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第五章传出神经系统药理概论010203概况三点击此处输入相关文本内容整体概况概况一点击此处输入相关文本内容概况二点击此处输入相关文本内容一、传出神经的分类1．按解剖分类（图5-1）交感N自主N副交感N运动N2．按递质分类（图5-1）运动N胆碱能N副交感N节前、后纤维交

感N节前、小部分节后纤维去甲肾上腺素能N传出N传出N图5-1传出神经分类模式图——胆碱能神经------去甲肾上腺素能神经●●●乙酰胆碱■■■去甲肾上腺素二、传出神经系统递质的体内过程乙酰胆碱ACh是胆碱能神经的递质，主要在胆碱能神经末梢的胞浆中合成合成：胆碱+乙酰辅酶AA

Ch（胞浆内）贮存：合成的ACh进入囊泡并与ATP和囊泡蛋白共同贮存于囊泡中。每一个囊泡内约含1000~50000分子的ACh。释放：当神经冲动到达神经末梢时，以胞裂外排方式释放到突触间隙，与突触后膜的胆碱受体结合并产生

效应。消失：主要是被突触部位的胆碱酯酶水解，一般在释放后数毫秒之内即被此酶水解而失效。胆碱乙酰化酶5-3去甲肾上腺素NA是去甲肾上腺素能神经的递质，主要在去甲肾上腺素能神经末梢合成合成：酪氨酸从血液进人

神经元多巴多巴胺NA贮存：合成的NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合成贮存型贮存于囊泡中。释放：当神经冲动到达神经末梢时，NA亦以胞裂外排方式进入突触间隙，再与突触后膜的受体相结合产生效应。作用终止方式：排入突触间隙中的NA大部分（75%~90%）被摄取1再摄入神经末梢囊泡中贮存，少

量被摄取2摄入非神经组织，被COMT和MAO灭活。酪氨酸羟化酶（限速酶）多巴脱羧酶多巴胺β羟化酶2-4•摄取l:释放到突触间隙中的NA大部分由突触前膜将其再摄取入神经末梢内，这种摄取称为摄取l(uptakel)，

是一种依赖于胺泵的主动的转运机制，其摄取量为释放量的75％-90％，摄取入神经末梢的NA尚可进一步被囊泡摄取贮存；部分未进入囊泡的NA可被胞浆中线粒体膜上的单胺氧化酶(mono-amineoxidase，MAO)破坏。

最近已克隆出摄取1转运蛋白，它是神经递质转运蛋白之一。摄取1对NA的选择性大于Adr。•摄取2:非神经组织如心肌、平滑肌等也能摄取NA、Adr和异丙肾上腺素，称为摄取2(uptake2)，NA或Adr被摄取2摄取之后，即被细胞内儿茶酚氧位甲基转移酶(

catechol-o-methyltransferase，COMT)和MAO破坏。摄取2对Adr的选择性大于NA。此外，尚有小部分NA从突触间隙扩散到血液中，最后被肝、肾等组织的COMT和MAO破坏灭活。三、传出神经系统受体的分类、分布及其效

应1受体(皮肤、粘膜、内脏)血管(+)受体瞳孔开大肌(+)腺体(+)肾上腺素受体2受体1受体心脏(心肌、窦房结、传导S.)(+)受体2受体血管(骨骼肌血管、冠状A)(-)传出支气管(-)糖原分解(肝肌)↑N.S受体M受体心血管(-

)平滑肌(+)腺体(+)瞳孔括约肌睫状肌(+)胆碱受体N1受体N节(+)肾上腺髓质(+)N受体N2受体骨骼肌(+)DA受体心、脑、肾、肠系膜等血管(-)表5-1传出神经系统的受体分布与效应效应器去甲肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋

受体效应受体效应心脏窦房结传导系统心肌β1β1β1心率加快传导加快收缩力增强MMM心率减慢传导减慢收缩力减弱血管平滑肌皮肤、粘膜腹腔内脏骨骼肌冠状动脉αα、β2α、β2β2收缩收缩，舒张收缩，舒张舒张MMM舒张舒张(交感神经)舒张内脏平滑肌支气

管胃肠壁膀胱逼尿肌胃肠和膀胱括约肌胆囊与胆管子宫β2α、β2β2αβ2α、β2舒张舒张舒张收缩舒张收缩，舒张MMMMMM收缩收缩收缩舒张收缩未定续表效应器去甲肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋受体效应受体效应眼内肌瞳孔开大肌瞳孔括约肌睫状肌

αβ2收缩(扩瞳)舒张（远视）MM收缩(缩瞳)收缩(近视)腺体汗腺唾液腺支气管腺体αα、β局部分泌(手脚心)分泌K+和H2O分泌淀粉酶MMM全身分泌(交感神经)分泌K+和H2O分泌代谢肝糖代谢骨骼肌代谢脂肪代谢αβ2β2αβ1肝糖原分

解及异生肌糖原分解脂肪分解神经节N1兴奋肾上腺髓质N1兴奋(交感神经节前纤维)骨骼肌β2收缩N2收缩(运动神经)四、传出神经递质效应的分子机制ACh+M受体→M受体激动后与G蛋白偶联→激活磷酯酶C→促使第二信使，即三磷酸肌醇（I

P3）、二酰甘油（DAG）生成→激活相应蛋白激酶→再磷酸化相应的蛋白质→效应ACh+N受体（配体门控离子通道型受体，由二个α和β、γ、δ亚基组成五聚体）→离体通道开放→膜外Na+、Ca2+进入胞内→可产生局部去极化电位，即终板电位→当终板电位超过肌纤维扩布性去极化阈值时→即可打开膜上电压门控性

离子通道→大量Na+、Ca2+进入细胞→产生动作电位→肌肉收缩α1受体激动可激活磷酯酶（C、D、A2）→↑第二信使IP3和DAG→产生效应NA+肾上腺素受体→与G蛋白偶联→α2受体激动可抑制腺苷酸环化酶→cAMP↓

β受体激动可兴奋腺苷酸环化酶→cAMP↑→产生效应五、传出神经系统药物的作用方式1．直接作用于受体：激动或阻断受体2．影响递质：1）影响递质的合成：宓胆碱抑制ACh的合成；α-甲基酪氨酸抑制NA的合成。2）影响递质释放：麻黄碱、间羟胺和多巴胺促进NA能

神经释放NA。3）影响递质的转运和贮存：利血平抑制NA能神经末梢的囊泡对NA的摄取。4）影响递质转化：抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶（AChE）的活性。六、传出神经系统药物分类α、β受体激动药AD、DA、麻黄碱

拟AD药α受体激动药NA、间羟胺β受体激动药ISP拟似药M、N受体激动药Ach、氨甲酰胆碱拟胆碱药M受体激动药毛果芸香碱传出N受体激动药烟碱神经抗胆碱酯酶药新斯的明系统α受体阻断药酚妥拉明药物抗AD药拮抗药β受体阻断药普萘洛尔M受体阻断药阿托品抗胆

碱药N1受体阻断药美加明、樟磺咪芬N2受体阻断药筒箭毒碱、琥珀胆碱Q&A问答环节敏而好学，不耻下问。学问学问，边学边问。Heisquickandeagertolearn.Learningislearn

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