【文档说明】执业兽医培训课件【兽医药理191张课件】.ppt,共(191)页,2.073 MB,由小橙橙上传
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兽医药理学辅导第一章总论▪掌握内容一、药动学二、药效学三、影响药物作用的因素四、合理用药一、药物代谢动力学Pharmacokinetics总论研究内容:❖药物的跨膜转运❖药物体内过程:机体对药物的处置(dispos
ition)吸收(absorption)分布(distribution)代谢(metabolism)排泄(excretion)简称ADME❖体内药物浓度(血药浓度)动力学规律药物的跨膜转运1.简单扩散大部分药物均通过这种方式转运。药物的解离度与体液的pH对扩散产生明显
的影响。酸性药物(如乙酰水杨酸、青霉素、磺胺等)在碱性较高的体液中有较高浓度,碱性药物(如利血平、红霉素、土霉素等)则在酸性体液中浓度较高。2.主动转运3.易化扩散4.胞吞和胞饮5.离子对转运酸性药物:pH-pKa=lg解离浓度/非解离
浓度(HAH++A-)碱性药物:pH-pKa=lg非解离浓度/解离浓度(BH+H++B)一、药物的吸收(absorption)❖概念是指药物从用药部位进入血液循环的过程。除静脉注射药物直接进入血液循环外,其它给药方法均有吸收过程。影响因素
:给药途径剂型药物的理化性质动物的种属总论体内过程给药途径:内服、注射、呼吸道、皮肤➢影响胃肠道吸收的因素:1)药物剂型:药物制剂的释放速率和胃肠中的溶解速率影响药物吸收速率和程度。溶解的药物和液体剂型较易吸收。2)胃肠排空作用:排空速率会影响药物进入小肠的速率。适当的肠蠕动可促进固体药物
制剂的崩解和溶解有利于药物的吸收。3)pH值:胃肠液的pH能明显影响药物的解离度,酸性药物在胃中易吸收,碱性药物在小肠中吸收。4)药物的相互作用5)首过效应:首过消除或第一关卡效应,指内服药物从胃肠道吸收经门静脉系统进入肝脏,在肝药酶和胃肠道上皮酶的联合作用下进行首次代谢,使进入全身循环的药量减少
的现象。总论总论途径吸收速度优点缺点消化道给药口服吸收差异大,多因素影响简便,安全,经济吸收慢,不规则,刺激性强或易消化药物、危急或昏迷病人不宜应用舌下脂溶性药物经毛细血管迅速吸收无首过效应,不被胃肠道破坏,用量小适用于极少数药物直肠经直肠黏膜吸收无首过效应大分子药物、脂肪、蛋白
质、多糖类不吸收,给药不方便注射给药皮下经毛细血管吸收,较均匀、缓慢水溶液吸收较快,植入片剂吸收慢而持久,常被采用刺激性、油性药物不宜;不宜注射大容量药液;易疼痛、发炎、化脓肌肉血管较丰富,吸收较皮下快常用刺激
性较强药物易引起坏死,不宜应用静脉直接注入血液剂量易控制,刺激性药物可稀释后用,大量静滴。易产生不良反应,注射液需等渗,透明澄清、无致热源动脉直接随血流到达作用部位化疗的局部给药,减轻全身性不良反应操作复杂,不常用局部注射蛛网膜下腔、关节腔呼
吸道吸入经呼吸道黏膜吸收产生局部或全身作用需特殊设备,对气雾剂颗粒大小有要求二、药物的分布分布是指药物从全身循环转运到各器官、组织的过程。总体分布不均匀,但血液中分布均匀。总论影响分布的四个因素:药物的理化性质:脂溶性高,非解离型、小分子物质分布广。血浆蛋白结合率组
织的血流量药物对组织的亲和力体液pH和药物的解离度体内屏障三、药物的排泄药物或其代谢物从体内通过排泄排出体外,主要排泄途径为肾脏排泄和胆汁排泄,其它组织器官也参与某写物质的排泄。➢肾脏排泄:注意不同动物闹也pH不同,所以读通以药物在
不同动物排泄速率不同。肉食酸性,犬猫弱酸偏中性,草食碱性➢胆汁排泄:分子量300以上极性药物排泄。犬鸡强,猫、绵羊中等,兔猴差。肠肝循环➢乳汁排泄:大部分药物可以从乳汁排泄,一般为被动扩散机制。乳汁的pH(6.
5-6.8)较血浆pH(7.4)低,所以碱性药物在乳中的浓度高于血浆,如红霉素、TMP;奶废弃期总论❖定义:指药物在体内发生化学结构的改变称为生物转化。❖后果:代谢失活或代谢活化,毒性增加❖步骤:Ⅰ相反应(第一步)氧化
还原水解极性增加Ⅱ相反应(第二步)结合反应极性进一步增加葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽、甘氨酸总论四、药物的生物转化(biotransformation)❖药酶诱导(enzymeinduction)有些药物能兴奋药酶,促进其合成增加或活性增强。能增强
酶活性的药物称肝药酶诱导剂(enzymeinducer)。例如:苯巴比妥、安定、水合氯醛、保泰松、氨基比林、苯海拉明等。❖药酶抑制(enzymeinhibition)有些药物能使药酶的合成减少或酶的活性降低,能够减弱酶活
性的药物称肝药酶抑制剂(enzymeinhibitor)。例如:有机磷杀虫剂、氯霉素、异烟肼、乙酰苯胺、对氨水杨酸等。影响肝药酶活性(增强或减弱)的药物可产生药物之间的相互作用。总论总论药动学参数1、血药浓度与药
时曲线峰浓度(peakcon)峰时(peaktime)潜伏期(latentperiod)持续期(persistentperiod)残留期(residualperiod)升段:吸收分布过程降段:代谢排泄过程与消除有关2、消除半衰期血药浓度下降一半的时间,称半衰期,用t
1/2表示,反映药物从体内消除快慢的一种指标,是制定给药间隔时间的重要依据。也是预测连续多次给药时体内药物达到稳态浓度的主要参数。例如:按半衰期间隔给药5~6次即可达稳态浓度。停药后经5个t1/2的时间体内药物消
除达95%。按一级动力学消除,则消除半衰期为常数,不受药物初始浓度和给药剂量影响;零级动力学消除的药物,半衰期与初始浓度有关,剂量越大,消除半衰期越长。3.体清除率(ClB):指机体消除器官在单位时间内清楚药物的血浆容积,即单位时间内有多少毫升血
浆中所含药物被机体清除。单位:ml/min或L/h。4、表观分布容积(Vd)指药物在体内的分布达到动态平衡时,药物总量按血浆药物浓度分布所需的总容积。是一个数学概念,反应药物在体内的分布情况,Vd越大,药物穿透入组织越多,分布越广,血
中药物浓度越低。Vd接近0.8-1.0L/kg,药物在体内分布均匀;Vd大于1.0L/kg,表明组织浓度大于血浆浓度,分布广,如吗啡、利多卡因、喹诺酮;Vd小于1.0L/kg,组织浓度低于血浆浓度,如水杨酸、保泰松、青霉素等。5、生物利用度(F)经过肝脏首过消除过
程后能被吸收进入体循环的药物相对量和速度。❖绝对生物利用度AUC静注AUC血管外给药×100%F=❖相对生物利用度受试制剂AUCF=标准制剂AUC×100%生物等效性:同一药品含有同一有效成分,且剂量、剂型和给药途径相同,则二药在药学方面是等同的;两个药学等同的药品,若所含的有效成分的A
UC、达峰时间、峰浓度无显著性差别,则成为生物等效。1、药物作用的基本表现❖药物作用(drugaction)是指药物分子与机体细胞大分子之间的初始反应。❖药理效应(pharmacologicaleffect)是药物作用的结果,表现为机体生理
生化功能的改变。总论二者意义接近,在习惯用法上并不严加区别,但当二者并用时,应体现先后顺序。二、药效学❖兴奋(stimulation)与抑制(depression)机体在药物的作用下,使机体器官、组织的生理生化功能增强称为兴奋,反之为抑制。❖兴奋药与抑制药有的药物对不同器官的作用可能引起性
质相反的效应,药物就是通过其兴奋或抑制作用调节和恢复机体被病理因素破坏的平衡,从而达到治疗疾病的目的。除了功能性药物表现为兴奋和抑制作用外,化疗药物主要是作用于病原体,使机体的生理生化功能免受损害。总论1、药
物作用的基本表现二、药效学2、药物作用的方式按作用部位可分为:❖局部作用:药物吸收进入血液之前在用药局部产生的作用。如局麻药的作用。❖全身作用或吸收作用:药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作用。如吸入麻醉药的作用。按作用发生的顺序可分为:❖直接作用或原发作用:药物直接作用于靶位
,如洋地黄直接作用于心肌细胞。❖间接作用或继发作用:由直接作用所引起其它器官的效应,如洋地黄引起的利尿作用。3、药物作用的选择性❖机体不同组织器官对药物的敏感性不同造成了药物的选择性。原因:1、药物对不同组织的亲和力不同;2、药物
在不同组织的代谢速率不同;3、不同组织受体数量和分布不同。药物作用的选择性是治疗作用的基础,选择性高,针对性强,治疗效果好,很少或没有副作用。总论4、药物作用的两重性❖药物的治疗作用(therapeuticaction)能对
防治疾病产生的有利作用称为治疗作用。可分为:对因治疗(etiologicaltreatment):消除疾病的原发致病因子,中医称为治本。如化疗药杀死病原微生物控制感染性疾病。对症治疗(symptomatictreatment):药物的作用在于改善疾
病症状,中医称为治标。如解热镇痛药的解热作用。治疗原则:急则治其标,缓则治其本总论❖药物的不良反应(adversereaction)与用药目的无关或对动物产生损害的作用均为不良反应。1、副作用(sideeffect)在
常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应。原因:药物的选择性不高特点:不可避免,但一般可以预料、可以减轻,能通过调整剂量或合并用药来缓解、纠正。例如:阿托品总论2、毒性反应(toxiceffect)治疗剂量下不出现,仅在剂量过大或用药时间过长,体内药物
蓄积过多时才出现的反应,毒性反应会引起机体机能或组织结构的改变。急性毒性慢性毒性特点:可以预知的,采用剂量个体化,控制给药时间和间隔,定期检查相关功能,必要时停药或更换用药,也可避免。毒性较大的药物如洋地黄类。总论3、变态反应(allergiceffect)又称过敏反应,指机体对药物不正常的免
疫反应,出现于过敏体质者,其反应性质与药物效应、剂量无关,但反应程度相差大。原因:有些大分子药物本身为半抗原,可与体内蛋白质结合形成完全抗原并具有抗原性,刺激机体产生抗体,当在次接触就会引起变态反应。致敏原可以
是药物本身,也可是药物的代谢产物或药物中的杂质。例如青霉素引起变态反应,与其水解产生的青霉噻唑酸和青霉烯酸有关,故临床使用应现用现配。总论4、后遗效应(residualeffect)指停药后血药浓度已降至阈值以下时的残存药理效应。原因:药物与受体牢固结合,或药物造成不可逆的组织损害所致。例如:口
服巴比妥类药物,次晨出现的宿醉现象;有些药物可产生对机体有利的后遗效应,如抗生素后效应,抗生素后白细胞促进效应。总论5、继发性反应(secondaryeffect)是药物治疗作用引起的不良后果。例如二重感染。6、特异质反应:由于生化过程异常所致,与遗传因素有关。少数特异质体质对某些药物
反应特别敏感,反应性质也可能与一般情况不同,但与药物固有的药理作用基本一致,反应严重程度与剂量成正比,药理性拮抗药救治可能有效。不是免疫反应。如:对骨骼肌松弛药琥珀胆碱发生的特异质反应是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏所致。总论药物
的构效关系药物的化学结构与药理效应或活性有着密切关系,药理作用的特异性取决于特定的化学结构。化学结构类似的化合物一般能与同一受体或酶结合,产生相似或相反的作用。化学结构完全相同但存在光学异构体,会具有不同的药理作用。例如
氯霉素总论总论❖阈剂量(thresholddose):能引起药物效应的最小剂量。❖效能(efficacy):药物所能达到的效应。❖效价(potency):即强度,药物达到等效效应时所需的剂量。❖半数有效量(medianeffectived
ose,ED50):对50%个体有效的剂量。❖半数致死量(medianlethaldose,LD50):引起半数动物死亡剂量。❖极量(maximaldose):出现最大效应的剂量。药物的量效关系量效关系曲线总论药理效应与剂量在一定范围内成比例关系总论噻嗪类利尿药较
呋噻米强度大,但后者效能较高,属于高效利尿药❖量反应(gradedresponse)药理效应的强弱可用数字或量分级表示者,如心率、血压、体温等❖质反应(quantalresponse)在一定的药物浓度或剂量下,使单个患畜产生
的产生特殊的效应,以有或无,阳性或阴性表示,也称全或无反应,如死亡、睡眠等。研究对象为一群体。总论总论安全性评价指标❖治疗指数(TherapeuticIndex,TI)=LD50/ED50(值大,表示药物较安全)❖安全范围(Marginofsafety)ED
95(99)~LD5(1)之间的距离95(99)%有效量5(1)%致死量评价药物的安全性较治疗指数更好药物的作用机制▪非特异性作用机制:与药物的理化性质有关。▪特异性药物作用机制:与药物结构有关。受体三影响药物作用的因素
▪药物方面:剂量、剂型、给药途径、疗程、联合用药▪动物方面:种属差异、生理差异、病理因素、个体差异▪饲养管理和环境因素总论四、合理用药原则1.正确诊断2.用药要有明确的指征3.了解所用药物在靶动物的药动学知识4.预期药物的疗效和不良反应5.避免使用多种药物或固定剂量的联
合用药6.正确处理对因治疗和对症治疗的关系7.制定合理的给药方案8.避免动物源食品中兽药的残留第二章抗菌药主要掌握内容:▪化学合成抗菌药▪抗生素▪抗真菌药(1)化疗指数(chemotherapeuticindex,CI)LD50/ED50或LD5/ED95临床
价值↑CI↑药物治疗效果↑对机体的毒性↓一般情况下,化疗指数需大于3掌握以下基本概念(2)抗菌谱(antibacterialspectrum)抑制或杀灭病原微生物的范围,可分为窄谱抗菌药与广谱抗菌药(3)
抗菌活性(antibacterialactivity)指药物抑制或杀灭病原微生物的能力,可分为抑菌药与杀菌药活性表达方式:最低抑菌浓度(MIC)与最低杀菌浓度(MBC)(4)抗菌后效应(PAE):指细菌与抗菌药短暂接触后,将药物完全除去,细菌的生长仍然受到持续抑制的效应。以时间
的长短表示几乎是所有抗菌药的一种性质。(5)耐药性:是指细菌与药物多次接触,使药物的敏感性下降甚至消失的现象。分为天然耐药性与获得耐药性❖明确诊断,掌握抗菌谱和适应证:临床诊断、病原诊断❖制定合理给药方案:根据抗菌谱、抗菌
活性、药动学和不良反应;特殊情况需调整剂量和疗程:根据肝肾功能、生理状态;❖避免耐药性产生;❖防止药物不良反应及残留❖合理联合用药合理使用抗菌药如何正确地联合用药Ⅰ繁殖期杀菌药:青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类Ⅱ静止期杀菌药
:氨基糖苷类、喹诺酮类、多粘菌素类Ⅲ快效抑菌药:四环素类、氯霉素类、大环内酯类Ⅳ慢效抑菌药:磺胺类药物分类联合作用结果Ⅰ+Ⅱ:协同Ⅱ+Ⅲ:相加或协同Ⅰ+Ⅲ:拮抗Ⅱ+Ⅳ:无关或相加Ⅰ+Ⅳ:无关或相加Ⅲ+Ⅳ:
相加一、磺胺类抗菌药❖用于全身性感染的磺胺药短效类:磺胺异噁唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2)中效类:磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)长效类:磺胺间甲氧嘧啶(SMM)、磺胺对甲氧嘧啶(SMD)❖用于肠道感染的磺胺药:柳氮磺吡啶(SASP)❖外用的磺胺药:磺胺米隆(SML)、磺胺嘧
啶银(SD-Ag)、磺胺醋酰钠(SA-Na)化学合成抗菌药抗菌谱抗菌谱广:对G+菌、G-菌、衣原体、放线菌、原虫有效;对弓形体有效;对绿脓杆菌有效;对砂眼衣原体有效;对伤寒杆菌敏感;对立克次体、螺旋体、结核杆菌无效。抗菌机制❖分布广,SD可进入脑脊液,是脑部细菌感染的首选药;
❖肝脏发生乙酰化反应,失去抗菌活性,毒性保存;❖治疗泌尿道感染时,应选用乙酰化率低的药物应用时注意:❖足够的疗程和剂量:3-5天❖局部应用应清疮排脓;❖产蛋期禁用;❖应用时应充分饮水,促进排出;宜与碳酸氢钠同服,碱化尿液,促进排出;补充相应维生素❖急性中毒:静脉注射磺胺类钠盐,
速度过快或剂量过大;❖慢性中毒:剂量较大或连续用药超过1周以上,肾毒性。不良反应临床应用❖全身感染:常用SD、SM2、SMZ、SMD、SMM,与TMP合用;❖肠道感染:难吸收药物如SG、PST、SST,与DVD合用;❖泌尿道感染:SMM、SMD、SM2;❖局部和软组织感染
:SN、SD-Ag;❖原虫感染:SQ、SM2、SMM、SDM、磺胺氯吡嗪二、抗菌增效剂❖能增强磺胺药和多种抗生素的疗效,是人工合成的二氨基嘧啶类。常用的有:❖甲氧苄啶(TMP)和二甲氧苄啶(DVD,动物专用);❖
国外还有:奥美普林(OMP)、阿地普林(ADP)及巴喹普林(BQP)三、喹诺酮类抗菌药药物的共同特点:抗菌谱广(支原体),杀菌力强,吸收快,抗菌作用独特,使用方便动物专用品种:恩诺沙星、单诺沙星、二氟沙星、沙拉沙星作用机制:影响细菌的DNA回旋酶不良反应:幼龄动物软骨发生变
性,引起跛行和疼痛注意事项:幼龄动物不用,产蛋期禁用临床主要用于支原体、大肠杆菌等感染。主要掌握药物:恩诺沙星、环丙沙星、达氟沙星、二氟沙星、诺氟沙星、沙拉沙星。四、喹噁林类乙酰甲喹:猪痢疾密螺旋体作用佳,首选药,仔猪黄白痢等,不能促生长
。喹乙醇:抗菌促生长,主要用于体重低于35公斤猪,休药期35天,禁用于禽和鱼。喹烯酮:抗菌促生长五、硝基咪唑类抗原虫与厌氧菌。甲硝唑和地美硝唑:抗滴虫和阿米巴原虫抗生素一、-内酰胺类抗生素青霉素G:口服易破坏,但禽类和新生仔猪可内服达有效浓度,杀菌剂
,主要对革兰氏阳性菌有好的作用,与氨基甙类抗生素合用有协同,与红霉素、四环素等合用拮抗。过敏反应。水溶液易失效并产生致敏物,故用前配制;易被酸、碱、醇、重金属离子破坏,避免合用特点:不耐酸、不耐酶、窄谱青霉素类长效青霉素❖
普鲁卡因青霉素(procainebenzylpenicillin)轻度感染或维持剂量,肌注后缓慢释放青霉素,主要用于慢性感染。❖苄星青霉素(benzathinebenzylpenicillin)预防或长期用药,吸收、排泄慢,血药浓度低,用于轻度或慢性感染。特点:耐酸:可口服,不耐
酶:对耐药金葡菌感染无效;口服、肌注均易吸收,内服阿莫西林血药浓度高于氨苄西林。对G-杆菌有效:可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的呼吸道感染、尿路感染。对阳性菌效果不如青霉素,对阴性菌作用不及氨基甙类。广谱青霉素类氨苄西林
(Ampicillin)阿莫西林(Amoxicillin)苯唑西林(oxacillin)氯唑西林(cloxacillin)特点:半合成的耐酸耐酶可口服,血浆蛋白结合率高,不易透过血脑屏障主要用于耐青霉素G的金葡菌感染,如奶牛乳腺炎耐酶青霉素类头孢菌素类(先锋霉素类)
头孢氨苄(先锋霉素IV)第一代头孢,对革兰氏阳性菌作用强,主要用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染。头孢噻呋(Ceftifur)动物专用第三代头孢菌素内服不吸收,肌内和皮下注射吸收迅速;体内分布广
泛广谱杀菌,抗菌活性比氨苄西林强,对链球菌活性比氟喹诺酮类药物强不良反应主要为菌群紊乱或二重感染,肾毒性,牛引起特征性的脱毛和瘙痒头孢喹诺(cefquinome)动物专用第四代头孢菌素内服吸收少,肌内、皮下注射吸收迅速,体内分布不广泛广谱杀菌,抗菌活性较头孢噻呋、恩诺沙星强
主要用于牛、猪呼吸系统感染及奶牛乳腺炎大环内酯类、截短侧耳素类和林可胺类一、大环内酯类(macrolides)❖是一类具有14-16元大环内酯基本化学结构的抗生素❖按化学结构分为:14元大环内酯类红霉素、罗红霉素、克拉霉素15元大环内酯类阿奇霉素、螺旋霉素、罗他霉素16元大环内酯类麦迪霉
素、交沙霉素、吉他霉素泰乐菌素、替米考星红霉素erythromycin❖内服采用耐酸的依托红霉素或琥乙红霉素。❖易产生耐药性,用药不超过1周,停药后可恢复敏感性。❖应用:耐青霉素金葡菌感染、禽慢性呼吸道病、猪支原体肺炎。❖不良反应:肌注刺激性强,犬猫内服可引起呕吐、腹泻、腹
痛等症状,可用肠溶片。肝药酶抑制剂吉他霉素(北里霉素):饲料添加剂,用于猪鸡。泰乐菌素tylosin❖畜禽专用的抗生素;❖内服易吸收,可与铁、铜、铝等金属离子形成络合物而失效;❖对革兰氏阳性菌的作用弱于红霉素,对支原体有较强的抑制作用,对牛、猪、鸡还用促生长作用;❖不良反应:肌注局部刺激,增强
聚醚类抗生素的毒性;❖主要用于防治支原体感染。乙酰异戊酰泰乐菌素:畜禽专用,与泰乐菌素相似,主用于猪、鸡支原体感染❖半合成畜禽专用抗生素。❖药理作用:广谱,对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体抗菌活性
强于泰乐菌素。❖药动学:肺组织、乳中药物浓度高。❖不良反应:禁止静注,可致死动物,引起负性心力效应(negativeinotropiceffect)。❖应用:家畜肺炎、禽支原体病、家畜乳腺炎。替米考星(tilmicosin)Pfizer公司产品,大环内酯类抗生素,注射剂,商品
名Draxxin。2004年在欧洲上市,2005年在美国上市。用于治疗猪、牛的呼吸道感染,如猪的放线杆菌性胸膜肺炎、巴氏杆菌病、波氏杆菌、副嗜血杆菌病,牛的巴氏杆菌病、睡眠嗜血杆菌病。不能与其它大环内酯类抗生素或
林可霉素同时使用,泌乳期奶牛禁用。泰拉霉素(Tulathromycin泰妙菌素(tiamulin)❖又名泰妙灵、支原净。❖抗菌谱与大环内酯类抗生素相似,对支原体、胸膜肺炎放线杆菌、和密螺旋体有强效;对G-作用弱。❖单胃动物内服生物利用度高,主要从胆汁排泄;❖用于治疗鸡慢呼、猪气喘
病、传染性胸膜肺炎、猪密螺旋体性痢疾;❖本品禁与聚醚类抗生素合用,可加强后者毒性,马禁用,易引起结肠炎,猪过量使用也会导致呕吐。截短侧耳类抗生素沃尼妙林(Valnemulin)半合成畜禽专用抗生素国外批准临床用于牛猪鸡感染性疾病,尤其是
畜禽呼吸道感染。作用略强于泰妙菌素❖内服吸收不完全,肌注吸收良好,代谢物仍有活性。❖抗菌谱:同大环内酯类(革兰氏阳性菌、支原体)。❖大剂量内服有胃肠道反应,肌内给药刺激性强,家兔敏感❖应用:革兰氏阳性菌感染、厌氧菌感染、支原体病。林可霉素(linc
omycin,洁霉素)林可胺类抗生素❖对G-杆菌作用强,对G-球菌作用差,在碱性环境下作用增强❖抗菌机制为抑制细菌蛋白质的合成,影响膜通透性❖易产生耐药性,耐药机制为产生钝化酶、膜通透性的改变、抗生素靶位的修饰❖
极性大,口服不吸收,主要分布于细胞外液,肾皮质浓度高,可进入内耳淋巴液,不易透过血脑屏障,原型经肾排泄❖对酶稳定性:奈替>阿米>妥布>庆大>卡那>链❖临床应用于G-杆菌的严重感染共同特性氨基甙类抗生素链
霉素(Streptomycin)❖内服难吸收,肌注吸收迅速而完全,不易进入脑脊液,可透过胎盘屏障,尿中浓度高,碱化尿液可增强作用❖对大多数G-杆菌和G+球菌及结核杆菌效果好。对绿脓杆菌效果弱。❖细菌易产生耐药性,❖常与青霉素联合用药。❖不良反应:过敏反应,肾毒性,听
觉神经损害。庆大霉素(Gentamicin)❖内服难吸收,肠内浓度高;❖该类药物中抗菌谱较广,抗菌活性最强,对G+菌和G-菌均有作用,对绿脓杆菌高效,对耐药金葡菌有效,对支原体有一定作用;❖兽医临床用药广泛,用于敏感菌
引起的各种疾病;❖易产生耐药性,停药后敏感性会恢复;❖不良反应同链霉素。卡那霉素(kanamycin)❖内服吸收不良,尿中浓度高,可用于治疗尿道感染;❖抗菌谱阈链霉素相似,抗菌活性稍强,对绿脓杆菌无效,对结核杆菌和
耐青霉素的金葡菌有效;❖主要用于治疗敏感菌引起的呼吸道、肠道、泌尿道感染,也可以用于治疗猪萎缩性鼻炎;❖不良反应同链霉素。新霉素(neomycin)❖抗菌谱与链霉素相似❖内服吸收少,肠内浓度高❖毒性大,禁用注射给药❖主要用于肠道大肠杆菌感染、子宫内膜
炎、乳腺炎。大观霉素(pectionmycin)❖又名壮观霉素;❖对G-有较强作用,对G+作用较弱,对支原体有一定作用;❖常与林可霉素联用防治仔猪腹泻、支原体肺炎等。安普霉素(apramycin)❖抗菌谱广;❖内服给药吸收差;肌内注射吸收快❖主要用于幼龄畜禽的大肠杆菌、沙门氏菌
感染,对猪的密螺旋体性痢疾,畜禽的支原体病亦有效;❖猫较敏感,易产生毒性抗菌谱广,属于广谱抑菌剂:❖对G+菌、G-菌、立克次体、支原体、衣原体、放线菌、阿米巴原虫有效,❖对铜绿单胞杆菌和变形杆菌无效,❖对G+菌<PG,❖对G-菌<氨基苷类和氯霉素。抗菌谱四环素类抗
生素的共性体内过程四环素类抗生素的共性❖吸收不完全,易受食物或药物等影响;❖分布广泛,易透入胎儿循环及乳汁中,易沉积于骨和牙组织中,不易透过血脑屏障;❖可形成肝肠循环。临床应用立克次体感染衣原体感染细菌性感染支
原体感染螺旋体感染土霉素(oxyteracycline)❖内服吸收不完全,不宜与含多价金属离子的药品或饲料、乳制品共服;❖反刍动物不宜内服给药,吸收差,抑制胃内微生物活性❖显著的肠肝循环❖广谱抑菌:大肠杆菌、多杀氏巴氏杆菌、支原体、放线菌、螺旋体感染❖细菌对本品易产生耐药性四环
素(tetracycline)❖口服吸收不完全,但血药浓度较金霉素和土霉素高,易受食物影响;❖作用与土霉素相似;❖肝、肾功能不全患畜禁用多西环素(doxycycline,强力霉素)❖抗菌力较四环素强;细菌对本品与土霉素、四环素等存在交叉耐药
性;❖口服吸收完全,不受食物影响,有显著的肠肝循环;❖以无活性的代谢产物随粪便排出;❖对肠道菌群无影响;❖该类药物中毒性最小,肾功能不全亦可用。氟苯尼考(florfenicol)❖又称氟甲砜霉素,动物专用的广谱抗生素;❖内服、肌注吸收快,分布
广,半衰期长;❖抗菌谱与氯霉素相似,抗菌活性优于氯霉素和甲砜霉素❖对猪胸膜肺炎放线杆菌效果佳;❖不引起骨髓抑制或再障,但有胚胎毒性。酰胺醇类(氯霉素类)甲砜霉素(thiamphenicol)❖广谱抗生素,抗菌谱、抗菌活性与氯霉素相似❖内服吸收迅速完全,肝内代谢少,大部分以原形代谢❖主要用于畜
禽的细菌性疾病,主要是肠道感染❖不产生再障,但抑制红细胞、白细胞、血小板生成,程度比氯霉素轻。有较强的免疫抑制作用,长期使用导致维生素缺乏或二重感染,有胚胎毒性多粘菌素E(polymycinE)❖对G-杆菌(绿脓杆菌)有强大抗菌作用;❖抗菌机制为增加细菌胞浆膜通透性;❖内服难吸收,主要用于肠道
感染,吸收后分布全身❖毒性大,主要损害肾脏及神经系统;❖细菌不易产生耐药性,主要用于对其他抗生素耐药而难以控制的绿脓杆菌感染和菌痢及局部用药;多肽类抗生素杆菌肽(bacitracin)❖内服不吸收,肌注易吸收,但肾毒性大,不宜用于全身感染;❖对G+有杀菌作用
,对G-菌无效;❖抗菌作用不受不受环境中脓血、坏死组织或组织渗出液的影响;❖其锌盐专门作为饲料添加剂,欧盟2002年起禁用本品作促生长剂。二、抗真菌药(AntifungalAgents)真菌感染分为浅部和深
部感染两类。❖浅部感染由各种癣菌引起,主要侵犯皮肤、毛发、指(趾)甲、黏膜等,发病率高,治疗药物有灰黄霉素、特比萘芬、制霉菌素或局部应用的咪康唑和克霉唑等。❖深部感染常由白色念珠菌和新型隐球菌引起,主要侵犯内脏器官和深部组织,发病率虽低,但危害性大,常可危及生命,治疗药物有两
性霉素B、氟胞嘧啶及咪唑类抗真菌药等。两性霉素B(amphotericinB)❖内服及肌注均不宜吸收,肌注刺激性大,采用缓慢静注;❖广谱抗真菌药,治疗深部真菌感染的首选药;❖作用机制为损害胞浆膜通透性,对细菌无效;❖毒性大,不良反应多,静注时会出现震颤、高热和呕吐;治疗时
引起肝肾损害、贫血和白细胞减少。❖避免与氨基甙类、洋地黄类、箭毒类、噻嗪类利尿药联用。制霉菌素(Nystatin)❖多烯类广谱抗真菌药,作用机制与两性霉素相似❖毒性大,不宜用于全身感染;❖内服不吸收,随粪便排泄,内服治疗胃肠道真菌感染,
如犊牛真菌性胃炎、禽曲霉菌病、禽念珠菌病;局部应用治疗皮肤、黏膜真菌感染;灰黄霉素(Griseofulvin)❖化学结构类似鸟嘌呤,竞争性抑制鸟嘌呤代谢,干扰敏感菌DNA合成和有丝分裂;❖本药对各种浅部皮肤
癣菌均有抑制作用;❖对深部真菌和细菌无效。❖疗程:较长,数周至数月;❖不易透过皮肤角质层,故外用无效;酮康唑(Ketoconazole)❖内服易吸收,但个体间差异大,大部分以代谢产物形式排泄,少部分以原形随尿排泄。❖广
谱抗真菌药,对深部及浅表真菌感染菌有效,但白色念珠菌耐药;❖作用机制为抑制14-α-去甲基酶,使细胞膜麦角固醇合成抑制,使14-α-甲基固醇蓄积,损害膜结合酶系统功能;❖主要用于治疗犬、猫等的球孢子菌病、
组织胞浆菌病、隐球菌病、芽生菌病;亦可防治皮肤真菌病等。克霉唑(Clotrimazole)❖对浅表真菌的作用与灰黄霉素相似,对深部真菌作用较两性霉素B差;❖可内服主要用于体表真菌病,如耳真菌感染和毛癣;第三章消毒防腐药消毒防腐药是具有杀灭病原微生物或抑制其生长繁殖的一类药物。
这类药物没有明显的抗菌谱。作用机制:1.使菌体蛋白变性、沉淀2.改变菌体细胞膜的通透性3.干扰或损害细菌生命必需的酶系统影响作用的因素:(1)病原微生物类型(2)消毒药溶液的浓度和作用时间(3)温度(4)pH(
5)有机物的存在(6)水质硬度(7)配伍禁忌(8)其他因素一、酚类是一种表面活性物质,对大多数不产生芽孢的繁殖型细菌和真菌均有杀灭作用。苯酚:有名石炭酸,兽医临床常用的制剂为复合酚。甲酚:甲酚皂溶液,又名来苏儿。常用消毒药二、醛类又称挥
发性烷化剂。甲醛溶液:40%甲醛溶液即福尔马林,能杀死芽孢。聚甲醛:为甲醛的聚合物,主要用于环境的熏蒸消毒。戊二醛:碱性水溶液具有较好的杀菌作用。三、醇类优点:性质稳定、作用迅速、无腐蚀性、无残留作用,可与其他药物配成酊剂而起增效作用。缺点:不能杀灭细菌
芽孢,受有机物影响大,抗菌有效浓度较高。乙醇:又名酒精,常用75%乙醇消毒皮肤以及器械浸泡消毒。四、卤素类其中氯的杀菌力最强,碘较弱。含氯石灰:又名漂白粉,由氯通入消石灰制得。二氯异氰尿酸钠:又名优氯净,对繁殖型细菌和芽孢、病毒、真菌孢子均有较
强的杀灭作用。溴氯海因:有机溴氯复合型消毒剂,广谱、药效持久。机制:次氯酸、新生氧和卤化作用。病毒有效。碘与碘化物碘:具有强大的杀菌作用,也可杀灭细菌芽孢、真菌、病毒、原虫。碘酊是最有效的常用皮肤消毒药。聚维酮碘:杀菌力比碘强
,兼有清洁剂作用,毒性低,对组织刺激性小,贮存稳定。碘仿:具有防腐、除臭和防蝇作用。五、季铵盐类苯扎溴铵:又名新洁而灭,对G+菌作用强,对结核和真菌作用差,可一直芽孢;对亲酯性病毒作用弱,对亲水性病毒无效。用于创面、皮肤、手术器械消毒。癸甲溴铵:对多数细菌、
真菌和藻类有杀灭作用,对亲酯性病毒有一定作用,用于厩舍、器具和饮水消毒六、氧化剂类过氧化氢溶液:又名双氧水,3%的过氧化氢溶液常用于清洗创伤,去除痂皮,尤其对厌氧性感染更有效。高锰酸钾:极易被有机物分解而作用减弱,用于冲洗皮肤创伤及腔道
炎症,还用于洗胃解毒。七、酸类过氧乙酸:又名过醋酸,是一种高效杀菌剂,其气体和溶液均具较强的杀菌作用,可杀灭细菌、芽孢、真菌和病毒,主要用于厩舍、用具、衣物等消毒。八、碱类碱对病毒和细菌的杀灭作用均较
强,高浓度溶液可杀灭芽孢。氢氧化钠:又名苛性钠,消毒用氢氧化钠又叫烧碱或火碱。一般以2%溶液进行环境消毒,5%溶液用于炭疽芽孢污染的消毒。氧化钙:消毒用石灰,主要成分是氧化钙,价廉易得。九、染料类分为碱性(阳离子)染料和酸性(阴离子)染
料。前者抗菌作用强于后者。乳酸依沙丫啶:又名雷佛奴尔,属黄色素类染料。甲紫:对革兰氏阳性菌有强大的选择作用,也有抗真菌作用。十、其它▪松馏油:防腐、溶解角质、止痒、促进炎性物质吸收和刺激肉芽生长,主要用于治疗蹄叉腐烂等。▪鱼石
脂软膏:消炎、消肿,促进肉芽组织生长。第四章抗寄生虫药主要内容:抗蠕虫药抗原虫药杀虫药主要驱线虫药物❖阿苯达唑(albendazole,丙硫苯咪唑):内服易吸收,首过效应强,驱虫谱广,发挥抗蠕虫活性的主要为阿苯达唑亚砜。❖芬苯达唑(fenbendazole,苯硫苯咪唑、硫苯咪唑):内服吸收少,活性
代谢产物为奥芬达唑。驱虫谱广,有极强的杀虫卵作用。另一种Febantel,可代谢为芬苯达唑。左咪唑(levamisole,左旋咪唑)❖药动学:内服、肌内注射吸收迅速完全。❖药效学:广谱、高效、低毒的驱线虫药。还有免疫增强作用。❖毒副作用:类似于抑制胆碱酯酶后的效应,中毒症状表现为
M-胆碱样作用和N-胆碱样作用,可用阿托品解救。❖单胃动物宜内服给药,局部注射对组织刺激性大,马慎用、骆驼禁用。泌乳期动物禁用❖伊维菌素(ivermectin):肌肉注射会产生严重的局部反应。❖阿维菌素(avermectin,爱比菌素):兽用阿维菌素系我国❖多拉菌素(doram
ectin):血药浓度高、消除半衰期长、生物❖吡喹酮(praziquantel):理想的新型广谱驱绦虫药、抗血吸虫药和驱吸虫药。毒性极低,应用安全,主要用于动物血吸虫病,也用于绦虫病和囊尾蚴病。❖氯硝柳胺(niclosamide,灭
绦灵):驱绦范围广、驱虫效果好,毒性的,使用安全等优点,用于畜禽绦虫病、反刍动物前后盘吸虫病。干扰虫体三羧酸循环,使乳酸蓄积而发挥杀绦作用。还具有杀钉螺作用,对螺卵和尾蚴也有杀灭作用。主要驱绦虫药物▪硝
氯酚(niclofolan):高效、低毒的理想的抗牛羊肝片吸虫药,抑制虫体琥珀酸脱氢酶,影响肝片吸虫能量代谢而发挥作用。▪碘醚柳胺:对肝片吸虫和大片形吸虫的成虫有效,对位成熟虫体也有很高活性,为彻底消除未成熟虫体,用药3周后,最好重复用药1
次。泌乳期禁用。❖三氯苯达唑(triclabendazole,三氯苯咪唑):对牛羊片形吸虫、前后盘吸虫有良效,为理想的杀肝片吸虫药。主要驱吸虫药物❖莫能菌素(monensin):抗球虫、预防坏死性肠炎、对肉牛有促生长
作用。用于家禽、牛、羊,产蛋期禁用,禁与泰妙菌素、竹桃霉素及其他抗球虫药配伍使用。禽:90-110mg/kg饲料;兔:20-40mg/kg饲料。◆盐霉素(salinomycin):抗球虫、促生长,应用同莫能菌素。毒性稍强。禽:60mg/kg饲料。主要抗
球虫药物❖马杜霉素(Maduramicin):抗球虫谱广,对子孢子和第一代裂殖体具有抗球虫活性,广泛用于预防鸡球虫病。安全范围窄,毒性强。5mg/Kg混饲。※山度霉素(Semduramicin):新型聚醚类抗生素。其预混剂用于预防鸡球虫病。
25mg/Kg※拉沙菌素(Lasalocid):对常见球虫均有效,对子孢子、早期和晚期无性生殖阶段球虫均有效。毒性较小化学合成的抗球虫药氯羟吡啶第1代裂殖体1抑制机体免疫力,易产生耐药性氨丙啉第1代裂殖体2高效、安全、不宜产生耐药性地克珠利第1代裂殖体1-3高效、低毒,用药浓度最低常
山酮第1、2代裂殖体2-3植物生物碱,对各种球虫有效二硝托胺第1、2代裂殖体2-4适用于蛋鸡和肉用种鸡,产蛋期禁用氯苯胍第1、2代裂殖体3国内近年基本不用磺胺类第1、2代裂殖体3-4对小肠球虫有效与氨丙啉合用,增强效果乙氧酰胺苯甲
酯第2代裂殖体4氨丙啉等抗球虫药的增效剂,对小肠球虫有效尼卡巴嗪第2代裂殖体4安全性高,预防球虫病,产蛋期禁用,不宜产生耐药性妥曲珠利各个阶段1-6杀球虫作用,安全范围大,治疗和预防用❖苏拉明(suramin,萘磺苯酰脲):对伊氏锥虫病有效,对马媾疫的疗效较差,用于早期感染。以生
理盐水配成10%溶液作静脉注射,牛的用量为10-15mg/kg体重。毒性大,马较敏感;❖三氮脒(diminazeneaceturate,贝尼尔):对锥虫、梨形虫和边虫(无形体)均有作用。毒性大、安全范围小。以注射用水配成7%溶液,深部肌肉注射,牛按
3.5mg/kg体重,每日一次,连用2-3天。主要抗锥虫药物硫酸喹啉脲(阿卡普林):对家畜的巴贝斯虫有特效,对牛早期的泰勒虫病友一些效果,对无浆体效果差。毒性较大,大剂量时刻发生血压骤停、休克死亡,使用时分次
给药。主要抗梨形虫药物有机磷化合物:▪二嗪农:驱杀家畜体表的疥螨、痒螨及蜱和虱,对禽、猫及蜜蜂毒性大,慎用,禁止与其它有机磷化合物和胆碱酯酶抑制剂合用。▪蝇毒磷:可用于泌乳奶牛,用于防治牛皮蝇蛆、螨、蜱和虱。▪马拉硫磷:畜禽体外寄生虫,对蜜蜂有
剧毒,对鱼类毒性大。主要杀虫药拟除虫菊酯类:▪氰戊菊酯:用于畜禽体表寄生虫,也可用于环境,配制药液时,水温12度最好,避免使用碱性水,忌与碱性药物合用,对蜜蜂、鱼虾及家蚕毒性强。▪溴氰菊酯:毒性小,但对鱼类及其它冷血动物毒性大,蜜蜂、家禽也较敏感
。其它杀虫药:▪双甲咪:广谱杀虫,接触毒,兼有胃毒和内吸作用,主要用于杀螨、蜱和虱。对皮肤有刺激作用,对鱼有剧毒,产奶山羊和水生食品动物禁用。▪环丙氨嗪:昆虫生长调节剂,可使蝇蛆繁殖受阻,主要用于厩舍控制蝇蛆生长繁殖,保护环境
卫生。鸡内服给药。▪非泼罗尼可杀死昆虫和蜱,可有胃毒、触杀和内吸作用,主要用于驱除犬猫体表的跳蚤、犬蜱及其它体表寄生虫,对鱼高毒。第五章外周神经系统药物分类作用环节药物应用拟胆碱药M、N受体氨甲酰胆碱促进胃肠蠕动M受体毛果芸香碱促进胃肠蠕动、
缩瞳抗胆碱酯酶新斯的明肌无力、促进胃肠蠕动抗胆碱药M受体阿托品东莨菪碱解痉、解毒、散瞳、制止腺体分泌N2受体琥珀胆碱肌肉松弛拟肾上腺素药α去甲肾上腺素休克β异丙肾上腺素平喘、休克αβ肾上腺素心脏骤停、过敏反应等抗肾上腺素药α
酚妥拉明血管舒张、休克β普萘洛尔抗心率失常传出神经系统药物传出神经系统药物分类分类作用环节药物应用拟胆碱药M、N受体抗胆碱酯酶氨甲酰胆碱新斯的明促进胃肠蠕动肌无力、促进胃肠蠕动M受体毛果芸香碱促进胃肠蠕
动、缩瞳抗胆碱药M受体阿托品解痉、解毒、散瞳、制止腺体分泌N2受体琥珀胆碱肌肉松弛拟肾上腺素药α去甲肾上腺素休克β异丙肾上腺素平喘、休克αβ肾上腺素心脏骤停、过敏反应等其他麻黄碱平喘抗肾上腺素药α酚妥拉明血管舒张、休克β普萘洛尔抗心率失常局部麻醉药❖局麻药是指在用药局部能暂
时地,完全和可逆性地阻断神经的冲动和传导,在意识清醒的条件下,使局部的痛觉和感觉消失的药物。全麻药与局麻药的区别;镇痛药与局麻药的区别。❖亲脂性芳香烷基:有利于药物渗入神经组织,是发挥局麻作用的基础部位。❖亲水性烷胺基:中度碱性,利于
制成水溶性盐酸盐,便于临床应用。❖酯键易被血浆中的酯酶水解,酰胺键可对抗酯酶水解,故酰胺类性质稳定,奏效快,时效长。局麻药是通过阻断Na+通道,阻滞Na+内流,阻断动作电位产生与传导。局麻方法:表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉、封闭疗法主要局麻药❖短效类。因具有扩张血管作用,
故吸收快,可微量加入血管收缩药AD以延长时间。❖亲脂性低,黏膜穿透性及弥漫性差,不适用于表面麻醉,常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉、封闭疗法。可有解痉、镇痛作用。❖本品毒性小,安全范围大。因为普鲁卡因进
入血循环后,很快被血浆假性AchE水解成氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇。❖注意:禁与磺胺类药、洋地黄、抗胆碱酯酶药、肌松药等伍用,有过敏反应,可发生休克,用药前皮试。Procaine,Novocaine(普鲁卡因,奴佛卡因)Tetracaine(丁卡因)❖长效局麻药,作用快、强、持
久,用药后1~3分钟起作用,麻醉强度比普鲁卡因强10倍,可维持2~3小时。❖脂溶性粘膜穿透力强,常用于表面麻醉,也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外,不用于浸润麻醉(毒性大)。❖本品毒性大,安全范围小,毒性比普鲁卡因大2~4倍。因药物穿透
力强,易吸收,而且代谢慢,易发生毒性反应。Lidocaine,Xylocaine(利多卡因,昔罗卡因)酰胺类中效局麻药。❖与普鲁卡因比,作用快、强、持久,粘膜穿透力较强,局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。❖全能麻醉药,表面、浸润、传
导、腰麻及硬膜外麻均有效。❖本品毒性较小,安全范围较大,对组织无刺激,无局部血管扩张作用。❖无过敏反应,对普鲁卡因过敏者可选用此药。❖具有抗心律失常作用。分类:选择性是相对的。大脑兴奋药:能提高大脑皮层神经细胞的兴奋性,促进脑细胞代谢,
改善大脑机能。如咖啡因延髓兴奋药:又称呼吸兴奋药,能兴奋延髓呼吸中枢,增加呼吸频率和呼吸深度,如尼可刹米、回苏灵、戊四氮脊髓兴奋药:小剂量提高脊髓反射兴奋性,大剂量导致强直性惊厥,如士的宁、印防己毒素中枢兴奋药第六章中枢神经系统药物药理作用:❖CNS
:通过多种受体阻断发挥作用,主要能阻断中枢D2、外周a和M受体•镇静及对行为的影响•镇吐作用•加强中枢抑制药的作用•影响体温调节:亦使正常体温下降。❖对心血管、内分泌的作用❖抗休克作用Chlorproma
zine(氯丙嗪,冬眠灵)应用1.镇静:破伤风、脑炎及中枢兴奋药中毒引起的惊厥。麻前给药:显著增强麻药时效,并减少麻药用量,减轻毒副作用。抗应激反应注意事项:有刺激性,速度宜慢。镇静催眠药为长效类的苯二氮卓类药物。1.抗焦虑作用:小于镇静剂量即可产生良好
的抗焦虑作用。主要作用部位在边缘系统。其对BDZ受体的亲和力与作用强度呈良好的相关性。2.镇静作用:3.肌肉松弛药:4.抗惊厥与抗癫痫作用5.对心血管系统的影响Diazepam(地西泮,安定)抗惊厥药药理作用:镁离子是关键。浓度过低,神经、肌肉组织过度兴奋、激动
;浓度升高,中枢神经抑制,镇静、抗惊厥。镁离子可阻断神经肌肉传导,肌松作用。钙离子与镁离子发生竞争性对抗应用:•抗惊厥•解痉注意事项:注射速度宜慢,中毒时静注钙剂。硫酸镁注射液❖药理作用:长效巴比妥类药物。抑制中枢神经系统,尤其是大
脑皮层运动区;低于催眠剂量即可抗惊厥,大剂量使大脑、脑干与脊髓的抑制作用加深,骨骼肌明显松弛,意识反射消失,中毒剂量抑制延髓生命中枢。对丘脑新皮层通路无抑制作用,无镇痛作用。❖对酶的诱导作用。❖应用:镇静、抗惊厥、抗癫
痫Phenobarbital(苯巴比妥)适应性作用强度其他作用成瘾性麻醉性镇痛药剧、锐痛镇痛作用强无有解热镇痛抗炎药慢性钝痛镇痛作用弱解热、抗炎、抗风湿无麻醉性镇痛药药理作用1.中枢神经系统作用:镇痛
、镇静:在不影响各种知觉的剂量下即对除绞痛外的各种疼痛呈现较强镇痛作用。同时常伴欣快感(euphoria)。呼吸抑制:降低呼吸中枢对CO2的敏感性。镇咳:有很强的抑制咳嗽中枢的作用。兴奋中枢某些部位:兴奋CTZ、动眼神经缩瞳核等。2.外周平
滑肌兴奋作用:对胃肠道、胆道、支气管平滑肌等均有兴奋作用,肠道平滑肌张力增加但蠕动减慢,引起便秘。阿片中最主要的生物碱。内服首过效应强,生物利用度低。常注射给药。吗啡morphine注意:本药亦具成瘾性!本品有刺激性,不作皮下注射,中毒时用纳络酮(阿片受体拮抗剂)解救。可导致
血压下降,猫过度兴奋等。应用:作为吗啡的替代品,1.镇痛。2.麻前给药。3.抗休克和抗惊厥NCCH3CH5OOPethidine药理作用:具有类似吗啡的各种中枢作用但均较吗啡弱,作用时间比吗啡短。成瘾性比吗啡轻。强度为其1/10~1/20。哌替啶pethidine❖超短效巴比妥类药
物,脂溶性高,能迅速产生麻醉作用。❖作用机理:易化或增强脑内γ-氨基丁酸(抑制性神经递质)的突触作用;阻断兴奋性递质谷氨酸盐在突触的作用.❖肌松作用差,镇痛作用弱,注射过快会明显抑制呼吸中枢。❖用于动物基础麻醉、诱导麻醉或
抗惊厥。硫喷妥钠全身麻醉药-诱导麻醉药异丙酚▪短效静脉注射药,注射可迅速分布全身,10秒钟内可发挥药效,强度较硫喷妥钠强,持效时间短,苏醒快而完全。▪用于诱导和维持麻醉;也可抗癫痫等▪对呼吸有抑制作用,镇痛作用差。诱导期短,麻醉起效快,苏醒快,麻醉作用
强。❖肌松及镇痛作用较弱(镇痛药和肌松药);❖松弛支气管平滑肌;❖无黏膜刺激性。❖麻醉加深,易发生呼吸性酸中毒及诱发心律失常。用于大小动物全身麻醉,不用于产科。Fluothane(氟烷)全身麻醉药-吸入麻醉药❖抑制中枢,增加脑部血流量和颅内压,降低脑代谢
,减少皮层耗氧;❖肌松作用强与非极化型肌松药(潘冠罗宁、阿曲罗宁、维曲罗宁)有协同作用,联用安全。❖能显著抑制呼吸系统,降低呼吸频率、呼吸反射和对二氧化碳的反应,可出现呼吸性酸中毒。❖苏醒期短,用于诱导或维持麻醉。❖不能用于食品动物。Isoflura
ne(异氟烷)❖短效或中效类巴比妥类药物❖抑制脑干网状结构上行激活系统,有镇静、催眠和麻醉作用;对丘脑新皮层通路无抑制作用,故无镇痛作用;对呼吸和循环有显著抑制作用,注射时速度宜慢。❖应用:全麻、复合麻醉、镇静、抗惊厥、抗癫痫及中枢兴奋药中毒的解救。❖注意:静注先快速注射半量,然后再注入剩余量
,避免兴奋。氯霉素可延长其作用,苏醒期给予葡萄糖也会延长其作用。Pentobarbital(戊巴比妥)全身麻醉药-注射麻醉药Amobarbital(异戊巴比妥)脂溶性高,作用与苯巴比妥相似,小剂量镇静、催眠,剂量增加产生抗惊厥和麻醉作用,麻醉持续时间短。主要用于中、小动物的镇静、抗
惊厥和麻醉。脂溶性比硫喷妥钠高,作用迅速,但持续时间短。镇痛型麻醉药。作用机理:dissociativeanesthesia(分离麻醉)临床表现:意识模糊而不完全丧失,麻醉期眼睁开,咽喉反射依然存在,肌张力增加,又称“木僵样麻醉”兴奋心血管系统,心率加快,血压升高。Ke
tamine(氯胺酮,开他敏)❖与安定药合用,僵直可消失。❖分离麻醉种属差异大,副作用表现为震颤、惊厥。❖主要用于体表小手术,如烧伤清创,切痂,植皮等。❖马和犬会引起兴奋和癫痫发作,不能单独使用,不用于内脏手术(内脏镇痛不明显)化学保定药对中枢神
经系统产生直接抑制作用,镇静、镇痛效能。•抑制神经元内部神经冲动传递,肌肉松弛作用。镇静或镇痛作用强度及持续时间与所用药量呈正比,有种属差异。•对心脏、呼吸、体温等影响。应用:镇静、镇痛,复合麻醉及化学保定不良反应:心率与血压失常,呼吸抑制,
呕吐,抑制免疫系统。Xylazine(赛拉嗪)二甲苯胺噻唑,又名静松灵,是我国合成的赛拉嗪衍生物,依地酸盐取名保定宁。作用基本同赛拉嗪,具有镇痛、镇静与中枢性肌肉松弛作用。Xylazole(赛拉唑)骨骼肌松弛药ske
letalmuscularrelaxantsN2胆碱受体阻断药,主要作用于神经肌肉接头,可与后膜N2受体结合,产生神经肌肉传导阻断,骨骼肌松弛。分为除极化型肌松药:类似Ach。非除极化型肌松药1.骨松作用产生前先有骨
骼肌兴奋2.连续用药有快速耐受性3.AchE抑制药不能拮抗其肌松作用4.无神经节阻断作用琥珀胆碱suxamethonium持续性激动N2受体,使骨骼肌产生持续性去极化而松弛,iv作用仅持续5分作用特点药理作用肌松有一定顺序性,头部的眼肌、耳肌等小肌肉→头颈部肌肉→四肢、躯干肌肉→膈肌→
窒息而死。应用保定麻醉辅助药第七章解热镇痛抗炎药解热镇痛药阿司匹林【药理作用与应用】(一)解热镇痛抗风湿:作用较好,对急性风湿症有效。(二)预防血栓栓塞性疾病(三)抗痛风作用:抑制肾小管对尿酸的重吸收,增加尿酸排泄。【
不良反应】1、胃肠道反应:恶心、呕吐、上腹部不适。2、凝血障碍:出血倾向性疾病禁用!3.猫对其代谢慢,易产生蓄积毒性。▪解热镇痛作用缓慢持久,几乎无抗炎抗风湿作用。▪主要是作为解热镇痛药,用于发热及神
经痛、关节痛、肌肉痛等。▪猫禁用。对乙酰氨基酚(扑热息痛)安乃近▪内服吸收快,作用快,药效维持3-4小时,解热作用显著,镇痛作用强,有一定消炎抗风湿作用。▪用于肌肉痛、风湿、发热疾病及疝痛。氨基比林▪解热作用强而,持久显著,有一定消炎抗风湿作用。镇痛效果较差▪用于肌肉痛、风湿、发热疾病及
疝痛等治疗。抗炎抗风湿作用强,解热镇痛弱,还可促进尿酸排泄。保泰松氟尼新葡甲胺▪新型动物专用解热镇痛抗炎药,具有镇痛解热抗炎抗风湿作用。▪用于家畜及小动物的发热、炎症、肌肉痛和软组织痛等。替泊沙林抗炎作用明显,亦有镇痛作用。主要用于犬肌肉骨骼疾病所致疼痛
和炎症。仅用于犬,联用不得超过4周。药理作用1、抗炎作用◼炎症是机体对各种刺激(物理、化学、生物、免疫等)产生的一种防御反应,可有多种表现。◼超生理剂量(10倍)的糖皮质激素具有强大的抗炎作用其特点为:1)对各种原因所致炎症2)对炎症的不同阶
段均有强大的抗炎作用糖皮质激素类药物2、抗免疫(抗炎剂量2倍)抗原浆细胞淋巴细胞抗体抗原抗体反应炎症细胞免疫巨噬细胞骨髓淋巴细胞免疫母细胞腹膜淋巴细胞免役母细胞免疫母细胞皮质激素补体小剂量大剂量皮质激素皮质激素3.抗毒素(抗免疫量的5-10倍)⚫细菌
内毒素可致机体高热、乏力、食欲减退等中毒症状。⚫糖皮质激素能提高机体对内毒素的耐受力,迅速退热并缓解毒血症状。⚫不能中和内毒素;也不能保护机体免受外毒素的损伤。4.抗休克机理:⚫加强心肌收缩力,使心输出
量增多;⚫降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性,使痉挛血管扩张,改善微循环;5、抗过敏抗原+抗体肥大细胞5-羟色胺组胺过敏性慢反应物质糖皮质激素类药物6、影响代谢❖升高血糖,促进肝糖原合成❖促进蛋白质分解,抑制蛋白合成
❖促进脂肪代谢,但过量导致脂肪重分配❖轻微保钠排钾作用,减少钙吸收,促进尿钙排出❖应用1.代谢病(牛酮血病、羊妊娠毒血症)2.感染性疾病(严重感染,尤其为毒血症)3.关节炎疾患(小剂量)4.皮肤疾病5.眼、耳科疾病6.引产(地塞米松对马无引产作用)7.休克8.预防手术后遗症❖不良反应与注意事
项急性肾上腺功能不全(停药反应);多尿和饮欲亢进;水肿和低血钾;肌萎缩无力,骨质疏松,幼年动物生长抑制;对感染易感性增高,有时容易引起二重感染,医源性肾上腺皮质功能亢进。根据药物药理作用特点合理使用药物,治疗感染性疾病时同时使用抗菌药物;不用于骨软化及骨质疏松
症、骨折治疗期、妊娠期、疫苗接种期等。禁用于原因不明的传染病、2、主要药物及其作用特点氢化可的松泼尼松地塞米松倍他米松泼尼松龙曲安西龙醋酸肤轻松天然品人工合成品药理作用副作用渐弱外用渐强健胃药与助消化药健胃药(Stomachics)定义:指能促进唾液、胃液等消化液的分泌,加强胃的
消化机能,从而提高食欲的一类药物。该类药多数是植物药。分类:苦味健胃药芳香性/辛辣健胃药盐类健胃药第八章作用于消化系统的药物盐类健胃药人工盐由干燥硫酸钠44%、氯化钠18%、碳酸氢钠36%硫酸钾2%混合制成。水溶液呈弱碱性(pH8~8.5)。药理作用:(1)盐离子可刺激胃肠黏膜,
反射性引起胃肠分泌、蠕动。(2)中和胃酸。(3)缓泻作用。适应症:多用于动物的消化不良、胃肠弛缓、便秘。使用注意事项:禁与酸性物质或酸类健胃药、胃蛋白酶等药物配合应用。稀盐酸稀醋酸乳酸胃蛋白酶胰酶乳酶生干酵母提供酸性环境轻度杀菌抑菌禁与碱性药物、鞣酸、金属盐配伍禁与抗菌药、吸附药、收敛药、酊剂
配伍。主要助消化药物瘤胃兴奋药促进瘤胃平滑肌收缩,加强瘤胃运动,促进反刍,消除瘤胃积食与气胀的一类药物。主要药物有:氨甲酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、毛果芸香碱、新斯的明,浓氯化钠注射液等。制酵药与消沫药牛、羊和马、骡等家
畜采食饲料后在胃肠内产生大量气体,正常情况下可随胃容物进入肠内吸收,或以游离形式通过嗳气排出(反刍兽),不出现臌胀。如采食易发酵饲料后,产生大量气体不能及时排出而导致气臌胀。如采食含皂苷的植物(苜蓿),可降低液体表
面张力,以泡沫形式混杂于瘤胃内容物中而不易排出导致泡沫性臌气。主要制酵药物:芳香氨醑、乳酸主要消沫药:鱼石脂、二甲基硅油泻药(Laxatives)容积性泻药(Bulkinglaxatives)(盐类泻药):硫酸钠、硫酸镁、氯化钠等。滑润性泻药(StoolSofteners)(油类
泻药):液体石蜡、植物油、动物油等。刺激性泻药(IrritantLaxatives)(植物性泻药):大黄、芦荟、蓖麻油等。神经性泻药(NervousLaxatives):拟胆碱药分类:泻药与止泻药碱式硝酸铋与碱式碳酸铋❖胃肠内解离
出铋离子,与蛋白结合,收敛保护黏膜;❖覆于肠黏膜表面,且与肠内硫化氢结合,形成不溶性硫化铋,覆于黏膜表面,机械性保护作用。❖炎性组织中,铋离子可于组织蛋白及细菌蛋白结合,收敛、抑菌。❖用于肠炎、腹泻及湿疹、烧伤的治疗。止泻药代表药❖茶碱(theophylline)❖氨茶碱(aminophylli
ne)作用及应用❖松弛支气管平滑肌❖兴奋呼吸❖强心作用❖静脉注射过快会引起心悸、心率加快和血压下降,严重时出现心律失常,须稀释后缓慢静脉推注。平喘药第九章作用于呼吸系统的药物肾上腺素受体激动药茶碱类M胆碱受体阻断药肾上腺皮质激素肥大细胞膜稳定药炎症介质抑制剂支气管
舒张药抗炎药中枢性镇咳药❖代表药:可待因(甲基吗啡)右美沙芬喷托维林(咳必清)苯丙哌林❖作用机制:抑制延髓的咳嗽中枢。镇咳药代表药:苯佐那酯(退嗽露)苯丙哌林作用机理:抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入/传出神经末梢外周性镇咳药祛痰药代表药氯化铵:祛痰、利
尿和酸化尿液;肝肾功能异常时,内服氯化铵容易引起血氯过高性酸中毒和血氨升高。碘化钾:不适用于急性支气管炎症兽医常用的强心苷类药物❖洋地黄❖洋地黄毒苷❖地高辛❖毒毛花苷❖喹巴因(毒毛花苷G)充血性心力衰竭治疗药物-强心苷类第十章作用于心血管系统的药物作用:1
.正性肌力2.负性心率和频率3.继发性利尿作用肝素(Heparin)药用肝素由猪小肠粘膜和牛肺提取,强酸性,带有大量负电荷且与其抗凝作用有关。抗凝血药和促凝血药抗凝血药❖抗凝作用❖抗动脉粥样硬化作用❖抗炎作用❖
主要用于防治血栓栓塞性疾病❖治疗早期弥散性血管内凝血❖体外抗凝枸橼酸钠体外抗凝药,其酸根与Ca2+可形成难解离的可溶性络合物,导致血中Ca2+浓度降低。仅用于体外抗凝。Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体蛋白VitaminK(辅酶)羧化酶Ⅱa、Ⅶa、Ⅸa、Ⅹa维生素K
-羧化是肝脏合成凝血因子Ⅱ(凝血酶原)、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的必需物质促凝血药❖K1:存在于各种植物。❖K2:由肠道细菌合成。脂溶性,需胆汁协助收。❖人工合成类似物:K3、K4,水溶性,吸收不需要胆汁。❖用于维生素K缺乏症和出血性疾患如抗凝
血性杀鼠药中毒。家禽的球虫病血便时对症治疗。酚磺乙胺(Etamsylate)又称止血敏❖能使血小板数量增加,增强血小板的聚集和黏附力,促进凝血活性物质释放,产生止血。❖增强毛细血管抵抗力及降低通透性作用。❖用于各种出血,如手术
出血、消化道出血等。安特诺新又名安络血。❖是肾上腺素氧化衍生物,无拟肾上腺素作用,故不影响血压和心率。❖作用机制:减慢5-HT的分解,从而促进毛细血管收缩,降低毛细血管通透性,增强断裂毛细血管断端的回缩作用。❖用于毛细血管损伤或通透性增高引起的出血
,如鼻出血、血尿、产后出血、手术出血等。贫血(Anemia):单位容积循环血液中红细胞数和血红蛋白长期低于正常。贫血的类型小细胞低色素性贫血:缺铁性贫血巨幼红细胞性贫血:缺VitB12/叶酸正常细胞性贫血:再生障碍性贫血失血性贫血三、抗贫血药(Antianemicd
rugs)抗贫血药:能增进机体造血机能、补充造血必需物质、改善贫血状态的药物。口服剂:硫酸亚铁(ferroussulfate)枸橼酸铁铵(ferricammoniumcitrate)富马酸亚铁(ferrousfumarate)注射剂:右旋糖酐铁(irondex
tran)山梨醇铁(ironsorbitex)叶酸辅酶,参与体内多种氨基酸、嘌呤和嘧啶合成、代谢,并可与vitB12一起促进红细胞生长和成熟。常用于叶酸缺乏所致贫血,常与vitB12合用。第十一章泌尿生殖药物按其效能和作用部位
分为:❖高效能利尿药❖低效能利尿药❖中效能利尿药利尿药药理作用、临床应用抑制髓袢升支粗段Na+/K+/2Cl-共转运子肾稀释、浓缩功能破坏严重水肿脑水肿急性肺水肿排毒高钙血症呋塞米扩张血管应用治疗急慢性肾衰肾血流量回心血量促进PG合成药理作用、临床应用抑制远曲小
管近端Na+/Cl-共转运子K+、Na+、Cl-排出↑促进PTH的作用Ca2+排出↓抑制碳酸酐酶HCO3-排出↑降压氢氯噻嗪水肿治疗高尿钙治疗原发性高血压(利尿、血容量减少)治疗脱水药的作用、应用及禁忌症20%甘露醇(高浓度大剂量快速静注)血浆渗透压↑小管液渗透压↑原型滤过水重吸收↓渗透性利尿
水从组织间液进入血液脱水血容量↑心负荷↑心衰禁用!急性肾衰治疗脑水肿青光眼治疗作用❖在雌激素作用的基础上,选择性兴奋子宫平滑肌,加强其收缩。小剂量,增加怀孕末期的子宫平滑肌的节律性收缩,适合于催产大剂量,子宫平滑肌的强直性收缩,适合于产后止血
。❖加强乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩,松弛乳导管平滑肌,引起排乳.催产素(缩宫素)缩宫药应用引产、产后出血、胎盘滞留和子宫复原不全。注意事项产道阻塞、胎位不正、骨盆狭窄等临产家畜禁用。垂体后叶素(hypophysin)加压素(抗利尿素)催产素丘脑下部室上核、室旁核神经升高血压抗利尿收
缩子宫催乳性激素主要药物:丙酸睾酮苯丙酸诺龙雌二醇黄体酮促性腺激素与促性腺激素释放激素主要药物:绒促性素血促性素促黄体素释放激素前列腺素第十二章调节组织代谢药物一、维生素类:vitA、vitD、vitE、vitB1、vitB2、vitB6、vitC、复合维生素B二、钙磷与微量元素钙、磷、亚硒酸
钠▪H1受体阻断药苯海拉明:作用快,维持时间短,还有镇静、嗜睡及局麻、抗胆碱作用。主要用于组胺引起的过敏性疾病及过敏性休克、饲料过敏引起的腹泻、蹄叶炎等的辅助治疗。异丙嗪:抗组胺作用强而持久。也有中枢抑制和止吐、降温作用。扑尔敏:较苯海拉明作用强而持久,中枢抑制作用较轻,对胃肠道有一定刺激作用
。第十三章组胺受体阻断药▪H2受体阻断剂西咪替丁:抑制胃酸分泌及免疫调节作用,主要用于胃炎、胃及十二指肠溃疡和急性胃肠出血。雷尼替丁:作用较西咪替丁强,副作用小,维持时间长,还可以抑制胃蛋白酶分泌并降低其活性。第十四章解毒药❖金属络合剂❖胆碱酯酶复活剂
❖高铁血红蛋白还原剂❖氰化物解毒剂❖氟化物解毒剂二巯丙醇(Dimercaprol)属巯基络合剂,由于有时形成的复合物重新解离为金属,必须反复给予足够剂量。竞争性解毒剂,预防金属与酶的巯基结合。对急性金属中毒有效
(1-2h内),超6h作用减弱。主要用于砷中毒,对汞和金中毒也有效。不良反应:多数为暂时性的(transient)❖对肝、肾有损害作用;肌注疼痛❖过量引起呕吐、震颤、昏迷及死亡。二巯丙磺钠:作用较二巯基丙醇强,毒
性小二、胆碱酯酶(ChE)复活剂❑有机磷与胆碱酯酶(ChE)结合,形成磷酰化胆碱酯酶,使酶失活,导致乙酰胆碱蓄积,引起一系列神经症状。❑胆碱酯酶复活剂的肟基(=NOH)与磷原子的亲和力强,夺取磷酰化基团,使胆碱酯酶恢复活性。❑
常用药物:碘解磷定、氯解磷定、双解磷和双复磷。三、高铁血红蛋白还原剂高铁血红蛋白(MHb)血症:正常血红蛋白(Hb)被亚硝酸盐或芳香胺类化学物氧化,形成MHb,MHb-Fe3+失去运输氧分子的能力,引起组织缺氧、紫绀等。易引起MHb的物质:亚硝酸盐、硝酸盐、苯胺、硝基苯、苯肼芳香胺类药物
:非那西丁、氨苯磺胺、乙酰苯胺等亚甲蓝(美蓝、MethyleneBlue)属于氧化剂(oxidatingagent)。❖低浓度(1-2mg/kg),转变为还原型白色亚甲蓝,后者将H离子传递给MHb-Fe3+,使还原成Hb-Fe2+,恢复运输氧能力。❖高浓度(5-10mg/kg
),氧化型亚甲蓝反而使Hb氧化为MHb。常用于解救氰化物中毒。四、氰化物解毒剂❖氰离子(CN-)迅速与氧化型细胞色素氧化酶的Fe3+结合,阻碍酶的还原,抑制酶的活性,使组织细胞缺氧,使动物中毒。❖常见毒物:含氰苷植物—土豆幼芽、高粱玉米幼苗、苦杏仁、豌豆、亚麻
子等,工业毒物—氰化钠、氰化钾、氰氢酸等❖氰化物对草食动物(牛、羊)毒性大,敏感程度为牛>羊>马>猪。亚硝酸钠❑作用原理:属氧化剂,可使Hb-Fe2+氧化成Fe3+,形成高铁血红蛋白,Fe3+与CN-结合力比氧化型细胞色素氧化酶的Fe3+强,使后者结合的CN-重新释放,恢复氧化
型细胞色素氧化酶的活力。但形成的氰化高铁血红蛋白又很快解离出CN-,重现毒性,需结合硫代硫酸钠治疗。仅能暂时性延迟的CN-毒性。❑不良反应:易引起高铁血红蛋白症,不宜重复给药。硫代硫酸钠❑作用机理:在肝内硫氰生成酶的催化下,与体内游离的和与高铁血红蛋白结合的CN-结合,使转
化为无毒的硫氰酸盐随尿排出。硫代硫酸钠亦可用于砷和某些重金属中毒,可能因为硫离子起络合作用。❑应用注意:➢解毒较慢,应先静注亚硝酸钠,再缓慢静注硫代硫酸钠,两者不宜混合注射。➢内服中毒者,宜用5%溶液洗胃。五、氟化物解毒剂又名解氟灵,为有机氟杀虫剂和杀鼠药氟乙酰胺、氟乙酸钠等解毒剂。❑中毒机理:
氟乙酰胺等在体内生成氟乙酸,氟乙酸代替乙酰辅酶A与草酰乙酸结合,形成的氟柠檬酸与柠檬酸竞争三羧酸循环中的顺乌头酸酶,后者被抑制后,三羧酸循环减慢,细胞呼吸降低,脑和心功能受影响最大。乙酰胺(Acetamide)❑解毒机理:乙酰胺的结构与氟乙酰胺相似,相互争夺酰胺酶,使氟乙酰胺不能转化为氟乙
酸,从而降低氟乙酰胺毒性。❑应用:解救有机氟中毒。