【文档说明】常用抗菌药的临床定位培训课件.ppt,共(88)页,1.901 MB,由小橙橙上传
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常用抗菌药的临床定位概念抗生素抗菌、抗肿瘤抗菌素抗菌抗菌药物包括抗生素、化学合成药、中药等常用抗菌药的临床定位2常用抗菌药物b-内酰胺类青霉素类头孢菌素类其他b-内酰胺类氨基苷类四环素类氯霉素类大环内酯类林可霉素类多肽类氟喹诺酮类SMZ、
TMP呋喃类抗结核药抗真菌药其他磷霉素夫西地酸等常用抗菌药的临床定位3树立正确的抗感染思路*尽早确定致病原规范留取标本培养病原测定药敏结合临床评价依据临床特点判断病原参考经验疗法*将抗菌药最突出的特点用于临
床*选用对患者最安全的方案常用抗菌药的临床定位4“理想”品种•抗菌作用独特•在感染部位药物浓度足够高•对患者安全常用抗菌药的临床定位5抗菌药最突出的特点*独特的抗菌特点耐药革兰阳性菌万古霉素替考拉宁利奈唑酮、奎奴普汀/达福普汀产
ESBL革兰阴性菌碳青霉烯类、酶抑制剂复合剂、头霉素耐庆大革兰阴性菌异帕米星、阿米卡星、奈替米星嗜麦芽窄食单胞菌特美汀、舒普深、氟喹诺酮类*感染部位药物浓度高*安全常用抗菌药的临床定位6组织浓度骨克林、林可、磷、氧氟、依诺、环丙
前列腺氟喹诺酮、红、SMZ、TMP、四胆汁大环内酯、林可、利福、哌酮、曲松;庆大等、氨苄、哌拉浆膜腔大多药物可入,除包裹积液或脓稠常用抗菌药的临床定位7抗菌药在CSF中的浓度脑膜无炎症时脑膜炎时脑膜炎时CSF中浓度难测CSF浓度>MICCSF浓度≧MICCSF浓度
≦MIC氯青链苄星青SD氨苄庆大林可TMP哌拉西林妥布克林美洛西林曲松红克拉拉氧头孢他定苯唑阿奇吡嗪酰胺唑肟酮康唑多粘INH噻肟(>0.8/d)伊曲康唑利福平呋新两性B乙胺丁醇西丁乙硫异烟胺氨曲南氟康唑美罗培南5FC四甲
硝唑氧氟沙星阿昔洛韦环丙培氟阿米卡星万古常用抗菌药的临床定位8b-内酰胺类青霉素类头孢菌素类其他b-内酰胺类常用抗菌药的临床定位9青霉素类特点❑繁殖期杀菌剂❑水溶性好,组织分布广❑毒低❑对敏感菌感染疗效肯定❑价廉常用抗菌药的临床定位10青霉素类的抗菌谱不产酶G+
产酶葡肠球大肠、流感、绿脓、沙、痢、奇沙雷菌青G+++-±±-耐酶青+++++---氨青++-++++-哌拉++-++++++++常用抗菌药的临床定位11青G青峰20m/100万,0.5h20~34m/500万,6h滴
普青峰1.6m/30万,2h苄星青0.3m/240万,8h青V峰3~5mg/0.5g,1h抗菌作用较弱,耐酸常用抗菌药的临床定位12耐酶青霉素产酶葡链球菌肠球菌肌注0.5口服0.5苯唑++++-16.78氯唑+
++++-18.29.1双氯++++++--23.8氟氯+++~++++++-略高同上青G±+++++--常用抗菌药的临床定位13氨基青霉素氨苄阿莫金葡、链球、大肠相似相似流感杆菌、厌氧菌稍强肠球、沙门强2倍杀菌作用稍强、快峰浓度(0.5)510生物利用度高皮疹等(%)1
0~205常用抗菌药的临床定位145种广谱青霉素的抗菌作用比较羧苄替卡阿洛美洛哌拉葡(酶一)+++++++~++葡(酶+)-----链球菌+~+++++++++肠球菌±-++++~++肠杆菌科+++++~+++++++++绿脓杆菌+
++++++++++常用抗菌药的临床定位15头孢特点具有青霉素类优良属性广谱,覆盖常见致病菌耐酶、耐酸过敏少、轻缺点:对肠球菌、脆弱类杆菌差,价格昂贵常用抗菌药的临床定位16头孢菌素抗菌谱G+G-一代++++二代++++三代++++四代++++++常用抗菌药的临床定位
17G+G-耐酶血浓度蛋白肾毒性其他结合率头孢Ⅰ、噻吩++++中中中单低体内代谢头孢Ⅱ、噻啶++++++不耐高低明显入CSF头孢Ⅳ、氨苄+~+++耐低低低头孢Ⅴ、唑啉++++++耐高高单低头孢Ⅵ、拉定+~+++耐高低低无钠、口服+注射第一代头孢常用抗菌药的临床定位1
8第二代头孢G+一代≥二代>三代G-一代<二代<三代对产气、肺杆、枸橼酸杆菌等有作用呋新Cefuroxime低毒、耐酶、入脑替安Cefotian难入脑孟多Cefamandole出血倾向常用抗菌药的临床定位
19第三代头孢肠杆菌科绿脓耐酶排泄其他噻肟+++++耐肾肝内代谢哌酮+++++不耐肝胆出血倾向曲松++~+++++耐肝胆半衰期长,肾入CSF多他定+++++++耐肾免疫缺陷者感染常用抗菌药的临床定位20脑膜炎患者静滴2g后平均药
物浓度(mg/L)药物CSFCSF/血清呋辛3.0615.59他定4.0817.23噻肟2.2124.05曲松5.363.73常用抗菌药的临床定位21第三代头孢其他品种的特点品种类似品种特点唑肟噻肟在体内不代谢;半衰期稍长Ceftizoxime(1.4~1.9h)匹胺哌酮对绿脓作用更优
,对肠杆菌稍差cefpirmide地嗪噻肟刺激吞噬功能、炎症细胞趋化,Cefodizime;CD4增高;绿脓、肠杆菌属、阴沟、不动、表葡等耐药甲肟噻肟出血倾向,戒酒硫样反应Cefmenoxime常用抗菌药的临床定位22❑广谱,四
代,对绿脓有效❑对广谱b-内酰胺酶稳定,亲和力↓,膜穿透↑❑对金葡,肠杆菌与枸橼酸杆菌(I型酶)作用↑❑T1/2b2h,蛋白结合率<5%❑每日2~4g,分2次❑主要用于耐三代头孢的菌株(G-为主)所致感染头孢吡肟cefepime常用抗菌药的临床定位
23口服头孢克罗Cefaclor二代血浓度较高,进食影响小呋新酯二代生物利用度36~52%,价昂克肟Cefixime三代对多数肠杆菌科细菌有效、半衰期长布烯Ceftibuten三代抗菌特点类似克肟,生物利用度高(75~90%)常用抗菌药的临床定位24
口服二代头孢药名剂量g峰mg/L吸收率蛋白结合率%T1/2,hr尿泄率其他呋新酯0.57-12,餐后55230-501.2-1.690咬碎后效价降克罗0.512.4,餐后6.390250.5-150
-60应用广,剂型多丙烯0.511.290401.4576qd,bid给药常用抗菌药的临床定位25三代口服头孢的药动学参数剂量峰达峰半衰期肾泄率生物(mg)(mg/L)(h)利用度特仓酯1001.111.50.93
0-33他美酯5004.1142.2-2.845-5150布烯2009.9-11.61.7-2.62.0-3.060-7075-90地尼2001.743.71.7-1.826-33>36泊肟酯4003.72-4.52.5-2.92.4-2.824-3250地妥仓酯3mg/kg0.5-2
.452-41.1-1.1713-3440-52克肟2002.6-2.93-43.016-2140-52常用抗菌药的临床定位26其他b-内酰胺类头霉素氧头孢烯类碳青霉烯类b-内酰胺酶抑制剂单环类常用抗菌药的临床定位
27酶抑制剂复合剂对产酶耐药菌独特的抗菌作用酶抑制剂灭活b-内酰胺酶酶抑制剂+头孢或青头孢或青到达青霉素结合蛋白头孢或青可能被b-内酰胺酶降解常用抗菌药的临床定位28酶抑制剂复合剂要求1.青或头孢对酶不稳定2.酶抑制剂与配对青或头孢的药代参数相近3.配对比例最适常用抗菌药的临床定位29哌拉西林和他
唑巴坦的药物浓度曲线S.S.Jhea,etal.Pharmacotherapy1995;15(4):472-4784.5g,IV常用抗菌药的临床定位30舒巴坦他唑巴坦克拉维酸抑酶作用+++++++~+++入CSF√√×国产√×b-内酰胺酶抑制剂常用抗菌药的临床定位31优力新力百汀特
美汀舒普深特治星肠杆菌科++++++~++++++++~+++绿脓、沙雷−−++~++++++++~+++不动杆菌肠球菌++++++~+++−+++嗜麦芽窄食单胞菌++++++中枢感染+−−−+氨苄西林阿莫西林替卡西林头孢哌酮哌拉西林舒巴坦克拉维酸克拉维酸舒巴坦三
唑巴坦常用抗菌药的临床定位32酶抑制剂复合剂适应证1.革兰阴性杆菌产酶株、耐药株包括部分产ESBLS菌株、非发酵菌所致各种感染,主要为严重感染、院内感染、免疫缺陷者感染。2.混合感染:G+与G-,需氧菌与厌氧菌混合感染、包括腹腔、盆腔、口腔感染3.不宜选用氟喹诺酮类、氨基
糖苷类、甲硝唑等药的人群发生的革兰阴性杆菌为主的耐药感染,严重感染常用抗菌药的临床定位33头霉素二代头孢特点+抗厌氧菌头孢西丁Cefoxitin头孢美唑Cefmetazole头孢替坦Cefotetan常用抗菌药的临床定位34头孢西丁头孢美唑对需氧菌+++++对厌氧菌+++
++对脆弱类杆菌+++++-++对酶稳定稳定肌注1g22.5mg/l90.1mg/l静推1g124.8mg/l354.5mg/lCSF+++常用抗菌药的临床定位35氧头孢烯类拉氧头孢Moxalactam出血倾向
氟氧头孢Flomoxef血浓度高、未见出血倾向三代头孢+抗厌氧菌常用抗菌药的临床定位36亚胺培南Imipenem❑特广谱G+、G-、需氧与厌氧菌❑多重耐药菌与产酶菌所致严重的G-菌感染、混合感染、院内感染、免疫缺陷者感染❑中
枢毒性反应剂量不超过4g/d,200ml,1-2h慢滴老年人、肾功能不全者、中枢疾患者、癫痫史者易发碳青霉烯类常用抗菌药的临床定位37碳青霉烯类亚胺培南美罗培南帕尼培南泰能美平克倍宁ImipenemMeropenemPanipenemG++
++~++++~+++肠杆菌科+++++++++~++++绿脓杆菌++~++++++++厌氧菌+++++++++对去氢肽酶稳定性不稳稳定尚稳中枢毒性++++常用抗菌药的临床定位38厄他培南与亚胺培南的比较亚胺培南Imipenem厄他培南Ertapenem抗G+、肠
杆菌科抗非发酵G-杆菌抗脆弱类杆菌T½,h对去氢肽酶中枢毒性++++++++++1不稳定1.5%+++~++++±+++4.3~4.6稳定0.5%常用抗菌药的临床定位39单环类氨曲南Aztreonam❑窄谱:肠杆菌科、气单胞菌、流感、淋菌❑对不动杆菌、产碱、厌氧菌差❑耐酶❑低毒❑与青、
头孢无交叉过敏常用抗菌药的临床定位40适应症G-菌危重感染多重耐药G-菌感染G-菌脑膜炎淋病免疫缺陷者、肝肾功能不全者感染院内感染对青、头孢过敏者G-菌感染常用抗菌药的临床定位41氨基糖苷类抗菌谱广对革兰阴性杆菌作用强部分品种对绿脓杆菌、不动杆菌等非发酵菌有效对耐药葡萄球菌、肠球菌作用良好部
分品种对结核杆菌、非典型分枝杆菌有效个别品种对肠阿米巴、隐孢子虫有效布鲁菌病、鼠疫等特殊感染常用抗菌药的临床定位42氨基糖甙类抗生素重要的常用抗生素❑静止期杀菌剂❑浓度依赖性抗生素⚫PAE、金葡菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌、4-
8h❑稳定❑不需作过敏试验❑耐钝化酶品种对耐药菌有效❑不同程度的耳、肾毒性❑价格便宜常用抗菌药的临床定位43氨基糖甙类不耐酶耐酶庆大奈替米星Netilmicin妥布(绿脓)阿米卡星Amikacin西索米星Sisomicin异帕米星Is
epamicin卡那(限用)链(结核)核糖、新常用抗菌药的临床定位44品种定位品种临床主要适应征注意庆大妥、西索新、卡那核糖大观敏感G-菌包括绿脓杆菌感染敏感绿脓杆菌感染敏感G-菌感染口服:肠道感染、手术肠道准备外用:冲洗伤口
、膀胱、脓疖G-菌轻症感染耐青淋球菌淋病严格限制外用、口服毒性较明显限于口服、外用对绿脓杆菌等无效单剂奏效常用抗菌药的临床定位45品种定位品种临床主要适应证注意异帕奈替依替阿米小诺耐庆大G-菌感染耐庆大G-菌包括绿脓杆菌感染耐庆大G-菌包括绿脓杆菌感染耐庆
大G-菌包括绿脓杆菌感染,G-菌感染对绿脓作用稍次,毒性较低耳肾毒性较低耳肾毒性较低耳蜗毒>庆,肾毒、前庭毒<庆耳、肾毒性常用抗菌药的临床定位46氨基糖甙类抗生素主要适应证❑革兰阴性杆菌感染⚫严重病例联合用药❑革兰阳性杆菌严重感染⚫肠球菌属、草绿色链球菌感染⚫金葡菌、表葡菌感染❑
结核、非典型分支杆菌感染❑大观霉素淋病❑巴龙霉素肠阿米巴、隐孢子虫感染常用抗菌药的临床定位47毒性前庭毒链﹥庆﹥妥、卡、阿米、新﹥奈耳蜗毒新﹥阿米、卡﹥妥、庆、链﹥奈肾毒新﹥庆≥妥≥阿米≥奈替﹥链神经肌肉阻滞新>链>卡、阿米>庆、妥常用抗菌药的临床定位48大环内酯类具大环内酯环14元环红霉素、克拉
霉素、罗红霉素、地红霉素15元环阿奇霉素16元环麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素常用抗菌药的临床定位49大环内酯类特点•抗菌谱窄。对G+作用强,对G-球菌、厌氧菌具一定作用•
对非典型病原体(支原体、衣原体、军团菌等)具良好作用•快效抑菌剂•口服吸收,组织分布广,胞内浓度高、难入CSF•不良反应少,酯化物肝毒性较明显常用抗菌药的临床定位50红霉素•抗菌作用强•葡萄球菌等耐药明显•对胃酸不稳定,口服吸收少。•消化道反应多;血栓性静脉
炎;酯化物具肝毒性常用抗菌药的临床定位51红霉素适应证青霉素过敏者G+、呼吸道感染、猩红热、白喉、蜂窝组织炎替代药非典型病原所致呼吸道感染、非淋泌尿生殖系感染、结膜炎、鹦鹉热、Q热、回归热、军团菌病其他:口腔感
染、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、淋病、皮肤软组织感染常用抗菌药的临床定位5216元环麦迪、乙酰麦迪、螺旋、乙酰螺旋、交沙、柱晶白霉素•抗菌作用<红•不良反应轻,肝毒性甚微•柱晶白霉素静脉刺激小•用于G+菌所致呼吸道、皮肤软组织、五官、口腔等轻症感染常用抗菌药的临床定位53大
环内酯类新品种T1/2b(h)抗菌作用剂量、用法罗红Roxithromycin13次于红0.3,分1-2次克拉Clarithromycin4.7对胞内病原0.5,分2次作用强阿齐Azithromycin12-14同上0.25,顿服半衰期长,组织内浓度高,不良反应少常用抗菌药的临床定位
54红霉素阿奇霉素克拉霉素罗红霉素抗革兰阳性菌+++++++++~++++++抗革兰阴性球菌++++~+++++++抗流感杆菌±+++±抗厌氧菌+++~+++抗军团菌++++++++抗衣原体+++~+++++++~+++++++++++抗肺炎支原体+++~
+++++++++++~+++++++抗溶脲脲原体++++++~+++++口服吸收少一般较好完全常用抗菌药的临床定位55新品种适应证•同红霉素•社区获得性呼吸道感染•克拉霉素联合其他药物治疗幽门螺杆菌感染•与其他抗菌药联合治疗免疫缺陷者分枝杆菌、弓形体感染常用抗菌药的临床定位56四环素多西环素
米诺环素口服吸收率(%)60~8093100消除半衰期(h)6~1014~2211~33组织分布+++++++抗菌作用++++~++++++不良反应多见相对较少相对较少常用抗菌药的临床定位57四环素类药名抗菌剂量峰浓度吸收率T1
/2蛋白结合率四环素谱广、耐0.54-560-806-1265药率高多西环素强0.23-49516-1880-95米诺环素最强0.152.1910016-1875甲烯土霉素0.521680常用抗菌药的临床定位58氟喹诺酮类❑广谱
:G-为主,耐药菌,衣原体,支原体等胞内病原❑杀菌剂,抗生素后续作用(PAE)❑口服生物利用度较高,分布广❑胞内穿透力强❑作用于DNA旋转酶,小儿,孕妇不宜应用❑细菌耐药快,交叉耐药常用抗菌药的临床定位59临床适应症•革兰氏阴性杆菌感染与胞内感染呼吸系:革兰阴性菌、支原体、衣原体、军团菌引
起支气管、肺部感染生殖泌尿系:单纯或复杂性尿路感染、前列腺炎、淋病、非淋菌性尿道炎与宫颈炎胃肠道:菌痢、旅游者腹泻、粒细胞减少者胃肠炎常用抗菌药的临床定位60临床适应症•耐氯霉素伤寒及其他沙门菌属感染•革兰氏阴性菌皮肤软组织、五官、伤口感染•鼻咽部
MRSA带菌者、联合用药治疗MRSA感染•耐药结核杆菌及其他分枝杆菌、麻风杆菌感染常用抗菌药的临床定位61作用机制•抑制细菌DNA旋转酶•小儿避免使用,除非先天性肥囊性纤维化并绿脓杆菌感染•孕妇忌用•授乳妇女停止授乳常用抗菌药的临床定位62氟喹诺类品种比较G-G+
血浓度不良交互给药反应作用氟哌酸诺氟++~++++1.6有口氟啶酸依诺++~+++++3.7稍多较多口甲氟哌酸培氟++~+++++3.8稍多有口氟嗪酸氧氟++++++5.6较少少口+注环丙氟哌环丙++++++2.6有口+注常用抗菌药的临床定位63药动学参数药物单剂口服mg峰浓度mg/L
半衰期h生物利用度%尿泄率%AUCMg.h/L诺氟4001.63-436-4525-305.7培氟4003.87.5-1190-1001163依诺4003.73.3-5.880-895233氧氟4005.65-785-9570-9035左氧2003.
15.1-7.110080-8619.9环丙5002.63.3-4.946-7029-4412洛美4003.56.8-8.590-9870-8627氟罗4006.59.1-1310050-7770常用抗菌药的临床定位64新氟喹诺酮洛美沙星Lomefloxacin❑广谱、口服吸收好❑T1/2b7h❑
交互作用少氟罗沙星Fleroxacin❑抗菌作用相当于氧氟沙星、口服吸收好❑T1/2b10-13h❑不良反应较多(>0.4)罗氟沙星Rufloxacin❑广谱,对绿脓差❑T1/2b35h常用抗菌药的临床定位65新氟喹诺酮
妥舒沙星Tosufloxacin❑对G+菌(包括MRSA)厌氧菌(包括脆弱类杆)❑对G-相当于环丙❑血药浓度低,T1/2b>3h司帕沙星Sparfloxacin❑类似妥舒❑对胞内菌(军团菌、衣原体等)作用好❑T1/2b18-20h❑光敏反应多
常用抗菌药的临床定位66新品种•对革兰氏阳性球菌或厌氧菌作用突出格帕沙星grepafloxacin曲伐沙星frofafloxacin加替沙星gatifloxacin•对链球菌、葡萄球菌及胞内病原菌作用突出莫西沙星moxifloxacin吉米沙星gemifloxacinDu6859a
常用抗菌药的临床定位67•药物:加替沙星莫西沙星吉米沙星-FDA特批司巴沙星-退市左氧氟沙星呼吸FQs(续)常用抗菌药的临床定位68氟喹诺酮的作用机理拓扑异构酶IV(parC,parE)拓扑异构酶II(gyrA,gyrB)莫西沙星左氧氟沙星莫西沙星莫西沙星氟喹诺酮常用抗菌药的临床
定位69突变选择窗口(MSW)服药后时间MICMPCMSW血清或组织中药物浓度敏感菌株被抑制单一靶位突变菌株不被抑制耐药菌株选择性增殖常用抗菌药的临床定位70肺炎链球菌游离药物AUC/MIC比值AdaptedfromDoernGV.ClinInfectDis
.2001:33(suppl3):S187-S192;BallP.Thequinolones:historyandoverview.In:AndrioleVT,ed.TheQuinolones.3rded.SanDiego,Calif:AcademicPress;2
000:1-31.左氧500mgqd加替400mgqd莫西400mgqd050100150200250300左氧750mgqd(25-42)(55-88)(80-133)(148-240)临床有效预防耐药10035常用抗菌药的临床定
位71主要抗G+菌药物比较万古霉素去甲万古替考拉宁夫西地酸抗菌G+菌作用强相似相似,对对MRSA更强凝固酶(-)对其他稍差葡稍差耐药少少已出现单用,易产生入CSF少少少少T1/2(h)664714毒性耳肾相似、红低、局部疼痛低微人综合症TDM必要时必要时不
需不需给药途径ⅤⅤⅤ.IM.Ⅴ.PO.外用常用抗菌药的临床定位72磷霉素的客观评价对轻、中度多种需氧菌感染的疗效可靠否不良反应的发生率与严重性对常见致病菌的覆盖率能否解决一些难治性感染医药费用是否合情合理常用抗菌药的临床定位73林可霉素克林霉素口服吸收差较好在骨髓、关节中的浓度
高更高抗革兰阳性菌+++++++抗革兰阴性菌--抗厌氧菌+++++腹泻发生率(%)10~154常用抗菌药的临床定位75呋喃妥因呋喃唑酮呋喃西林抗菌特点在酸性尿中抗菌作用增强除敏感的肠杆菌科细菌外,对幽
门螺杆菌、霍乱弧菌及毛滴虫、贾芽鞭毛虫也有作用创面上的脓液不影响抗菌效能药动学特点口服后血药浓度低于有效水平,但尿中浓度高口服吸收率仅5%,肠内药物浓度高口服吸收率仅1%不良反应葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者可引起溶血,偶有头
痛、嗜睡、眼球震颤等神经系统反应偶见溶血、黄疸全身用药毒性明显,只供局部应用主要适应证下尿路感染、慢性尿路感染临睡前口服1剂防复发霍乱、伤寒、幽门螺杆菌胃窦炎、滴虫病、贾第鞭毛虫病局部湿敷、滴药或膀胱冲洗伤口、创面、皮肤、粘膜敏感菌感染常用抗菌药的临床
定位76分类药物半减期(h)蛋白结合率(%)尿乙酰化率(%)血药浓度/脑脊液浓度(%)血尿、结晶尿短效磺胺异恶唑5~885~903030~50少见磺胺二甲嘧啶1.5~480~906030~80少见中效磺胺嘧啶1720~2515~
4050~80较多见磺胺甲恶唑(SMZ)10~12655830~50较多见长效磺胺甲氧嘧啶36~4885~9010少见磺胺多辛1509560常用抗菌药的临床定位773种咪唑类药物的比较甲硝唑替硝唑奥硝唑抗厌氧菌、原虫抗需氧菌口
服吸收口服峰浓度(mg/L)半衰期(h)不良反应+++-好40/2g5~10较多+++-好40~51/2g9~11较少、轻+++~++++-好30/1.5g12~14较少、轻常用抗菌药的临床定位78甲硝唑替硝唑抗厌氧菌、原虫作用++++++抗需氧菌--口服吸收好好血药浓度较高高消除半减期
(h)5~109~11不良反应较多较少常用抗菌药的临床定位79真菌累及部位首选可选念珠菌属皮肤粘膜、消化道、呼吸道、泌尿生殖道、心内膜、脑膜、腹膜、关节、眼等两性B或加氟胞嘧啶常用制霉菌素,两性B脂质体、吡咯类伏立康唑、卡泊芬净隐球菌属脑膜、肺、皮肤两性
B或加氟胞嘧啶常用吡咯类曲霉肺、脑膜、心内膜两性B两性B脂质体伊曲康唑(肺)伏立康唑毛霉鼻、肺、肠、血两性B组织胞浆菌肺、血两性B伊曲康唑等吡咯类球孢子菌肺、脑膜、骨髓、皮肤、口腔两性B氟康唑、伊曲康唑马尔尼菲青
霉菌血两性B伊曲康唑放线菌额面部、肺与胸膜、消化道青霉素红霉素、四环素、林可类奴卡菌肺、脑与脑膜SMZ+TMP米诺环素芽生菌肺、皮肤、骨髓、脑膜、前列腺、副睾伊曲康唑两性B氟康唑表3.深部真菌感染累及部位及选用药物常用抗菌药的临床
定位80多烯类两性B*抗菌谱广念珠菌、隐球菌、球孢子菌、组织胞浆菌、皮炎芽生菌、孢子丝菌、部分曲霉、毛霉*用于严重感染,可加5FC*分布广、血药浓度不高,难入CSF*不良反应较突出。滴药时反应,低钾、静脉炎、肝肾毒性,心毒性,
神经系毒性*剂量严格*测验量1-5mg,每日或隔日加5mg,0.6-1mg/kg.d1~24月常用抗菌药的临床定位81两性B脂质体*适用于两性B难以承受者,肾功能不全不宜选用两性霉素B者,两性B疗效不佳者*不良反应明显为少,剂
量可增至3-5mg/kg.d疗效提高常用抗菌药的临床定位82制剂两性霉素B(AmB)胶质分散体(ABCD)胶质复合体(ABLC)脂质体(L-AmB)用药时的反应显著较高相仿较低肾毒性显著较低较低较低血峰浓度3.62.51.729清除半衰期(H)3423517323分
布容积(L)111553228625.9清除40.228.421122.2剂量0.7-1.53-653-5起始用试验剂量需要需要不需不需表4两性霉素B不同制剂的比较常用抗菌药的临床定位83制霉菌素*抗真菌谱广,对念珠菌属作用较强,口服吸收极差,全身用药
毒性大,不宜注射用药*适应证:念珠菌肠炎,外用治疗口腔念珠菌,栓剂治阴道念珠菌感染、间断短程口服预防念珠菌全身感染*脂质体常用抗菌药的临床定位84氟胞嘧啶*主要作用隐球菌和念珠菌*口服吸收好,分布好,入脑
*不良反应较两性B少*单用易致细菌耐药常用抗菌药的临床定位85吡咯类*抗真菌谱较5FC广,伊曲康唑,伏立康唑对曲霉有效*口服吸收克霉唑、咪康唑差,伊曲康唑不完全,酮康唑、氟康唑、伏立康唑完全*氟康唑入脑*不良反应明显较两性B低,酮康唑肝毒性,致畸常用抗
菌药的临床定位86酮康唑咪康唑氟康唑伊曲康唑血峰浓度(mg/l)3.92~54.50.18蛋白结合率(%)80901199口服吸收较好少完全少血脑屏障通透性差差好差不良反应较多较少少少常用抗菌药的临床定位87卡伯芬净Caspofungin棘白菌素广谱、曲
霉、念珠菌、双相真菌、组织胞浆菌、肺孢菌隐球菌耐药作用于胞壁、毒性低可与两性B联合T½β9-11h肾损、轻肝损者正常剂量70mg→50mg/d常用抗菌药的临床定位88