【文档说明】常见化疗药物的使用顺序及机理40张课件.ppt，共(40)页，216.500 KB，由小橙橙上传

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以下为本文档部分文字说明：

常见化疗药物的使用顺序及机理1、纪律是管理关系的形式。——阿法纳西耶夫2、改革如果不讲纪律，就难以成功。3、道德行为训练，不是通过语言影响，而是让儿童练习良好道德行为，克服懒惰、轻率、不守纪律、颓废等不良行为。4、学校没有纪律便如磨房里没有水。

——夸美纽斯5、教导儿童服从真理、服从集体，养成儿童自觉的纪律性，这是儿童道德教育最重要的部分。——陈鹤琴常见化疗药物的使用顺序及其机理化疗药物的类别⚫按药物的化学结构和来源⚫按作用机制按药物的化学结构和来源

⚫烷化剂⚫抗代谢药⚫抗生素⚫植物药⚫杂类⚫激素及内分泌药物按作用机制⚫干扰核酸生物合成⚫直接影响DNA结构与功能⚫干扰转录过程和阻止RNA合成⚫干扰蛋白质合成与功能⚫影响激素平衡干扰核酸生物合成⚫即抗代谢药：化学结构与核

酸代谢的必需物质相似，特异性干扰核酸的代谢，阻止细胞分裂和增殖。⚫代表药物：MTX，5-Fu，Ara-C直接影响DNA结构与功能⚫结构中的活性基团与DNA分子形成交叉联结，直接破坏其结构和功能。⚫代表药物：CTX，DDP，MMC干扰转录过程和阻止

RNA合成⚫嵌入到DNA双链碱基之间，与DNA结合成复合体，阻止RNA的转录⚫代表药物：ADM干扰蛋白质合成与功能⚫抑制细胞中重要蛋白质（如微管蛋白，拓扑酶等）的结构和功能，阻止细胞分裂和增殖⚫代表药：VCR，VP-16

，HCPT，Taxol影响激素平衡⚫应用某些激素或其拮抗剂抑制激素依赖性肿瘤的生长⚫代表药：PDN，TAM周期非特异性药物⚫作用于细胞周期中的任何时相，对整个增殖周期中的细胞均有杀灭作用。⚫作用强而快，浓度依赖性⚫如：烷化剂，抗生素，铂类周

期特异性药物⚫主要作用于特异的细胞周期，杀灭该时相的肿瘤细胞⚫作用弱而慢，时间依赖性⚫如：植物药，抗代谢药联合化疗的应用基础生长快的肿瘤：处于增殖期的细胞较多◼先用周期特异性药物大量杀灭处于增殖周期的细

胞，随后用周期非特异性药物杀灭残存的肿瘤细胞◼如：绒癌，白血病联合化疗的应用基础生长慢的肿瘤：处于增殖期的细胞较少，G0期细胞较多。◼先用大剂量周期非特异性药物杀灭增殖期及部分G0期细胞，驱动G0期细胞进入增殖周期，再用周期特异性药物杀灭◼

如：多种实体瘤联合化疗的应用基础同步化：先用周期特异性药物将肿瘤细胞阻滞于某时相，再用作用于相应时相的药物大量杀灭。顺铂与5-Fu（一）顺铂：1.与DNA分子形成交叉联结，直接破坏其结构和功能2.分布半衰期2

5~49min消除半衰期58~73h顺铂与5-Fu（二）5-Fu：1.胸苷酸合成酶抑制剂，干扰核酸合成2.在肝脏代谢，半衰期0.5h顺铂与5-Fu（三）联用顺序：先顺铂静滴（周期非特异性）再5-Fu维持（周期特异性）临床应用：PF方案

MMC与5-Fu（一）MMC：1.直接破坏DNA结构和功能，类似烷化剂2.血浆半衰期17min3.经肝脏代谢MMC与5-Fu（二）联用顺序：先用MMC（周期非特异性）再用5-Fu（周期特异性）临床应用：FAM方案CTX与MTX（一）CTX：1.烷化剂，直接破坏DNA结构和功能2.血浆半衰

期4~6.5h3.经肾脏排泄CTX与MTX（二）MTX：1.叶酸类似物，竞争性抑制二氢叶酸还原酶2.血浆消失曲线呈三相，半衰期分别为0.75，3.5及2.7小时3.以原形随尿排泄CTX与MTX（三）联用顺序

：先用CTX（周期非特异性）9天后用MTX（周期特异性）FH2FH4+dUMPMTX与5-Fu（一）DHFRdTMPTSMTX5-FuMTX与5-Fu（二）联用顺序：序贯抑制先用MTX，6h后再用5-Fu临床应用：CMF方案VCR与MTX（一）VCR：1.抑制微管蛋白聚合，影响纺锤体形成2.分布

半衰期<5min，消除半衰期50~155min，末梢消除半衰期85h3.随胆汁排泻VCR与MTX（二）联用顺序：VCR减低MTX从细胞外流先用VCR再用MTXVCR与CTX（一）◼VCR使细胞停滞在M期，约6~8h后同步进入G1期◼CTX对G1期细胞杀伤作用最强VCR与CTX（二

）联用顺序：先用VCR，6~8h后再用CTX临床应用：CHOP方案，CVAD方案紫杉醇与顺铂（一）紫杉醇：1.特异性结合微管蛋白使之稳定，干扰微管网的正常重组2.主要在肝脏代谢，随胆汁排泄紫杉醇与顺铂（二）联用顺序：顺铂对细胞色

素P450酶有调节作用，使紫杉醇的清除率降低30%先用紫杉醇再用顺铂临床应用：TP方案紫杉醇与ADM（一）ADM：1.嵌入到DNA相邻碱基对之间，阻碍DNA及RNA的合成2.三相半衰期0.5，3及40小

时3.主要在肝脏代谢紫杉醇与ADM（二）联用顺序：紫杉醇与ADM通过共同途径代谢，相互竞争代谢途径。紫杉醇之后用ADM会增加其心脏毒性先ADM再紫杉醇临床应用：AT方案FH2FH4+dUMPCF与5-Fu（一）DHFRdTMPTSMTX5-FuCF与5-Fu（二

）联用顺序：先用CF再用5-Fu小结（一）⚫先用顺铂，再用5-Fu⚫先用MMC，再用5-Fu⚫先用CTX，9天后再用MTX⚫先用MTX，6h后再用5-Fu⚫先用VCR，再用MTX⚫先用VCR，6~8h后再用CTX⚫先用紫杉醇

，再用顺铂⚫先用ADM，再用紫杉醇⚫先用CF，再用5-Fu40▪26、要使整个人生都过得舒适、愉快，这是不可能的，因为人类必须具备一种能应付逆境的态度。——卢梭▪27、只有把抱怨环境的心情，化为上进的力量

，才是成功的保证。——罗曼·罗兰▪28、知之者不如好之者，好之者不如乐之者。——孔子▪29、勇猛、大胆和坚定的决心能够抵得上武器的精良。——达·芬奇▪30、意志是一个强壮的盲人，倚靠在明眼的跛子肩上。——叔本华谢谢！