【文档说明】常见化疗药物的机理及使用顺序课件.ppt，共(75)页，756.408 KB，由小橙橙上传

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精品文档按药物的化学结构和来源分类烷化剂抗代谢药抗生素植物药杂类激素及内分泌药物按化疗药作用机制分类干扰核酸生物合成直接影响DNA结构与功能干扰转录过程和阻止RNA合成干扰蛋白质合成与功能影响激素平衡

干扰核酸生物合成即抗代谢药：化学结构与核酸代谢的必需物质相似，特异性干扰核酸的代谢，阻止细胞分裂和增殖。代表药物：MTX，5-Fu，Ara-C直接影响DNA结构与功能结构中的活性基团与DNA分子形成交叉联结，直接破坏其结构和功能。代表药物：CTX，DDP，MMC干扰转录过程和阻止R

NA合成嵌入到DNA双链碱基之间，与DNA结合成复合体，阻止RNA的转录代表药物：ADM干扰蛋白质合成与功能抑制细胞中重要蛋白质（如微管蛋白，拓扑酶等）的结构和功能，阻止细胞分裂和增殖代表药：VCR，

VP-16，HCPT，Taxol影响激素平衡应用某些激素或其拮抗剂抑制激素依赖性肿瘤的生长代表药：PDN，TAM周期非特异性药物作用于细胞周期中的任何时相，对整个增殖周期中的细胞均有杀灭作用。作用强而快，浓度依赖性如：烷化剂，抗生素，铂类周期特异性药物主要作用于特异的

细胞周期，杀灭该时相的肿瘤细胞作用弱而慢，时间依赖性如：植物药，抗代谢药联合化疗的应用基础生长快的肿瘤：处于增殖期的细胞较多◼先用周期特异性药物大量杀灭处于增殖周期的细胞，随后用周期非特异性药物杀灭残存的肿瘤细胞◼如：绒癌，白血病联合化疗的应用基础生长慢的肿瘤：

处于增殖期的细胞较少，G0期细胞较多。◼先用大剂量周期非特异性药物杀灭增殖期及部分G0期细胞，驱动G0期细胞进入增殖周期，再用周期特异性药物杀灭◼如：多种实体瘤联合化疗的应用基础同步化：先用周期特异性药物将肿瘤细胞阻滞于某时相，再

用作用于相应时相的药物大量杀灭。顺铂与5-Fu（一）顺铂：1.与DNA分子形成交叉联结，直接破坏其结构和功能2.分布半衰期25~49min消除半衰期58~73h顺铂与5-Fu（二）5-Fu：1.胸苷酸合成酶抑制剂，干扰核酸合成2.

在肝脏代谢，半衰期0.5h顺铂与5-Fu（三）联用顺序：先顺铂静滴（周期非特异性）再5-Fu维持（周期特异性）临床应用：PF方案MMC与5-Fu（一）MMC：1.直接破坏DNA结构和功能，类似烷化剂2.血浆半衰期17

min3.经肝脏代谢MMC与5-Fu（二）联用顺序：先用MMC（周期非特异性）再用5-Fu（周期特异性）临床应用：FAM方案CTX与MTX（一）CTX：1.烷化剂，直接破坏DNA结构和功能2.血浆半衰期4~6.5h3.经肾脏排泄CTX与MTX（二）MTX：1.叶酸类似物，竞争性抑制二氢叶酸还

原酶2.血浆消失曲线呈三相，半衰期分别为0.75，3.5及2.7小时3.以原形随尿排泄CTX与MTX（三）联用顺序：先用CTX（周期非特异性）9天后用MTX（周期特异性）MTX与5-Fu（一）FH2FH4

+dUMPDHFRdTMPTSMTX5-FuMTX与5-Fu（二）联用顺序：序贯抑制先用MTX，6h后再用5-Fu临床应用：CMF方案VCR与MTX（一）VCR：1.抑制微管蛋白聚合，影响纺锤体形成2.分布半衰期<5min，消除半衰

期50~155min，末梢消除半衰期85h3.随胆汁排泻VCR与MTX（二）联用顺序：VCR减低MTX从细胞外流先用VCR再用MTXVCR与CTX（一）◼VCR使细胞停滞在M期，约6~8h后同步进入G1期◼CTX

对G1期细胞杀伤作用最强VCR与CTX（二）联用顺序：先用VCR，6~8h后再用CTX临床应用：CHOP方案，CVAD方案紫杉醇与顺铂（一）紫杉醇：1.特异性结合微管蛋白使之稳定，干扰微管网的正常重组2.主要在肝

脏代谢，随胆汁排泄紫杉醇与顺铂（二）联用顺序：顺铂对细胞色素P450酶有调节作用，使紫杉醇的清除率降低30%先用紫杉醇再用顺铂临床应用：TP方案紫杉醇与ADM（一）ADM：1.嵌入到DNA相邻碱基对之间，阻碍DNA及RNA的合成2.三相半衰期0.5，3及40小时3.主要在肝脏代谢

紫杉醇与ADM（二）联用顺序：紫杉醇与ADM通过共同途径代谢，相互竞争代谢途径。紫杉醇之后用ADM会增加其心脏毒性先ADM再紫杉醇临床应用：AT方案CF与5-Fu（一）FH2FH4+dUMPDHFRdTMPTSMTX5-FuCF与5-Fu（二）联用顺序：先用CF再用5-F

u放疗与紫杉醇（一）◼紫杉醇：特异性作用于M期细胞，细胞周期停滞于G2/M期◼放疗：G2/M期细胞最敏感放疗与紫杉醇（二）联用顺序：先用紫杉醇48h后行放疗放疗与5-Fu（一）◼放疗：引起DNA断裂，大部分修复，少数严重损伤导致细胞死亡◼5-Fu：周期特异性药物，干扰DN

A合成，抑制放射性损伤的修复放疗与5-Fu（二）联用顺序：先放疗再用5-Fu放疗与顺铂（一）◼顺铂：放疗增敏作用，增加自由基形成，抑制损伤修复◼联用顺序：先用顺铂，再放疗放疗与顺铂（二）放疗+PF同步化疗：先用顺铂，再放疗，再用

5-Fu放疗与阿米福汀（一）阿米福汀◼放疗防护剂◼清除自由基，减少放射性损伤◼在正常组织和肿瘤组织存在差异，迅速进入正常组织，而进入肿瘤组织很慢放疗与阿米福汀（二）联用顺序：200~300mg/m2溶于生理盐

水50ml放疗开始前30min滴注，15min滴完小结先用顺铂，再用5-Fu先用MMC，再用5-Fu先用CTX，9天后再用MTX先用MTX，6h后再用5-Fu先用VCR，再用MTX先用VCR，6~8h后再用CTX先用紫杉醇，再用顺铂先用ADM，再用紫杉醇先用CF，再用5-Fu先用

紫杉醇，48h后行放疗先放疗，再用5-Fu先用顺铂，再放疗先用阿米福汀，再放疗历史ⅱ岳麓版第13课交通与通讯的变化资料精品课件欢迎使用[自读教材·填要点]一、铁路，更多的铁路1．地位铁路是建设的重点，便于国计民生，成为国民经济发展的动脉。

2．出现1881年，中国自建的第一条铁路——唐山至胥各庄铁路建成通车。1888年，宫廷专用铁路落成。交通运输开平3．发展(1)原因：①甲午战争以后列强激烈争夺在华铁路的。②修路成为中国人的强烈愿望。(2)成果：1909年建成通车；民国以后，各条商路修筑权收归国有。4．制约因素政潮迭起，军阀混战

，社会经济凋敝，铁路建设始终未入正轨。修筑权救亡图存京张铁路二、水运与航空1．水运(1)1872年,正式成立，标志着中国新式航运业的诞生。(2)1900年前后，民间兴办的各种轮船航运公司近百家，几乎都是在列强排挤中艰难求生。2．航空(1)起步：1918年，附设在福建马尾造

船厂的海军飞机工程处开始研制。(2)发展：1918年，北洋政府在交通部下设“”；此后十年间，航空事业获得较快发展。轮船招商局水上飞机筹办航空事宜处三、从驿传到邮政1．邮政(1)初办邮政：1896年成立“大清邮政局”，此后又设，邮传正式脱

离海关。(2)进一步发展：1913年，北洋政府宣布裁撤全部驿站；1920年，中国首次参加。邮传部万国邮联大会2．电讯(1)开端：1877年，福建巡抚在架设第一条电报线，成为中国自办电报的开端。(2)特点

：进程曲折，发展缓慢，直到20世纪30年代情况才发生变化。3．交通通讯变化的影响(1)新式交通促进了经济发展，改变了人们的通讯手段和，转变了人们的思想观念。(2)交通近代化使中国同世界的联系大大增强，使异地传输更为便捷。(3)促进了中国的经济与社会发展，也使人们的生活。台湾出行方式多姿多彩[合作探

究·提认知]电视剧《闯关东》讲述了济南章丘朱家峪人朱开山一家，从清末到九一八事变爆发闯关东的前尘往事。下图是朱开山一家从山东辗转逃亡到东北途中可能用到的四种交通工具。依据材料概括晚清中国交通方式的特点，并分析其成因。提示：特点：新旧交通工具并存(

或：传统的帆船、独轮车，近代的小火轮、火车同时使用)。原因：近代西方列强的侵略加剧了中国的贫困，阻碍社会发展；西方工业文明的冲击与示范；中国民族工业的兴起与发展；政府及各阶层人士的提倡与推动。[串点成面·握全

局]一、近代交通业发展的原因、特点及影响1．原因(1)先进的中国人为救国救民，积极兴办近代交通业，促进中国社会发展。(2)列强侵华的需要。为扩大在华利益，加强控制、镇压中国人民的反抗，控制和操纵中国交通建设。(3)工业革命的成果传入中国，为近代交通业的发展提供了物质条件。2．特点(1

)近代中国交通业逐渐开始近代化的进程，铁路、水运和航空都获得了一定程度的发展。(2)近代中国交通业受到西方列强的控制和操纵。(3)地域之间的发展不平衡。3．影响(1)积极影响：促进了经济发展，改变了人们的出行方式，一

定程度上转变了人们的思想观念；加强了中国与世界各地的联系，丰富了人们的生活。(2)消极影响：有利于西方列强的政治侵略和经济掠夺。1．李鸿章1872年在上海创办轮船招商局，“前10年盈和，成为长江上重要

商局，招商局和英商太古、怡和三家呈鼎立之势”。这说明该企业的创办()A．打破了外商对中国航运业的垄断B．阻止了外国对中国的经济侵略C．标志着中国近代化的起步D．使李鸿章转变为民族资本家解析：李鸿章是地主阶级的代表，并未转化为民族资本家；洋务运动标志着中国近

代化的开端，但不是具体以某个企业的创办为标志；洋务运动中民用企业的创办在一定程度上抵制了列强的经济侵略，但是并未能阻止其侵略。故B、C、D三项表述都有错误。答案：A二、近代以来交通、通讯工具的进步对人们社会生

活的影响(1)交通工具和交通事业的发展，不仅推动各地经济文化交流和发展，而且也促进信息的传播，开阔人们的视野，加快生活的节奏，对人们的社会生活产生了深刻影响。(2)通讯工具的变迁和电讯事业的发展，使信息的

传递变得快捷简便，深刻地改变着人们的思想观念，影响着人们的社会生活。2．清朝黄遵宪曾作诗曰：“钟声一及时，顷刻不少留。虽有万钧柁，动如绕指柔。”这是在描写()A．电话B．汽车C．电报D．火车解析：从“万钧柁”

“动如绕指柔”可推断为火车。答案：D[典题例析][例1]上海世博会曾吸引了大批海内外人士利用各种交通工具前往参观。然而在19世纪七十年代，江苏沿江居民到上海，最有可能乘坐的交通工具是()A．江南制造总局的汽车B．洋人发明的火车C．轮船招商局的轮船D．福州船政局的军舰[解析]由材料信息“19

世纪七十年代，由江苏沿江居民到上海”可判断最有可能是轮船招商局的轮船。[答案]C[题组冲关]1．中国近代史上首次打破列强垄断局面的交通行业是()A．公路运输B．铁路运输C．轮船运输D．航空运输解析：根据所学1872年李鸿章创办轮船招商局

，这是洋务运动中由军工企业转向兼办民用企业、由官办转向官督商办的第一个企业。具有打破外轮垄断中国航运业的积极意义，这在一定程度上保护了中国的权利。据此本题选C项。答案：C2.右图是1909年《民呼日报》上登载的一幅漫画，其要表达的主题是()A．帝国主

义掠夺中国铁路权益B．西方国家学习中国文化C．西方列强掀起瓜分中国狂潮D．西方八国组成联军侵略中国解析：从图片中可以了解到各国举的灯笼是火车形状，20世纪初的这一幅漫画正反映了帝国主义掠夺中国铁路权益。B项说法错误，C项不能反映漫画的主题，D项时间上不一致。答案：A[典题例析][例2](201

0·福建高考)上海是近代中国茶叶的一个外销中心。1884年，福建茶叶市场出现了茶叶收购价格与上海出口价格同步变动的现象。与这一现象直接相关的近代事业是()A．电报业B．大众报业C．铁路交通业D．轮船航

运业[解析]材料主要反映了信息交流的快捷，故选A。[答案]A[题组冲关]3．假如某爱国实业家在20世纪初需要了解全国各地商业信息，可采用的最快捷的方式是()A．乘坐飞机赴各地了解B．通过无线电报输送讯息C．通过互联网D．乘坐火车

赴各地了解解析：本题考查中国近代物质生活的变迁。注意题干信息“20世纪初”“最快捷的方式”，因此应选B，火车速度远不及电报快。20世纪30年代民航飞机才在中国出现，互联网出现在20世纪90年代。答案：B4．下列不属于通讯工具变迁和电讯事业发展影响的是()A

．信息传递快捷简便B．改变着人们的思想观念C．阻碍了人们的感情交流D．影响着人们的社会生活解析：新式通讯工具方便快捷，便于人们感情的沟通和交流。答案：C关键词——交通和通讯不断进步、辛亥革命和国民大革命顺应时代潮流图说历史主旨句归纳(1)近代交通由传统的人力工具逐渐演变为

机械动力牵引的新式交通工具，火车、汽车、电车、轮船、飞机先后出现。(2)通讯工具由传统的邮政通信发展为先进的电讯工具，有线电报、电话、无线电报先后发明。(3)近代以来，交通、通讯工具的进步，推动了经济与社会的发展。关键词——交通和通

讯不断进步、辛亥革命和国民大革命顺应时代潮流图说历史主旨句归纳(1)1911年，革命党人发动武昌起义，辛亥革命爆发，随后建立了中华民国，颁布了《中华民国临时约法》；辛亥革命是中国近代化进程的里程碑。(2)1924年国民党“一大”召开，标志着第一次关键词——交

通和通讯不断进步、辛亥革命和国民大革命顺应时代潮流图说历史主旨句归纳(1)20世纪初，孙中山提出“民族、民权、民生”三民主义，成为以后辛亥革命的指导思想。(2)三民主义没有明确提出反帝要求，也没有提出废除封建土地制度，是一个不彻底的资产阶级革

命纲领。(3)1924年，孙中山将三民主义发展为新