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基础药理学传出神经系统药理学概论基础药理学传出神经系统药理学概论2—NA—Ach副交感神经神经中枢运动神经交感神经基础药理学传出神经系统药理学概论3基础药理学传出神经系统药理学概论4传出神经突触的超微结构：突触前膜、突触间隙、突触后膜

、囊泡、受体及其它结构。一、传出神经的突触结构囊泡(内有递质)胆碱酯酶受体基础药理学传出神经系统药理学概论5二、传出神经系统的递质递质：从神经末梢释放的传递神经冲动的化学物质。受体：能与药物特异性结合，能传递信息和产生药理效应的细胞蛋白组分。基础药理学传出神经系统药理学概论6化学传递学说发展:

甲蛙心乙蛙心基础药理学传出神经系统药理学概论7传出神经递质的药动学:（1）合成：在胆碱能神经内合成胆碱+乙酰辅酶A乙酰胆碱（2）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）（4）消失：Ach胆碱

酯酶（AchE）胆碱+乙酸（一）乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）基础药理学传出神经系统药理学概论8基础药理学传出神经系统药理学概论9基础药理学传出神经系统药理学概论10基础药理学传出神经系统药理学概论11（二）去甲肾上腺素（nor

adrenaline，NA）酪氨酸酪氨酸羟化酶多巴多巴脱羧酶多巴胺多巴胺β-羟化酶NA[NA]↑，反馈性抑制TH（1）合成：在去甲肾上腺素能神经内基础药理学传出神经系统药理学概论12基础药理学传出神经系

统药理学概论13（2）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）（4）消失：摄取1：大部分被突触前膜摄取贮存在囊泡中。摄取2：小部分被被非神经组织重摄取，最后被COMT和MAO灭活。基础药理学传出神经系统药理学概论14三、传出神经系统的受体（一）胆碱受体1．M胆

碱受体(M-R)：又可分为3种亚型，M1–R：主要分布于胃壁细胞、神经节、CNSM2–R：主要分布在心脏、脑、平滑肌等。M3-R：分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节基础药理学传出神经系统药理学概论152．N胆碱受体（N-R）主要分布在神经节、

骨骼肌和CNS。又分为N1受体和N2受体。基础药理学传出神经系统药理学概论16能与AD或NA结合的受体。可分为两大类，即α型肾上腺素受体（α-R）和β型肾上腺素受体（β-R）。（二）肾上腺素受体1．α肾上腺素受体（α-R）：又可分为α1-R：主要分布在血管平滑肌、

瞳孔开大肌、心脏和肝脏。α2-R：主要分布神经末梢突触前膜。基础药理学传出神经系统药理学概论172．β肾上腺素受体（β-R），可分为3种亚型。β1-R：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。β2-R：主要分布于平滑肌、

骨骼肌血管、肝等。β3-R：主要分布在脂肪细胞。（三）多巴胺受体主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌。基础药理学传出神经系统药理学概论18（1）M-R：属于G蛋白耦联R。MR兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3）、二酰基

甘油（DAG），从而产生效应。（四）传出神经系统受体功能及其分子机制基础药理学传出神经系统药理学概论19（3）AD-R：属于G蛋白耦联R。具有7次跨膜区段结构。ADR兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,

4,5-三磷酸肌醇（IP3）、二酰基甘油（DAG），从而产生效应。α2-R抑制AC使cAMP减少,β-R兴奋AC使cAMP增加,产生不同效应。基础药理学传出神经系统药理学概论21Ｍ样作用（Ｍ-Ｒ兴奋）1．皮肤粘膜血管舒

张2．骨骼肌血管舒张3．冠状血管舒张4．心脏抑制5．瞳孔括约肌收缩——缩瞳6．支气管平滑肌收缩7．胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌收缩8．腺体分泌增加第三节┃传出神经系统的生理效应基础药理学传出神经系统药理学概论22Ｎ样作用⚫Ｎ1样作用神经

节兴奋⚫Ｎ2样作用骨骼肌收缩α样作用：皮肤、粘膜、内脏血管收缩，(α-R兴奋)外周阻力升高，血压增高。基础药理学传出神经系统药理学概论23β样作用：心脏兴奋(β1-R)(β-R兴奋)支气管平滑肌扩张(β2-R)骨骼肌血管扩张(β2-R)。基础药理学传出神经系统药理学概论24M1-R：

胃酸分泌增加、中枢兴奋M2-R：心脏抑制M3-R：平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。1.M胆碱受体(M-R)基础药理学传出神经系统药理学概论25神经节—兴奋骨骼肌—收缩N1-R—N2-R—N-R2.

N胆碱受体（N-R）3.肾上腺素受体基础药理学传出神经系统药理学概论26α1-R—皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌—收缩瞳孔—扩大α2-R—突触前膜—负反馈调节NA释放α肾上腺素受体（α-R）β1-R—心脏—兴奋β肾上腺素受体

（β-R）β2-R—骨骼肌血管--扩张冠脉血管支气管平滑肌--松弛突触前膜—正反馈调节NA释放.基础药理学传出神经系统药理学概论27能与多巴胺结合的受体。DA-R：肾、肠系膜、心、脑血管—扩张4.多巴胺受体（DA-R）：基础药理学传出神经系统药

理学概论28第四节传出神经系统药物的作用方式和分类一、传出神经系统药物的作用方式基础药理学传出神经系统药理学概论292、影响递质（1）影响递质的释放：促进NA释放(麻黄碱)、促进Ach释放(氨甲酰胆碱)（2）影响递质的转化：抗胆碱

酯酶药（新斯的明）（3）影响递质的转运和贮存：抑制NA再摄取（利血平）基础药理学传出神经系统药理学概论30二、传出神经系统药物的分类主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。1.胆碱激动药M受体激动药抗胆碱酯酶药（新斯的明

）Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach）Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱）Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）基础药理学传出神经系统药理学概论312.胆碱受体阻断药Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等阿托品的合成代用品：后马托品M1-R阻断药：哌仑西平Ｎ１-Ｒ阻断药（美加明）Ｎ2-Ｒ阻断药（琥珀

酰胆碱）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）基础药理学传出神经系统药理学概论323.肾上腺素激动药β1、β2-R激动药：ISOβ1-R激动药：多巴酚丁胺β2-R激动药：沙丁胺醇α、β–R激动药：AD、麻黄碱α、β、DA–R激动

药：DAα1、α2-R激动药：NA、间羟胺α1-R激动药：新福林β-R激动药α-R激动药基础药理学传出神经系统药理学概论334.肾上腺素受体阻断药β-R阻断药α-R阻断药α1α2-R阻断药（酚妥拉明）α1-R阻断药（哌唑嗪）β1、β2-R阻

断药（普萘洛尔）β1-R阻断药（阿替洛尔）α、β-R阻断药（拉贝洛尔）基础药理学传出神经系统药理学概论34