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甲状腺激抗甲状腺药1.甲状腺激素*甲状腺激素生物合成及生理作用*甲状腺激素的药理作用和临床应用2.抗甲状腺药*硫脲类*碘及碘化物*受体阻断药教学基本要求教学基本要求掌握：1.抗甲状腺药的种类；2.硫脲类药物、大剂量碘的药理作用、临床应用及不良反应。熟悉：1.甲状腺激素的药理作

用和临床应用；2.受体阻断药的抗甲状腺作用及应用。了解：1.甲状腺激素的合成、分泌及其调节、生理作用及机制；2.促甲状腺激素（TSH）与促甲状腺释放激素（TRH）的临床应用；3.放射线碘的抗甲状腺作用及应用【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】碘的摄取：甲状腺腺泡细胞能主动摄取碘

。碘的活化和酪氨酸碘化：在过氧化物酶作用下进行。耦联：碘化酪氨酸耦联成T4和T3。释放：在蛋白水解酶作用下甲状腺球蛋白分解并释放出T4、T3进入血液。调节：受促甲状腺激素（thyroid-stimulatinghormone,TSH）及促甲状腺激素释放激素(thyrotropin

-releasinghormone,TRH)调节，血中T4和T3可负反馈调节TSH和TRH释放。第一节甲状腺激素甲状腺激素及其代谢物的结构第一节甲状腺激素甲状腺激素的合成、分泌、调节、及抗甲状腺药作用环节示意图第一节甲状腺激素【生理、药理作用】1．维持正常生长发育2

．促进代谢和产热3．提高机体交感-肾上腺系统的反应性T3作用快而强，T4作用弱而慢。甲状腺激素在细胞核内与其受体结合，诱导靶基因转录而发挥效应。第一节甲状腺激素【临床应用】1．甲状腺功能低下：呆小病；②粘液性水肿。2．单纯性甲状腺肿：补充内源性激素不足，并抑制TSH过多分泌

。3．其他：减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺功能低下等。第一节甲状腺激素【不良反应】*甲亢症状、腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则，甚至有心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛等。*可用β受体阻断药对抗。第一节甲状腺激素一、硫脲

类硫氧嘧啶类甲硫氧嘧啶(methlthiouracil，MTU)丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU)咪唑类甲巯咪唑(thiamazole，他巴唑tapazole)卡比马唑(carbimazole，甲亢平)第二节抗甲状腺药【药理作用及机制】1．抑制甲状腺激素的

合成：通过抑制甲状腺过氧化物酶，抑制酪氨酸的碘化及耦联,一般症状改善常需2～3周，基础代谢率恢复正常须1～2个月2．抑制外周组织的T4转化为T33．免疫抑制作用第二节抗甲状腺药*甲状腺激素生物合成及生理作用第一

节甲状腺激素生，组织脆而充血。患等病人。1．甲亢的内科治疗：轻症和不宜手术或放射性碘碘的摄取：甲状腺腺泡细胞能主动摄取碘。第一节甲状腺激素【药理作用】碘的活化和酪氨酸碘化：在过氧化物酶作用下进行。甲硫氧嘧啶(methlthi

ouracil，MTU)【药理作用】丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU)【临床应用】1．甲亢的内科治疗：轻症和不宜手术或放射性碘治疗者，如儿童、青少年、术后复发、年老体弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、出血性疾患等病人。2．甲状腺手术前准备：减少甲状腺手术合并症及甲状腺危象，但可使

TSH分泌增多，使腺体增生，组织脆而充血。3．甲状腺危象的治疗：较大剂量丙硫氧嘧啶阻止甲状腺素合成第二节抗甲状腺药【不良反应】1．过敏反应2．消化道反应3．粒细胞缺乏症4．甲状腺肿及甲状腺功能减退第二节抗甲状腺药1．甲状腺功能低下：呆小病；脲类药物。患等病

人。1．过敏反应血管减少、利于手术进行及减少出血*甲亢症状、腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则，甚至有心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛等。第二节抗甲状腺药治疗者，如儿童、青少年、术后复发、年老体主要抑制甲状腺激素的释放，

作用快而强，但不持久2．抑制外周组织的T4转化为T3释放：在蛋白水解酶作用下甲状腺球蛋白分解并释放出T4、T3进入血液。第二节抗甲状腺药第二节抗甲状腺药甲状腺危象，但可使TSH分泌增多，使腺体增并抑制TSH过多分泌。阻断β受体而改善甲亢所致的症状，也减少*20岁以下病人、妊娠

或哺乳的妇二、碘及碘化物【药理作用】1.小剂量碘可预防单纯性甲状腺肿2.大剂量碘有抗甲状腺作用主要抑制甲状腺激素的释放，作用快而强，但不持久第二节抗甲状腺药【临床应用】1.甲亢的手术前准备：一般在术前2周给予，可使腺体缩小变韧

、血管减少、利于手术进行及减少出血2.甲状腺危象的治疗：可抑制甲状腺激素的释放，同时配合服用硫脲类药物。第二节抗甲状腺药【不良反应】1．一般反应：上呼吸道刺激等2．过敏反应3．诱发甲状腺功能紊乱第二节抗甲状腺药三、受体阻断药【药理作用】阻断β受体而改善甲亢所致的症状，也减少甲状

腺激素的分泌【临床应用】辅助治疗甲亢患者及甲状腺危象【不良反应】对心血管系统和气管平滑肌等的反应第二节抗甲状腺药四、放射性碘*131I适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏的甲亢者*20岁以下病人

、妊娠或哺乳的妇女及肾功不佳者不宜使用第二节抗甲状腺药谢谢观看谢谢观看