第三章外周神经系统药物课件

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以下为本文档部分文字说明:

重点难点外周神经系统药物大部分作用于传出神经系统,药物作用于这些神经,产生拟似或拮抗作用。本章将讨论胆碱能神经系统药物和影响肾上腺素能神经系统药物、H1受体拮抗拟剂、局部麻醉药。章外周神经系统药物学习要求掌握硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、

盐酸利多卡因的名称、化学结构、理化性质、临床用途;熟悉拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型;熟悉常用影响胆碱能神经系统药物、影响肾上腺素能神经系统药物、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构特点、作用特点;熟悉局部麻醉药的构效关系;

了解外周神经系统药物的发展概况。第三章外周神经系统药物学习要求熟练应用典型药物的理化性质解决该类药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管、使用等问题;学会认识药物的结构特点及疗效之间的关系。第三章外周神经

系统药物重点:典型药物:硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途。拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、

组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型;常用药物作用特点;局部麻醉药的构效关系。难点:典型药物的化学结构和结构特点。局部麻醉药的构效关系。重点难点第三章外周神经系统药物授课内容第一节影响胆碱能神经系统药物第二节影响肾上腺素能神经系统药物第三节组胺H1

受体拮抗剂第四节局部麻醉药第三章外周神经系统药物第一节影响胆碱能神经系统药物机体中的胆碱能神经兴奋时,其末梢释放神经递质乙酰胆碱(acetylcholine,ACh),它与胆碱受体结合,使受体兴奋,产生一系列生理反应。影响胆碱能神经系统的药物,包括

拟胆碱药和抗胆碱药。第三章外周神经系统药物拟胆碱药(cholinergicdrugs)是一类与乙酰胆碱作用相似的药物。根据作用机制的不同,临床使用的拟胆碱药可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。胆碱受体

激动剂分为M受体激动剂和N受体激动剂。抗胆碱酯酶药按其与胆碱酯酶结合程度不同,分为可逆性抗胆碱酯酶药和不可逆性抗胆碱酯酶药。常用药物有:卡巴胆碱、氯贝胆碱、毛果芸香碱、溴新斯的明、溴吡斯的明、苄吡溴铵等。一、拟胆碱药第一节影响胆碱能神经系统药物硝酸毛果芸香碱Pilocar

pineNitrate毛果芸香碱含有咪唑环,具有碱性。本品为顺式结构,受热或碱性条件下C-3位可发生差向异构化,生成较稳定的异毛果芸香碱。后者的生理活性仅为毛果芸香碱的1/20~1/6。本品具有硝酸盐的特征反应。典型药物一、拟胆碱药本品分子中具有羧酸内酯环,在碱性条件下,易

水解生成无活性毛果芸香酸钠而溶解,pH为4.0~5.5时较稳定。本品具有缩瞳、降低眼内压、兴奋汗腺和唾腺分泌的作用。临床主要用于治疗原发性青光眼。硝酸毛果芸香碱典型药物NNCH3OOHHCH3NNCH

3ONaOHHCH3HONNCH3OOHHCH3NaOH,H2O差向异构化异毛果芸香碱毛果芸香酸钠溴新斯的明NeostigmineBromide本品属于季铵碱,碱性较强,与一元酸可形成稳定的盐。本品具有氨基甲酸酯结构,与氢氧化钠溶液共热时,酯键可水解生成间二甲氨基苯酚钠及二甲氨基甲酸钠。前

者与重氮苯磺酸试液发生偶合反应,生成红色偶氮化合物;后者可进一步水解为具有胺臭的二甲胺,并可使红色的石蕊试纸变蓝。典型药物H3CCH3H3C+ONCH3OCH3NBr_一、拟胆碱药NaON(CH3)2ClN2SO3H_NaON(CH3)2NNSO3H++(CH3)2NC

OONaNaOH,H2O(CH3)2NHNa2CO3+本品为溴化物,与硝酸银试液反应,可生成淡黄色凝乳状沉淀;此沉淀微溶于氨试液,而不溶于硝酸。本品具有兴奋平滑肌、骨骼肌的作用。由于是季铵类化合物,不易透过血脑屏障,临

床用于重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留等的治疗。大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,可用阿托品对抗。NaOH,H2OH3CONaNH3CBr_H3CONCH3OCH3NH3CCH3NaONCH3OCH3++溴新斯的明典型药物二、抗胆碱药抗胆碱药

通常分为M受体拮抗剂和N受体拮抗剂。•抗胆碱药(anticholinergicdrugs)是能抑制乙酰胆碱的生物合成或释放,或者与胆碱受体结合,阻止乙酰胆碱同受体的结合而产生抗胆碱作用的胆碱受体拮抗剂。第一节影响胆碱能神经系统药物(一)M受体拮抗剂合成类M

受体拮抗剂:苯海索、丙环定、比哌立登、溴丙胺太林等。•颠茄生物碱类M受体拮抗剂:阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱和樟柳碱等。•M受体拮抗剂按来源可分为颠茄生物碱类M受体拮抗剂和合成类M受体拮抗剂。二、抗胆碱药硫酸阿托品AtropineSulphate阿托品含叔胺,碱性较强,pKb4.35,在水溶液

中能使酚酞呈红色,可与硫酸形成稳定的中性盐,其水溶液呈中性。本品结构中含有酯键,在弱酸性、近中性条件下较稳定,pH3.5~4.0最稳定,在碱性溶液中易水解,生成莨菪醇和消旋莨菪酸(亦称托品酸)。典型药物(一)M受体拮抗剂CH3NOHO2,H

2SO4H2O,OH·H2SO4·H2O阿托品与硫酸及重铬酸钾加热,先水解生成莨菪酸,再被氧化生成苯甲醛,有苦杏仁特异嗅味。阿托品亦能与多数生物碱显色剂及沉淀试剂反应。本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应。本品具有外周及中枢M胆碱受体阻断作用,临床常用

于胃肠痉挛引起的绞痛、眼科诊疗、抗心律失常、抗休克,也可用于有机磷中毒的解救和手术前麻醉给药等。硫酸阿托品典型药物溴丙胺太林PropanthelineBromide本品分子中含有酯键,与氢氧化钠试液煮沸则水解生成呫吨酸钠,用稀盐酸中和,析出呫吨酸固体,经稀乙醇重结晶,熔

点为213~219℃,呫吨酸遇硫酸呈亮黄色或橙黄色,并微显绿色荧光。OCOONaH3COONCH3CH3CH3CH3OBr_+本品为季铵类抗胆碱药,具有较强的外周抗胆碱药作用,主要用于胃肠道痉挛、胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等疾病的治疗。呫吨酸钠呫

吨酸OCOOH典型药物(一)M受体拮抗剂(二)N受体拮抗剂N受体拮抗剂可分为N1受体拮抗剂和N2受体拮抗剂。•N2受体拮抗剂也被称为神经肌肉阻断剂,N2受体存在骨骼肌细胞上,N2受体拮抗剂可使骨骼肌松弛,

临床作为肌松药(skeletalmuscularrelaxants)用于辅助麻醉,与全麻药结合用可减少全麻药用量,在较浅的全身麻醉状态下使肌肉松弛,便于手术进行。•N1受体拮抗剂常被称为神经节阻断剂,早期用于治疗重症高血压。但

因作用广泛,不良反应多,现已少用。二、抗胆碱药(二)N受体拮抗剂非去极化型药物按来源又可分为生物碱类和合成类。生物碱类:氯化筒箭毒碱合成类:泮库溴铵•神经肌肉阻断剂按照作用机制可分为非去极化型和去极化型两大类。去极化型肌松药:氯琥珀胆碱二、抗胆碱药氯化琥珀胆碱Suxa

methoniumChloride本品水溶液呈酸性,pH约为4。本品分子中有酯键,水溶液不稳定,易发生水解反应,pH和温度是主要影响因素。pH3~5时较稳定,pH7.4时缓慢水解,碱性条件下很快被水解。此外,温度升高,水解也加快。水解产物为

一分子的琥珀酸和两分子的氯化胆碱。典型药物(二)N受体拮抗剂22,ClH2OCH3H3CCH3CH3H3CH3CNOONOO++_·2H2O泮库溴铵PancuroniumBromide本品对热不稳定,易发生霍夫曼(Hofmann)消除反应,因此用过滤法灭菌

,在2~8℃密闭保存。本品为大手术辅助药的首选药物。本品水溶液呈右旋。2NCH3OH3COHHHHNCH3OCH3O++Br_典型药物(二)N受体拮抗剂第二节影响肾上腺素能神经系统药物•肾上腺素能药物作用于人体内的肾上腺素受体而产生生理效应。•主要包括拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗

剂。第三章外周神经系统药物一、拟肾上腺素药•拟肾上腺素药(adrenergicdrugs)又称肾上腺素受体激动剂,是一类直接与肾上腺素受体结合或促进肾上腺素能神经末梢释放递质,增加受体周围去甲肾上腺素的浓度,产生与交感神

经兴奋时相似效应的药物。部分药物又有儿茶酚结构(邻苯二酚结构),故亦称拟交感胺(sympathomimeticamines)或儿茶酚胺(catecholamines)。•按药物化学结构,拟肾上腺素药可分为苯乙胺类和苯异

丙胺类。•根据药物作用受体与机制不同,拟肾上腺素药分α肾上腺素受体激动剂、β肾上腺素受体激动剂和α、β肾上腺素受体激动剂。第二节影响肾上腺素能神经系统药物典型药物肾上腺素AdrenalineCH3NOHHHOHOH本品分子中含酚羟基和脂肪族仲胺结构,呈酸碱两性。本品水溶液加热或室

温放置可发生消旋化,即部分左旋体转变为右旋体,致使药物活性降低。消旋化的速度与溶液pH值有关,在pH<4时消旋化速度较快。本品含有邻苯二酚结构,具有较强的还原性。在酸性介质中相对较稳定,在中性或碱性溶液中不稳定,容易被氧化变质。某些弱氧化剂(二氧化锰、升汞、过氧化氢、碘

等)或空气中的氧,均能使其氧化,生成醌型化合物肾上腺素红呈红色,并可进一步聚合生成棕色多聚物。一、拟肾上腺素药盐酸麻黄碱EphedrineHydrochloride,HClHCH3CH3OHHHNNCH3OHCH3H

NOHCH3CH3HNCH3CH3OHHNCH3CH3OHHNCH3CH3OH(-)-麻黄碱(-)-伪麻黄碱(+)-麻黄碱(+)-伪麻黄碱麻黄碱分子中有两个手性碳原子,故有四个光学异构体,其中仅(-)(

1R,2S)麻黄碱活性最强,(+)(1R,2S)伪麻黄碱的作用比麻黄碱弱,有间接的拟肾上腺素作用,中枢不良反应小,常用于复方感冒药中,用于减轻鼻黏膜充血。典型药物一、拟肾上腺素药·HCl本品较稳定,遇光、空气、热不易被破坏。本品的水溶液与碱性硫酸铜试液作用,仲胺基与铜离子形成蓝紫色配

合物;加乙醚振摇后,放置,乙醚层即显紫红色,水层变成蓝色。本品具有α-羟基-β-氨基结构,可被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺,后者可使红色的石蕊试纸变蓝。本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。本品的作用与肾

上腺素相似,对α和β受体都有激动作用,与肾上腺素比较,性质较稳定、口服有效、作用缓慢而温和、持续时间较长。主要用于治疗支气管哮喘、过敏性反应、鼻粘膜肿胀及低血压等。盐酸麻黄碱典型药物重酒石酸去甲肾上腺素NoradrenalineBitartrate本品含有邻苯二酚结构,

具有较强的还原性,遇光和空气易变质。故注射液加抗氧剂焦亚硫酸钠,并闭光保存,避免与空气接触。本品的水溶液,加三氯化铁试液即显翠绿色;再缓缓加碳酸氢钠试液,即显蓝色,最后变成红色。典型药物一、拟肾上腺素药NH2OHHHOHOH

OOHOOHOHOHH,,H2O··H2O本品含有酒石酸,加10%氯化钾溶液析出酒石酸氢钾结晶性沉淀。本品加酒石酸氢钾的饱和溶液溶解后,加碘试液,放置后,加硫代硫酸钠试液,溶液为无色或仅显微红色或淡紫色(与肾上腺素或异丙肾上腺素的区别)。本品兴奋α受体,具有很强的

血管收缩作用。静滴用于治疗各种休克,口服用于治疗消化道出血。重酒石酸去甲肾上腺素典型药物沙丁胺醇SalbutamolNHOHOOHCH3CH3CH3H本品具有酚羟基,其水溶液加三氯化铁试液,振摇,溶液显紫色,加碳酸氢钠试液后,溶液转为橙红色。本品在弱

碱性溶液被铁氰化钾氧化,再加4-氨基安替比林生成橙红色缩合物,加氯仿振摇,放置使分层,氯仿层显橙红色。本品能选择性兴奋平滑肌β2受体,有较强的支气管扩张作用,不易被代谢失活,因而口服有效,作用时间长。主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎等伴有支气

管痉挛的呼吸道疾病。典型药物一、拟肾上腺素药二、肾上腺素受体拮抗剂•肾上腺素受体拮抗剂能通过阻断肾上腺素能神经递质或外源性肾上腺素受体激动剂与肾上腺素受体的相互作用,产生与肾上腺素能神经递质作用相反的生

物活性。•根据肾上腺素受体拮抗剂对α、β受体选择性的不同,可分为α受体拮抗剂(又称α受体阻断剂)和β受体拮抗剂(又称β受体阻断剂)。第二节影响肾上腺素能神经系统药物(一)α受体拮抗剂•选择性拮抗剂:哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪•本类药物又可分为两类:选择性拮抗剂和非选

择性拮抗剂。这类药物在降压时一般不引起反射性心动过速,且副作用小,可作为首选抗高血压药。二、肾上腺素受体拮抗剂NNNH3COH3COH2NNOO特拉唑嗪NNNH3COH3COH2NNOOONHN多沙唑嗪妥拉唑林NNNNH3COH3COH2NOO,HCl哌唑嗪•非选择性α

受体拮抗剂:酚妥拉明、妥拉唑林。酚妥拉明NNNH3CHOH妥拉唑林NNH同时拮抗α1和α2受体,这类药物在临床上主要用于改善微循环,治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎等。(一)α受体拮抗剂二、肾上腺素受体拮抗剂盐酸哌唑嗪PrazosinHydrochloride本品结

构中具有氨基,能与1,2-萘醌-4-磺酸钠反应,生成紫堇色的对醌型缩合物。本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。本品适用于治疗轻、中度高血压,还可用于中、重度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。典型药物(一)α受体拮抗剂NNNNH3COH3COH2NOO,HCl·HCl甲磺酸酚妥

拉明PhentolamineMesylate本品有血管舒张作用,用于外周血管痉挛性疾病及室性早博等。典型药物(一)α受体拮抗剂NNNH3CHOH,CH3SO3H·(二)β受体拮抗剂β受体拮抗剂分为三种类型:①非选择性β受体拮抗剂,如普萘洛尔。②选择性β1受体拮抗剂,如

阿替洛尔、美托洛尔等。③非典型的β受体拮抗剂,兼有α1和β受体拮抗作用。如拉贝洛尔。二、肾上腺素受体拮抗剂第三节组胺H1受体拮抗剂当机体受到某种刺激引发抗原—抗体反应时,引起肥大细胞的细胞膜通透性改变,释放出组胺,与组胺受体作用产生病理生理效应。•组胺作用于H1受体,

引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩,严重时引起支气管平滑肌痉挛而致呼吸困难。还可引起毛细血管舒张,导致血管通透性增加,产生水肿和痒感,出现过敏反应的症状。第三章外周神经系统药物概述H1受体拮抗剂包括经典的H1受体拮抗剂(第一代抗组胺

药)和非镇静性H1受体拮抗剂(第二代抗组胺药)。•按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类等。除乙二胺类外,其他5种结构类型均开发出了非镇静性H1受体拮抗剂。第三节组胺H1受体拮抗剂典型药物马

来酸氯苯那敏ChlorphenamineMaleate本品具有升华性,升华物为特殊晶形,可与其他H1受体拮抗剂区别。本品分子中的马来酸是较强的酸,故其水溶液呈酸性。本品分子结构中有一个手性碳原子,存在一对光学异构体,右旋体(S构型)的活性强于左旋体(R构型),药用为其外

消旋体。第三节组胺H1受体拮抗剂NCH3NH3CClHHOHOHOO,·本品的马来酸结构中有不饱和双键,加稀硫酸及高锰酸钾试液,红色褪去。本品具有叔胺结构,与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热,呈红紫色。本品用量小,副作用小,适合小儿使用。主要用于过敏性鼻炎

、荨麻疹、各种过敏性皮肤病等。马来酸氯苯那敏典型药物NCH3NH3CClHHOHOHOO,·盐酸赛庚啶CyproheptadineHydrochloride12_1,HCl,NCH3H2O其水溶液显酸性。本品中

含1.5分子结晶水,在溶解过程中溶液有乳化现象。本品具有叔胺结构,与硫酸甲醛试液作用,显灰绿色。本品临床用于荨麻疹、血管性水肿、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、其他过敏性瘙痒性皮肤病。本品结构中含有不饱和双键,对光敏感,应遮光,密封保存。本品的饱和水溶液显氯化物的鉴别反应。典型药物第三节组胺H

1受体拮抗剂··HCl·盐酸西替利嗪CetirizineHydrochloride本品为哌嗪类非镇静性抗组胺药,临床用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎。应遮光密闭保存。典型药物第三节组胺H1受体拮抗剂,HCl

NNOHOOCl2·盐酸苯海拉明DiphenhydramineHydrochloride本品为醚类化合物,化学性质不活泼,纯品对光稳定。当含有杂质二苯甲醇时,在日光下渐变色。本品虽为醚类化合物,但由于自身结构特点,分子中有两个苯环与同一个α−碳原子存在共轭效应,比一般的醚更易

受酸的催化而分解,生成二苯甲醇和二甲氨基乙醇,二苯甲醇水溶性很小,分散在水层,呈白色乳浊,如加热煮沸,则聚集成油状物,放冷,凝固成白色蜡状固体,紫外光也催化这一分解反应。本品在碱性溶液中稳定。典型药物第三节

组胺H1受体拮抗剂ONCH3CH3,HCl·HCl第四节局部麻醉药一、发展、结构类型较强的局部麻醉作用,但其溶解度小,不能制成注射剂,若制成盐酸盐则酸性太强,也不宜注射应用。作用优良,无可卡因的不良反应,其盐酸盐

可以制成注射剂。成瘾性、毒性较强、致变态反应、组织刺激性及水溶液不稳定。可卡因苯佐卡因引入二乙氨基去除N-甲基、甲氧羰基以及打开四氢吡咯环1890年1904年1860年NOCH3OOCH3O普鲁卡因OH3CONH2OONCH3CH3H2N芳酸酯类第三章外周神经系统药物结构

类型局部麻醉药按化学结构类型可分为:芳酸酯类酰胺类氨基酮类氨基醚类氨基甲酸酯类一、发展、结构类型(一)芳酸酯类OONCH3CH3H2NClOOCH3NCH3NH3CHSONCH3CH3H2N药物名称药物结

构作用特点结构变化氯普鲁卡因丁卡因布他卡因硫卡因苯环取代基增加碳链的改变羧酸酯的改变局麻作用比普鲁卡因强2倍,毒性小,作用迅速持久局麻作用比普鲁卡因强5~10倍,穿透力强,但毒性也大,作用迅速。氨基侧链的变化作用比普鲁卡因强3倍局麻作用较普鲁卡因强,毒性也比普鲁卡因大OOH2NN

CH3CH3一、发展、结构类型(二)酰胺类HNNCH3OCH3CH3HNNCH3OCH3CH3H药物名称药物结构作用特点结构变化利多卡因丙胺卡因布比卡因依替卡因普鲁卡因的酯键变酰胺键并倒置侧链为N-取代的哌啶甲酰胺结构上多一个甲基和乙基利多卡因的作用比普鲁卡因强2倍,作用时间

延长1倍。还具有抗心律失常作用局部麻醉作用与利多卡因相仿,但作用时间延长较长,毒性较小。酰胺基的邻位去掉一个甲基为长效局麻药,局麻作用比利多卡因强4~5倍,作用持续时间长,较安全。局麻作用与布比卡因相似,起效迅速,持续时间长HCH3NNCH3CH3CH3OH

NNCH3OCH3CH3H3CCH3一、发展、结构类型二、典型药物盐酸普鲁卡因ProcaineHydrochloride结构特点主要性质水解弱碱性还原性重氮化-偶合反应水解、Cl—与一些生物碱沉淀试剂反应盐酸盐芳香第一胺酯叔胺第四节局部麻醉药OON

CH3CH3H2N,HCl·1.本品为盐酸盐,其水溶液加氢氧化钠溶液后游离,析出普鲁卡因白色沉淀,加热酯水解,产生二乙氨基乙醇(蒸气使红色石蕊试纸变蓝)和对氨基苯甲酸钠,放冷,加盐酸酸化,即析出对氨基苯甲酸白色沉淀,此沉淀能在过量的盐酸

中溶解。盐酸普鲁卡因二、典型药物NaOHNaOHHClHCl,HClH2NOONCH3CH3H2NOONCH3CH3H2NOONaH2NOOHH2NOOHHONCH3CH3,HCl+·HCl·HCl2.本品的结构中具有芳香第一胺,具有还原性,光照下容易氧化变色,pH及温度升

高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速其氧化。NH2OONH3CH3C,NaOHOHNOONH3CH3CNHONaNO2,HCl_NOONH3CH3CNCl+3.本品显芳香第一胺类的鉴别反应。在稀盐酸中与亚硝酸钠

生成重氮盐,加碱性β-萘酚试液发生偶合反应,生成红色的偶氮化合物。盐酸普鲁卡因二、典型药物4.本品化学结构中含有酯键,酸、碱和体内酯酶均能促使其水解。药典规定本品注射液须检查其水解产物对氨基苯甲酸的含量。5.本品具有叔胺的结构,其水溶液能与一些生物碱沉淀试剂反应,如与

氯化金试液、碘化铋钾试液、碘试液、碘化汞钾试液和三硝基苯酚试液等反应生成沉淀。6.本品显氯化物的鉴别反应。本品局部麻醉作用强,毒性低且无成瘾性。但其穿透力弱,不能作表面麻醉用。临床上用于浸润麻醉,阻滞麻醉,腰麻,硬膜外麻醉和局部封闭疗法。盐酸

普鲁卡因二、典型药物盐酸利多卡因LidocaineHydrochloride结构特点主要性质水解生成配合物水解、Cl-与一些生物碱沉淀试剂反应盐酸盐酰胺叔胺盐酸利多卡因二、典型药物HCH3NNCH3CH3CH3O,HCl,H2O·HCl·H2O1.本品在空气中稳定,对酸、碱均较稳定,不

易水解。空间位阻2.本品具叔胺结构,其水溶液加三硝基苯酚试液,即产生复盐沉淀,熔点为288~232℃,熔融时同时分解。3.本品酰胺键上的氮能与金属离子生成有色的配位化合物。其水溶液加硫酸铜和碳酸钠试液,即显蓝紫色,加三氯甲烷振摇

后放置,三氯甲烷层显黄色;乙醇溶液与氯化钴试液显绿色,放置后,生成蓝绿色沉淀。是较理想的局部麻醉药。同时也是治疗室性心律失常和强心苷中毒引起的心律失常的首选药物。盐酸利多卡因二、典型药物三、构效关系1.亲脂部分可为芳烃及芳杂环,其中苯环的作用较强。其作用强度顺序为:>>>NOS

H第四节局部麻醉药苯环的邻、对位由给电子基(如—OH、—OR、—NH2等)取代时作用增强;若苯环的邻位再引入其他取代基(如—Cl、—OH、—OR等),由于位阻作用延缓了酯的水解,活性增强,作用时间延长(如氯普鲁卡因)。当氨基苯甲酸酯类药物

氨基上氢以烷基取代时,增加了氨基的供电子能力使活性增强,但毒性也增加(如丁卡因)。三、构效关系2.中间链中间链与局部麻醉药作用持续时间有关,并决定药物的稳定性。当X分别为O,S,NH和CH2时,则根据水解的难易程度,其麻醉持续时间为:>>>COCH2CONHCOS

COO第四节局部麻醉药三、构效关系麻醉作用强度次序为:>>>COCH2CONHCOSCOO中间链中的n以2~3为好,碳链增长,如在酯基的α位引入支链,由于位阻作用使酯键不易水解,局麻作用增强,作用时间延长,但毒性增大。局部麻醉药

的亲脂性部分和亲水性部分必须保持适当的平衡。即有合适的脂水分配系数。3.亲水部分亲水部分多为叔胺或脂环胺(如吡咯、哌啶等)。伯胺、仲胺刺激性较大,季铵有箭毒样作用而不被采用。叔胺上的两个烷基一般相同,烷基以3~4个碳原子时作用最强。第四节局部麻醉药学习小结外周神经系统药物影响胆碱能神经系统药物影响

肾上腺素能神经系统药物组胺H1受体拮抗剂局部麻醉药学习小结影响胆碱能神经系统药物拟胆碱药抗胆碱药胆碱受体激动剂乙酰胆碱酯酶抑制剂及胆碱酯酶复活剂硝酸毛果芸香碱溴新斯的明M受体拮抗剂N受体拮抗剂硫酸阿托品:结构、

性质、用途学习小结影响肾上腺素能神经系统药物拟肾上腺素药肾上腺素受体拮抗剂发展、分类典型药物α、β、αβ受体激动剂苯乙胺类和苯异丙胺类肾上腺素、盐酸麻黄碱:结构、性质、用途α受体拮抗剂β受体拮抗剂选择性α1受体拮抗剂非选择性α受体拮抗剂学习小结组胺H1受体拮抗剂发展、结构类型、作用特点典型药

物第一代、第二代乙二胺、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类中枢抑制副作用和非镇静性抗组胺活性马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶盐酸西替利嗪:结构、性质、用途学习小结局部麻醉药发展、结构类型典型药物构效关系芳酸酯类、酰胺类、氨基醚类、氨基酮类、氨基甲酸酯类等盐酸普鲁卡因、盐酸利

多卡因:结构、性质、用途亲脂部分、中间链、亲水部分历史ⅱ岳麓版第13课交通与通讯的变化资料精品课件欢迎使用[自读教材·填要点]一、铁路,更多的铁路1.地位铁路是建设的重点,便于国计民生,成为国民经济发展的动脉。2.出现1881年,中国自建的第一条铁路

——唐山至胥各庄铁路建成通车。1888年,宫廷专用铁路落成。交通运输开平3.发展(1)原因:①甲午战争以后列强激烈争夺在华铁路的。②修路成为中国人的强烈愿望。(2)成果:1909年建成通车;民国以后,各条商路修筑权收归国有。4.制约因素政潮迭起,军

阀混战,社会经济凋敝,铁路建设始终未入正轨。修筑权救亡图存京张铁路二、水运与航空1.水运(1)1872年,正式成立,标志着中国新式航运业的诞生。(2)1900年前后,民间兴办的各种轮船航运公司近百家,几乎都是在列强排挤中艰难求生。2.航空(1)起步:1918年,附设在福建马尾造船厂

的海军飞机工程处开始研制。(2)发展:1918年,北洋政府在交通部下设“”;此后十年间,航空事业获得较快发展。轮船招商局水上飞机筹办航空事宜处三、从驿传到邮政1.邮政(1)初办邮政:1896年成立“大清邮政局”,此后又设,邮传正式脱离海关。(2)进一步发展:1913年,

北洋政府宣布裁撤全部驿站;1920年,中国首次参加。邮传部万国邮联大会2.电讯(1)开端:1877年,福建巡抚在架设第一条电报线,成为中国自办电报的开端。(2)特点:进程曲折,发展缓慢,直到20世纪30年代情况才发生变化。3.交通通讯变化的影响(1)新式交通促进了经济发展,改变了人们的通讯手段和

,转变了人们的思想观念。(2)交通近代化使中国同世界的联系大大增强,使异地传输更为便捷。(3)促进了中国的经济与社会发展,也使人们的生活。台湾出行方式多姿多彩[合作探究·提认知]电视剧《闯关东》讲述了济南章丘朱家峪人朱开山一家,从清末到九一八事变爆发闯关东的前

尘往事。下图是朱开山一家从山东辗转逃亡到东北途中可能用到的四种交通工具。依据材料概括晚清中国交通方式的特点,并分析其成因。提示:特点:新旧交通工具并存(或:传统的帆船、独轮车,近代的小火轮、火车同时使用)。原因:近代西方列强的侵略加剧了中国的贫困,阻碍社会发

展;西方工业文明的冲击与示范;中国民族工业的兴起与发展;政府及各阶层人士的提倡与推动。[串点成面·握全局]一、近代交通业发展的原因、特点及影响1.原因(1)先进的中国人为救国救民,积极兴办近代交通业,促进中国社会发展。(2)列强侵华的需要。为扩大在华利益,加强控制、镇压中国人民的反抗,控制和操

纵中国交通建设。(3)工业革命的成果传入中国,为近代交通业的发展提供了物质条件。2.特点(1)近代中国交通业逐渐开始近代化的进程,铁路、水运和航空都获得了一定程度的发展。(2)近代中国交通业受到西方列强的控制和操纵。(3)地域之间的发展不平衡。3.影响(1)积极影响:促进了经济发展,改变了人

们的出行方式,一定程度上转变了人们的思想观念;加强了中国与世界各地的联系,丰富了人们的生活。(2)消极影响:有利于西方列强的政治侵略和经济掠夺。1.李鸿章1872年在上海创办轮船招商局,“前10年盈和,成为长江上重要商局,招商局和英商太古、怡和三家呈鼎立之势”。这说明该企业的创办()A.打破了

外商对中国航运业的垄断B.阻止了外国对中国的经济侵略C.标志着中国近代化的起步D.使李鸿章转变为民族资本家解析:李鸿章是地主阶级的代表,并未转化为民族资本家;洋务运动标志着中国近代化的开端,但不是具体以某个企业的创办为标志;洋务运动中民用企业的创办在一定程度上抵制了列强的经济

侵略,但是并未能阻止其侵略。故B、C、D三项表述都有错误。答案:A二、近代以来交通、通讯工具的进步对人们社会生活的影响(1)交通工具和交通事业的发展,不仅推动各地经济文化交流和发展,而且也促进信息的传播,

开阔人们的视野,加快生活的节奏,对人们的社会生活产生了深刻影响。(2)通讯工具的变迁和电讯事业的发展,使信息的传递变得快捷简便,深刻地改变着人们的思想观念,影响着人们的社会生活。2.清朝黄遵宪曾作诗曰:“钟声一及时,顷刻不少留。虽有万钧柁,动如绕指柔。”这是在描写()A.电话B.汽车C

.电报D.火车解析:从“万钧柁”“动如绕指柔”可推断为火车。答案:D[典题例析][例1]上海世博会曾吸引了大批海内外人士利用各种交通工具前往参观。然而在19世纪七十年代,江苏沿江居民到上海,最有可能乘坐的交通工具是()A.江南制造总局的汽车B.洋人发明的火车C.轮船

招商局的轮船D.福州船政局的军舰[解析]由材料信息“19世纪七十年代,由江苏沿江居民到上海”可判断最有可能是轮船招商局的轮船。[答案]C[题组冲关]1.中国近代史上首次打破列强垄断局面的交通行业是()A.公路运输B.铁路运输C

.轮船运输D.航空运输解析:根据所学1872年李鸿章创办轮船招商局,这是洋务运动中由军工企业转向兼办民用企业、由官办转向官督商办的第一个企业。具有打破外轮垄断中国航运业的积极意义,这在一定程度上保护了中国的权

利。据此本题选C项。答案:C2.右图是1909年《民呼日报》上登载的一幅漫画,其要表达的主题是()A.帝国主义掠夺中国铁路权益B.西方国家学习中国文化C.西方列强掀起瓜分中国狂潮D.西方八国组成联军侵略中国解析:从图片中可以了解到各国举的灯笼是火车形状,20世纪初的这一幅漫画正反映了帝国主义掠夺

中国铁路权益。B项说法错误,C项不能反映漫画的主题,D项时间上不一致。答案:A[典题例析][例2](2010·福建高考)上海是近代中国茶叶的一个外销中心。1884年,福建茶叶市场出现了茶叶收购价格与上海出口价格同步变动的现象。与这一现

象直接相关的近代事业是()A.电报业B.大众报业C.铁路交通业D.轮船航运业[解析]材料主要反映了信息交流的快捷,故选A。[答案]A[题组冲关]3.假如某爱国实业家在20世纪初需要了解全国各地商业信息,可采用的最快捷的方式是()A.乘坐飞机赴各地了解B.通

过无线电报输送讯息C.通过互联网D.乘坐火车赴各地了解解析:本题考查中国近代物质生活的变迁。注意题干信息“20世纪初”“最快捷的方式”,因此应选B,火车速度远不及电报快。20世纪30年代民航飞机才在中国出现,互联网出现在20世纪90年代。答案:B4.下列不属于通

讯工具变迁和电讯事业发展影响的是()A.信息传递快捷简便B.改变着人们的思想观念C.阻碍了人们的感情交流D.影响着人们的社会生活解析:新式通讯工具方便快捷,便于人们感情的沟通和交流。答案:C关键词——交通和通讯不断进步、辛亥革命和国民大革命顺应时代潮流图说历史主

旨句归纳(1)近代交通由传统的人力工具逐渐演变为机械动力牵引的新式交通工具,火车、汽车、电车、轮船、飞机先后出现。(2)通讯工具由传统的邮政通信发展为先进的电讯工具,有线电报、电话、无线电报先后发明。(3)近代以来,交通、通讯工具的进步,推动了经济与

社会的发展。关键词——交通和通讯不断进步、辛亥革命和国民大革命顺应时代潮流图说历史主旨句归纳(1)1911年,革命党人发动武昌起义,辛亥革命爆发,随后建立了中华民国,颁布了《中华民国临时约法》;辛亥革命是中国近代化进

程的里程碑。(2)1924年国民党“一大”召开,标志着第一次关键词——交通和通讯不断进步、辛亥革命和国民大革命顺应时代潮流图说历史主旨句归纳(1)20世纪初,孙中山提出“民族、民权、民生”三民主义,成为以后辛亥革命的指导思想。(2)三民主义没有明确提出反帝要求,也没有提出废除封建土地制度

,是一个不彻底的资产阶级革命纲领。(3)1924年,孙中山将三民主义发展为新

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