点:代表药物的药理作用及应用。(2)难点:不同甲状腺疾病的用药及其机制。2甲状腺激素是维持机体正常代谢、促进生长发育所

必须的激素，包括甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3），正常人每日释放量分别为70~90µg及15~30µg。甲状腺激素分泌过少引起甲状腺功能低下，分泌过多引起甲状腺功能亢进症（甲亢）。3第一节甲状腺激素ThyroidHormones4一.甲状腺激素类的构效关

系5二.甲状腺激素的合成、贮存、分泌及调节1.碘的摄取：甲状腺腺泡细胞通过碘泵主动摄碘及浓集碘2.碘的活化和酪氨酸碘化：碘化物活性碘及甲状腺球蛋白酪氨酸残基结合生成MIT，DIT3.耦联：DIT+MITT3；2DITT44.释放：经蛋白水解酶水解

后将TG中的T3、T4释放入血5.调节：下丘脑分泌TRH垂体前叶分泌TSH甲状腺合成T3、T46甲状腺激素的合成、分泌、调节及抗甲状腺药的作用环节示意图71.口服易吸收，T3及T4的生物利用度分别为50%～75%及90%～95%，2.及血浆蛋白结合率均高达

99%以上。但T3与蛋白质的亲和力低于T4，其游离量可为T4的10倍，T3作用快而强，t1/2为2天，维持时间短；而T4则作用慢而弱、维持时间长，t1/2为5天。3.主要在肝、肾线粒体内脱碘，并与葡萄糖醛酸或硫酸结合而经肾排泄。甲状腺激素可通过胎盘和进入乳汁、妊娠

和哺乳期应注意。三.体内过程8四.药理作用1.维持正常生长发育：促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系统的生长发育甲状腺激素不足呆小症(cretinism)粘液性水肿（myxedema）92.促进代谢和增加产热促进物质氧化代谢，增加耗氧，提高基础代谢率，

使产热增加。10甲状腺激素对物质代谢的影响促进小肠黏膜对糖的吸收，增强糖原分解，使血糖升高；同时又促进外周组织对糖的利用，使血糖降低。甲亢时，常表现为血糖升高，有时伴有糖尿。糖代谢加速蛋白质的合成，但甲状腺激素分泌过多又加速蛋白质分解。甲亢时出现

肌肉消瘦乏力，生长发育停滞。甲状腺功能低下的病人蛋白质合成减少，肌肉乏力，组织间隙中粘蛋白增多，并结合大量离子和水，出现粘液性水肿。蛋白质促进脂肪酸氧化，加速胆固醇降解，增强儿茶酚胺及胰高血糖对脂肪的分解

作用。脂肪11甲亢患者出现：神经过敏、震颤、急躁、烦躁、心率加快、心输出量增加、血压升高等现象。3.提高机体交感–肾上腺系统的反应性甲状腺素可提高机体对儿茶酚胺的反应性12（1）对心血管活动的影响T3和T4能增加心肌细胞膜上β受体的数量及对儿茶酚胺的亲和力，促进心肌细胞肌质网释

放Ca2+，使心率加快，心肌的收缩力加强，心输出量增加；甲状腺激素还可以直接或间接引起血管平滑肌舒张，外周阻力降低，甲亢时脉压常增大。甲状腺激素可易化儿茶酚胺的的效应，使神经系统兴奋。（2）对神经系统的影响13五.作用机制通过及甲状腺激素受体结合，发挥作用。甲状腺激素受体分

布于垂体、心、肝、肾、骨骼肌、肺、肠等组织，胞膜、线粒体及核内均有分布，但主要分布在细胞核内。◆基因效应：与核受体结合，启动基因调控转录，增加mRNA合成，加速蛋白质及各种酶的生成。◆非基因作用：通过与核蛋白体、线粒体和胞膜上甲状腺激素受体结合，影响转录后的过程、能量代谢及膜的

转运功能。14甲状腺功能减退始于胎儿或新生儿，若尽早诊治，则发育仍可正常。若治疗过晚，则智力仍然低下，应终身治疗。六.临床应用1.呆小病(cretinism)：152.粘液性水肿（myxedema）:➢从小量开始，逐渐增大至足量避免诱发心血管疾病➢垂体功能低下时宜先

用皮质激素,否则可导致急性肾上腺皮质功能不全➢急性昏迷者立即静脉大剂量注射T3163.单纯性甲状腺肿：根据不同的病因,补碘或甲状腺激素。①由于缺碘所致者应补碘；②临床上原因不明者可给予适量甲状腺激素，以补充内源性激素的不足，并可抑制TSH过多分泌，以缓解

甲状腺组织代偿性增生肥大。17③T3抑制试验：用于诊断甲亢、单纯性甲状腺肿。如服用T3后，摄碘率比用药前对照值下降50%以上者，为单纯性甲状腺肿；摄碘率比用药前对照值下降小于50%者为甲亢。4.其它：①T4能减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺

功能低下等。②甲状腺癌术后应用T4，可抑制残余甲状腺癌变组织，减少复发，但用量需较大。18甲状腺激素过量可出现甲亢症状，重者出现腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则，甚至有心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛等。一旦出现上述不良反应，立即停药，可用β受体阻断药对抗。七.不良反应1

9第二节抗甲状腺药AntithyroidDrugs20抗甲状腺药硫脲类碘和碘化物放射性碘β受体阻断药21一.硫脲类(Thioreas)◆硫氧嘧啶类(thiouracils)➢甲硫氧嘧啶➢丙硫氧嘧啶◆咪唑类(imi

dazoles)➢甲巯咪唑（他巴唑）➢卡比马唑（甲亢平）22(一)药理作用机制1.抑制甲状腺激素合成①过氧化物酶，酪氨酸的碘化和耦联反应②对已经合成的甲状腺激素无效2.抑制T4转化为T31.在外周组织内抑制T4转化为T33.减弱β受体介导的糖代谢1.4.免疫抑制作用使血中

甲状腺刺激性免疫球蛋白(TSI)含量23(二)体内过程1.口服易吸收，生物利用度约为80%2.血浆蛋白结合率约为75%，分布全身组织并以甲状腺浓集较多3.主要在肝脏代谢，部分及葡糖醛酸结合而排泄4.可通过胎盘、进入乳汁

，妊娠和哺乳期应注意。24(三)临床应用1.甲亢内科治疗轻症、不宜手术者或放射性碘治疗者2.甲状腺术前准备①使甲状腺功能控制正常，以便手术②由于用硫脲类后使TSH分泌增多，TSH使甲状腺增生充血，所以须在术前2周加服碘剂3.甲状腺危象的治疗4.用于甲状腺危象的辅

助治疗并合用碘剂25(四)不良反应1.过敏反应2.消化道反应3.粒细胞缺乏症:为严重不良反应4.甲状腺肿:长期用药后，甲状腺代偿增大26二.碘和碘化物IodineandIodide1.药理作用(1)小剂量碘，治疗单纯性甲状腺肿(2)大剂量碘:抑制T3、T4释放①抑制甲状腺蛋白

水解酶(主要作用)②抑制过氧化物酶，抑制甲状腺素的合成(3)拮抗TSH促进腺体增生的作用，使腺体缩小，血管增生减轻272.临床应用⑴小剂量碘:治疗单纯性甲状腺肿⑵大剂量碘甲状腺危象甲亢的术前准备283.不良反应⑴一般反应

：上呼吸道刺激等。⑵过敏反应：⑶诱发甲状腺功能紊乱：29三、放射性碘(Radioiodine)⒈药理作用机制β射线损伤甲状腺实质⒉临床应用⑴甲状腺功能亢进治疗⑵甲状腺摄碘功能测定：甲亢时摄碘率高，摄碘高峰时间前移甲减时摄碘率低，摄碘高峰时间移后30四、β肾上腺素受体阻

断药⒈药理作用机制控制交感神经活性增强所致症状适当减少T3、T4分泌减少T3、rT3的生成⒉临床应用甲亢、甲亢危象辅助治疗和甲亢术前准备311、基本要求(1)掌握：①抗甲状腺药的种类；②硫脲类药物、大剂量碘的药理作用、临床应用及不良反应。

(2)熟悉：甲状腺激素的药理作用和临床应用；受体阻断药的抗甲状腺作用及应用。(3)了解：甲状腺激素的合成、分泌及其调节、生理作用及机制，促甲状腺激素（TSH）及促甲状腺释放激素（TRH）的临床应用。放射线碘的抗甲状腺作用及应用。2、重点难点(1)重点:代表药物的药理作用及应用。(2)难点:不同

甲状腺疾病的用药及其机制。3233ThankYou世界触手可及携手共进，齐创精品工程