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常用抗菌药的临床定位概念抗生素抗菌、抗肿瘤抗菌素抗菌抗菌药物包括抗生素、化学合成药、中药等常用抗菌药物b-内酰胺类青霉素类头孢菌素类其他b-内酰胺类氨基苷类四环素类氯霉素类大环内酯类林可霉素类多肽类氟喹诺酮类SM

Z、TMP呋喃类抗结核药抗真菌药其他磷霉素夫西地酸等指导原则的基本内容•抗菌药的适应证治疗性用药预防性用药（内、外科）•针对病原选择疗效好、安全的品种尽早明确病原菌依据药物的特点选择抗菌强、在感染部位达有效浓度、安全的品种•科

学地给药途径、剂量、次数、疗程、联合用药•特殊（生理、病理状态）人群的用药•落实药事管理措施强调有效的行政管理非限制使用、限制使用、特殊使用微生物检测二级、三级医院不同要求发挥药事委员会职能制定《实施细则》抗菌药物分级管理■■

■如何贯彻•成立专家小组，制定《实施细则》•抗菌药物分级管理宣传，落实•健全微生物检测常规，积累资料•临床药学为临床服务•纳入综合质量考核体系分级管理非限制使用类：长期应用证明安全、有效、价格较低青、普青林可、克林苯唑、氯唑磷阿莫、氨苄SMZ-TMP哌拉甲硝唑头孢唑啉、拉定呋喃妥因、唑酮一代

、二代口服黄连素呋辛、替安制霉菌素红乙酰螺旋、麦迪、交沙共35种限制使用类抗菌特点、安全性、耐药性的影响、价格略高美洛、阿洛西林氟喹诺酮酶抑制剂复合剂替哨唑、奥硝唑注射头霉素类（西丁、美唑）抗结核药三代头孢注射、口服两性B氨基苷类（除依替米

星）5FC四半合成四氟康唑氯伊曲康唑口服罗红、阿齐、克拉特比奈芬磷霉素氨丁三醇共74种特殊使用类碳青霉烯类伊曲康唑注射剂头孢米诺卡泊芬净拉氧头孢伏立康唑依替米星多粘菌素万古、去甲万古、替考拉宁夫西地酸共15种注意限制使用类中哌拉/他唑巴坦、哌酮/舒巴坦

、头孢地嗪、三代口服、奈替、异帕米星、奥硝唑注射、两性B、5FC、伊曲口服、二级医院作特殊使用类。限制使用类中庆大口服、口服吡哌酸、环丙、诺氟、氧氟沙星、按非限制类管理。抗结核药在二、三级结核病专业防治机构和二、三级医院结核病科按非限制类、在二、三级医院呼吸内科按限制使用类

、非呼吸内科按特殊使用管理临床难点※单纯病毒感染等不应使用抗菌药,医患关系如何处理※明确病原的比例有限,如何掌握经验疗法※《细则》规定很细，具体处理增加难度※分类管理限制严，实际操作增加难度概念抗生素抗菌、抗肿瘤抗菌素抗菌抗菌药物包括抗生素、化学合成药、中药等常用抗菌药物b-内酰胺类青霉素类头孢菌

素类其他b-内酰胺类氨基苷类四环素类氯霉素类大环内酯类林可霉素类多肽类氟喹诺酮类SMZ、TMP呋喃类抗结核药抗真菌药其他磷霉素夫西地酸等树立正确的抗感染思路＊尽早确定致病原规范留取标本培养病原测定药敏结合临床评价依据临床特点判断病原参考经验疗法＊将抗菌药最突

出的特点用于临床＊选用对患者最安全的方案“理想”品种•抗菌作用独特•在感染部位药物浓度足够高•对患者安全抗菌药最突出的特点＊独特的抗菌特点耐药革兰阳性菌万古霉素替考拉宁利奈唑酮、奎奴普汀/达福普汀产ESBL

革兰阴性菌碳青霉烯类、酶抑制剂复合剂、头霉素耐庆大革兰阴性菌异帕米星、阿米卡星、奈替米星嗜麦芽窄食单胞菌特美汀、舒普深、氟喹诺酮类＊感染部位药物浓度高＊安全组织浓度骨克林、林可、磷、氧氟、依诺、环丙前列腺氟喹诺酮、红、SMZ、TMP、四胆汁大环内酯、林可、利福、哌酮、曲松；庆大等、氨苄

、哌拉浆膜腔大多药物可入，除包裹积液或脓稠抗菌药在CSF中的浓度脑膜无炎症时脑膜炎时脑膜炎时CSF中浓度难测CSF浓度>MICCSF浓度≧MICCSF浓度≦MIC氯青链苄星青SD氨苄庆大林可TMP哌拉西林妥布克林美洛西林曲松红克拉拉氧头孢他定苯唑阿奇吡嗪酰胺唑肟酮康唑多粘INH噻肟（>

0.8/d）伊曲康唑利福平呋新两性B乙胺丁醇西丁乙硫异烟胺氨曲南氟康唑美罗培南5FC四甲硝唑氧氟沙星阿昔洛韦环丙培氟阿米卡星万古药物的安全性同组药物相比，选毒副作用小的品种同样的药物选毒副作用小的剂型同组的药物选耐药

性不易产生的品种b-内酰胺类青霉素类头孢菌素类其他b-内酰胺类时间依赖性抗菌药（PAE短）β-内酰胺类大环内酯类（除阿奇）克林SMZ－TMP利奈唑胺Linezolid时间依赖性抗菌药（PAE短）PAE不明显C≥5MIC杀菌速率不变T>MIC杀菌活性∥T>MI

C应分次给药时间依赖性抗菌药（PAE短）T>MIC疗效给药间期×0.4～0.5有效率>85%给药间期×0.6～0.7细菌根治率高青霉素类特点❑繁殖期杀菌剂❑水溶性好，组织分布广❑毒低❑对敏感菌感染疗效肯定❑价廉青霉素类的抗菌谱不产酶G＋产酶葡肠球大肠、流感、绿

脓、沙、痢、奇沙雷菌青G+++－±±－耐酶青+++++－－－氨青++－++++－哌拉++－++++++++青G青峰20m/100万，0.5h20~34m/500万，6h滴普青峰1.6m/30万，2h苄星青0.3m/240万，8h青V峰3~5mg/0.5g，1h抗菌作用较弱，耐酸耐酶青

霉素产酶葡链球菌肠球菌肌注0.5口服0.5苯唑++++－16.78氯唑+++++－18.29.1双氯++++++－－23.8氟氯+++~++++++－略高同上青G±+++++－－氨基青霉素氨苄阿莫金葡、链

球、大肠相似相似流感杆菌、厌氧菌稍强肠球、沙门强2倍杀菌作用稍强、快峰浓度(0.5)510生物利用度高皮疹等(%)10~2055种广谱青霉素的抗菌作用比较羧苄替卡阿洛美洛哌拉葡（酶一）＋＋＋＋＋＋＋～＋＋葡（酶＋）－－－－－链球菌＋～＋＋＋＋＋＋＋＋＋肠球菌±－＋＋

＋＋～＋＋肠杆菌科＋＋＋＋＋～＋＋＋＋＋＋＋＋＋绿脓杆菌＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋头孢菌素的临床地位1，广谱、覆盖常见致病菌、应用广泛2，对革兰氏阴性杆菌为主要致病原的感染提供有效药物3，过敏反应较少、较轻；安全、低

毒适用各种人群4，多种注射与口服制剂，可以序贯用药，提高依从性，节省治疗经费存在问题：滥用致产ESBL菌株增多头孢特点具有青霉素类优良属性广谱，覆盖常见致病菌耐酶、耐酸过敏少、轻缺点：对肠球菌、脆弱类杆菌差，价格

昂贵头孢比较种类进临床对酶稳定性肾毒性一代二代三代四代60年代70年代80年代90年代部分稳定较稳定更稳定相当稳定对广谱酶也稳定联合用药时易呈现低低低头孢菌素抗菌谱G+G-一代++++二代++++三代++++四代++++++2002~03

年中国5个地区CARTIs常见病原菌监测（肺炎链球菌）北京（N=81）（S%）杭州（N=68）（S%）沈阳（N＝65）(S%)上海（N＝72）(S％)武汉（N＝61）(S%)京幼园（N＝63）(S%)青霉素72.833.864.647.245.952.4头孢曲松100.

0100.086.391.780.395.2LEV91.497.1100.0100.090.2100.0中结呼2004;27(3):157-160G＋G－耐酶血浓度蛋白肾毒性其他结合率头孢Ⅰ、噻吩++++中中

中单低体内代谢头孢Ⅱ、噻啶++++++不耐高低明显入CSF头孢Ⅳ、氨苄+~+++耐低低低头孢Ⅴ、唑啉++++++耐高高单低头孢Ⅵ、拉定+~+++耐高低低无钠、口服+注射第一代头孢第二代头孢G+一代≥二代＞三代G-一代＜二

代＜三代对产气、肺杆、枸橼酸杆菌等有作用呋新Cefuroxime低毒、耐酶、入脑替安Cefotian难入脑孟多Cefamandole出血倾向第三代头孢肠杆菌科绿脓耐酶排泄其他噻肟+++++耐肾肝内代谢哌酮+++++不耐肝胆出血倾向曲松++~+++++耐肝胆半衰期长，

肾入CSF多他定+++++++耐肾免疫缺陷者感染脑膜炎患者静滴2g后平均药物浓度(mg/L)药物CSFCSF/血清呋辛3.0615.59他定4.0817.23噻肟2.2124.05曲松5.363.73第三代头孢其他品种的特点品种类似品种特点唑肟噻肟在体

内不代谢;半衰期稍长Ceftizoxime（1.4～1.9h）匹胺哌酮对绿脓作用更优，对肠杆菌稍差cefpirmide地嗪噻肟刺激吞噬功能、炎症细胞趋化，Cefodizime;CD4增高;绿脓、肠杆菌属、阴沟、不动、表葡等耐药甲肟噻肟出血倾向，戒酒硫样反应Cefmenoxime外科预防用药一般

不用药特定情况可用药（污染机会多、重要脏器或异物植入术、高龄、免疫缺陷）■清洁—污染手术■污染手术清洁手术针对切口感染针对性规范用药手术部位感染或术后全身感染■抗菌药在手术时的预防应用预防对象、手术预防方案备注心血管手术心脏手术假体或异物置入术腹

主动脉重建术缺血性下肢截肢术经腹股沟切口的下肢手术安装永久性心脏起搏器头孢唑啉术前1giv，继1gq8h×1～2d，或头孢呋辛1.5g单剂，或1.5g，q12hiv×4次，在甲氧西林耐药金葡菌（MRSA）检出率高的医院也可用万古霉素1g单剂静滴，但手术切口如

涉及腹股沟者，需加用头孢唑啉头和颈部手术手术经口、咽部粘膜者头孢唑啉术前2giv单剂或克林霉素600mg～900mg单剂，静滴+庆大霉素1.5mg/kg单剂，静滴头和颈部手术不经口咽部粘膜，无污染者不需预防用药胃、十二指肠手术包括经皮内镜胃造瘘术（限高

危患者，见备注）胆道手术包括经腹腔镜胆囊切除（限高危患者，见备注）术前头孢唑啉1g静滴或头孢呋辛1.5g或头孢噻肟1g静滴胃、十二指肠手术高危患者：肥胖、梗阻、胃酸减少、胃肠动力减缓胆道手术高危患者：>70岁、急性胆囊炎、胆囊无功能、梗阻性黄疸或胆总管结石

结肠、直肠、阑尾手术术前成人头孢唑啉1giv+甲硝唑0.5～1giv；β内酰胺类类过敏者克林素霉600mg～900mgiv+庆大霉素1.5mg/kg静滴择期手术者成人新霉素1g(或庆大霉素80mg～120mg)+甲硝唑0.5g～1g术前19h、18h、9h口服或新霉素1～2g(或庆大霉素12

0mg～160mg)+甲硝唑2g术前13h、9h口服也可选择第二代或第三代头孢菌素加甲硝唑抗菌药在手术时的预防应用抗菌药在手术时的预防应用妇产科手术经阴道或经腹腔子宫切除术术前30min头孢唑啉1～2g或头孢呋辛1.5g或头孢西丁1～2g静滴,手术时间长者

手术过程中q4～8h重复给药羊膜早破或产程异常的剖宫产术夹住婴儿脐带后立即给予头孢唑啉1～2g静滴人工流产妊娠初3个月仅高危患者青霉素G200万Uiv或多西环素300mgpo,妊娠4-6月头孢唑啉1g,iv高危人群包括：有盆腔炎病史、淋病或有多个性伴侣者骨关节手术髋或膝关节成形术

术前头孢唑啉1～2g静滴或头孢呋辛1.5g静滴，对β内酰胺类抗生素过敏者术前万古霉素1.0g或去甲万古0.8g静滴或术前克林霉素600mg～900mg静滴,术后不再用药,或重复以上剂量,在术后24h内停止预防用药，闭合性骨折内固定开放复位头孢曲

松2.0g静脉给药或肌注(单剂)神经外科手术清洁手术无植入物,如开颅手术术前头孢唑啉1.0g静滴清洁－污染手术(经窦、鼻、口咽部手术)MRSA发生率高的场所术前万古霉素1.0g或去甲万古霉素0.8g静滴成人术前克林霉素900mg静滴或成人术前

头孢呋辛1.5g＋甲硝唑0.5g静滴泌尿外科手术术前有菌尿症者头孢唑啉1giv，q8h×3次，围手术期继以呋喃妥因口服，直至拔除导尿管，或×10d抗菌药选用可参照细菌药敏结果加以更改经直肠前列腺活检术前12h环丙沙星500mg口服,第一剂量后12

h重复一次，在低危患者术前o.5～1h也可给予左氧氟沙星500mg抗菌药在手术时的预防应用外科预防用药给药方法卫生部《指导原则》上海《实施细则》术前给药时间疗程清洁手术<2小时>3小时（或失血>1500ml）清洁－污染

手术污染手术严重污染、感染预防用药附表0.5～2小时单剂2剂24h（48h内）48h治疗用药无0.5～1小时同前同前同前同前同前有❑广谱，四代，对绿脓有效❑对广谱b-内酰胺酶稳定，亲和力↓，膜穿透↑❑对金葡，肠杆菌与枸橼酸杆菌(I型酶)作用↑❑T1/2b2h，蛋白结合

率<5%❑每日2~4g，分2次❑主要用于耐三代头孢的菌株(G-为主)所致感染头孢吡肟cefepime口服一代头孢药名抗菌剂量峰mg/L吸收率%蛋白结合率%头4稍强0.516.29010头6稍弱0.515189510羟氨苄稍弱(体内强)0.5188520口服二代头孢药名剂量g峰mg/L吸

收率蛋白结合率%T1/2,hr尿泄率其他呋新酯0.57-12,餐后55230-501.2-1.690咬碎后效价降克罗0.512.4,餐后6.390250.5-150-60应用广，剂型多丙烯0.511.290

401.4576qd,bid给药头孢克洛分散片与胶囊剂药动学三代口服头孢的药动学参数剂量峰达峰半衰期肾泄率生物（mg）(mg/L)(h)利用度特仓酯1001.111.50.930-33他美酯5004.1142.2-2.845-5150布烯20

09.9-11.61.7-2.62.0-3.060-7075-90地尼2001.743.71.7-1.826-33>36泊肟酯4003.72-4.52.5-2.92.4-2.824-3250地妥仓酯3mg/kg0.5-2.452-41.1-1.1713-3

440-52克肟2002.6-2.93-43.016-2140-52其他b-内酰胺类头霉素氧头孢烯类碳青霉烯类b-内酰胺酶抑制剂单环类舒巴坦他唑巴坦克拉维酸抑酶作用＋＋＋＋＋＋＋～＋＋＋入CSF√√×

国产√×b－内酰胺酶抑制剂优力新力百汀特美汀舒普深特治星肠杆菌科++++++～++++++++～+++绿脓、沙雷−−++～++++++++～+++不动杆菌肠球菌++++++～+++−+++嗜麦芽窄食单胞菌++++++

中枢感染+−−−+氨苄西林阿莫西林替卡西林头孢哌酮哌拉西林舒巴坦克拉维酸克拉维酸舒巴坦三唑巴坦头霉素二代头孢特点＋抗厌氧菌头孢西丁Cefoxitin头孢美唑Cefmetazole头孢替坦Cefotetan头孢西丁头孢美唑对需氧菌+++++对

厌氧菌+++++对脆弱类杆菌+++++-++对酶稳定稳定肌注1g22.5mg/l90.1mg/l静推1g124.8mg/l354.5mg/lCSF+++氧头孢烯类拉氧头孢Moxalactam出血倾向氟氧头孢Flomoxef血浓度高、未见出血倾向三代头孢＋抗厌氧菌亚胺培南Imipene

m❑特广谱G＋、G－、需氧与厌氧菌❑多重耐药菌与产酶菌所致严重的G－菌感染、混合感染、院内感染、免疫缺陷者感染❑中枢毒性反应剂量不超过4g/d，200ml，1-2h慢滴老年人、肾功能不全者、中枢疾患者、癫痫史者

易发碳青霉烯类亚胺培南美罗培南帕尼培南泰能美平克倍宁ImipenemMeropenemPanipenemG++++~++++~+++肠杆菌科+++++++++~++++绿脓杆菌++~++++++++厌氧菌+++++++++对去氢肽酶稳

定性不稳稳定尚稳中枢毒性++++厄他培南与亚胺培南的比较亚胺培南Imipenem厄他培南Ertapenem抗G＋、肠杆菌科抗非发酵G－杆菌抗脆弱类杆菌T½，h对去氢肽酶中枢毒性＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋1不

稳定1.5%＋＋＋～＋＋＋＋±＋＋＋4.3～4.6稳定0.5%单环类氨曲南Aztreonam❑窄谱：肠杆菌科、气单胞菌、流感、淋菌❑对不动杆菌、产碱、厌氧菌差❑耐酶❑低毒❑与青、头孢无交叉过敏适应症G－菌危重感染多重耐药G－菌感染G－菌脑膜炎淋病免疫缺陷者、肝肾功能不全者感染院内感染对青

、头孢过敏者G－菌感染氨基糖甙类抗生素重要的常用抗生素❑静止期杀菌剂❑浓度依赖性抗生素⚫PAE、金葡菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌、4-8h❑稳定❑不需作过敏试验❑耐钝化酶品种对耐药菌有效❑不同程度的耳、肾毒性❑价格便宜氨基糖甙类抗生素主要适应证❑革兰阴性杆菌感染⚫严

重病例联合用药❑革兰阳性杆菌严重感染⚫肠球菌属、草绿色链球菌感染⚫金葡菌、表葡菌感染❑结核、非典型分支杆菌感染❑大观霉素淋病❑巴龙霉素肠阿米巴、隐孢子虫感染氨基糖甙类不耐酶耐酶庆大奈替米星Netilmicin妥布(绿脓)阿米卡星Amik

acin西索米星Sisomicin异帕米星Isepamicin卡那(限用)链(结核)核糖、新品种定位品种临床主要适应征注意庆大妥、西索新、卡那核糖大观敏感G-菌包括绿脓杆菌感染敏感绿脓杆菌感染敏感G-菌感染口服:肠道感染、手术肠道准备外用:冲洗伤口、膀胱、脓疖G-菌轻症感染耐青淋球菌淋病严格限制

外用、口服毒性较明显限于口服、外用对绿脓杆菌等无效单剂奏效品种定位品种临床主要适应证注意异帕奈替依替阿米小诺耐庆大G-菌感染耐庆大G-菌包括绿脓杆菌感染耐庆大G-菌包括绿脓杆菌感染耐庆大G-菌包括绿脓杆菌感染G-菌感染对绿脓作用稍次，毒性较低耳肾毒性较

低耳肾毒性较低耳蜗毒>庆，肾毒、前庭毒<庆耳、肾毒性低大环内酯类特点•抗菌谱窄。对G+作用强，对G-球菌、厌氧菌具一定作用•对非典型病原体（支原体、衣原体、军团菌等）具良好作用•快效抑菌剂•口服吸收,组织分布广，胞内浓度高、难入CSF•不良反应少，酯化物肝毒性较明显红霉

素阿奇霉素克拉霉素罗红霉素抗革兰阳性菌+++++++++～++++++抗革兰阴性球菌++++～+++++++抗流感杆菌±+++±抗厌氧菌+++～+++抗军团菌++++++++抗衣原体+++～+++++++～+++

++++++++抗肺炎支原体+++～+++++++++++～+++++++抗溶脲脲原体++++++～+++++口服吸收少一般较好完全四环素特点快速抑菌剂抗菌谱广，对大多G＋，G-菌、厌氧菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体，某些原虫作用良好葡、

大肠杆菌等细菌耐药性明确，品种间不全交叉耐药口服吸收以半合成四环素为好,分布广泛，药物易入胆汁与前列腺中，不易入CSF主要经肾排泄，半衰期长，肾功能不全时药物易积累，多西环素可用不良反应多：胃肠道反应、二重感染、过敏、肝损、牙黄染，影响儿童骨髂生长四环素多西环素米诺环素口服吸收

率（％）60～8093100消除半衰期（h）6～1014～2211～33组织分布+++++++抗菌作用++++～++++++不良反应多见相对较少相对较少林可类抗G++抗厌氧菌克林优于林可*抗菌作用强*血、骨、骨髓

、关节中浓度高*伪膜性肠炎发生率低林可霉素克林霉素口服吸收差较好在骨髓、关节中的浓度高更高抗革兰阳性菌+++++++抗革兰阴性菌－－抗厌氧菌+++++腹泻发生率（％）10～154林可类适应证•敏感G+菌及厌氧菌引起的各种感染、混合感染：吸入性肺炎、皮肤软组织感染、牙

周炎等•合并G-菌感染时，联合用药：盆腔感染、腹腔感染、褥疮所致败血症等林可类不良反应胃肠道为主，口服多见，轻微伪膜性肠炎：毒性症状（发热、恶心呕吐、循环衰竭、休克等）水样腹泻、漂浮脱落的肠粘膜斑块大便培养与涂片口服甲硝唑、万古霉素神经肌肉接头阻滞：大剂量静

脉快速给药致血压↓，EKG改变，呼吸心跳骤停。前列腺肥大者致尿潴留万古霉素的特点对革兰氏阳性菌包括MRSA，MRSE和肠球菌的作用最优繁殖期杀菌剂，适应于严重感染对难辩梭菌作用突出组织分布好，能透入房水、脑膜炎和胎盘，达有效浓度不良反应需引起重视(耳、肾毒性、红人综合征等)肾功能不全者应作血药

浓度监测对敏感菌所致严重感染疗效确切细菌耐药性产生慢，国内临床尚未见明显耐药菌主要抗G+菌药物比较万古霉素去甲万古替考拉宁夫西地酸抗菌G+菌作用强相似相似，对对MRSA更强凝固酶（-）对其他稍差葡稍差耐药少少已出现单用，易产生入CSF少少少少T1/2（h）664714毒性

耳肾相似、红低、局部疼痛低微人综合症TDM必要时必要时不需不需给药途径ⅤⅤⅤ.IM.Ⅴ.PO.外用磷霉素•抗菌谱广，复盖G＋（包括部分MRSA、MRSE）、G-（包括绿脓杆菌）•抗菌活性次于青、头孢•细菌对本品与其他抗菌药物无交叉耐药，可用于部分耐药菌感染•与β－内酰胺类、氨基苷

类等合用常具协同作用•口服磷霉素钙吸收差，磷霉素氨丁三醇吸收率提高•不与蛋白结合，组织分布广，可透过血脑屏障•作用于细胞壁，对人毒性低，肝或肾功能不全者可选用磷霉素适应证•敏感菌轻中度感染。严重感染需联合用药•不明病原菌感染•肝、肾功能不全者感

染氟喹诺酮类❑广谱：G－为主，耐药菌，衣原体，支原体等胞内病原❑杀菌剂，抗生素后续作用(PAE)❑口服生物利用度较高，分布广❑胞内穿透力强❑作用于DNA旋转酶，小儿，孕妇不宜应用❑细菌耐药快，交叉耐药临床适应症•革兰氏

阴性杆菌感染与胞内感染呼吸系：革兰阴性菌、支原体、衣原体、军团菌引起支气管、肺部感染生殖泌尿系：单纯或复杂性尿路感染、前列腺炎、淋病、非淋菌性尿道炎与宫颈炎胃肠道：菌痢、旅游者腹泻、粒细胞减少者胃肠炎临床适应症•耐氯

霉素伤寒及其他沙门菌属感染•革兰氏阴性菌皮肤软组织、五官、伤口感染•鼻咽部MRSA带菌者、联合用药治疗MRSA感染•耐药结核杆菌及其他分枝杆菌、麻风杆菌感染作用机制•抑制细菌DNA旋转酶•小儿避免使用，除非先天性肥囊性纤维化并绿

脓杆菌感染•孕妇忌用•授乳妇女停止授乳氟喹诺类品种比较G－G＋血浓度不良交互给药反应作用氟哌酸诺氟++~++++1.6有口氟啶酸依诺++~+++++3.7稍多较多口甲氟哌酸培氟++~+++++3.8稍多有口氟嗪酸氧氟++++++5.6较少少口＋注

环丙氟哌环丙++++++2.6有口＋注药动学参数药物单剂口服mg峰浓度mg/L半衰期h生物利用度%尿泄率%AUCMg.h/L诺氟4001.63-436-4525-305.7培氟4003.87.5-1190-1

001163依诺4003.73.3-5.880-895233氧氟4005.65-785-9570-9035左氧2003.15.1-7.110080-8619.9环丙5002.63.3-4.946-7029-4412洛美4003.56.8-8.590-9870-8627氟罗4006.59.1-131

0050-7770新氟喹诺酮洛美沙星Lomefloxacin❑广谱、口服吸收好❑T1/2b7h❑交互作用少氟罗沙星Fleroxacin❑抗菌作用相当于氧氟沙星、口服吸收好❑T1/2b10-13h❑不良反应较多(>0.4)罗氟沙星Rufloxacin

❑广谱，对绿脓差❑T1/2b35h新氟喹诺酮妥舒沙星Tosufloxacin❑对G+菌(包括MRSA)厌氧菌(包括脆弱类杆)❑对G－相当于环丙❑血药浓度低，T1/2b>3h司帕沙星Sparfloxacin❑类似妥舒❑对胞内菌(军团菌、衣原体等

)作用好❑T1/2b18-20h❑光敏反应多新品种•对革兰氏阳性球菌或厌氧菌作用突出格帕沙星grepafloxacin曲伐沙星frofafloxacin加替沙星gatifloxacin•对链球菌、葡萄球菌及胞内病原菌作用突出莫西沙星moxiflo

xacin吉米沙星gemifloxacinDu6859a•药物：加替沙星莫西沙星吉米沙星－FDA特批司巴沙星－退市左氧氟沙星呼吸FQs（续）呋喃妥因呋喃唑酮呋喃西林抗菌特点在酸性尿中抗菌作用增强除敏感的肠杆菌科细菌外，对幽门螺杆菌、霍乱弧菌及毛滴虫、贾芽鞭毛虫也有作用创面上的脓液不影

响抗菌效能药动学特点口服后血药浓度低于有效水平，但尿中浓度高口服吸收率仅5%，肠内药物浓度高口服吸收率仅1%不良反应葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者可引起溶血，偶有头痛、嗜睡、眼球震颤等神经系统反应偶见溶血、黄疸全身用药毒性明显，只供局部应用主要适应证下尿路感染、慢性尿路感染临睡前口服1剂防复发

霍乱、伤寒、幽门螺杆菌胃窦炎、滴虫病、贾第鞭毛虫病局部湿敷、滴药或膀胱冲洗伤口、创面、皮肤、粘膜敏感菌感染分类药物半减期（h）蛋白结合率（％）尿乙酰化率（％）血药浓度/脑脊液浓度（％）血尿、结晶尿短效磺胺异恶唑5～885～903030～50少见磺胺二甲嘧啶1.5～480～906030～80少见中效

磺胺嘧啶1720～2515～4050～80较多见磺胺甲恶唑(SMZ)10～12655830～50较多见长效磺胺甲氧嘧啶36～4885～9010少见磺胺多辛15095603种咪唑类药物的比较甲硝唑替硝唑奥硝唑抗厌氧菌、原虫抗需氧菌口服

吸收口服峰浓度（mg/L）半衰期（h）不良反应＋＋＋－好40/2g5～10较多＋＋＋－好40～51/2g9～11较少、轻＋＋＋～＋＋＋＋－好30/1.5g12～14较少、轻莫匹罗星Mupirocin•假单胞酸作用机理特殊，与其他抗菌药无交叉耐药•主要作用葡萄球菌包括MRSA、MRSE、化脓性

链球菌•局部用药不吸收•局部用于皮肤软组织感染。鼻腔涂布用于金葡菌带菌者谢谢大家！